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Fármacos
que tienen
origen en
una
síntesis
química
a- Matar o inhibir la proliferación del
agente causal sin daño en el hospedero
b- No inducir resistencia
c- Permanecer estable en los líquidos
corporales y tener un largo período de
actividad
d- No inducir respuesta alérgica en el
huésped
Identificación
del
microorganismo
Sensibilidad a
un
determinado
fármaco
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infección
Factores
relacionados
con el
paciente
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fármaco
sistémicos
locales
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 La eficacia depende
de la precisión con
que se realice el
diagnostico
Tiempo
númerodecélula
Tiempo
númerodecélulas
Tiempo
númerodecélulas
Viables
Totales
Viables
Totales
Viables
Totales
Bacteriostático BacteriolíticoBactericida
•Se inhibe el
crecimiento microbiano
pero la célula no muere.
•Se mata a la célula
bacteriana
•No hay ruptura de la
pared por tanto no hay
lisis celular.
•Se destruye a la célula
bacteriana
•Hay ruptura de la pared
por tanto hay lisis
celular.
 Diferentes microorganismos tienen distintas
susceptibilidades a diferentes fármacos.
Resistente Sensible
Si un microorganismos se encuentra dentro del
espectro de acción de determinado fármaco y no
responde como se espera = resistencia
Conjugación Trasformación Transducción
Hipersensibilidad
• Erupciones
• Choque anafiláctico
Toxicidad directa
• Anemia aplasica
Superinfecciones microbianas
• C. difficile
•Ceftriaxona
•Penicilina G
•Amoxicilina
•Ampicilina
•Cefalexina
•Cefuroxima
•Cefepima
•Cefotaxima
Inhibidores de síntesis de
pared celular
Inhibidores de sintesis y
reducción de ácido fólico
Trimetroprim-
Sulfametoxazol
PABA
MEMBRANA
Modificación en
permeabilidad membrana
Polimixina B
PARE
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Elongación de mRNA
Actinomicina
Inhibidor de sintesis DNA
Norfloxacina
Ciprofloxaxin
Moxifloxacina
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Trasncripción
Rifampicina
Estreptovaricin
as
Síntesis protéica 50S
Eritromicina
Cloranfenicol
Clindamicina
azitromicina
Síntesis protéica
30S
Tetraciclina
Gentamicina
Amikacina
Claritromicina
Doxiciclina
Síntesis protéica
tRNA
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Puromicina
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Nitrofurantoina
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Penicilina Cefalosporina Carbapenémicos Monobactámicos
Penicilina G
Amoxicilina
Ampicilina
Penicilina G
Amoxicilina
Ampicilina
Peptidoglucano
Transpeptidasa
Peptidoglucano
ABTranspeptidasa
Peptidoglucano
TranspeptidasaABTranspeptidasa
Peptidoglucano
B-lactamasa
Peptidoglucano
Penicilina G: cepas sencibles de cocos
gram +, ineficas contra S. aureus.
Ampicilina, amoxiciclina: acción
extendida, gram – H. influenzae, E. coli, y
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Penicilina: T. pallidum, A. israelli,
Leptospira, Pasteurella, B. anthracis, N.
meningitidiss
Enfermedad del suero:
febricula, dermatitis, artritis,
purpura, edema generalizado,
linfadenopatia, miocarditis,
hematuria, albumina.
•Ceftriaxona
•Cefalexina
•Cefuroxima
•Cefepima
•Cefotaxima
Farmacos de segunda elección,
infecciones urinarias.
Cefuroxima en meningitis.
Cefuroxima contra S. aureus, H.
influenzae, enterobacter.
Cefotaxima septicemia
Urticaria, eosinofilia,
granulocitopenia,
trombocitopenia,
nefrotoxicidad e intolerancia
al alcohol.
30s
• Amikacina
• Doxiciclina
• Gentamicina
• Tetraciclina
50s
• Azitromicina
• Claritromicina
• Clindamicina
• Cloranfenicol
• Eritromicina
ARNm
A U G C G C G G A U C
F-Met
U A C
RNA -t
tetraciclina
G C G
Perdida o disminución de la permeabilidad
bacteriana para el AB, o vía de salida para
dependiente de energía.
