2. DEFINICION DE ANESTESICOS
LOCALES
Un anestésico local es una
sustancia que bloquea los canales
de sodio voltaje dependientes, lo
que se traduce en un bloqueo de
la transmisión nerviosa sin afectar
la conciencia del paciente y es
esta la razón de su utilización
para producir analgesia y
anestesia regional y local.
3. CLASIFICACION
Los anestésicos locales se pueden clasificar de varias
formas. Una de ellas es desde el punto de vista
químico y otra desde la duración de su efecto
analgésico.
Desde el punto de vista químico se clasifican como
ésteres o amidas así:
• Ésteres: cocaína, benzocaína, procaína,
clorprocaína, tetracaína, butambén, ambucaína.
• Amidas: bupivacaína, etidocaína, levobupivacaína,
lidocaína, mepivacaína, prilocaína, ropivacaína.
4. CLASIFICACION POR DURACION DE EFECTOS
En cuanto a la duración de sus efectos se clasifican
como:
Acción corta: benzocaína, procaína, clorprocaína.
Acción media: lidocaína, mepivacaína, prilocaína.
Acción larga: bupivacaína, levobupivacaína,
ropivacaína, etidocaína, tetracaína.
Las dos clasificaciones son importantes, ya que la
clasificación química da orientación sobre la
farmacocinética y el potencial de efectos adversos,
mientras que la clasificación según la duración de acción
es importante para elegir la más apropiada, según el
procedimiento que vaya a realizar el prescriptor.
BENZOCAINA
LIDOCAINA
5. EFECTOS EN SNC-SISTEMA CV-PLACA MOTORA
• *SNC: a dosis bajas, producen
sedación y tiene efecto
anticonvulsivante; a dosis medias
pueden producir estimulación con
aparición de agitación, confusión,
temblor, verborrea; a dosis altas,
pueden producir depresión respiratoria,
paro respiratorio, coma y muerte.
• *Placa motora y SNA: por bloquear
receptores nicotínicos, muscarínicos,
histamínicos y serotoninérgicos, puede
producir efecto curarizante (relajación
del músculo esquelético).
6. EFECTOS
*Sistema CV: al estabilizar la membrana
en el corazón, reducen la excitabilidad del
miocardio, prolongan tiempo de conducción
y deprimen el inotropismo. A nivel de los
vasos producen vasodilatación arteriolar,
exceptuando la cocaína que produce
vasoconstricción por tener efecto sobre el
sistema simpático. Por lo tanto pueden
producir depresión cardiaca e hipotensión.
La lidocaína tiene antiarrítmico y se utiliza
como tal.
7. INDICACIONES
• Antestesia tópica nasal: cocaína
• Anestesia local en odontología: lidocaína en
combinación con epinefrina.
• Infiltraciones
• Bloqueo de nervios y troncos nerviosos
• Anestesia caudal, epidural y subaracnoidea
• Anestesia espinal en combinación con opioides.
• Arritmias cardiacas: lidocaína sin
vasoconstrictores. Se una vía IV.
• Dolor neuropático posherpético: lidocaína en
parches.
8. REACCIONES ADVERSAS Fundamentalmente las RAM son dosis dependientes
*SNC: inquietud, temblor,
convulsiones, depresión respiratoria,
coma y muerte.
*SNP: neurotoxicidad con clorprocaína
(déficit sensitivo motor) y con lidocaína
(lesión del músculo esquelético).
9. REACIONES ADVERSAS
*Corazón: depresión cardiaca, colapso
cardiovascular. Arritmias cardiacas (en
este sentido la más cardiotóxica es la
bupivacaína y la menos cardiotóxica es
la ropivacaína).
*Sangre: metahemoglobina: prilocaína
*Piel: reacciones alérgicas como prurito,
urticaria, angioedema, broncosespamos,
anafilaxia.
