2. Trastornos de la motilidad
El vómito es un proceso complejo de naturaleza
refleja que surge como una respuesta a
diversos estímulos y que se produce mediante
una contracción potente y sostenida de los
músculos abdominales y del diafragma con la
elevación y apertura del cardias y la contracción
del píloro
En los animales el centro del vómito se ubica en
la médula oblongada, en el hombres se
desconoce
3. Trastornos de la motilidad
Se ha descrito una zona gatillo
“quimiorreceptora” en el área postrema de la
médula oblongada, en el suelo del IV ventrículo
Los principales neurotransmisores liberados en
la zona gatillo son la dopamina (actúa sobre
receptores D2) y la serotonina (sobre receptores
5-HT3), se han involucrado además los
opiáceos, encefalinas, péptido YY y sustancia P
4. Trastornos de la motilidad
Los estímulos eméticos inducen vómito por
activación directa del centro del vómito a partir
de vías aferentes provenientes del aparato
digestivo, corazón, centros superiores, etc
Por activación indirecta, mediante la activación
de la zona gatillo, a través de uremia, hipoxia,
acidosis, enterotoxinas, movimiento, radiación,
fármacos
5. Antagonistas dopaminérgicos D2
Metoclopramida
Indicaciones: trastornos de la motilidad
gastrointestinal, reflujo gastroesofágico, náusea,
vómito de origen central o quimioterapia
Estimula la motilidad del músculo liso
gastrointestinal, al sensibilizar los tejidos a la
acción de la Ach y aumentar el tono y los
movimientos peristálticos. Aumenta el tono del
esfínter esofágico inferior y relaja el píloro
6. Antagonistas dopaminérgicos D2
Metoclopramida
La Cmax se alcanza 30-60 min, t½ es de 3 hrs,
tiene un amplio metabolismo de primer paso, la
excreción es principalmente urinaria
Contraindicaciones: hemorragia gastrointestinal,
obstrucción mecánica o perforación, epilepsia
Reacciones secundarias: inquietud,
somnolencia, cansancio, laxitud, cefalea,
mareos, náuseas, galactorrea, ginecomastia,
eritema
7. Antagonistas dopaminérgicos D2:
Metoclopramida
Interacciones: alcohol, sedantes, hipnóticos,
narcóticos, tranquilizantes, digoxina,
paracetamol, tetraciclina, levodopa
Dosis: 10 mg c/8 hrs antes de las comidas
Oncología: 2 mg/kg/día en dos o tres tomas
8. Antagonistas serotonérgicos 5-
HT3: Ondansetron
Indicaciones: prevención y tratamiento de la
náusea y vómito inducido por la radio y
quimioterapia. Vómito y náusea postoperatorio
Es un antagonista potente de los receptores 5-
HT3 centrales y periféricos, los cuales originan el
impulso al centro del vómito, a través del nervio
vago o bien a través del estímulo directo del
centro del vómito
9. Antagonistas serotonérgicos 5-
HT3: Ondansetron
La Cmax se alcanza en 1.5 hrs, t½ es de 3 hrs, la
biodisponibilidad es de 60%, se une entre el 70
y 76% a las proteínas, es metabolizado en el
hígado, se recupera un 5% como fármaco
intacto por la orina
Contraindicaciones: oclusión intestinal,
hemorragia o perforación intestinal
10. Antagonistas serotonérgicos 5-
HT3: Ondansetron
Reacciones secundarias: cefalea, constipación,
visión borrosa, mareos, hipotensión,
bradicardia, movimientos involuntarios
Interacciones: fenitoína, carbamazepina,
rifampicina, tramadol
Dosis: 8 mg, 2hrs antes de la quimioterapia y
mantenimiento 8 mg c/12 hrs por 5 días
11. Fármacos antidiarréicos
La diarrea se define como la emisión de heces
de consistencia disminuida, generalmente en
relación con un aumento en la frecuencia de las
deposiciones y en el volumen de éstas
Existen 4 tipos de diarrea
Osmótica, causada por solutos no absorbibles
osmóticamente activos
12. Fármacos antidiarréicos
Secretora: alteración de transporte de iones en
las células epiteliales intestinales
Hipermotilidad: síndrome irritable, neuropatía
diabética, posgastrectomías, etc
Exudación: ulceración e inflamación de la
mucosa