Menor acceso de la tetraciclina al ribosoma
Formación de enzimas que metabolizan al AB.
AB de amplio espectro contra gram +, gram -,
aerobios y anaerobios.
Activos contra rickettsias, C. burnetti, M.
pneumoniae, Trachoma sp, alteran la flora y dan
lugar a infecciones por oportunistas como candida,
enterococos, colitis pseudomembranosa por C.
difficile
vancomicina
Trastornos de la piel. Rash
maculopapular y eritematoso.
Fotosensibilidad.
En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina,
minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina).
En pacientes con porfiria.
ARNm
A U G C G C G G A U C
F-Met
U A C
RNA -t
gentamicina
G C G
irreversible
Perdida o disminución de la permeabilidad
bacteriana para el AB.
Formación de enzimas que metabolizan al AB.
Elección para infecciones causadas por
Enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa. Infecciones
del tracto urinario y tularemia.
Indicado causadas por bacilos gram –
resistentes a la gentamicina.
Nocardia asteroides, M. avium.
Cuando hay resistencia a la gentamicina
ARNm
A U G C G C G G A U C
F-Met
U A C
RNA -t
claritromicina
G C G
Mayor actividad contra cepas de estreptococos y
estafilococos, accion contra M. catarrhalis,
Chlamydia, L. pneumophilia y M. pneumoniae.
Activa contra gram + aerobicas, y anaerobias.
Legionella
Alteraciones en el gusto,
estomatitis, glositis. Ansiedad.
Hipoglucemia, trombocitopenia.
No se administra concomitantemente con
cisaprida, pimozida, terfenadina
ARNm
A U G C G C G G A U C
F-Met
U A C
RNA -t
G C G
cloranfenicol
Grandes dosis
afectan las
mitocondrias
de mamíferos
principalmente
las de M.O.
A través de plásmidos trasmitidos por conjugación
pierde capacidad de sintetizar acetiltransferasa que
inactiva el AB.
El producto acetilado no se une al ribosoma.
Primeras 24 hrs: vomito, inapetencia,
respiración irregular, distencion abdominal,
periodos de cianosis, heces laxas y
verdosas.
Siguientes 24 hrs: niños se tornan flacidos,
color gris cenizo, ypresenta hipotermia.
Tienen ventajas sobre la eritromicina, tienen amplia
actividad contra gram – como son, Moroxella
catarrhatis.
Alteraciones del gusto, leucopenia, perdida
de audicion, Sx de secreción inapropiada
de hormona antidiuretica
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Nefritis intersticial aguda.
Hipersensibilidad a macrolidos
Unión reversible a la subunidad 50s de los
ribosomas, bloqueando la transpeptidación
o reacciones de translocación, inhibiendo
el crecimiento bacteriano.
Flujo de salida por un mecanismo de bomba activa
Presencia de enzima metilasa que modifica el blanco
ribosomico.
Hidrólisis de los macrolidos, por esteresas producidas
por enterobacterias.
Mutaciones cromosómicas que alteran la proteína
ribosómica 50s
Alternativa a pacientes alérgicos, a la penicilina:
faringitis, fiebre reumatica, Chlamydia, epididimitis,
linfogranuloma venéreo, uretitis, neumonía,
psitacosis y tracoma, fiebre Q, acné.
Tromboflebitis, agranulocitosis, taquicardia
ventricular, psicosis, sindorme parecida a
miastenia gravis, pancreatitis
colestacis
Hipersensibilidad a la eritromicina
Terapia conjunta con astemizol,
isapride, pimozida, erfenadina.
IR severa
Insuficiencia hepática,.
En pacientes alérgicos a la
penicilina
Nitrofurantoína
Reducción del grupo nitro en el metabolismo
bacteriano.
El principio activo incide en procesos del metabolismo
bacteriano.
En forma reducida, se producen aductos de ADN cuya
consecuencia son la rotura de las hebras, la inhibición
de la síntesis de proteínas y otros procesos.
La actividad antibacteriana
aumenta en el medio ácido de
la orina.
La mayoría de las cepas de
Klebsiella y Enterobacter
también son sensibles.
