4. Generalidades
• Son medicamentos que INHIBEN la interacción de la
NE, Epinefrinas y otros fármacos
simpaticomiméticos con receptores alfa y beta .
• Existen diferencias estructurales entre los
diversos tipos de receptores lo que permite el
desarrollo de compuestos Con afinidades
sustancialmente diferentes para los diversos
receptores .
• El conocimiento detallado del sistema nervioso
autónomo y de los sitios de acción de los fármacos
que actúan sobre los receptores adrenérgicos es
esencial para comprender las propiedades
farmacológicas y sus usos terapéuticos .
• Estos medicamentos median muchas de las acciones
5. • Estos medicamentos median muchas de las
acciones de la Catecolaminas endógenas ,los
receptores alfa 1 median la contracción, del
musculo liso arterial, venoso y visceral.
• Los receptores alfa 2 suprimen los estímulos
simpáticos de salida ,inhiben la liberación de
NE y acetilcolina de las terminaciones
nerviosas, regulación de los efectos
metabólicos(supresión de la secreción de
insulina e inhibe la lipolisis .
7. Antagonistas de los receptores
adrenérgicos alfa 1 y sus
propiedades farmacológicas .
• Inhibición de la vasoconstricción inducida
por las catecolaminas endógenas, ocurriendo
vasodilatación en vasos.
• El resultado es una caída en la presión
sanguínea debido a la disminución de la
resistencia periférica.
8. Prazosina
• USOS: En el tratamiento
de la hipertensión
arterial.
• EFECTOS FARMACOLOGICOS:
• Disminución de la
resistencia vascular
periférica y el retorno
venoso al corazón.
• Disminuye el LDL , los
triglicéridos y aumenta la
9. Prazosina
ADME:
• se absorbe bien después de su
administración oral.
• con una biodisponibilidad de 50/70% con
concentraciones de 1 a 3 horas después
de la dosis oral.
• Unida a la proteína plasmática
(glucoproteína acida alfa 1).Se
metaboliza en el hígado y los riñones Con
una duración de acción de 7 a 10 horas .
• Dosis :
• 1mg antes de acostarse por lo regular para que
el paciente este recostado y así reducir
reacciones sincopales y la dosis se ajusta
según la presión arterial.
• Se cree que puede ser útil para
tratamiento de paciente con insuficiencia
10. Prazosina
• Efectos Adversos
• Efectos de primera dosis (1mg).
• Hipotensión postural.
• Sincope.
• Efectos inespecíficos
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Astenia
11. Prazosina Usos terapéuticos
• Hipertensión
Utilizado con éxito.
Mejora el perfil lipídico metabolismo de
glucosa –insulina disminuyendo el riesgo
aterosclerosis.
• Hiperplasia prostática benigna
En varones de edad avanzada la HPB
ocasiona obstrucción uretral sintomática
que debilita el chorro de la orina.
la Doxazosina + finasterida reduce el
riesgo se BPH como monoterapia….
12. Terazosina
Análogo estructural de la prazosina,
aunque menos potente y de una alta
especificidad para los receptores
alfa1. Su principal distinción está
en las propiedades farmacocinéticas.
Es más soluble en agua que la
prazosina y de biodisponibilidad alta
90%.
vida media de aproximadamente 12horas
con duración de acción de 18horas.
Dosis :
1 vez al día para tratar la hipertensión
y la BPH(hiperplasia prostática benigna
)encontrada efectiva en 1996.
13. Terazosina
• Este medicamento junto a la
Doxazosina induce apoptosis en las
células del músculo liso de la
próstata.
• solo el 10% se excreta sin cambios en
la orina
• Dosis:
1mg pudiendo incrementarse dependiendo
la respuesta terapéutica
se puede requerir dosis de 10 mg para el
efecto máximo del BPH.
El camino al éxito es tu actitud.
15. Alfuzosina
• La Alfuzosina es un antagonista de los
receptores α1 basado en la quinazolina, con
afinidad similar por todos los subtipos de
receptores α1. Se ha usado extensamente en el
tratamiento de la BPH; (hiperplasia prostática
benigna) no está aprobada para el tratamiento
de la hipertensión.
