El documento describe diferentes tipos de fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo, incluyendo agonistas y antagonistas colinérgicos. Se mencionan transmisores colinérgicos como la acetilcolina, y fármacos que actúan como agonistas o antagonistas de los receptores muscarínicos y nicotínicos. También se describen inhibidores de la acetilcolinesterasa.

1. Transmisores colinérgicos ,agonistas colinergicos,
agonistas receptores muscarinicos agonistas de acción
indirecta bloqueadores de receptores muscarinicos
INTEGRANTES:
 FELIX SARAVIA JULISSA
 LIMAYMANTA YUPANQUI LYNN

2. Organización del sistema nervioso
Sistema nervioso
Sistema nervioso Sistema nervioso
Periférico Central
S..N. Somático S.N. autónomo
Simpático Parasimpático
(Toracolumbar ) ( Craneosacro )

3. SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
SIMPÁTICO • PARASIMPÁTICO
(toracolumbar) (craneosacral).
 ADRENALINA
 NORADRENALINA  ACETILCOLINA
 DOPAMINA
 α1, α 2, α3
 β 1, β 2, β 3
 DA1, DA2, DA3, DA4  MUSCARINICOS
y DA5.  NICOTINICOS

4. •Ach -> Síntesis en el citoplasma
usando Acetil CoA y Colina.
(Enzima CAT)
• Se transporta a través de vesículas
hasta la membrana presináptica.
• Gracias a un influjo de Ca++. La
membrana presináptica se
despolariza, se fusiona la vesícula y
se le libera Ach al espacio
intersináptico.
• Posteriormente las moléculas de
Ach pueden unirse a su receptor
(Nicotínico o Muscarínico)
• Rápidamente es degrada por la
Acetilcolinesterasa (ACE) en Colina
y ácido acético.

5. •Hemicolinio -> Bloquea el transporte
de la colina al espacio intracelular.
Vesamicol -> Impide el
empaquetamiento de la Ach en
vesículas
Toxina Botulínica -> Bloquea la
liberación de Ach al espacio
intersináptico

6. • Es el neurotransmisor fundamental de las neuronas motoras
bulbo-espinales, las fibras preganglionares autónomas, las
fibras colinérgicas posganglionares (parasimpáticas) y
muchos grupos neuronales del SNC
• Se sintetiza a partir de la colina y la acetil-coenzima A
mitocondrial, mediante la colinacetiltransferasa.
• Al ser liberada, la acetilcolina estimula receptores
colinérgicos específicos y su interacción finaliza rápidamente
por hidrólisis local a colina y acetato mediante la acción de la
acetilcolinesterasa.

7. Los subtipos de receptores
acetilcolínicos recibieron
su nombre con base en los
alcaloides utilizados en
forma original para su
identificación: muscarina
y nicotina , razón por la
cual fueron llamados
receptores muscarinicos y
nicotínicos.

8. –Localizados en las sinapsis de las neuronas
postganglionares del sistema nervioso
parasimpático.
–La estimulación de los receptores
muscarinicos ocasiona bradicardia,
inotropismo negativo, bronco constricción,
salivación, hipermotilidad gastrointestinal y
aumento de la secreción gástrica. La
atropina es el prototipo de bloqueante
muscarínicos.
–También pueden ser encontrados a nivel
presináptico de las terminaciones nerviosas
del SNS (receptores muscarinicos
adrenérgicos) y su estimulación disminuye
la liberación de noradrenalina de forma
similar al efecto α2.

9. Se encuentran en las sinapsis
entre las neuronas pre y
postganglionares tanto del
sistema simpático como del
parasimpático. Así, las
sustancias que estimulan los
receptores nicotínicos, excitan
las fibras postganglionares de
ambos los sistemas simpático y
parasimpático.

