farmacoterapeutica

1. Fármacos Betalactamicos
Dra. Jazmin Cabrera De La Cruz
Internista

2. Generalidades
Comparten
estructura y
mecanismos de
acción similares.
Tienen acción
bactericida.
Inhiben la
síntesis de la
pared de
peptidoglucanos
de la bacteria
Existen enzimas
bacterianas que
inhiben la acción
de las
penicilinas.

3. Penicilinas

4. Las penicilinas….
Es el grupo de antibióticos mas importante.
Origen, sustancia producida por un hongo del genero
PENECILLUN
Se divide en penicilina G y V
Se obtienen antibióticos derivados del núcleo
penicilinico.
Generalmente usado para tratar enfermedades
infecciosas.
Se pueden administrar Vía Oral y Parenteral
VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs
después.

5. Propiedades químicas
Presenta:
• Un anillo de Tiazolina (A)
• Un anillo beta-lactamico (B)
• Una cadena lateral (R), rige características
antibacterianas y farmacológicas.
Núcleo, elemento
fundamental y estructural
de la actividad biológica.

6. Clasificación
Penicilina V Penicilina G
Naturales
Ampicilina Amoxicilina
Amplio espectro
Oxacilina Dicloxacilina
Antiestafilococo
Ticarcilina carbenicilina
Piperacilina
Antiseudomona
Penicilinas

7. Según su origen
 Penicilinas Naturales
 P. G
 P. G Na
 P. G K
 P. G Benzatinica
 Penicilinas Biosinteticas
 Acido Resistente
P. V
(Fenoximetilp.. )
P. V K
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa Resistente
Metilcilina Na
Nafcilina
Oxacilina
Dicloxacilina Na
Espectro Ampliado
Ampicilina
Amoxicilina
Metampicilina
Bacampicilina
Ciclacilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilinas
Mezlocilina
Pipercilina
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Acampicilina
Ciclacilina
Epicilina
Hetacilina
Metampicilina
Pivampicilina
Talampicilina
Amidinopenicilinas
Mecilinam
Carboxipenicilina
Carbenicilina
Sulbenicilina
Ticarcilina
Temocilina
Ticar c/ac. clavulanico

8. Penicilinas naturales
Especialmente activa para los siguientes
gérmenes.
Cocos gram positivos (Streptococcus
betahemoliticos grupo A, pero mas activas contra
Streptococcus grupo B (S. agalactiae),
Streptococcus bovis (grupo D) y la mayoría de las
cepas de Streptococcus Pneumoniae
Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis,
incluyendo la meningitis.
Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium
Diphteriae, Listeria Monocitogenes, Bacillus
Antrhacis.
-Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira
Spp.
Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C.
Perfringes.Anaerobios No esporulados:
Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,
Actinomyces Israelli.

9. • Son resistentes a las lactamasas de los
estafilococos
• Ejercen actividad contra los
estafilococos
• No ejercen actividad contra los
enterococos, anaerobios, gramnegativos
Penicilinas
antiestafilococicas
• Conservan el espectro antibacteriano de
la penicilina
• Mejor acción contra los gramnegativos
• Son relativament suceptibles a la
hidrolisis de las betalactamasas
Amplio espectro
(ampicilinas y
antiseudomonas)

10. Inhiben la proliferación
bacteriana por interferencia
con la reacción de
transpeptidacion
La proteína de unión de
penicilina retira la alanina
terminal en el proceso de
formación del enlace cruzado
con péptido cercano.
Impide la sintesis
de la pared
celular
Los betalactamicos se
unen de forma
covalente al sitio
actico de PBP lo que
inhibe la reacción de
transpeptidacion.
Mecanismo de acción

11. Resistencia
Inactivacion por las
betalactamasas
•Mas frecuente
•s. aureus, e.
coli. HI
Modificacion
del PBP
•Meticilina de
los
stafilococos,
neumococos y
enterococos
Alteracion de la
penetración del
farmaco
• Gram
negativos
.. No
porina