13. Antagonista de opioides μ y δ:
Loperamida
Indicaciones: control sintomático de las diarreas
agudas y crónicas. En pacientes con ileostomía,
disminución del número y volumen de las heces
Se adhiere al receptor opiáceo de la pared
intestinal, por lo que inhibe la liberación de Ach
y prostaglandina, de este modo reduce la
peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo
de tránsito intestinal
14. Antagonista de opioides μ y δ:
Loperamida
Se absorbe fácilmente, se conjuga en el hígado
y se excreta por vía biliar a través de las heces,
t½ es de 10.8 hrs
Contraindicaciones: disentería aguda, colitis
ulcerativa, colitis pseudomembranosa,
constipación, distensión abdominal o subíleo
15. Antagonista de opioides μ y δ:
Loperamida
Reacciones secundarias: erupción cutánea,
constipación, distensión abdominal, dolor
abdominal, náusea, vómito, cansancio,
somnolencia, mareos, boca seca
Interacciones: no se conocen
Dosis: 4 mg al inicio, y mantenimiento de 2 mg
después de cada evacuación líquida, no pasar
de 16 mg/día
16. Espasmolíticos
Ejercen su efecto terapéutico mediante la
relajación de la fibra muscular lisa de la pared
gastrointestinal por un mecanismo directo
Inducen relajación por su capacidad de inhibir
los receptores colinérgicos
Se emplean para dolor de tipo cólico tanto
gastrointestinal como uretrales y uterinos
17. Antagonista colinérgico muscarínico:
butilhioscina
Indicaciones: colon irritable, espasmos,
trastornos de la motilidad, piloroespasmos,
espasmos biliares, urinarios y dismenorrea
Es un antagonista parasimpático competitivo de
los plexos parasimpáticos sobre los receptores
neuromusculares del músculo liso visceral,
provocando relajación
18. Antagonista colinérgico muscarínico:
butilhioscina
Contraindicaciones: glaucoma, hipertrofia
prostática con tendencia a retención de orina,
estenosis mecánicas a nivel del tracto
gastrointestinal, taquicardia, megacolon, asma
Reacciones secundarias: aumento de la
frecuencia del pulso, trastornos en la capacidad
de acomodación, náusea, vómito, cefalea,
retención urinaria
20. Antagonistas de somatostatina
Los fármacos son análogos a la somatostatina,
solo que de acción prolongada
Inhiben la secreción de ácido y pepsinógeno en
el estómago, inhiben la secreción de hormonas
gastrointestinales, inhiben la secreción intestinal
de líquidos y bicarbonato y disminuyen la
contractilidad del músculo liso
21. Agonista somatostatinérgico STR2 y
STR5: Octreótida
Indicaciones: tumores gastrointestinales
endócrinos, acromegalia, resangrado de várices
esofágicas sangrantes
Suprime la secreción de serotonina y péptidos
gastroenteropancreáticos incluyendo gastrina,
motilina y secretina, prolonga el tiempo de
transito intestinal
22. Agonista somatostatinérgico STR2 y
STR5: Octreótida
Contraindicaciones: expansión de tumor de la
pituitaria, cálculos biliares
Reacciones secundarias: arritmias, bradicardia,
hiperglucemia o hipoglucemia, pancreatitis
aguda, síntomas gastrointestinales, molestias
en el sitio de la inyección, maréo, edema, fatiga,
fiebre, cefalea, debilidad
23. Agonista somatostatinérgico STR2 y
STR5: Octreótida
Interacciones: hipoglucemiantes, hormona de
crecimiento, beta-bloqueadores, ciclosporina,
cimetidina, bromocriptina
Dosis: acromegalia, 0.05-1.0 mg c/8-12 hrs
Tumores endócrinos: 0.05 mg c/12-24 hrs
Várices esofágicas sangrantes: 24 mcg/hr por 5
días en infusión continua
24. Secreción ácida gástrica
La función secretora del aparato gastrointestinal
desempeña un papel fundamental en el proceso
de la digestión y absorción de nutrientes
La mucosa está comunmente expuesta a la
acción irritante de una variedad de agentes que
comprenden desde el ácido, las enzimas
proteolíticas y la bilis, hasta las toxinas
bacterianas
25. Secreción ácida gástrica
La capacidad de la mucosa para resistir la
agresión se debe a un complejo sistema de