• La dosis recomendada es una tableta de
liberación prolongada de 10 mg al día, que se
debe ingerir después de la misma comida cada
16. • Se una en el
tratamiento de la
BPH
• Dosis: 1 tableta de
liberación
prolongada de 10 mg
al día
• Biodisponibilidad:
64%
• Semivida: 3-4 horas
Alfunzos
ina
17. Alfunzosina
• Su bloqueo disminuye la obstrucción
infravesical a través de su acción
directa sobre el musculo liso
prostático.
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al producto
Antecedentes de hipotensión ortostática
Asociación con otros alfas bloqueantes
Insuficiencia hepática severa
18. Tamsulosina
• La Tamsulosina que es un benceno sulfonamida, es un antagonista
del receptor α1 con cierta selectividad por los subtipos α1A (y α1D)
en comparación con el subtipo α1B (Kenny et al., 1996). Esta
selectividad puede favorecer el bloqueo de los receptores α1A en la
próstata. La tamsulosina es eficaz en el tratamiento de la BPH con
poco efecto sobre la presión arterial (Beduschi et al., 1998); la
tamsulosina no está aprobada para el tratamiento de la hipertensión.
• La tamsulosina se puede administrar en una dosis inicial de 0.4 mg;
una dosis final de 0.8 mg será más eficaz en algunos pacientes.
19. Tamsulosi
na
• Se fija selectivamente a
los subtipos α1A y α1D,
produciendo relajación
de los músculos lisos de
la próstata y la uretra.
• Biodisponibilidad: 64%
• Semivida: 3-4 horas
20. Tamsulosina
• Efectos
Eyaculación anormal
Mareo
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
Angioedema inducido por fármacos
Historia de hipotensión ortostática
21. Alfuzosina
Se ha usado extensamente en
el tratamiento de la BPH
No está aprobada en el
tratamiento de la
Hipertensión.
La dosis recomendada es una
tableta de liberación
prolongada de 10 mg al, que
se debe ingerir después de la
comida cada día.
22. Tamsulosina
• Eficaz en el tratamiento
de la BPH con poco efecto
sobre la presión arterial
• No está aprobada para el
tratamiento de la
Hipertensión
• Se puede administrar en
una dosis inicial de 0.4
mg, una dosis final de
0.8 mg.
23. Bunazocina
• La Bunazocina es un antagonista con
selectividad por α1 de la clase de las
quinazolina, que ha demostrado reducir la
presión arterial en pacientes con
hipertensión. La Bunazocina no está
disponible en Estados Unidos.
24. Bunazocina
• Ha demostrado reducir la presión
arterial en pacientes con
Hipertensión
• Este medicamento no está disponible
en algunos países como es el caso
de Estados Unidos.
25. Indoramina
• La Indoramina es un antagonista selectivo y competitivo de los
receptores selectivos α1, que también antagoniza a los receptores H1
y 5HT. La Indoramina reduce la presión arterial con taquicardia
mínima.
• la Indoramina se usa para el tratamiento de la hipertensión y la BPH y
en la profilaxis de la migraña. El fármaco también disminuye la
incidencia de ataques del fenómeno de Raynaud. Algunos de los
efectos adversos de la Indoramina incluyen sedación, boca seca y falta
de eyaculación.
26. Yohimbina
• 5mg Tabletas
• También Bloquea los
Recepores de 5HT
• Eleva la presión arterial
• Produce Taquicardia
• Induce aumento de la
actividad motora y
Temblores.
• Atraviesa la barrera H-E.