12. Farmacocinetica
se excretan orina además también en el esputo y la leche. Su penetración en ojo, próstata y sistema nervioso
central es mala.
La nafcilina se exreta por via biliar. La dicloxacilina y cloxacilina excreción dual.
Se distribuyen ampliamente por los tejidos
Son moléculas polares
La penicilinas benzatinica y procainica están
diseñadas para liberación prolongada.
(infección streptococo b hemolítico)
La semivida de la penicilina Ges de 30min en
ERC 10 horas. Ampicilinas 1 hora.
Su absorción se altera por la presencia de alimentos por la que se recomienda su administración 1-2 horas antes o
después de la comida.
La penicilina G se prefiere la via EV que la IM . 1GRAMO equivale a
1.6 millones de unidades
Las penicilinas con elevada unión a las proteínas alcanzan niveles
bajas en suero (nafcilina)
La absorción oral difiere del tipo de penicilina
La amoxicilina, la dicloxacilina y la ampicilina son las mas estables
en acido.
Alcanzan concentraciones séricas entre 4 y 8 microgramos

13. Usos clínicos
Penicilinas
•Infecciones
causadas contra
estreptococo,
algunos
enterococos ,
neumococo
suceptible a
penicilina,
espiroquetas, etc
Penicilinas
resistentes a las
betalactamasas
•Solo para
Staphylococcus
Aureus y
Epidermidis no
resistentes a la
metacilina.
•Carecen de
actividad contra:
•Listeria
Monocytogenes
•Enterecoccus.
•Son menos
eficaces contra
microorganismos
sensibles a
penicilina G y no
son útiles contra
bacterias Gram
negativas
Penicilinas de
espectro ampliado
•Principalmente
contra bacterias
gramnegativas por
su mayor
capacidad de
atravesar la
membrana
externa.
•Son inactivadas por
las
betalactamasas.
•Amoxicilina:
infecciones
urinarias, sinusitis,
otitis, indecciones
de vías
respiratorias
inferiores
•La ampicilina 4-12
grais oir ev
infecciones graves
•La ampicilina no
tiene actividad
contra klebsiella,
enterobacter, p.
aeuriginosa,
citrobacter,
serratias m,
proteus
•Ampicilina,
tircacilina, y
piperacilina se
utilizan en unión a
inhibidores de las
betalactamasas.

14. Reacciones adversas
Hipersensibilidad
Reacciones
anafilácticas,
lesiones bucales,
fiebre,
exantema
Convulsiones Neutropenia

15. Cefalosporinas

16. Definicion
Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS
similares a las penicilinas, pero más estables
ante muchas lactamasas beta bacterianas, es
decir un más amplio espectro de actividad.

17. Quimica
Núcleo de las cefalosporinas
ÁCIDO 7
AMINOCEFALOSPORÁNICO
Similitud con el ácido 6
aminopenicilánico
Compuestos potentes de baja
toxicidad

18. Inhiben la reacción de
transpeptidación que
forma parte de la
síntesis de la pared
celular de la
bacteria.

20. Primera generación

21. Fármacos
muy
activos
contra
•COCOS
GRAMPOSIVOS,
NEUMOCOCOS
ESTREPTOCOCOS
ESTAFILOCOCOS
(resistentes a metaciclina)
Con
frecuencia
son
sensibles:
E. coli, K. pneumoniae,
Proteus mirabilis, Cocos
anaerobios
(excepto: Bacteroides
fragilis
No activos
•P. aeruginosa, Proteus
sp (+indol), Enterobacter
serratia marcescens,
Citrobacter, Actinobacter

22. Farmacocinetica
Oral
Cefalexina
Cefradoxilo
Cefradilo
Parenteral. Cefazolina

23. ORALES:
A. Para tratamiento de vías urinarias
( Estafilococos, estreptococos)
B. Celulitis y abscesos de tejidos blandos
C. Personas con infecciones estafilocócicas o
estreptocócicas que son alérgicas a la penicilina
PARENTERALES:
A. Fármaco ideal para la profilaxis quirúrgica
B. No usarse en casos de meningitis puesto que
no penetra al SNC

24. FÁRMACO DOSIS ADULTO DOSIS
PEDIÁTRICA
Cefadroxilo 0.5-1g c/12h 30mg/kg/día en 2
dosis
Cefalexina
Cefradina
0.25-0.5g c/6h
(15-30
mg/kg/día)
25-50mg/kg/día
en 4 dosis
Cefazolina 0.5-2g c/8h 25-100mg/kg/día
en 3-4 dosis

25. Segunda generación
Cefamandol
Cefonicid
Cefuroxima
Cefprozil
Loracarbef
Ceforanida

26. Espectro
Fármacos muy activos contra:
Microorganismos inhibidos por los fármacos
de primera generación, pero tienen mayor
cobertura para gramnegativos y Enterobacter.
Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetán:
Activos contra anaerobios
Activos contra B. fragilis y algunos géneros Serratia
NO activos contra H. influenzae
Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida,
Ceforanida y Cefaclor:
Activas contra H. influenzae
NO contra Serratia o B fragilis
NO activos contra:
Enterococos o P. aeruginosa
E coli

27. ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa
EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Renal

28. FÁRMACO DOSIS ADULTO DOSIS
PEDIÁTRICA
Cefoxitina 1-2g c/6-8h 75-150mg/kg/día
en 3-4 dosis
Cefotetán 1-2g c/12h
Cefuroxima 0.75-1.5g c/8h 50-100mg/kg/día
en 3-4 dosis
Cefaclor 20-
40mg/kg/día
Cefprozil
máx 1g/día
Loracarbef
10-15mg/kg/día
en 2-4 tomas

29. sinusitis, otitis e
infecciones de vías
respiratorias bajas.
Aquellas con
actividad contra
anaerobios han de
usar se para tratar
infecciones mixtas
como peritonitis y
diverticulitis.
Para el tratamiento
de la meningitis se
recomiendan:
Ceftriaxona o
Cefotaxima

30. Tercera
generación Cefpodoxima
Cefdinir
Pretexilo
Cefditoren pivoxilo
Cetfibuten
Moxalactam

31. Espectro
Estas fórmulas
tienen mayor
cobertura de
gramnegativos y
algunas pueden
atravesar la
barrera
hematoencefálica.
Son activas contra:
Citrobacter
S. marcescens
Providentia sp
Haemophilus
Neisseria
NO tienen actividad
contra:
Enterobacter

32. ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa
EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Biliar

33. Oral:
Comprimidos de
200mg
Oral:
Comprimidos de
200, 400mg,
polvo para
suspensión oral
100mg/5ml
Oral: cápsulas
de 300mg,
solución de
125mg/5ml
Parenteral: Polvo
para reconstruir la
solución
inyectable
(0.5,1,2mg/
Oral: comprimidos
de 100,200mg;
Gránulos de 50,
100mg para
suspensión /ml
Oral: cápsulas
de 400mg; polvo
para suspensión
oral de
90,180mg/5ml

34. Indicaciones
Las cepas que expresan lactamasas B
de expectro ampliado no son
susceptibles
Deben evitarse en el tratamiento de
ENTEROBACTER
MENINGITIS causada por: Neumococos,
Meningococos, H. influenzae, bacilos
gramnegativos entéricos ,pero no por
L. monocytogenes TRATAMIENTO:
Ceftriaxona y Cefotaxima
Tratamiento empírico de la septicemia
de causa desconocida en pacientes con
o sin inmunodepresión.

35. Cuarta generación
Cefepime Cefditoren
Cefdinir Cefpiroma

36. Espectro
Gozan de buena actividad contra:
Staphylococcus aureus,
Pseudomona aeruginosa,
Enterobacteriaceae spp,
Steptococcus pneumoniae,
Haemophilus, Neisseria y
estreptococos reistentes a
penicilina

37. Farmacocinetica
CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN
VÍA PARENTERAL:
•CEFEPIME:MAXIDIME
•CEFPIROMA
•Atraviesan la barrera hematoencefalica
•Eliminación renal y leche materna.

38. Presentacion
CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN
FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN
•CEFDITOREN 200-400 c/12h NO
NIÑOS
tab-. 200 mg
•CEFDINIR 300-600 c/día Cap. 300 mg
Susp. 125mg/5ml
•CEFEPIME IV 1-2g c/12h
IM 0.5-1g c/12h
Vials. 0.5,1,2g
•CEFPIROMA IV 1-2 g c/12h Vials 1 y 2g.

39. Indicaciones
Las cefalosporinas de
cuarta generación,
muestran potente actividad
frente a bacilos Gram
negativos resistentes a
cefalosporinas de tercera
generación y cepas
productoras de b
lactamasas de espectro
extendido (BLEE).
MENINGITIS, BACTEREMIAS, NEUMONIAS,
INFECCIONES DE VÍAS URINARIAS,
INFECCIONES GRAVES EN
PIEL Y TEJIDOS BLANDOS,
ACTIVIDAD CONTRA
PSEUDOMONA AERUGINOSA
(CEFTAZIDIMA Y
CEFOPERAZONA)

40. Efectos adversos de las cefalosporinas
ALERGIA 5-10%
Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia
y anemia hemolítica
Irritación local, dolor intenso después de la
inyección IM, tromboflebitis después de inyección IV
toxicidad renal que incluye nefritis intersticial y
necrosis tubular
hipoprotrombinemia, trastornos hemorrágicos, evitar
consumo de alcohol.

