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   
ACATZIN JAIR SALGADO MEDINA – 8HM4
N




Streptomyces                     Fenicol
                                                                                Bacteriostático y
                             proveniente del
 venezuelae,                      Ácido
                                                                                  Bactericida
    1948                                                                           selectivo
                              Dicloroacético




          Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Antibacterianos de amplio espectro


  Toxicidad y resistencia han limitado su uso


Eficaz en infecciones por anaerobios, infecciones
del SNC, por Rickettsias y salmonelosis



     Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Inhibe síntesis
     proteínica de                                             Ingresa por difusión
      bacterias y                                                   facilitada.
      eucariotas.

    Unión reversible a                                       Inhibe peptidiltransferasa
subunidad ribosómica 50S.                                          en ribosomas
  *Macrólidos y Clindamicina                                      mitocóndricos
     inhibición competitiva                                       (mamíferos). 



               Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica.
                                                                                          Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012




                                 Cloranfenicol


                                       Difusión
                                      Facilitada




                      Proteína
                      madura



                                           Sitio P                Sitio A     aa

                                                       AUG                         INHIBE REACCIÓN DE
                                                             aa
                                                                                    TRANSPECTIDACIÓN
     AUG   50S
5’               3’
           30S

                                                                                 Plantilla
                                                                                de mRNA
≤8µg/ml inhiben H. Influenzae, Neisseria meningitidis y
      Streptococcus pneumoniae (Bactericida)


                  Anaerobias:
                     Cocos                                                         Entero-
Gramnegativas:                                                                                                   Vibrio cholerae,
                 grampositivos,                Mycoplasma,                      bacteriaceae:
  Brucella y                                                                                                        Shigella y
                  Clostridium,                  Chlamydia,                     E. Coli (≥75%),
  Bordetella                                                                                                        Salmonella
                     bacilos                    Rickettsia                        Klebsiella
   pertusis                                                                                                       (resistentes?)
                 gramnegativos                                                  pneumoniae
                   (P. fragilis)




                     Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Buena absorción en aparato
         gastrointestinal

 Inyección intramuscular                                                            Unión proteínas
                                                                                     plasmáticas
       T1/2 = 4.1 h                                                                    25 – 50 %


                              Cmax = 10 – 13
Tmax = 2 – 3 h                                                                           F = 76 – 93 %
                                 µg/ml


             Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009
            Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Ampliamente en líquidos corporales


Acumulación cerebro; presencia en bilis, líquido
        placentario y leche materna

 Porcentaje de unión a
                                                                Detecta en humor acuoso tras
 proteínas = 25 – 50 %                                              inyección conjuntival
 *LCR = 60 % de visto en plasma



                 Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009
                Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Metabolismo Hepático



                                                             T1/2 en relación con las
Excreción Renal                                                concentraciones de
 (5 – 10 % m. activo)                                         bilirrubina plasmática



           Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009
Alteración
      SUPRESIÓN       mitocondrias de                     ANEMIA                                                   *Predisposición
      ERITROIDE        precursores                                                 PANCITOPENIA                       Genética
      REVERSIBLE         eritroides
                                                         APLÁSICA



 RESPUESTA         En [ ]             *Leucopenia
                                           RESPUESTA                      1:30mil                        70% de
   DOSIS _      plasmáticas              y trombo-                                                      Discrasias
DEPENDIENTE      ≥ 25 µg/ml           IDIOSINCRÁSICA
                                         citopenia                         casos                       Sanguíneas


             En
        presencia              * ↑                       Anemia                         *Intermediario
             de            Incidencia                *Si continúa Tx                                               *No usar si hay
                                                        hipoplásica,                     tóxico  por
       Hepatopatía              de                puede progresar a                                               otras alternativas
                                                      agranulocitosis y                    bacterias
         o incluso          leucemia                  aplasia mortal
                                                      Trombocitopenia                                                   de Tx
       Insuf. Renal           aguda                                                       intestinales
          (33%)



                      Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Embarazo a                 Distensión
                           término,                  abdominal,
                          prematuros                  vómitos
                             y RN
                                                                                    Acidosis
                                                                                   metabólica y
                                                                                     colapso
                                           Alteración de                           circulatorio
                                           contractilidad
                                            miocárdica
                                          (Respiración y
                                            Fosf. Oxid.)
                              Diarreas,
                              flacidez                                                              Muerte
                                                                                                    en 40%