27. Urapidilo
• El Urapidilo es un
antagonista selectivo de los
receptores α1 que tiene una
estructura química distinta a
la de la prazosina y
compuestos relacionados. El
bloqueo de los receptores α1
periféricos parece ser el
principal responsable de la
hipotensión producida por el
Urapidilo, aunque también
29. ntagonistas de los receptores β
No Selectivos de 1ra Generación
Kenia Pérez
30. Los Antagonistas del receptor Beta comparten la
característica común de antagonizar los efectos de
las catecolaminas en los Beta receptores
adrenérgico. Los fármacos beta bloqueantes
ocupan los receptores β y reducen
competitivamente la ocupación de los receptores
por catecolaminas y otros agonistas.
La mayoría de los fármacos beta bloqueadores en
uso clínico son antagonistas puros; es decir, la
ocupación de un receptor β por dicho fármaco no
causa la actividad del receptor.
31. Propiedades farmacocinéticas
de los Antagonistas del
Receptor β
• Absorción:
La mayoría de los fármacos de esta clase se absorben
bien después de la administración oral, las
concentraciones pico ocurren de una a tres horas
después de la ingestión. Se dispone de preparaciones de
liberación sostenida de Propanolol y Metoprolol.
• Biodisponibilidad
El propanolol sufre un amplio metabolismo hepático y
su biodisponibilidad es relativamente baja. La
proporción del fármaco que llega a la circulación
sistémica aumenta a medida que se incrementa la dosis,
lo que sugiere que los mecanismos de extracción
32. Una consecuencia importante de la baja biodisponibilidad
del Propanolol es que la administración oral del fármaco
conduce a concentraciones de fármaco mucho menores que las
alcanzadas después de la inyección intravenosa.
• Distribución:
Los Antagonistas β se distribuyen con rapidez y tienen
grandes volúmenes de distribución. El Propanolol y el
Penbutolol son bastante lipofílicos y cruzan con facilidad
la barrera hematoencefálica. La mayoría de los Antagonistas
β tienen semivida en el rango de 3-10 horas.
• Eliminación:
La eliminación de fármacos como el propanolol pueden
prolongarse en presencia de enfermedades hepáticas,
disminución de flujo sanguíneo hepático o inhibición de las
33. Propanolol
• Es el prototipo de esta clase de
medicamentos.
• Se utiliza para tratar
La hipertensión
Angina de pecho
Infarto de Miocardio
Artritis cardiacas
Migraña
• El Propanolol funciona al bloquear
los efectos de las hormonas
Epinefrina y Norepinefrina en el
cuerpo. Estas hormonas pueden causar
que la frecuencia cardiaca y la
presión arterial aumenten. Al
bloquear los efectos de estas
hormonas, el propanolol puede ayudar
a reducir la frecuencia cardiaca, la
presión arterial y la fuerza con la
34. Propanolol
• El Propanolol generalmente se toma por
vía oral en forma de tabletas o
capsulas.
• Efectos:
Disminuye el HR y la BP
Reduce la Renina
• Efectos Secundarios comunes:
Mareos o aturdimientos
Nauseas
Vómitos
Diarrea
Dolor de cabeza
Manos y pies fríos
Problemas para dormir
35. Nadolol
• Similar al Propanolol, pero con
una vida media más larga, lo
que permite una dosificación
única diaria.
• Se utiliza para tratar
La hipertensión
Angina de pecho
Arritmias cardiacas
Prevención de migrañas
Control de la sintomatología del
Hipertiroidismo
36. Nadolol
• EL Nadolol suele tomarse por vía oral den
forma de tabletas. Por lo general, se toma
una vez al día. La dosis de Nadolol que se
necesita para tratar una afección en
particular variara de persona en persona.
• Efectos:
Reduce la renina
• El Nadolol es generalmente un medicamento
seguro y eficaz. Sin embargo, puede causar
algunos efectos secundarios que incluyen:
Fatiga
Mareos
Bradicardia
Bloqueo auriculoventricular
Broncoespasmo
Insuficiencia cardiaca
37. Timolol
• Es un medicamento Oftálmico
recetado, perteneciente a las
clases de Beta bloqueadores no
selectivos. Se administra por vía
tópica (en gotas para los ojos) y
está indicado principalmente para
el tratamiento de:
• Glaucoma: Afección ocular que se
caracteriza por un aumento de la
presión intraocular (PIO). Esta
presión elevada puede dañar el
nervio óptico y provocar una
perdida gradual de la visión si no
38. Timolol
• Hipertensión Ocular: Similar al Glaucoma,
pero en un estado menos avanzado, donde la
(PIO) se encuentra elevada, aunque no hay
dalo evidente en el nervio óptico.
