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TELBIVUDINA
Antiviral
O que é?
Telbivudina é um análogo da timidina trifosfato que inibe
competitivamente a transcriptase reversa e a DNA polimerase
virais
Para que serve?
É indicado como monoterapia no tratamento da hepatite B crónica
em doentes adultos com doença hepática compensada e evidência
de replicação viral, níveis séricos de alanina aminotransferase
(ALT) persistentemente elevados e evidência histológica de
inflamação ativa e/ou fibrose.
Mecanismos de ação
• atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B
(VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática
compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos
persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por
quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a
telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase
inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina
5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a
finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a
inibição da replicação do VHB.
Efeitos adversos
• enjôos, cefaléia, artralgias, mialgias (miopatias), erupção cutânea,
fadiga, aumentos da CPK (creatinofosfoquinase), amilase e lipase
séricas, diarréia, dores abdominais.
Posologia
• Medicação de uso oral. A dose recomendada é de 600 mg uma
vez ao dia. A dose deve ser reduzida em pacientes com
insuficiência renal.
Resistência à medicação
Está associada a elevada taxa de resistências (até cerca de 25% aos
2 anos), com resistências cruzadas com a lamivudina.
Informações gerais
• Fármaco não concomitante com interferon peguilado alfa-2a
(Pegasys®). Usar esses medicamentos juntos pode aumentar o
risco de ter neuropatia periférica.
• Comercializado pelo laboratório Novartis, com o nome Sebivo®.
• Aprovado pelo FDA em 2006
• Ainda não disponível para uso no nosso país.

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Telbivudina: antiviral para hepatite B

  • 2. O que é? Telbivudina é um análogo da timidina trifosfato que inibe competitivamente a transcriptase reversa e a DNA polimerase virais
  • 3. Para que serve? É indicado como monoterapia no tratamento da hepatite B crónica em doentes adultos com doença hepática compensada e evidência de replicação viral, níveis séricos de alanina aminotransferase (ALT) persistentemente elevados e evidência histológica de inflamação ativa e/ou fibrose.
  • 4. Mecanismos de ação • atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B (VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina 5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a inibição da replicação do VHB.
  • 5. Efeitos adversos • enjôos, cefaléia, artralgias, mialgias (miopatias), erupção cutânea, fadiga, aumentos da CPK (creatinofosfoquinase), amilase e lipase séricas, diarréia, dores abdominais.
  • 6. Posologia • Medicação de uso oral. A dose recomendada é de 600 mg uma vez ao dia. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.
  • 7. Resistência à medicação Está associada a elevada taxa de resistências (até cerca de 25% aos 2 anos), com resistências cruzadas com a lamivudina.
  • 8. Informações gerais • Fármaco não concomitante com interferon peguilado alfa-2a (Pegasys®). Usar esses medicamentos juntos pode aumentar o risco de ter neuropatia periférica. • Comercializado pelo laboratório Novartis, com o nome Sebivo®. • Aprovado pelo FDA em 2006 • Ainda não disponível para uso no nosso país.