*Deficiencia de Glucuronil-
 transferasa y Excresión                  Cianosis
                                                         Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y
    renal inadecuada                                                             clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009
                                                                Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas
                                                                       de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
Warfarina     Fenitoina



                                                                           Fenobarbital

      Cloropropamida

                                                                                                Rifampicina
                   Dicumarol



PROLONGAN SEMIVIDA POR CFL

                                                                        ACORTAN SEMIVIDA DE CFL
                       Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
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Cloranfenicol

  • 1.  ACATZIN JAIR SALGADO MEDINA – 8HM4
  • 2. N Streptomyces Fenicol Bacteriostático y proveniente del venezuelae, Ácido Bactericida 1948 selectivo Dicloroacético Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 3. Antibacterianos de amplio espectro Toxicidad y resistencia han limitado su uso Eficaz en infecciones por anaerobios, infecciones del SNC, por Rickettsias y salmonelosis Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 4. Inhibe síntesis proteínica de Ingresa por difusión bacterias y facilitada. eucariotas. Unión reversible a Inhibe peptidiltransferasa subunidad ribosómica 50S. en ribosomas *Macrólidos y Clindamicina  mitocóndricos inhibición competitiva (mamíferos).  Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 5. Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012 Cloranfenicol Difusión Facilitada Proteína madura Sitio P Sitio A aa AUG INHIBE REACCIÓN DE aa TRANSPECTIDACIÓN AUG 50S 5’ 3’ 30S Plantilla de mRNA
  • 6. ≤8µg/ml inhiben H. Influenzae, Neisseria meningitidis y Streptococcus pneumoniae (Bactericida) Anaerobias: Cocos Entero- Gramnegativas: Vibrio cholerae, grampositivos, Mycoplasma, bacteriaceae: Brucella y Shigella y Clostridium, Chlamydia, E. Coli (≥75%), Bordetella Salmonella bacilos Rickettsia Klebsiella pertusis (resistentes?) gramnegativos pneumoniae (P. fragilis) Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 7. Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 8. Buena absorción en aparato gastrointestinal Inyección intramuscular Unión proteínas plasmáticas T1/2 = 4.1 h 25 – 50 % Cmax = 10 – 13 Tmax = 2 – 3 h F = 76 – 93 % µg/ml Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009 Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 9. Ampliamente en líquidos corporales Acumulación cerebro; presencia en bilis, líquido placentario y leche materna Porcentaje de unión a Detecta en humor acuoso tras proteínas = 25 – 50 % inyección conjuntival *LCR = 60 % de visto en plasma Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009 Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 10. Metabolismo Hepático T1/2 en relación con las Excreción Renal concentraciones de (5 – 10 % m. activo) bilirrubina plasmática Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 11. Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009
  • 12. Alteración SUPRESIÓN mitocondrias de ANEMIA *Predisposición ERITROIDE precursores PANCITOPENIA Genética REVERSIBLE eritroides APLÁSICA RESPUESTA  En [ ] *Leucopenia RESPUESTA 1:30mil  70% de DOSIS _ plasmáticas y trombo- Discrasias DEPENDIENTE ≥ 25 µg/ml IDIOSINCRÁSICA citopenia casos Sanguíneas En presencia * ↑ Anemia *Intermediario de Incidencia *Si continúa Tx *No usar si hay hipoplásica, tóxico  por Hepatopatía de puede progresar a otras alternativas agranulocitosis y bacterias o incluso leucemia aplasia mortal Trombocitopenia de Tx Insuf. Renal aguda intestinales (33%) Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 13. Embarazo a Distensión término, abdominal, prematuros vómitos y RN Acidosis metabólica y colapso Alteración de circulatorio contractilidad miocárdica (Respiración y Fosf. Oxid.) Diarreas, flacidez Muerte en 40% *Deficiencia de Glucuronil- transferasa y Excresión Cianosis Lorenzo P., Moreno A., Lizasoain I., et al. Velázquez Farmacología básica y renal inadecuada clínica. . Editorial Panamericana, 18ª edición, 2009 Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012
  • 14. Warfarina Fenitoina Fenobarbital Cloropropamida Rifampicina Dicumarol PROLONGAN SEMIVIDA POR CFL ACORTAN SEMIVIDA DE CFL Laurence L. Brunton. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Editorial Mc Graw-Hill, 12va Edición, 2012