• Efectos secundarios comunes del Timolol:
Ojos:
o Irritación ocular (enrojecimiento, picazón y ardor)
o Visión borrosa
o Ojos secos
o Lagrimeo
o Sensibilidad a la luz
Sistema Cardiovascular:
o Bradicardia
o Hipotensión
o palpitaciones
Sistema nervioso central:
o Fatiga
o Mareos
o Dolor de cabeza
39. Pindolol
• Posee cierta actividad agonista Beta2
intrínseca, lo que puede ser útil en
pacientes con broncoespasmo.
• Pindolol es un medicamento que se
utiliza para tratar varias
condiciones en la presentación de un
comprimido oral.
• Su uso más común resulta de interés
porque tiene una actividad agonista
parcial β. Efectiva en Hipertensión y
Angina.
40. Pindolol
• Los efectos secundarios del
Pindolol son generalmente leves y
desaparecen por sí solos con el
tiempo. Los efectos secundarios más
comunes incluyen:
• Mareos
• Fatiga
• Náuseas
• Manos frías
• Dolor de cabeza
41. Sotalol
• Tiene efectos antiarrítmicos
que implican un bloqueo de los
canales iónicos además de su
acción bloqueadora β.
• Bloquea los efectos de la
hormona adrenalina
• La adrenalina puede aumentar la
frecuencia cardíaca y la
presión arterial.
• El Sotalol bloquea los
receptores de adrenalina en el
corazón, lo que ayuda a reducir
42. Sotalol
• Ralentiza la conducción de las señales
eléctricas en el corazón:
• Esto ayuda a controlar el ritmo
cardíaco y prevenir las arritmias.
• El Sotalol se administra por vía oral
en forma de comprimido o cápsulas.
• Efectos secundarios comunes:
Mareos
Aturdimiento
Debilidad
Cansancio excesivo
Dolor de cabeza
43. Penbutolol
• Es un betabloqueante que se
usa para tratar la presión
arterial alta.
• Su mecanismo de acción β1, β2,
con efecto simpaticomimético
• Intrínseco (agonista parcial).
• Su aplicación clínica está
indicada en la Hipertensión,
arritmias, migraña, puede
evitar el empeoramiento de la
bradicardia.
• Estos van a tener un mecanismo
de acción en β1, β2, con
45. Levobunodol
• El Levobunodol: es un
medicamento oftálmico
betabloqueante que se usa para
reducir la presión intraocular
en el tratamiento del glaucoma
y la hipertensión ocular. Se
presenta en forma de gotas
oftálmicas en concentraciones
del 0,25% y 0,5% uso tópico.
• Mecanismo de acción:
• El Levobunodol reduce la
producción de humor acuoso en
el ojo, lo que a su vez reduce
la presión intraocular.
50. Significado de:
Selectivo
Seleccionan a que
receptor β van a
llegar y eligen
al β1
No
selectivo
No seleccionan a
que receptor van
a bloquear por
eso pasan a los
receptores β1, β2
& β3
52. Betabloqueantes
Cardioselectivo
• Tipo de medicamento
que impide la acción
de sustancias, como la
adrenalina, en las
células nerviosas y
hace que los vasos
sanguíneos se relajen
y se dilaten
(ensanchen), lo que
permite que la sangre
fluya más fácilmente y
reduce la presión
arterial y la
Atenolol
Bisoprolol
Esmolol
Metoprolol
Acebutolol
53. Atenolol
• Sentirse mareado o
como si se fuera a
desmayar.
