2. ¿Qué son?
• Son medicamentos que al ser introducidos al
organismo, BLOQUEAN los efectos fisiológicos de
LA ESTIMULACIÓN SIMPÁTICA, esta inhibición
puede producirse durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación del neurotransmisor
adrenérgico .
• Los antagonistas bloquean los
efectos de los Neurotransmisores
adrenérgicos.
3. • SIMPATICOLINERGICO = ANTAGONISTA ADRENERGICO
• ANTAGONISTA: Compuesto que al unirse con el
receptor lo bloquea obstaculizando los efectos del
neurotransmisor.
• ADRENERGICO: Proteínas de la membrana plasmática
que activan cierto Neurotransmisores
Bloqueadores
Adrenérgicos
Mecanismo de acción:
Bloquean
competitivamente los
diversos tipos de
receptores
adrenérgicos
Se clasifican según el
receptor que
estimule
ALFA (1,2)
BETA (1,2)
4. Simpaticolinergicos
Antagonistas de
receptores α
adrenérgicos
No selectivos
Reversibles Irreversibles
Alfa 1
Selectivos
Alfa 2
selectivos
Antagonistas de
receptores β adrenérgicos
No selectivos
No
selectivos
con
actividad
parcial
Beta 1
selectivos Beta y alfa
selectivos
5. Antagonistas de receptores α
adrenérgicos
• Actúan sobre el sistema cardiovascular
• Disminuyen las resistencias periféricas por vasodilatación
arteriolar que produce hipotensión y taquicardia.
• Vasodilatación venosa que produce disminución del retorno
venoso, de la carga y del gasto cardiaco.
• Relajan el musculo liso vesical y prostático que facilita la
micción en pacientes con hipertrofia benigna de
próstata.
7. No selectivos
Reversibles Principales Indicaciones Vía de administración -
eliminación
Fenoxibenzamina Hipotensión postural
Taquicardias,
Arritmias,
Isquemias cardiacas
Hipovolemicos= vasodilatación
Oral- hepática
Irreversibles
Fentolamina Estimulación gastrointestinal,
Dolor abdominal,
Nauseas, ulcera péptica
IV y Oral - Hepática
Tolazolina Hipertensión Pulmonar
permanente del RN
Oral- Renal
8. Antagonista alfa 1
adrenérgicos selectivos
• Prazosina: un antagonista muy potente, con buena
absorción oral, se metabolizan ampliamente en el
hígado y se elimina por la orina.
Usos terapéuticos de
la Prazosina
-Tratamiento de hipertensión arterial
-Vasoespasmo digital en la enfermedad de
Raynaud
Las personas con este trastorno tienen crisis que
provocan un estrechamiento de los vasos
sanguíneos. la sangre no puede llegar a la
superficie de la piel.
La piel se enrojece y tiene una sensación de
palpitación o de hormigueo El tratamiento puede
incluir fármacos que mantengan dilatados los
vasos sanguíneos
9. Antagonistas α 1 Principales indicaciones vía eliminación
Alfuzosina
Hipertrofia benigna de
próstata
Mejora flujo urinario
hepática
Doxazosina
Hipertrofia benigna de
próstata
Mejora flujo urinario
Hepática
Tamsulosina
Hipertrofia benigna de
próstata
menor riesgo de
hipotensión
Hepática
Urapidilo
Tratamiento de
hipertensión
(hipotensor) arterial
Hepática
Prazosina
LDL- colesterol
Triglicéridos
HDL- colesterol
Vasospasmo digital en la
enfermedad de Raynaud
hepática
10. Antagonista alfa 2
adrenérgicos selectivos
Yohimbina
Neuropatía diabética
Tratamiento para la
disfunción sexual
Aumenta la tensión
arterial, Frecuencia
cardiaca, Actividad
motora y temblor
Mirtazapina
Antidepresivo
somnolencia (sueño)
mareos
ansiedad
confusión
aumento de peso y del
apetito
sequedad en la boca
constipación
náuseas
vómitos
11. Antagonistas de receptores β
adrenérgicos
• Actúan sobre el sistema cardiovascular
• Con gran efecto en el corazón de personas, en situaciones de
Máxima Activad. Por el efecto de las catecolaminas que son
liberadas en sangre en momentos de estrés físico o emocional
• hipertensión arterial,
• cardiopatía isquémica
• insuficiencia cardiaca.
12. Principales efectos de los
Antagonistas β
Efectos cardiovasculares: Baja la FC, aumenta contractilidad
miocardia, reduce trabajo, consumo de O2
miocardio, baja la TA en hipertensos.
Efectos respiratorios: Bloquean receptores Beta-2 del musculo
bronquial y producen broncoconstriccion.
Metabólicos: Alteran el metabolismo de los hidratos de
carbono y los lípidos.
Reduce la presión intraocular en pacientes
con glaucoma
14. Antagonistas β- adrenérgico no
selectivos con actividad parcial
Propanol GC = Resistencia
periférica para mantener la
TA
Se absorbe completamente
en el tubo digestivo
Sotanol
(menos potente que el
propanol)
Actividad antiartrítica de
clase III
Timolol
(3 veces mas)
Hipertensión ocular,
Solución oftálmica
Antiglaucomatoso
Nadolol
(6 veces mas)
Se usa para tratar la
presión arterial alta
(hipertensión). El nadolol
también se usa para aliviar
la angina de pecho
15. Intoxicación o sobredosis con β
bloqueadores
signos y síntomas tratamiento farmacológico
bradicardia severa Isoproterenol ( GC en pacientes con
shock y FC)
Bloqueo A.V. 2° o 3° Marcapasos transitorio
Insuf. Cardiaca congestiva Dopamina
Edema agudo de pulmón Furosemida (diurético)
Hipoglucemia Glucagon
Convulsiones Dizepam (anticonvulsivo)
Coma … muerte