3. Farmacocinética
Efectos Adversos
MIDAZOLAM
Cardiovascular. Hipotensión,
vasodilatación, taquicardia sinusal,
bradicardia sinusal.
Pulmonar. Hipoventilación, apnea,
broncospasmo, laringospasmo,
disnea.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV 30-60 seg 3-5 min 15-80 min
Hepático Renal
IM 15 min 15-30 min 15-80 min
Oral < 10 min 30 min 2-6 horas
Rectal <10 min 20-30 min 2-6 horas
Intranasal <5min 10 min ----------
SNC. Amnesia anterógrada,
discinesia, debilidad muscular,
euforia, agitación, movimientos
tónico-clónicos, delirio, despertar
prolongado.
Gastrointestinal. Náuseas, sialorrea
Piel. Rash, prurito, urticaria.
4. Interacciones
MIDAZOLAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol,
butirofenonas, fenotiazinas, IMAOs, anestésicos inhalatorios, hipnóticos.
• La concentración plasmática aumenta con: eritromicina, ranitidina,
verapamil, fluconazol, itraconazol, saquinavir, etc. Y disminuye con:
rifampicina, carbamacepina y fenobarbital
• Su efecto lo aumenta el omeprazol, lo disminuye la fenitoína.
• Antagoniza el efecto de la levodopa.
• Riesgo de arritmias potencialmente letales con efavirenz.
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente
teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.
5. Presentaciones
DIAZEPAM
• Sedación
IV lenta, IM, VO, rectal: 0,05-0,2 mg/kg
• Inducción anestésica
IV: 0,2-0,5 mg/kg
• Convulsiones
IV: 0,2-0,5 mg/kg cada 10-15 min. Dosis máxima: 30 mg, que puede
repetirse cada 2-4 horas
VO/rectal: 2-10 mg, 2-4 veces al día.
Benzodiazepina de acción prolongada: Tranquilizante / Ansiolítico
• Comprimidos de 2 mg, 2,5
mg, 5 mg, 10 mg y 25 mg
• Ampollas 10 mg / 2ml
• Solución oral 2 mg/ml
• Supositorios de 5 mg y 10 mg
• Microenema de 5 mg y 10 mg
Dosis
6. Farmacocinética
Efectos Adversos
DIAZEPAM
Cardiovasculares. Taquicardia e
hipertensión. (TA↓ y FC↓ IV rápida)
Respiratorios. Depresión
respiratoria, hipersecreción
bronquial
GI. Náuseas, hipo, estreñimiento,
anorexia, ↑AST, ALT, LDH y FOH
GU. Incontinencia, ↑ Testosterona
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV < 2min 3-4 min 15-60 min
Hepático HepáticoOral 16-60 min 60 min 2-6 horas
Rectal <10 min ---------- ----------
Neurológicos Somnolencia, vértigo,
ataxia, ↓ conciencia, coordinación
y atención, confusión, cefalea,
diplopia, disartria, amnesia.
Psiquiátricos Alteraciones del
comportamiento, depresión,
ansiedad, psicosis, desinhibición.
Piel. Rash, prurito, urticaria.
Síndrome de abstinencia
7. Interacciones
DIAZEPAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol,
butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, anestésicos
inhalatorios, hipnóticos.
• La concentración plasmática aumenta con: cimetidina. Y disminuye
con: rifampicina.
• Su efecto lo aumenta el omeprazol y los betabloqueantes, lo
disminuye la fenitoína.
• Antagoniza el efecto de la levodopa.
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente
teratógeno durante el primer trimestre del embarazo.
8. Presentaciones
LORAZEPAM
• Ansiolítico
VO: 2-6 mg/día, repartidos en 2-3
tomas
• Antiemético
VO: 1-2 mg, 2-3 veces al día
IV: 0.01-0.02 mg/kg
Benzodiazepina de acción corta: Ansiolítico.
• Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg
• Grageas de 1 mg y 5 mg
• Ampollas 4 mg / 1ml
Dosis
• Insomnio
VO: 1-2 mg antes de acostarse
• Premedicación anestésica
VO: 0.5-3 mg/día. Repetir la mitad
de la dosis 1-2 horas antes de la
intervención
IV-IM: 0,02-0,08 mg/kg
9. Farmacocinética
Efectos Adversos
LORAZEPAM
Respiratorios. Depresión respiratoria ligera
Neurológicos. Ataxia, confusión, fatiga, debilidad muscular, cefalea,
diplopia, amnesia.
Psiquiátricos Depresión, psicosis, reacciones paradójicas con aumento de
ansiedad. Rápido desarrollo de tolerancia. Síndrome de abstinencia.
Genitourinarios. Alteraciones de la libido
Otros. Flebitis en el punto de inyección. Rash cutáneo. Hipotermia,
hipotonía y depresión respiratoria neonatal.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Met. Elim.
IV 1-5 min 15-20 min
6-14 horas Hepático UrinariaIM 15-30 min ---------
Oral 20-40 min 2-3 horas
10. Interacciones
LORAZEPAM
• Potencia y es potenciado por otros depresores del SNC: alcohol,
butirofenonas, fenotiazinas, fluoxetina, IMAOs, barbitúricos, opiáceos,
anestésicos inhalatorios.
• Puede aumentar valores de glucosa en orina
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Potencialmente
teratógenos.
11. Presentaciones
CLONAZEPAM
• Epilepsia
Adultos: La dosis inicial no debería exceder 0,5 mg vía oral 3 veces al día;
incrementos de 0,5-1 mg/día cada 3 días hasta la dosis eficaz. dosis
máxima de 20 mg/día. La dosis usual de mantenimiento es 4-8 mg/día.
Niños: Hasta 10 años o 30 Kg: Dosis Inicial 0,01-0,03 mg/Kg/día en 2-3
dosis. incrementos de 0,25-0,5 mg/día cada 3 días hasta dosis eficaz y
como máximo hasta 0,2 mg/Kg/día en 3 dosis divididas.
• Pánico
VO: 1-3 mg/día en 2 dosis.
Benzodiazepina: Antiepiléptico / Antipánico
• Tabletas 0,5 y 2 mg
• Solución oral 2.5 mg/ml
Dosis
12. Farmacocinética
Efectos Adversos
CLONAZEPAM
Sedación, alteraciones cognitivas, somnolencia, ataxia, alteraciones de
personalidad y comportamiento, hiperactividad, inquietud, agresividad,
reacciones psicóticas, sialorrea, leucocitopenia, y síntomas de abstinencia.
Inicio Acción Efecto máximo Duración Metabolismo Eliminación
20-60 min 1-4 horas 6-8 horas Hepático Renal
Interacciones
• Sus títulos descienden cuando se asocia a carbamazepina,
fenobarbital y, presumiblemente, a otros inductores enzimáticos.
Embarazo y Lactancia
• Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.