defensa en el que intervienen la secreción de
moco y bicarbonato, una rápida regeneración
epitelial, la microcirculación de la mucosa y el
sistema inmunitario
Alteraciones en el equilibrio entre los factores
irritantes y defensivos constituyen la principal
causa de aparición de lesión en la mucosa
26. Secreción ácida gástrica
Aunque no se considera un factor
etiopatogénico, el ácido desempeña un papel
principal en el desarrollo de las úlceras y
erosiones
La secreción gástrica producida por la célula
parietal es regulada a través de mecanismos
neurocrinos, endocrinos y paracrinos
27. Secreción ácida gástrica
El principal medidor neurocrino es la Ach,
liberada a partir de fibras vagales
posganglionares y con la capacidad de
estimular receptores M3 en la célula parietal
La liberación de gastrina al torrente circulatorio
a partir de las células G del antro pilórico,
constituye el principal mecanismo endocrino en
el control de la secreción ácida
28. Secreción ácida gástrica
La histamina, proveniente de los mastocitos y
en las células enterocromafines próximas a la
célula parietal, actúa sobre los receptores H2
localizados en la membrana basolateral de la
célula parietal
En todos los casos, la estimulación de la célula
parietal ocasiona activación de la H+
,K+
-ATPasa
29. Secreción ácida gástrica
La secreción ácida es regulada de forma
negativa gracias a la liberación de mediadores
como la somatostatina y las prostaglandinas
La somatostina actúa inhibiendo los receptores
de gastrina en la célula parietal
Las prostaglandinas actúan sobre receptores
específicos
30. Modulación de la secreción
El control farmacológico de la secreción ácida
se basa en:
Inhibir la secreción ácida procedente de la
célula parietal con el uso de agentes
antisecretores
Neutralizar el ácido una vez secretado a la luz
gástrica con agentes antiácidos
Proteger la mucosa frente a la acción lesiva del
ácido, con el uso de protectores de la mucosa
31. Antisecretores
Son un grupo de fármacos que disminuyen la
secreción de hidrogeniones por parte de la
célula parietal
Esta inhibición se consigue a través de dos
mecanismos: inhibición de la bomba H+
/K+
-
ATPasa o al bloqueo de los receptores de la
membrana basolateral
32. Antisecretores
Inhiben de forma dosis-dependiente la
secreción ácida gástrica basal e inducida por
cualquier clase de estímulo, incluida la comida
Disminuyen el volumen de secreción de
pepsinógeno, y debido al incremento de pH que
inducen, inhiben la actividad proteolítica de la
pepsina
33. Antisecretores
Poseen capacidad de inhibir el crecimiento de
H. Pylori en un 10-15%
El grupo de los inhibidores de la bomba de
ácido está compuesto por: omeprazol,
lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol,
esomeprazol
El grupo de los antagonistas de H2 está
constituido por: ranitidina, cimetidina, famotidina
34. Inhibición de la H+
,K+
-ATPasa:
Omeprazol
Indicaciones: úlcera duodenal, úlcera gástrica,
esofagitis por reflujo, gastritis
Inhibe la bomba de protones, la etapa final de la
producción de HCl-
, la inhibición es dosis
dependiente tanto basal como estimulada
Se absorbe en 3-6 hrs, biodisponibilidad del
60%, unión a proteínas es del 95%, se
metaboliza en 3 metabolitos, t½ 40 min, el 80%
se excreta por la orina
35. Inhibición de la H+
,K+
-ATPasa:
Omeprazol
Contraindicaciones: úlcera gástrica maligna
Reacciones secundarias: cefalea, diarrea, náusea,
vómito, flatulencia, mareo, somnolencia, alteraciones del
sueño, urticaria, sudoración, edema periférico,
hiponatremia, fiebre
Interacciones: ketoconazol, itraconazol
Dosis: inicial 20 mg al día por la mañana, y de
mantenimiento 40 mg al día sin pasar de 80 mg/día
36. Inhibición de la H+
,K+
-ATPasa:
Pantoprazol
Indicaciones: úlcera duodenal, úlcera gástrica,
esofagitis por reflujo, úlcera asociada con H.