• Presión arterial
baja
• Ritmo cardíaco
lento
• Hinchazón de las
piernas o tobillos
• Latidos
irregulares, dolor
en el pecho,
palpitaciones
• Frío, hormigueo o
entumecimiento de
los pies o de las
manos
• Debilidad o
cansancio inusual
• Dolor de cabeza
• Náusea, vómitos
• Diarrea
• Ansiedad
• Depresión
• Pesadillas
• Sequedad y picazón
en la piel
• Ojos resecos o
ardorosos
• Problemas para
dormir
54. Bisoprolol
• Dolor de cabeza.
• Mareos.
• Cansancio excesivo.
• Debilidad.
• Náuseas o vómitos.
• Diarrea.
• Dolor muscular o articular.
• Secreción nasal, tos o dolor de
garganta.
55. Esmolol
Este fármaco se administra por la
vía endovenosa y se ha usado cuando
se busca bloqueo β de breve
duración.
• Hipotensión
• Bradicardia
• Insuficiencia cardiaca
• Trastornos en la glucemia
• Broncoespasmo
59. Labetalol
• Es representativo de una clase de
medicamentos que actúan como
antagonistas competitivos en los
receptores α1 y β.
• Las propiedades farmacológicas del
medicamento son complejas, porque
cada isómero muestra diferentes
actividades relativas que incluyen
bloqueo selectivo de receptores α1
(en comparación con el subtipo
α2), bloqueo de receptores β1 y
β2, actividad agonista parcial en
receptores β2 e inhibición de la
60. Carteolol
• Es un betabloqueante con
actividad simpaticomimética
intrínseca (ISA+) y sin acción
estabilizadora de membrana
(MSA).
• Su elevada hidrofilia le
confiere una larga vida media
(6-8 h), una escasa
metabolización hepática, una
eliminación renal del 70% sin
modificar y mínimo riesgo de
afectación del sistema
61. Carvedilol
• Es un antagonista del receptor
β de tercera generación que
tiene un perfil farmacológico
único. Bloquea los receptores
β1, β2 y α1 de forma similar al
labetalol, pero también tiene
propiedades antioxidantes y
antiinflamatorias.
• El Carvedilol se absorbe
rápidamente tras la
administración oral, con
concentraciones plasmáticas
máximas que ocurren en 1-2 h.
62. Bucindolol
• Es un antagonista
adrenérgico β no selectivo,
con propiedades débiles de
bloqueo adrenérgico α1 de
tercera generación.
• El Bucindolol aumenta la
fracción de eyección
sistólica del ventrículo
izquierdo y disminuye la
resistencia periférica, lo
que reduce la poscarga.
64. Celiprolol
• Es un antagonista de los
receptores β cardioselectivo de
tercera generación. Posee efectos
vasodilatadores y
broncodilatadores débiles,
atribuidos a la actividad parcial
selectiva del agonista β2 y,
posiblemente, a los efectos
relajantes similares a los de la
papaverina sobre el músculo liso.
• Antagoniza la actividad de los
receptores adrenérgicos α2
65. Celiprolol
•Tiene una baja solubilidad en lípidos
•Carece de actividad estabilizadora de la
membrana.
•Reduce la frecuencia cardiaca y la presión
arterial
•Puede aumentar el periodo refractario
funcional del nodo AV.
•Se excreta, en gran medida sin cambios, en
la orina y las heces. El modo predominante
66. Nebivolol
• Es un antagonista de los
receptores adrenérgicos β1
de tercera generación, de
acción prolongada y
altamente selectivo, que
estimula la vasodilatación
mediada por NO a través
del agonismo de los
receptores β3.
• El Nebivolol carece de
efectos simpaticomiméticos
intrínsecos, así como de
actividad estabilizadora
67. Betaxolol
• Es un antagonista selectivo de
los receptores β1 sin actividad
agonista parcial y con leves
propiedades estabilizadoras de
la membrana.
• El Betaxolol se usa para tratar
la hipertensión, la angina de
pecho y el glaucoma. El fármaco
se absorbe bien con alta
biodisponibilidad; su t1/2 de