10. PRECAUCIONES
• Cuando los anestésicos locales
se utilizan combinados con
vasoconstrictores (adrenalina,
noradrenalinao vasopresina), no
deben aplicarse en zonas distales
como orejas, nariz, yemas de los
dedos o glande,debido a que la
vasoconstricción de los pequeños
vasos puede conducir a
isquemias a ese nivel.
11. ANTINFLAMATORIOS AINES Y ESTEROIDES
• QUE ES LA INFLAMACION
La inflamación es una serie de hechos que son
provocados por diferentes estímulos como agentes
infecciosos, isquemias, interacciones antígeno-
anticuerpo, lesiones térmicas, traumas, etc
La inflamación se produce cuando un daño celular
perturba las células
12. AINES
• Los AINEs suprimen los signos y síntomas
(alivio sintomático), disminuyen la
inflamación y el dolor y preservan la
función pero poco efecto tienen en la
progresión de enfermedades que
destruyen los huesos y el cartílago (para
estos casos existen otros medicamentos
llamados modificadores de la enfermedad
como son el metotrexate, la azatioprina, la
penicilamina, la hidroxicloroquina, la
cloroquina, las sales orgánicas de oro, la
sulfasalazina, la leflunomida, los
bloqueadores del factor de necrosis
tumoral).
13. CLASIFICACION
o Derivados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico
(ASA o aspirina), diflunisal, salicilato de sodio,
acetilsalicilato de lisina, sulfasalasina, ácida salicílico,
salicilato de metilo, olsalacina, salicilamida, entre
otros.
o Derivados del ácido fenilacético: aceclofenac,
diclofenac
o Derivados del ácido indolacético: etodolac,
indometacina, ketorolac, sulindac, entre otros.
o Derivados del ácido propiónico: fenoprofeno,
flurbiprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno,
pirprofeno, entre otros.
14. o Derivados de ácido antranílico: ácido
mefenámico, ácido tolfenámico,
etofenamato, meclofenamato.
o Derivados de la pirazolona:
fenilbutazona, pirazonona.
o Derivados del oxicam: piroxicam,
tenoxicam, meloxicam, lornoxicam.
o Otros: benzidamida, celecoxib,
etoricoxib, fenbufen, nabumetona,
nimesulide, parecoxib, lumiracoxib.
CLASIFICACION
15. EFECTOS
• Aparte de los efectos antiinflamatorios, los AINEs
también tienen efectos antipiréticos y analgésicos,
aunque su mayor utilidad se deriva de su efecto
antiinflamatorio.
• Los AINEs reducen el flujo sanguíneo renal y la tasa de
filtración glomerular, estimulan retención de agua y sal,
por lo que pueden origina edemas y disminuir la eficacia
de algunos antihipertensivos. Estos fármacos son
nefrotóxicos.
• El Acetaminofen, tiene efectos analgésicos y antipiréticos
pero no posee efecto antiinflamatorio, por lo tanto no se
considera un AINE
16. USOS
• Fiebre.
• Dolor: artralgias, mialgias, cefaleas, otitis,
dolores posoperatorios, dismenorrea, etc. No
son útiles en dolores viscerales intensos (como
el del infarto), renales o cólicos biliares.
• Dolor causado por el cáncer al combinarlos con
opioides.
• Reumatología: fiebre reumática y artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante,
síndromes músculo-esqueléticos como
esguinces, torceduras y dolor de espalda baja,
artritis gotosa, tendinitis, bursitis.
• En el manejo de la gota excepto el tolmetín,
siendo la más utilizado la indometazina.
17. • Profilaxis tromboembólica: el más usado el ASA a dosis de
100 mg día).
• Profilaxis de infarto agudo de miocardio (ASA a dosis de 324
mg día).
• Enfermedad inflamatoria intestinal: algunos derivados de
salicilatos.
• El salicilato de magnesio, el salicilato de sodio y el
salicilsalicilato, ofrecen menos riesgos en pacientes
asmáticos, en hemorragias o en daño renal que los demás
AINEs.