Pylori, síndrome Zollinger-Ellison
Inhibe de forma específica la bomba de ácido
de las células parietales
Se absorbe rápidamente, Cmax 2.5 hrs, Vd 0.15
l/kg, biodisponibilidad del 77%, depuración 0.1
l/kg/hr, t½ es de 1 hr, se une a proteína en un
98%, se excreta por vía renal en un 80%
38. Antagonistas histaminérgicos H2:
Ranitidina
Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica,
esofagitis por reflujo, gastritis, síndrome de
Zollinger Ellison
Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la
célula parietal, por lo que inhibe la secreción
basal y estimulada de ácido gástrico,
reduciendo el volumen y el contenido de ácido y
pepsina
39. Antagonistas histaminérgicos H2:
Ranitidina
Se absorbe rápidamente, la biodisponibilidad es
del 50%, Cmax 2-3 hrs, no se metaboliza
extensamente, t½ 2-3 hrs, el 60-70% se excreta
por la orina
Contraindicaciones: insuficiencia renal severa,
carcinoma gástrico
40. Antagonistas histaminérgicos H2:
Ranitidina
Reacciones secundarias: leucopenia,
bradicardia, bloqueo A-V, mareo, cefalea,
confusión mental, depresión, alucinaciones,
visión borrosa, náusea, vómito, impotencia,
diarrea
Interacciones: sucralfato
Dosis: 150 mg c/12 horas o bien 300 mg por la
noche
41. Análogos de Prostaglandinas
Las postaglandinas PGE1, PGE2 PGI2, participan
en el mantenimiento de la integridad de la
mucosa frente a la acción de diversos irritantes
Inducen vasodilatación de la microcirculación,
inhibe la secreción ácida gástrica y estimulan la
secreción de moco y bicarbonato, ejerciendo
una acción citoprotectora sobre la mucosa
gástrica
42. Antagonista de PGE2: Misoprostol
Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica o como
profiláctico contra los efectos de los AINEs
Protege a la mucosa gastroduodenal, inhibiendo
la secreción ácida basal, estimulada y nocturna
Se absorbe rápidamente, Cmax en 30 min, t½ 20-40
min, no hay acumulación de misoprostol en
plasma, se elimina principalmente por la orina
como metabolitos inactivos
44. Antagonista de PGE2: Misoprostol
Interacciones: no se han atribuido ninguna
interacción farmacéutica a misoprostol
Dosis: 800 mcg en dos o cuatro dosis divididas,
tomadas con los principales alimentos
Profilaxis: 200 mcg, dos, tres o cuatro veces al
día
45. Antiácidos
Son compuestos inorgánicos de naturaleza
química variada, que poseen en común la
capacidad de neutralizar el ácido secretado a la
luz gástrica
Elevan el pH intragástrico de forma inmediata a
valores de 4-5, disminuyendo como
consecuencia la actividad proteolítica de la
pepsina
46. Antiácidos
Presentan como inconveniencia la corta
duración de sus efectos, 3 hrs junto con los
alimentos y 20-60 min solos
Son ampliamente utilizados debido a su fácil
disponibilidad y al rápido alivio sintomático que
inducen
Son sales monovalentes (Na), divalentes (Mg,
Ca), trivalentes (Al)
47. Antiácidos: Hidróxido de Aluminio
y Magnesio
Indicaciones: Antiácido, antiflatulento auxiliar en
gastritis, úlcera péptica y dispepsias
Actúan por reacción química con el ácido
clorhídrico produciendo su neutralización total o
parcial
El compuesto es insoluble, presenta muy