Hipersensibilidad al
principio activo
Insuficiencia renal
Durante el último
trimestre del embarazo
1º generación
Ácido
nalidíxico
Cinoxacina
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pipemídico
2º generación
Enoxacina
Ofloxacina
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4º generación
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QUINOLONAS
fluoroquinolonas
Topoisomerasa IV que separa las
hebras de DNA despues de cada
replicación.
Canal
acuoso
porina
topoisomerasa
Gram + Gram -
topoizomerasa II o girasa del DNA,
interaccionan con aminoacidos de las
alfahelices cercanas a la tirosina del
centro activo, implicado en la rotura de
DNA.
Mutación del gen que
codifica la síntesis de
la cadena
polipeptidica formada
por la subunidad A de
la DNA girasa lo que
impide la unión a la
quinolona.
Gram + Gram -
Mutaciones en la
subunidad C de la
topoisomerasa IV.
Alteración en la
permeabilidad
disminuyendo la
penetración del AB.
1º generación
gram +
Algunos bacilos
gram –
2º generación
gram –
moderado gram
+
ciprofloxacina
S. aureus, P.
aeruginosa.
3º generación
gram –
micobacterias
mejor contra
gram +,
anaerobios y
patogenos
atípicos.
Moxifloxacina:
cocos gram + S.
pneumoniae, S.
aureus, M.
tuberculosis
4º generación
En niños y adolescentes,
embarazo y lactancia.
Enzima
Dihidropterato
sintetasa
Sintesis
Ácido
fólico
Síntesis
ADN
RNA
proteínas
Síntesis
Pirimidina
Purina
Metionina
Antagonismo
competitivo
Enzima
Dihidropterat
o sintetasa
Sintesis
Ácido
fólico
Síntesis
ADN
RNA
proteínas
Síntesis
Pirimidina
Purina
Metionina
Antagonismo
competitivo
Embarazo y la lactancia,
atraviesan la barrera placentaria
y a la leche materna.
Tomar el medicamento una a dos
horas antes de los alimentos y con
abundante cantidad de agua.
 Polimixina B
Actúan como detergentes cationicos,
atacan y destruyen la membrana de la
célula bacteriana.
Se une a la porción lipidica de la
endotoxina A de la membrana de la
bacteria y la inactiva
Utiles para:
Klebsiella,
Pasteurella,
Bordetela
En piel o mucosas no produce reacción
sistemica, la hipersensibilidad es muy
rara.
Se le puede usar en caso de meningitis
producida por Pseudomona aeruginosa o
H. influenzae.
Infección de piel, mucosas, ojos y oidos.
Estreptomicina
Etambutol
Isoniazida
Rifampicina
Dapsona
Clofazimina
Se enlaza con la unidad de la enzima e
inhibe la polimerasa de RNA
dependiente de DNA y suprime la
iniciación pero no la elongación de la
cadena de RNA
Gen
rpoB
Meningitis por H.
influenzae
Endocarditis
stafiloccocica
daño renal,
trombocitopenia,
anemia y choque
Advertir la presencia de
coloración rojiza en secreciones
corporales (orina, saliva,
lágrimas y sudor).
Inhibe la arabinosil transferasa
involucrada en la polimerización de
arabinoglucano, componente de la
pared celular.
Gen
embA
arabimnosil
transferasa
Disminución de la agudeza visual,
perdida para diferenciar entre rojo
y verde.
Disminución en la secreciones de
acido urico y aumento de uratos en
la sangre.
Practicar un examen
periódico de agudeza
visual.
ARNm
A U G C G C G G A U C
F-Met
U A C
RNA -t
estreptomicina
G C G
Se activa por la catalasa-peroxidasa
inhibiendo la conversión de ácidos
insaturados a saturados por tanto la síntesis
ácidos micolicos importantes en la
membrana del bacilo.
Gen
Kat6
Codifica: catalasa
peroxidasa
Isoniazida en
metabolito
activo
Pacientes con diabetes
mellitus
Desnutrición
Anemia
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aminobenzoico) inhibe competitivamente la
dihidropteroato sintetasa previene la síntesis
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lepra lepromatosa
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progresivamente.
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clofazimina.
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