Uso de meperidina

1. DOLANTINA
¿ES EL MEJOR OPIÁCEO?
Ana Hernández Carro
MIR 2 MFyC
Hospital General de
Fuerteventura

2. 2000 2002 2004 Mayo
2007
Junio
2007
2009
Nolotil + codeína
2010
Nolotil + codeína
+ buscapina
8-ago
2011
Nolotil + codeína
+ buscapina +
enantyum +
tramadol
31-ago
2011
Nolotil + codeína
+ buscapina +
enantyum +
tramadol +
voltaren
octubre
2011
agosto
2012
Nolotil + codeína
+ buscapina +
enantyum +
tramadol +
voltaren +
paracetamol
octubre
2012
octubre
2012
noviembre
2012
marzo
2013
Hiperfrecuentación
mensual a URG
Hiperfrecuentación
diaria a URGNHC: 54911

3. “de entre todos los remedios que
Dios Todopoderoso se ha dignado
dar al hombre para mitigar sus
males, ninguno es tan universal y
eficaz como el opio”

4. DOLANTINA (Meperidina)
 Prototipo del grupo de las Fenilpiperidinas. (también incluido el
Fentanilo).
 Características comunes con otros opiáceos: Tipo de analgesia,
tolerancia y dependencia.
 Diferencias particulares: potencia analgésica, farmacocinética,
interacciones farmacológicas.
4-fenil-1-metil-4-
piperidincarboxilato de
etilo

5. DOLANTINA (Meperidina)
Demandada con frecuencia en Urgencias para alivio de
dolor (migraña, dolores de espalda musculo-esqueléticos y dolores de
muelas).
 En EEUU, hasta 60% la utilizan para tratar dolor agudo y un
20% para tratar dolor crónico.

6. FARMACOCINÉTICA: Absorción
o ↑ metabolismo de 1er paso
hepático → 50-60% alcanza
circulación sistémica.
o En enf. Hepáticas, la BD oral ↑ un
80-90% ↔ La dosis debe reducirse.
o Mayor asociación con producción del
metabolito normeperidina que cuando
se administran dosis equianalgésicas via i.v.
o Variable, incompleta,
errática → efectividad analgésica
impredecible.
o Variabilidad intra e
interindividuales en niveles
plasmáticos y en el control del dolor
tras la administración i.m.

7. FARMACOCINETICA:
Metabolismo
Hidrolisis
N-desmetilacion
Hidrolisis
MEPERIDINA
NORMEPERIDINA
Ácido
Meperidínico
Ácido
Normeperidínico
EXCRECIÓN
RENAL

8. Dosis Terapéutica Adultos 50-150 mg c/4h
Unión a proteínas 65-75%
Niveles plasmáticos
I.V. 1-2 minutos
I.M. 15-60 minutos
V.O. 2 horas
Vida ½
con dosis terapéuticas 2.5-5 horas
con altas dosis 4-5 horas
con Cirrosis > 10 horas
De Normeperidina 14-21 horas
De Normeperidina en IR 34 horas
FARMACOCINETICA

9. FARMACOLOGÍA
 La Meperidina proporciona analgesia para la gran mayoría de los
síndromes por dolor moderados-severos.
 NO hay evidencia que sugiera que la Meperidina proporciona
mejor analgesia que otros opiáceos para ningún tipo de dolor.
 Además, estudios controlados sugieren que la Meperidina es
inferior a otros fármacos no-opiáceos en el tratamiento
del dolor para la migraña y el dolor post-operatorio.

10. DOSIS DIARIAS DE MEPERIDINA 400-600 MG ↔ ACUMULACIÓN DE NORMEPERIDINA,
LO QUE SE TRADUCE EN TOXICIDAD, ESPECIALMENTE EN INDIVIDUOS SUCEPTIBLES.
TOXICIDAD
 Comparte efectos 2arios de los opiáceos: nauseas, vómitos,
depresión respiratoria, tolerancia y dependencia.
 Efectos 2arios V.O. vs I.M. → EFECTOS ESTIMULANTES DEL
SNC
 Irritabilidad, nerviosismo, agitación, hiperreflexia, Mioclonias, midriasis,
temblores y convulsiones.
 Más frecuentemente: pacientes con ↑ concentraciones
previas de Normeperidina en plasma.

11. TOXICIDAD
 Potencial EFECTO INHIBITORIO DEL SNC → Alteración
cerebelosa y oculomotora a corto plazo
 Diferentes estudios tras infusión IV Meperidina→ disfunción ocular:
 Square-wave jerks (Oscilaciones rítmicas cuadradas), Downbeating
Nistagmus, ↓ en la velocidad de los movimientos sacádicos,
flutter ocular.