escasa absorción, la escasa proporción que se
absorbe se excreta rápidamente por riñón
48. Antiácidos: Hidróxido de Aluminio
y Magnesio
Contraindicaciones: insuficiencia renal, cálculos
de las vías urinarias
Reacciones secundarias: estreñimiento, diarrea,
nefrolitiasis
Interacciones: tranquilizantes, antibióticos
Dosis: 1 a 2 cucharadas 3 a 4 veces al día (100
ml= 3.7 gr H de aluminio y 4.0 gr de H de
magnesio)
49. Protectores de la mucosa
Son sales básicas de aluminio y sacarosa que
en un medio ácido, se polimerizan y originan
una pasta pegajosa y viscosa que se adhiere
firmemente a las células epiteliales, sobre todo
a los proteínas del cráter ulceroso
Previene la actuación de irritantes endógenos
como exógenos
El efecto se mantiene durante 6 hrs
50. Adherentes de células epiteliales:
Sucralfato
Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica,
gastrtitis
Forma un complejo con las proteínas cargadas
positivamente que están presentes en las
lesiones mucosas, esta propiedad y su
adhesividad viscosa en un pH ácido forma una
barrera protectora sobre la lesión ulcerosa
51. Adherentes de células epiteliales:
Sucralfato
Su absorción es mínima (3-5%), no es
metabolizado y se excreta sin cambio por la
orina (3%) y el resto por las heces
Contraindicaciones: no tiene
Reacciones secundarias: constipación, diarrea,
náusea, malestar epigástrico, dispepsia,
sequedad de boca, prurito, mareos
52. Adherentes de células epiteliales:
Sucralfato
Interacciones: tetraciclina, fenitoína, cimetidina,
warfarina, amitriptilina, ciprofloxacino, teofilina,
digoxina, quinidina, ranitidina
Dosis: 1 gr cuatro veces al día ó 2 gr dos veces
al día con el estómago vacío (1 hr antes de los
alimentos)
53. Compuestos inorgánicos de
Bismuto
Ejercen su actividad en la porción superior del
tubo digestivo mediante una acción local
basada en la formación de una capa protectora
sobre la mucosa
Quelan aminoácidos y proteínas del nicho
ulceroso, con los que forma un coágulo que
evita la acción de los diversos irritantes
Disminuyen la actividad de la pepsina
54. Bismuto
Indicaciones: auxiliar en el tratamiento de
erradicación del H. Pylori
Su acción se debe a su efecto antiséptico, el
cual depende de la concentración
Se absorbe rápidamente, Cmax 2 a 2.5 hrs, se
elimina lentamente por vía renal entre 12 a 16
hrs
55. Bismuto
Contraindicaciones: nefritis crónica, insuficiencia
renal, intolerancia al bismuto
Reacciones secundarias: alérgia moderada,
sabor metálico
Interacciones: antibióticos aminoglucósidos
Dosis: 0.044 g c/24 hrs, asociado a un
antibiótico e inhibidor de la bomba de ácido
56. Laxantes
Se acepta como estreñimiento la situación en la
que se producen menos de 3 a 5 deposiciones
semanales
El estreñimiento puede ser debido a lesiones
estructurales del colon y del canal anal;
funcional secundario a procesos sistémicos; a la
ingesta de fármacos; crónico idiopático
57. Laxantes: Magnesio
Indicaciones: laxante de uso ocasional
Eliminación osmótica a nivel intestinal, donde
mantiene una mayor cantidad de líquidos en la
luz intestinal, además estimula la secreción de
colecistoquinina, con lo cual aumenta la
