Este documento trata sobre la farmacología del sistema nervioso autónomo (SNA). Explica los diferentes receptores y neurotransmisores involucrados en los sistemas simpático y parasimpático, así como las drogas que actúan como agonistas o antagonistas sobre estos receptores. También clasifica y describe los principales fármacos simpaticomiméticos, simpaticolíticos y bloqueantes neuromusculares, indicando sus mecanismos de acción y usos terapéuticos.

1. FARMACOLOGÍA DEL SNA
Bloqueantes neuromusculares
Receptores alfa, beta y dopaminérgicos.
Drogas simpaticomiméticas y
simpaticolíticas.

2. SNA Fibra Pos-ganglionar
SNC Unión neuroefectora
Ganglio autónomo
Fibra Pre-ganglionar SS
SNP
SNS Unión neuromuscular

3. SNS
SS
ACh
N

4. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE PARÁLISIS
Principio Activo:
TUBOCURARINA

5. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
TUBOCURARINA
• Estructura qca.: ALCURONIO
- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso) ATRACURIO
PANCURONIO
- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino) VECURONIO
METOCURINA
GALAMINA
• Mecanismo de Acción:
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE) SUCCINILCOLINA
DECAMETONIO

6. Semejanza estructural con ACETILCOLINA
SNS
TUBOCURARINA
Reduce frecuencia de apertura del canal iónico
ANTAGONISMO COMPETITIVO
ACh SS
PARÁLISIS
N

7. Che SUCCINILCOLINA
Actúa como AGONISTA = ACh
SS
N
FASCICULACIONES
PARÁLISIS
TRANSITORIAS

8. SNA
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

9. ACh
ACh M
SS
PARASIMPÁTICO

10. SNA
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

11. Dopamina
Adr
NAdr
ACh
SS
SIMPÁTICO

12. Drogas Parasimpaticomimeticas o Colinergicas
ACETILCOLINA
1. ESTERES DE LA COLINA METACOLINA
CARBACOL
BETANCOL
2. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
De acción Reversible: De acción Irreversibles:
NEOSTIGMINA ORGANOFOSFORADOS
FISOSTIGMINA
3. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS PILOCARPINA
MUSCARINA
ARECOLINA

13. Drogas Parasimpaticoliticas o Anticolinergicas
ATROPINA
1. NATURALES
SCOPOLAMINA (HIOSCINA)
2. SEMISINTÉTICAS Y SINTÉTICAS
 Anticolinérgicos Grales.
BUTILSCOPOLAMINA - PROPINOXATO
 Oftalmológico EUCATROPINA
 Antisecretor gástrico PIRENZEPINA
 Antiasmático broncodilatador
BROMURO
 Espasmolíticos urinarios PRIFINIO
 Anticolinérgicos antiparkinsonianos centrales ORFENADRINA

14. Drogas simpaticomiméticas o
Adr
adrenérgicas
ACh
SS
Simpaticomiméticos o adrenérgicos:
• actúan sobre cél. efectoras
• producen efecto similar a la estimulación de las
fibras simpáticas postganglionares

15. RECEPTOR
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
α1
α2
β1
β2
β3
D1
D2

16. CORAZÓN
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
β1

17. VASOS SANGUÍNEOS
CONTRACCIÓN α1
RELAJACIÓN β1
α1

18. MÚSCULO LISO
α1
β2 RELAJACIÓN
α2
β2 RELAJACIÓN
RELAJACIÓN
β1
α1 CONTRACCIÓN
α1
β2
CONTRACCIÓN

19. OJO MIDRIASIS
CONTRACCIÓN
α1

20. TEJIDO ADIPOSO
LIPÓLISIS
β3

21. RIÑÓN
SECRECIÓN DE
RENINA β1

22. HÍGADO
GLUCOGENÓLISIS
β2

23. α 1 CONTRACCIÓN
α1
α1
α1

24. β 2 RELAJACIÓN
β2
β2
β2

25. β 1 RELAJACIÓN
β1

26. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
Actúan directamente sobre los α, β, D
ANFETAMINA
• Acción INDIRECTA
COCAÍNA
- Producir desplazamiento de catecolaminas
- Inhibir recaptación de NAdr
• Acción MIXTA

27. FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA Adr
Nadr
Isoproterenol
Clenbuterol
• Acción INDIRECTA Anfetamina
Salbutamol
Cocaína
Etilefrina
Fenilefrina
• Acción MIXTA Isoxsuprina
Efedrina
Nafazolina
Dopamina
Xilometazolina
Oximetazolina

28. RECEPTOR AGONISTA ANTAGONISTA
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Adr – Nadr- Isoproterenol - Prazocin
α1 Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol- Yohimbina
α2 Xilazina Atipamezol
Adr – Nadr – Isoproterenol- Metoprolol
β1 Dobutamina
Adr – Isoproterenol- Propnolol
β2 Clenbuterol
Adr – Nadr – Isoproterenol- Haloperidol
β3 Clenbuterol
Dopamina Metoclopramida
D1
Dopamina Promazinas
D2

29. NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
- Administración parenteral
• NO CATECOLAMINAS
- Administración parenteral y per os

30. Fenilaminas
NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
- Efedrina
- Anfetamina
Fenolaminas
-Etilefrina
Adr
-Fenilefrina
• CATECOLAMINAS
Nadr
- Foledrina
- Isoxsuprina
Dopamina
Aminas heterocíclicas
Isoproterenol
-Nafazolina
- Xilometazolina
• NO CATECOLAMINAS - Oximetazolina
Estructuras varias
- Clenbuterol
-Salbutamol
- Terbutalina

31. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
• Adr:Hormona

32. TIROSINA
SS
TIROSINA

33. DOPAMINA
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa
DOPA (DBH)
metilación
Tirosina hidroxilasa
NAdr Adr
Exocitosis
(Ca)
TIROSINA

34. Tej. extraneuronal
MAO
Desaminación
NAdr
CAPTACIÓN 1 Exocitosis CAPTACIÓN 2
NEURONAL (Ca)
EXTRANEURONAL
Transp. Activo
90%

35. COMT COMT COMT
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL

36. MAO
COMT
MAO
• Mono-amino-oxidasa • Catecol-O-metiltransferasa
• Intra y Extra neuronal • Citosol de cél. postsinápticas
• DESAMINA • METILA

37. CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización:
MAO y COMT)

38. AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
αyβ FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina– Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol

39. Agonista α y β A CCIÓN Aumenta FR
Mixta
EFEDRINA libera Nadr,
Rαyβ
ESTIMULANTE
INDICACIÓN:
SNC (liposoluble)
BD - COLIRIOS (VC)
VC Aumenta PA
“DOPING” Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor

40. Agonista α y β ACCIÓN
Mixta
EFEDRINA libera Nadr
Rαyβ
Indirecta
ANFETAMINA libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
Clásico
“DOPING”
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA
Disminuye sensación de FATIGA

41. Agonista α y β ACCIÓN
Mixta
EFEDRINA libera Nadr
Rαyβ
Indirecta
ANFETAMINA libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
Agonista α 1 ACCIÓN
Selectivos
FENOLAMINAS Directa
Rα1
AMINAS HETEROCÍCL.
INDICACIÓN:
VC Aumenta PA
Descongestivo nasal y ocular

42. Agonista β 1 y β 2
VD Aumenta RP ACCIÓN
No Selectivos
Directa
ISOXUPRINA R β1 y β2
Relaja músculo uterino

43. Agonista β 1 y β 2 ACCIÓN
No Selectivos
Directa
ISOXUPRINA R β1 y β2
Directa
ISOPROTERENOL R β1 y β2
BD

44. Agonista β 1 y β 2 ACCIÓN
No Selectivos
Directa
ISOXUPRINA R β1 y β2
Uso ILEGAL:
ISOPROTERENOL Directa
R β1 y β2 Residuos en :
Agonista β 2 ACCIÓN
PROMOTOR
Selectivos
BD
HÍGADO
DEL
CLENBUTEROL
Relaja músculo uterino
Directa
OJO
β2
CRECIMIENTO
Se investigan en Salud
(Lipolítico) Pública

45. AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
αyβ FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina– Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol

46. BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS

47. NAdr
ACh
SS
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a
las catecolaminas

48. BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINA
PRAZOSIN
α 2 YOHIMBINA
TOLAZOLINA
ATIPAMEZOL
PROPANOLOL
β1yβ2 PINDOLOL
No Selectivos TIMOLOL
LABETALOL
SOTALOL
β 1 ATENOLOL
Selectivos METOPOLOL

49. CORAZÓN
• Disminuyen activ. Cardiovascular:
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
- Disminuyen FC
- Disminuyen INOTROPISMO
• DROMOTROPISMO (+)
- Disminuyen BATMOTROPISMO
- Disminuyen DROMOTROPISMO
• BADMOTROPISMO (+)
β1

50. RIÑÓN
INHIBE
SECRECIÓN DE
SECRECIÓN DE
RENINA β1
RENINA

51. TEJIDO ADIPOSO
INHIBE
LIPÓLISIS
LIPÓLISIS
β3

52. HÍGADO
GLUCOGENÓLISIS
INHIBE
GLUCOGENÓLISIS
β2

53. DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
Impiden la liberación de
GUANETIDINA – BRETILIO catecolaminas
Bloquea captación de DOPAMINA
RESERPINA y Nadr por las vesículas sinápticas,
siendo destruidas por la MAO

54. NAdr
ACh
SS
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS OADRENÉRGICOS
BLOQUEANTES NEURONALES SIMPATICOLÍTICOS

55. NAdr
ACh
GUANETIDINA
SS
BRETILO
BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS

56. DOPAMINA
MAO
Desaminación
NAdr
Exocitosis
(Ca)
CAPTACIÓN 1 Transp. Activo
NEURONAL 90%
RESERPINA

57. FIN