12. TRATAMIENTO POR TOXICIDAD
• Deshabituación de la Meperidina.
• La estimulación del SNC por la Normeperidina NO es reversible por
Naloxona.
• Posible síndrome convulsivo tras Naloxona.
• Tratamiento de forma activa si fuera necesario (BZD o barbitúricos).

13. INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• Múltiples interacciones: IMAOs
• Contraindicada: IMAOs en los últimos 14 días.
• La Meperidina es el opioide más frecuentemente implicado en
producir dichas interacciones.
La morfina posee la misma eficacia analgésica. Carece de metabolitos tóxicos y
de muchas de las potenciales interacciones medicamentosas, por lo que debería ser el
opiáceo de elección en la gran mayoria de los casos.
Reacciones de excitación: agitación, HTA, hiperreflexia, taquicardia, convulsiones.

14. La American Pain Society y la Agency for Healthcare
Policy and Research recomiendan:
1. Evitar administración de la meperidina vía oral.
2. Limitar su uso a un máximo de 600 mg al día durante dos
días consecutivos.
3. NO dar Meperidina a pacientes ancianos.
4. Tener a mano información disponible sobre la Meperidina:
restricciones, dosis máximas, duración del tratamiento y signos
y síntomas de toxicidad.
5. Restringir el uso de la Meperidina a: Prevención y
tratamiento de convulsiones inducidas por fármacos, temblores
post-quirúrgicos y manejo del dolor agudo en aquellos
pacientes que no toleren otros opiáceos.

15. PUNTOS CLAVE
 Meperidina: opioide sintético utilizado comúnmente en Urg y
hospitales.
 Dosis de 75-100 mg son equianalgésicas con 10 mg de morfina →
producen analgesia en la gran mayoría de los pacientes,
administrados por via i.m.
 La administración v.o. esta limitada por metabolismo de 1er paso
hepático.
 Metabolizada en hígado a diferentes sustancias incluyendo
Normeperidina, la cual tiene débil efecto analgésico pero Potente
efecto estimulante del SNC.

16. PUNTOS CLAVE
 Se han registrado convulsiones, tras la administración diaria de 400-
600 mg, y se creen debidas a la acumulación de Normeperidina.
 Pacientes con cáncer o IR tienen mayor riesgo para presentar
toxicidad.
 Meperidina puede producir importantes interacciones con IMAOs.
 Por estos motivos, y porque existen alternativas equianalgésicas
menos toxicas, la Meperidina debe considerarse como un agente de
2ª LINEA para el tratamiento del dolor.

17. UNA PACIENTE
COMPLICADA…
• IC con PSQ: Principal DD → Trastorno Somatomorfo
por Dolor.
• IC con Alergología: Reevaluar Alergias medicamentosas
de la paciente ↔ En función de los resultados se reconsiderará
tratar su dolor crónico según Escala Terapéutica
Analgésica de la OMS.

18. UNA PACIENTE
COMPLICADA…
Si fuera necesario, IC con UCP para control de
dolor crónico y deshabituación de
Dolantina.
Una vez evaluada por PSQ y con previo
diagnóstico y tratamiento PSQ si fuera
necesario, crear criterio unificado en URG
para evitar Dolantina a demanda.

19. BIBLIOGRAFÍA
• CLARK, Richard F.; WEI, Edward M.; ANDERSON, Philip O. Meperidine: therapeutic use and
toxicity. The Journal of emergency medicine, 1995, vol. 13, no 6, p. 797-802.
• GUO, S.-L., et al. Meperidine-induced serotonin syndrome in a susceptible patient. British journal
of anaesthesia, 2009, p. aep167.
• DANIEL, Kathy; SCHMELZER, Marilee. Why are we still using meperidine (demerol) for conscious
sedation?. Gastroenterology Nursing, 2009, vol. 32, no 4, p. 298-301.
• DAI, Yang-Hong; OU, Kuang-Ling; CHU, Po-Wei. Cerebellar and oculomotor dysfunction induced by
rapid infusion of pethidine. BMJ case reports, 2014, vol. 2014, p. bcr2014203868.
• GOLEMBIEWSKI, Julie. Safety concerns with meperidine. Journal of PeriAnesthesia Nursing, 2002,
vol. 17, no 2, p. 123-125.
• NAGLER, Jerry; HAMMARTH, Patricia M.; POPPERS, David M. Seizures in an Alzheimer’s disease
patient as a complication of colonoscopy premedication with meperidine. Digestive diseases and
sciences, 2008, vol. 53, no 1, p. 62-64.
• MCDERMOT, PATRICIA A. Recognizing normeperidine toxicity. Nursing2015, 2003, vol. 33, no 3, p.
24.
• KITAGAWA, Norihito; ODA, Mayuko; TOTOKI, Tadahide. Meperidine-induced muscular rigidity
during spinal anesthesia?. Anesthesia & Analgesia, 2006, vol. 103, no 2, p. 490-491.