actividad motora del intestino
Su absorción es del 10%, su acción dura 20-60
min, es eliminado en forma de sales de cloruro y
bicarbonato por las heces
58. Laxantes: Magnesio
Contraindicaciones: insuficiencia renal severa,
obstrucción intestinal, signos o síntomas de apendicitis,
sangrado gastrointestinal o rectal
Reacciones secundarias: somnolencia, palpitaciones,
cambios en la conducta, fatiga o debilidad relacionados a
hipermagnesemia, sabor terroso, diarrea, náusea, vómito,
cólico abdominal
Interacciones: hidróxido de aluminio, tetraciclinas,
calcitriol
Dosis: de 1 a 2 cucharadas por la noche
59. Laxantes: Senósidos
Indicaciones: constipación leve provocada por
malos hábitos alimenticios, procedimientos
quirúrgicos, pacientes geriátricos
Actúan a nivel del intestino grueso provocando
un efecto irritante local, lo que aumenta la
frecuencia de los movimientos del intestino
Prácticamente no se absorbe, son excretados
sin cambios por las heces
60. Laxantes: Senósidos
Contraindicaciones: desequilibrio hidroelectrolítico,
apendicitis, dolor abdominal, náusea, vómito, impactación
fecal, obstrucción o perforación intestinal
Reacciones secundarias: náusea, vómito, diarrea, dolor
cólico, mala absorción de nutrientes, heces amarillas,
coloración rojiza de la orina, hipocalcemia
Interacciones: no hay interacciones reportadas
Dosis: 15 a 30 mg antes de acostarse
61. Laxantes: Formadores de masa
Incrementan el volumen del bolo fecal, lo cual
estimula la actividad motora intestinal
Se trata de polisacáridos dificilmente
absorbibles, naturales o sintéticos que, como
sustancias hidrófilas, actúan absorbiendo agua
y por consiguiente, al hincharse incrementan su
masa y estimulan los reflejos fecales
62. Laxantes: Formadores de masa
Los representantes de este grupo son salvado
de trigo, plantago ovata, los preparados de
psilio plantago y los de metilcelulosa
Se administran por vía oral y su efecto completo
se observa después de varios días de iniciado
el tratamiento
Los efectos secundarios son mínimos
63. Laxantes: Osmóticos
Son compuestos que tras su administración
(oral o rectal) apenas son absorbidos por el tubo
digestivo, pero atraen agua a la luz intestinal por
un mecanismo de ósmosis
Esto produce un aumento de la masa fecal, lo
que estimula la motilidad intestinal y favorece su
avance a través del colon
64. Laxantes: Osmóticos
La lactulosa es una combinación de galactosa y
fructosa que se administra por vía oral en dosis
de 15-60 ml diarios, el efecto se presenta en 2-3
días
El lactiliol es un disacárido de galactosa y
sorbitol similar a la lactulosa, se administra por
vía oral en dosis de 20 g
Ambos fermentan en el colon produciendo ácido
láctico, con propiedades osmóticas
65. Agentes lubricantes y emolientes
Son aceites vegetales o minerales que
favorecen la lubricación y disminución de la
consistencia del bolo fecal
Deben utilizarse solo durante episodios
transitorios y evitarse en el tratamiento a largo
plazo del estreñimiento crónico
Los más empleados son la glicerina, que se
administra en forma de supositorios y estimula
el reflejo defecatorio en 2-15 min