41. Inhibidores de la lactamasa B
Acido clavulanico, sulbactam y tazobactam
Ejercen una acción débil
antibacteriana
Protegen a las
penicilinas hidrolizables
por las betalactamasas
Actividad contra b
LACTAMASA A
(estafilococo, Hi, N
gonorrhoeae,
salmonella, shigiella, E
coli
No son buenos
inhibidores de la clase C
Solo están combinadas
con determinada
penicilina.
Tratamiento empírico de
infecciones causadas por
una amplia variedad de
microorganismos
Se recomienda la
piperaciclina tazobactan
3-4 gramos cada 6
horas.

42. Carbapenemicos

43. Quimica
Antibióticos beta lactámicos
bicíclicos
Derivan de la tienamicina
(Streptomyces Cattleya)
Sustitución de un átomo de
carbono por azufre y adición de
un doble enlace en el núcleo
pentacíclico

44. Espectro
Bacterias aerobias y
anaerobias
grampositivas y
gramnegativas
• S. Aureus
• S. Epidermidis
• S. Pyogenes
• S. Pneumoniae
• E. Faecalis
• Clostridium
• N. Gonorrhoeae
• N. Meningitidis
• H. Influenzae
• E. Coli
• Klebsiella
MECANISMO DE
RESISTENCIA:
• Carbapenemasas
Tipos
• Imipenem
• Meropenem
• Ertapenem
• Doripenem

45. Farmacocinetica
Imipenem/
cilastatina
Meropenem Ertapenem
Pico sérico 40 mg/L (0,5 g IV) 25-55mg/L (0,5g
IV)
150 mg/L (1g IV)
Vida media 1h 1h 3,8-4,4h
Fijación proteica 10% <20% 95%
Volumen de
distribución
0,20 L/kg 0,20 L/kg 0,20 L/kg
Eliminación Renal: 70% Renal: 70% Renal: 80%

46. Indicaciones
BACTEREMIAS: Foco desconocido, intrahospitalarias
NEUMONÍA: comunitarias severas, nosocomial
INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS
NEUTROPENIA FEBRIL
INFECCIONES INTARBDOMINALES
OSTEOMIELITIS
MENINGITIS
INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDO BLANDOS

47. Efectos adversos
Nausea,vómitos,diarrea
Exantemas,prurito
Elevacióntransitoriade
aminotransferasayfosfatasa
alcalina
rastornosconvulsivos:pacientes
ancianoscondisfunciónrenaly
antecedentesdeconvulsion

48. Glucopeptidos

49. ESTRUCTURA QUÍMICA
 Antibióticos naturales
 Se obtienen de los actinomicetos
Vancomicina
Teicoplanina
Antinoplanes
teicomyceticus
Streptomices orientalis
Goodman& Gliman. Inhibidores de la síntesis de
proteínas y otros antibacterianos.Cap 46.11va
edición

50. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
COCOS GRAMPOSITIVOS
• S. Pyogenes
S. Agalactiae
Enterococcus
S. Pneumoniae
S . Aureus
S. Epidermidis
S. Viridans
BACILOS GRAMPOSITIVOS
• Clostridium
Listeria
Bacillus
Propionobacterium
Goodman& Gliman. Inhibidores de la síntesis de
proteínas y otros antibacterianos.Cap 46.11va
edición

51. Farmacocinetica
VANCOMICINA TEICOPLANINA
PICO SÉRICO 25-40 mg /L (1g IV) 21 MG/l (6MG/kg)
VIDA MEDIA 6h >70 h
FIJACIÓN PROTEICA 10-50% 90%
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN
0,47-0,84 L/kg 0,8-1,6 L/kg
METABOLISMO Hepáticos escaso Hepático <5%
ELIMINACION Renal 90% Renal 80%

52. Indicaciones
S. Aureus resistente a meticilina: sepsis, endocarditis,
celulitis
S. Epidermidis resistentes a meticilina: prótesis o
implantes
S. Pneumoniae resistente a penicilina: neumonía,
meningitis
C. difficile: diarrea, enterocoilitis membranosa
Neutropénicos
Streptococcus o enterococcus resistentes a B lactámicos
alérgicos a penicilina
Terapia empírica: grampositivos multirresistentes

53. Efectos adversos
Nefrotoxicidad Ototoxicidad
Síndrome de
el hombre rojo
Tromboflefitis

54. Gracias