10. LOCALIZACIÓN DE LOS
RECEPTORES COLINERGICOS
Tipo de Localización típica
Receptor
Muscarinicos

Neuronas del SNC, neuronas postganglionares
Muscarinico M1 simpáticas, algunos sitios presinapticos
Muscarinico M2 Miocardio, musculo liso, algunos sitios presinapticos
neuronas del SNC
Muscarinico M3 Glándulas exocrinas, vasos ( musculo liso y endotelio )
neuronas del SNC
Muscarinico M4 Neuronas del SNC; tal vez terminales nerviosas vagales
Muscarinico M5 Endotelio vascular, en especial vasos centrales; neuronas
del SNC
Nicotínico Neuronas posganglionares, algunas terminales
Nicotínico NN colinérgicas presinapticas
Nicotínico NM Placas terminales neuromusculares del musculo
esquelético

11. RECEPTORES MECANISMOS DE ACCION
MUSCARINIC
OS
Receptor M1: Receptor asociado a proteína Gq (estimulante de la fosfolipasa
C). Produce efectos excitatorios: abre canales de Ca++
dependientes de voltaje, con el consiguiente ingreso de Ca++ y
secreción ácida gástrica.
Receptor M2: Receptor asociado a proteína Gi (inhibidor de la adenilciclasa).
Produce efectos inhibitorios: cierra canales de Ca++
dependientes de voltaje, relajando de este modo la contracción
del músculo cardíaco.
Receptor M3: Receptor asociado a proteína Gq (estimulante de la fosfolipasa
C). Produce efectos excitatorios: abre canales de Ca++
dependientes de voltaje, con el consiguiente ingreso de Ca++ y
contracción del músculo liso visceral y secreción glandular.
Receptor M4: Ligando
Receptor M5: Ligando

12. RECEPTORES MECANISMOS DE ACCION
NICOTINICOS
Receptor N neuronal: Receptor canal de Na+. Produce efectos
excitatorios: al ingresar Na+, media la
despolarización de las neuronas ganglionares
autonómicas y de las células cromafines de la
médula espinal.
Receptor N muscular: Receptor canal de Na+. Produce efectos
excitatorios: al ingresar Na+, media la
despolarización y la contracción del músculo
esquelético.

13. 1. ESTERES DE LA
COLINA
Acetilcolina
Metacolina 2. INHIBIDORES DE
Carbacol LA
Betancol ACETILCOLINESTE
RASA
A. REVERSIBLES B.IRREVERSIBLES
Neostigmin Ecotiofato
Fisostigmina Malation
Paration Piridostigmina
Edrofonio Paraoxon
Ambenonium
Tacrina Donepezilo
Rivastigmina

14. 3. ALCALOIDES
COLINOMIMETICOS
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
4. ESTIMULANTES
GANGLIONARES
Nicotina
Lobelina

15. Los PARASIMPÁTICOMIMETICOS se dividen con base a su
estructura química , en ésteres de colina (que incluye la acetilcolina) y
alcaloides (como la muscarina y la nicotina). Producen excitación o
inhibición de las células efectoras autonómicas inervadas por los
nervios parasimpáticos postganglionares. Ejercen su acción en:
 Ganglios *UNION NEUROMUSCULAR
•Sitio presináptico del SNA
•Organos efectores del parasimpático
ESTERES DE LA COLINA
• La ACH prácticamente no tiene
ALCALOIDES
aplicaciones terapéuticas, por ello se
COLINOMIMETICOS
han desarrollado varios ésteres
•Los tres alcaloides naturales de
sintéticos como:
este gurpo son:
•Metacolina
•Pilocarpina
•Carbacol
•Muscarina
•Betanecol
•Arecolina

16. ANTICOLINESTERASA
• Son fármacos que inhiben las acciones de la
acetilcolinesterasa y por lo tanto aumentan la cantidad de
Ach disponible en el espacio intersináptico.
•Sus efectos son similares a la estimulación excesiva de
los receptores colinérgicos.
•Varios agentes químicos industriales contienen estos
compuestos. También se usaron durante la segunda
guerra mundial como armas químicas.
INHIBIDORES INHIBIDORES IRREVERSIBLES
REVERSIBLES (Organofosforados)
•Fisostigmina •Disopropilfosforofluoridato (DFP
•Neostigmina •Gases Neurotóxicos (Tabún, Sarín y
•Edrofonio Somán)
•Piridostigmina •Paratión
•Demecario •Dimpilato
•Ambenonio •Malatión

17. Los antagonistas muscarinicos son
llamados
PARASIMPATICOLITICOS, porque
bloquean los efectos de la descarga
del Sistema Nervioso autónomo
parasimpático. Los
antimuscarínicos pueden tener
aplicaciones en algunos de los
sistemas y órganos importsntes y en
el tratamiento de intoxicación por
agonistas muscarínicos.

20. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS QUE ACTÚAN
SOBRE EL SNA

I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o colinomimeticos
 Aquellos fármacos que parcial o totalmente actúan
sobre los receptores colinérgicos (Producen efectos
semejantes a los de acetilcolina
II.-Fármacos anticolinergicos o parasimpaticoliticos

21. I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o
colinomimeticos

I. ESTERES DE LA COLINA:
Colinérgicos de acción directa sobre los receptores
de células efectoras. (estimulantes de receptores
colinérgicos)
 ACETILCOLINA
 METACOLINA
 CARBACOL
 BETANECOL

22. I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o
colinomimeticos


23. I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o
colinomimeticos

II. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA O AGENTES
ANTICOLINESTERASAS
Colinérgicos de acción indirecta, potencian la acetilcolina
endógena.(inhibidores de Acetilcolinesterasa)
A. DE ACCIÓN REVERSIBLE B. DE ACCIÓN IRREVERSIBLE
 NEOSTIGMIA (COMPUESTOS
 FISOSTIGMINA ORGANOFOSFORADOS)
 PIRIDOSTIGMINA
 EDROFONIO  ECOTIOFATO
 AMBENOMIUM  DIISOPROPILFLUOROFOSFATO
 TETRAETILPIROFOSFATO
 TABUN, SARIN, SOMAN
 MALATHION
 PARATHION
 PARAOXON

24. I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o
colinomimeticos


25. I.- Fármacos parasimpaticomimeticos o
colinomimeticos

III. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
De acción directa en receptores colinérgicos de
células efectoras
 PILOCARPINA
 MUSCARINA
 ARECOLINA

27. TRACTO Incremento de la actividad muscular lisa de todo el tracto gastrointestinal.
GASTROINTESTINAL Incremento del tono y del peristaltismo gastrointestinal.
Incremento de las secreciones de todos los jugos intestinales.
ACCIONES SOBRE Efectos similares sobre el músculo liso del árbol urinario
EL TRACTO Mayor potencia por parte del carbacol y el betanecol que en forma selectiva
URINARIO estimulan la actividad muscular lisa de uréteres y vejiga ( peristaltismo ureteral y del
detrusor de la vejiga ).
El trígono y el esfínter externo vesical se relajan y la presión miccional voluntaria
aumenta, disminuyendo la capacidad de la vejiga.
EFECTOS SOBRE  Las secreciones de las glándulas salivales, sudoríparas, traqueobronquiales,
GLÁNDULAS lagrimales y digestivas en general. Dichos efectos pueden ser muy evidentes en caso
EXOCRINAS de sobredosis o de intoxicación con parasimpaticomiméticos.
EFECTOS SOBRE EL El músculo liso del árbol bronquial posee receptores muscarínicos que cuando se
APARATO activan por la estimulación colinérgica producen broncoconstricción.
RESPIRATORIO Estímulo de la secreción traqueobronquial, estos efectos pueden ser peligrosos en
intoxicaciones colinérgicas ( sobre todo con órganofosforados) y en pacientes con
asma bronquial.
Existe una modulación de la actividad bronquial con la participación de los receptores
beta adrenérgicos, broncodilatadores, y muscarínicos colinérgicos,
broncoconstrictores.
ACCIONES SOBRE Instilados como colirios en la conjuntiva producen contracción del músculo circular o
OJOS esfínter del iris y consecuentemente Miosis.
Estimulan la contracción del músculo ciliar produciendo acomodación para la visión
cercana.
Estos efectos pueden ser útiles para el tratamiento del glaucoma (incremento de la
presión intraocular), ya que la miosis produce una apertura del canal de Schelmm y de
la base trabecular del músculo ciliar facilitando el drenaje del humor acuoso.

28. II.-Fármacos anticolinergicos o
parasimpaticoliticos

Las drogas anticolinérgicas pueden ser divididas de acuerdo con
el tipo de receptor que bloquean, en dos grandes grupos:
I.BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS:
 ANTICOLINÉRGICOS POSTAGANGLIONARES O
VERDADEROS PARASIMPATICOLÍTICOS.
II.BLOQUEADORES NICOTÍNICOS:
A) ANTICOLINÉRGICOS GANGLIONARES O
GANGLIOPLÉJICOS.
B) ANTICOLINÉRGICOS NEUROMUSCULARES O
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES.

