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Los ISRS son fármacos de primera línea en el tratamiento :
 Depresión




 Trastornos Obsesivo-Compulsivo ( T.O.C)




 Trastornos de Pánico
ISRS
ISRS
Los inhibidores selectivos de la
  receptación de serotonina fueron
  hechos para tratar el trastorno
  depresivo, pero clínicamente son
  útiles para tratar otros como son :



 Trastornos de la conducta alimentaria
 Trastorno de pánico
 T.O.C
 Trastorno Limite de la personalidad
Composición Química

Los ISRS no tienen casi
ninguna            característica
molecular común, y esto
explica el que determinados
individuos respondan a un
ISRS y a otros no.
Farmacocinética
Farmacocinética
Fluoxetina es el ISRS que tiene la semivida mas larga, de
2 a 3 dias; su metabolito tiene una semivida de 7 a 9
dias.

La semivida de los demas ISRS son mucho mas breves
unas 20 horas y carecen de metabolitos activos
importantes

Los ISRS alcanza su nivel maximo tras una dosis oral de
4-8 horas.

Todos los ISRS se metabolizan en el higado ( CYP 2D6
P450 )
Mecanismo de Acción
Actividad especifica en la inhibición
de la recaptacion de serotonina sin
efecto alguno sobre la recaptacion
de la noradrenalina y de dopamina

La inhibición de la recaptacion eleva
las concentraciones sinápticas de
serotonina que se une a un mínimo
de 14 receptores diferentes y los
activa

Los ISRS carecen prácticamente de
actividades agonistas y antagonistas
sobre cualquier receptor de
neurotransmisores. La ausencia de
acción       sobre        receptores
Histaminergicos      ,     y      alfa
adrenérgicos     es      la      base
farmacológica de la baja incidencia
de efectos adversos de los ISRS.
Indicaciones Terapéuticas
Depresión
Intento de Suicidio
Depresión durante el embarazo y el puerperio
Depresión en los ancianos con enfermedad medica
Depresión crónica
Depresión en niños
Trastornos de ansiedad
Fobia social
Trastorno de estrés postraumático
Bulimia nerviosa y otros trastornos de la
 conducta alimenticia
Trastorno disforico premenstrual
Eyaculación precoz
Parafilias
Trastornos de déficit de atención /
 hiperactividad
Trastorno autista
Precauciones Y Reacciones Adversas

   Disfunción sexual
   Gastrointestinales
   Aumento de peso
   Cefaleas
   Ansiedad
   Insomnio
   Sedación
   Sueños vividos
   Pesadillas
   Convulsiones
   Síntomas extra piramidales
Efectos anticolinérgicos
Efectos adversos hematológicos
Reacciones endocrinas y alérgicas
Galactorrea
Síndrome de serotonina
Abstinencia a ISRS
Los ISRS no interactúan con la mayoría de los demás fármacos.
Puede aparecer un Síndrome de serotonina con la administración
simultanea de IMAO, Triptófano, litio u otros antidepresivos que
inhiben la receptación de serotonina, estos y en particular de la
fluvoxamina, no deben utilizarse junto con clozapina, ya que
aumentan las concentraciones de este fármaco y pueden producir
convulsiones. También pueden aumentar la duración y la gravedad
de las alucinaciones inducidas por zolpiden.
Fluoxetina (Prozac)




Buen antidepresivo y antiobesivo, cuyas principales ventajas son su
tolerabilidad, no sumacion con el alcohol, poca sedación y alteración
psicomotriz y cognitiva.

Inhibe el sistema microsomico hepatico P450 2D6 y por lo tanto puede
interferir con el metabolismo de ciertas drogas.

Vida media: 84-144 horas
•   Acido valproico
•   Carbamazepina
•   Antiarritmicos tipo A
•   Propanolol
•   Diazepan
•   Clorazepan

10-20 mg capsula
Comprimidos 10 mg
Liquida: 20mg/5ml

10-20 mg VO por dia.
Sertralina
                (Zolof, Artruline, Lustral)
• Mismas ventajas que la
  fluoxetina, tiene menos
  interacciones con otros
  antidepresivos.

• Vida media: 24 horas

• Comprimidos: 25,50 y 100mg

• Dosis: 50mg x dia
Paroxetina (Seroxat)

•   Inhibidor potente de la 2D6.
•   Comporta un riesgo de interacciones farmacológicas superior.
•   Altera el metabolismo de las drogas señaladas en la fluoxetina.
•   Vida media: 21 horas

•   Comprimidos 20mg
•   Suspensión oral 10mg/5ml
•   Liberación controlada: 12.5 y 25mg
•   Dosis: 10 o 20 mg al día.
Fluvoxamina (Luvox)

• Influye en el citocromo p450 1 A 2,
  que tiene que ver con el metabolismo
  de la teofilina.
• Es uno de los farmacos que presenta
  un mayor riesgo de interacciones
  farmacologicas.