• Para algunos como el ASA y el ibuprofeno, el efecto
analgésico se presenta a dosis bajas, mientras que el efecto
antiinflamatorio se presenta a dosis más altas.
• Cierre del ductus arteriosus: en recién nacidos prematuros
en quienes el mismo no se cierra de manera espontánea:
indometacina.
• Procesos oculares: gotas de los derivados fenilacéticos e
indólicos se usan en inflamación posquirúrgica, edema
macular y conjuntivitis alérgica.
18. RAM
•Alteraciones gastrointestinales (agriera, gastritis, dolor
gástrico) y úlceras principalmente con tratamientos
•Los AINEs pueden precipitar crisis de broncoespasmo en
pacientes predispuestos
•A nivel renal, en situaciones patológicas, el riñón aumenta la
síntesis de prostaglandinas para mantener el flujo sanguíneo
renal y la diuresis normal la que puede ser inhibida por los
AINEs. También pueden incrementar la retención de sodio
provocando edemas por inhibición de las prostaglandinas que
mantienen la homeostasia renal. Pueden producir
hiperpotasemia. Con todo lo anterior pueden desencadenar
una insuficiencia renal aguda. También se puede presentar
neuropatía analgésica que puede terminar en una insuficiencia
renal o en cáncer si no se suspende la administración del
AINE.
•Reacciones de hipersensibilidad: rinitis, erupciones en la
piel, shock anafiláctico.
19. •Reacciones hematológicas: anemia aplásica por
diclofenaco, indometazina y pirazolonas y anemia
hemolítica por ácido mefenámico (postan),
agranulocitosis (pirazolonas)
•A nivel cardiovascular, los coxib generan riesgo
trombótico con aumento de incidencia de infarto y
accidente cerebrovascular.
•Las salicilatos pueden causar el síndrome de
Reye en niños y jóvenes, que se caracteriza por
encefalopatía aguda con degeneración grasa del
hígado y alteraciones mitocondriales.
•EL Acetaminofen, a altas dosis puede producir
necrosis hepática aguda grave,
20. INTERACIONES • Pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los
iECA, b-bloqueadores, antagonistas alfa-1,
calcioantagonistas, al aumentar la retención de
sodio y sal.
• Cefamandol y cefoperazona (producen
hipoprotrombinemia e inhiben agregación
plaquetaria); dipiridamol, ureidopenicilinas,
carboxipenicilinas, valproato (inhiben agregación
plaquetaria), pueden aumentar el riesgo de
hemorragia.
• Sustancias que modifiquen el pH gástrico pueden
disminuir la absorción (ASA).
• Sustancias que alcalinicen la orina aumentan la
excreción renal.
• Con corticoides se puede aumentar el riesgo de
ulceraciones y hemorragias.
• El uso concomitante con vancomicina u otros
ototóxicos puede aumentar el riesgo de sordera
irreversible (ASA).
hipoprotrombinemia
sordera irreversible
21. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Los AINEs deben utilizarse con mucha precaución en pacientes con:
Existen otras sustancias que se relacionan con los AINEs pero que sólo tienen efectos antipiréticos y
analgésicos, siendo sus efectos antiinflamatorios despreciables desde el punto de vista clínico. Estos
fármacos son el acetamonofén (paracetamol) y la dipirona (derivado pirazolónico).
GASTRITIS O
ÚLCERA GÁSTRICA
RECIBEN
ANTICOAGULANTES
ASMÁTICOS FALLA RENAL
22. Entre algunas características importantes de ellos tenemos:
El acetaminofén es muy seguro y es el preferido
en estados de fiebre y dolor leves a moderados,
pero es necesario tener presente que puede ser
hepatotóxico
o La dipirona (sódica o magnésica), puede usarse por vía oral,
IM o IV y es muy útil en tratamiento de dolores fuertes como
la migraña y dolor posquirúrgico (vía IV). Su inconveniente
principal es que con su uso crónico puede causar
agranulocitosis que puede ser fatal.