29. II.-Fármacos anticolinergicos o
parasimpaticoliticos
I- NATURALES
 ATROPINA (D-L-HIOSCIAMINA)
 B. DE USO OFTALMOLÓGICO
 EUCATROPINA
 CICLOPENTOLATO
 SCOPOLAMINA (HIOSCINA)  TROPICAMIDA
II- SINTETICOS O SEMISINTETICOS C. ANTISECRETORES GÁSTRICOS
( ANTIULCEROSOS )
A. ANTICOLINÉRGICOS GENERALES  PIRENZEPINA
 METILNITRATO DE ATROPINA  TELENZEPINA
 TANATO DE ATROPINA (ATATRANICA)
 METILBROMURO DE SCOPOLAMINA D. ANTIASMÁTICO (BRONCODILATADOR)
 BUTILSCOPOLAMINA (BUSCAPINA)  IPRATROPIO, BROMURO (ATROVENT)
 METILBROMURO DE HOMATROPINA  FENOTEROL(BERODUAL)
(PARATROPINA)
 DIFENAMIL (PRANTAL) E. ESPASMOLÍTICOS URINARIOS
 PROPINOXATO (SERTAL)  PRIFINIO (RIABAL)
 METESCOPOLAMINA (MESCOPIL)  FLAVOXATO (BLADURIL)
F. ANTICOLINÉRGICOS ANTIPARKINSONIANOS
CENTRALES:
 TRIEXIFENIDILO (ARTANE)
 BIPERIDENO (AKINETON)
 ORFENADRINA (DISTALENE)

30. USOS TERAPEUTICOS DE LOS
ANTICOLINERGICOS
SNC Enfermedad de Parkinson (Triexifenidilo, Biperideno), cinetosis
(Scopolamina).
APARATO Crisis vaso-vagales
CARDIOVASCULAR Hipertonía vagal por dolor intenso (infarto de miocardio)
Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres de la colina o
anticolinesterasa.
TRACTO Síndrome ulceroso, gastritis (pirenzepina).
GASTROINTESTINAL Cólico intestinal (antiespasmódico)
Colon irritable con constipación espástica.
APARATO Asma bronquial (Broncodilatación: Ipratropio)
RESPIRATORIO
USO Midriasis
OFTALMOLÓGICO Estudios de fondo de ojo (retina)
Para prevención de sinequias de uveítis ó iridociditis.
Abscesos de córnea

31. ATROPINA
 La atropina es una 
droga anticolinérgica
natural compuesta
por ácido tropico y
tropina, Las drogas
anticolinérgicas
compiten con la
acetilcolina en los
receptores
muscarínicos

32. MECANISMO DE
ACCIÓN

 Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas
competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos,
preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no
produce los normales cambios en la membrana celular que
son vistos con la acetilcolina.
 La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria
lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica
y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de
eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de
la atropina excretada sin cambios

33. Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas
Cambios
Aumento Relajación Disminución en la
Anti- Midriasis Prevención
Sedación Frecuencia Músculo Secreción Frecuencia
Sialagogo Cicloplegia Mareos
Cardiaca liso H+ Gástrica Cardiaca
Fetal
Atropina + + +++ ++ + + + o
Glicopirrolato o ++ ++ ++ o o + o
Escopolamina +++ +++ + + +++ +++ + ?

34. Indicaciones y Uso

 Las medicaciones anticolinérgicas tienen
múltiples usos, sin embargo su uso primario es
frecuentemente:
1) medicación preoperatoria;
2) tratamiento de reflejos que median bradicardia
3) en combinación con drogas anticolinérgicas
durante la reversión de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes, para
prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos.

35. REACCIONES
ADVERSAS

Bloqueo Periférico
 1º grado (Dosis baja): Sequedad de la boca, depresión
de la secreción traqueobronquial, hipertensión.
 2º grado: Midriasis, visión borrosa, perturbación de la
acomodación, anormalidades en la conducción
cardiaca.
 3º grado: Retención urinaria
Bloqueo Central
 1º grado: Cambios del humor y alteraciones de la
marcha.
 2ª grado: Alteraciones en la memoria.
 3ª grado: Desorientación y alucinaciones.