• Vida media:15 horas

• 25, 50 y 100 mg
• Dosis: 50mg x dia.
Citalopram (Zentius)

No es un inhibidor potente de la enzimas 2D6 y por eso es
el antidepresivo de este grupo que presenta menos
interacciones medicamentosas.
Vida media: 35 horas

Comprimidos: 20 y 40 mg
Formulación liquida: 10mg/5ml
Dosis: 20-40mg al día
Escitalopram
Nuevo antidepresivo ISRS,
aprobado en España para
el tratamiento del trastorno
depresivo mayor, trastorno
de pánico con agorafobia o
sin ella o la fobia social.
Es un inhibidor débil de las
enzimas del CYP

Vida media: 4 horas

Dosis: 10-20 mg/dia

Efectos          adversos:
nauseas, vómitos, trastorno
de la eyaculación, diarrea y
sequedad bucal.
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Antidepresivos

  • 1.
  • 2. Los ISRS son fármacos de primera línea en el tratamiento :  Depresión  Trastornos Obsesivo-Compulsivo ( T.O.C)  Trastornos de Pánico
  • 5. Los inhibidores selectivos de la receptación de serotonina fueron hechos para tratar el trastorno depresivo, pero clínicamente son útiles para tratar otros como son :  Trastornos de la conducta alimentaria  Trastorno de pánico  T.O.C  Trastorno Limite de la personalidad
  • 6. Composición Química Los ISRS no tienen casi ninguna característica molecular común, y esto explica el que determinados individuos respondan a un ISRS y a otros no.
  • 8. Farmacocinética Fluoxetina es el ISRS que tiene la semivida mas larga, de 2 a 3 dias; su metabolito tiene una semivida de 7 a 9 dias. La semivida de los demas ISRS son mucho mas breves unas 20 horas y carecen de metabolitos activos importantes Los ISRS alcanza su nivel maximo tras una dosis oral de 4-8 horas. Todos los ISRS se metabolizan en el higado ( CYP 2D6 P450 )
  • 10.
  • 11. Actividad especifica en la inhibición de la recaptacion de serotonina sin efecto alguno sobre la recaptacion de la noradrenalina y de dopamina La inhibición de la recaptacion eleva las concentraciones sinápticas de serotonina que se une a un mínimo de 14 receptores diferentes y los activa Los ISRS carecen prácticamente de actividades agonistas y antagonistas sobre cualquier receptor de neurotransmisores. La ausencia de acción sobre receptores Histaminergicos , y alfa adrenérgicos es la base farmacológica de la baja incidencia de efectos adversos de los ISRS.
  • 12.
  • 13. Indicaciones Terapéuticas Depresión Intento de Suicidio Depresión durante el embarazo y el puerperio Depresión en los ancianos con enfermedad medica Depresión crónica Depresión en niños Trastornos de ansiedad Fobia social
  • 14. Trastorno de estrés postraumático Bulimia nerviosa y otros trastornos de la conducta alimenticia Trastorno disforico premenstrual Eyaculación precoz Parafilias Trastornos de déficit de atención / hiperactividad Trastorno autista
  • 15. Precauciones Y Reacciones Adversas  Disfunción sexual  Gastrointestinales  Aumento de peso  Cefaleas  Ansiedad  Insomnio  Sedación  Sueños vividos  Pesadillas  Convulsiones  Síntomas extra piramidales
  • 16. Efectos anticolinérgicos Efectos adversos hematológicos Reacciones endocrinas y alérgicas Galactorrea Síndrome de serotonina Abstinencia a ISRS
  • 17.
  • 18. Los ISRS no interactúan con la mayoría de los demás fármacos. Puede aparecer un Síndrome de serotonina con la administración simultanea de IMAO, Triptófano, litio u otros antidepresivos que inhiben la receptación de serotonina, estos y en particular de la fluvoxamina, no deben utilizarse junto con clozapina, ya que aumentan las concentraciones de este fármaco y pueden producir convulsiones. También pueden aumentar la duración y la gravedad de las alucinaciones inducidas por zolpiden.
  • 19. Fluoxetina (Prozac) Buen antidepresivo y antiobesivo, cuyas principales ventajas son su tolerabilidad, no sumacion con el alcohol, poca sedación y alteración psicomotriz y cognitiva. Inhibe el sistema microsomico hepatico P450 2D6 y por lo tanto puede interferir con el metabolismo de ciertas drogas. Vida media: 84-144 horas
  • 20. Acido valproico • Carbamazepina • Antiarritmicos tipo A • Propanolol • Diazepan • Clorazepan 10-20 mg capsula Comprimidos 10 mg Liquida: 20mg/5ml 10-20 mg VO por dia.
  • 21. Sertralina (Zolof, Artruline, Lustral) • Mismas ventajas que la fluoxetina, tiene menos interacciones con otros antidepresivos. • Vida media: 24 horas • Comprimidos: 25,50 y 100mg • Dosis: 50mg x dia
  • 22. Paroxetina (Seroxat) • Inhibidor potente de la 2D6. • Comporta un riesgo de interacciones farmacológicas superior. • Altera el metabolismo de las drogas señaladas en la fluoxetina. • Vida media: 21 horas • Comprimidos 20mg • Suspensión oral 10mg/5ml • Liberación controlada: 12.5 y 25mg • Dosis: 10 o 20 mg al día.
  • 23. Fluvoxamina (Luvox) • Influye en el citocromo p450 1 A 2, que tiene que ver con el metabolismo de la teofilina. • Es uno de los farmacos que presenta un mayor riesgo de interacciones farmacologicas. • Vida media:15 horas • 25, 50 y 100 mg • Dosis: 50mg x dia.
  • 24. Citalopram (Zentius) No es un inhibidor potente de la enzimas 2D6 y por eso es el antidepresivo de este grupo que presenta menos interacciones medicamentosas. Vida media: 35 horas Comprimidos: 20 y 40 mg Formulación liquida: 10mg/5ml Dosis: 20-40mg al día
  • 25. Escitalopram Nuevo antidepresivo ISRS, aprobado en España para el tratamiento del trastorno depresivo mayor, trastorno de pánico con agorafobia o sin ella o la fobia social. Es un inhibidor débil de las enzimas del CYP Vida media: 4 horas Dosis: 10-20 mg/dia Efectos adversos: nauseas, vómitos, trastorno de la eyaculación, diarrea y sequedad bucal.