2. O que é?
Telbivudina é um análogo da timidina trifosfato que inibe
competitivamente a transcriptase reversa e a DNA polimerase
virais
3. Para que serve?
É indicado como monoterapia no tratamento da hepatite B crónica
em doentes adultos com doença hepática compensada e evidência
de replicação viral, níveis séricos de alanina aminotransferase
(ALT) persistentemente elevados e evidência histológica de
inflamação ativa e/ou fibrose.
4. Mecanismos de ação
• atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B
(VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática
compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos
persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por
quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a
telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase
inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina
5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a
finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a
inibição da replicação do VHB.
6. Posologia
• Medicação de uso oral. A dose recomendada é de 600 mg uma
vez ao dia. A dose deve ser reduzida em pacientes com
insuficiência renal.
7. Resistência à medicação
Está associada a elevada taxa de resistências (até cerca de 25% aos
2 anos), com resistências cruzadas com a lamivudina.
8. Informações gerais
• Fármaco não concomitante com interferon peguilado alfa-2a
(Pegasys®). Usar esses medicamentos juntos pode aumentar o
risco de ter neuropatia periférica.
• Comercializado pelo laboratório Novartis, com o nome Sebivo®.
• Aprovado pelo FDA em 2006
• Ainda não disponível para uso no nosso país.