Este documento presenta una breve introducción a la historia de la farmacología. Comienza describiendo los primeros usos de sustancias medicinales documentados en Babilonia, Egipto y Grecia. Luego resume algunos de los principales desarrollos en la Edad Media, la Edad Moderna y los siglos XIX y XX, incluidos importantes avances realizados por figuras como Hipócrates, Galeno, Rhazes y Avicena. Finalmente, introduce brevemente algunas definiciones y áreas clave de la farmacología moderna.
3. BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala
al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los
usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus
Hipocrático” y “Natura morbum medicatrix” postula que la
naturaleza misma es el medicamento de enfermedades :
reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la
Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las
Plantas Medicinales.
CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y
antídotos
4. ROMA : AULO CORNELIO (100 a.c) en “Medicina”
realiza la primera clasificación farmacodinámica de
sustancias animales y vegetales en
sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrifugos.
CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a.c) sostiene que la
curación se logra administrando sustancias que
provoquen efectos contrarios a los de la enfermedad.
Plantea la polifarmacia, dando estractos que poseen
hasta 60 vegetales (LA TRIACA).
EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).
RHAZES : Arabe ( 860-930 dC ) escribe “Continente”
200 volumenes.
AVICENA : Arabe ( 980-1036 dC ) “Canon de la Medicina”
: Considerado el Principe de los Médicos.
5. EDAD MODERNA :
Siglo XVI :
VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de
“Dispensatorius” : Primera farmacopea.
PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un
Medicamento para cada enfermedad : se le considera el
padre de la Farmacología Molecular.
Siglo XVII :
SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.
JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica : hito de la
Inmunología.
Siglo XVIII :
WILLIAM BITERIN : Fundador de la FARMACOLOGíA
CLíNICA
6. SIGLO XIX :
Se aíslan alcaloides de Opio.
BOHLER : sintetiza la Urea
ALEXANDER WOOD : aporta la aguja hipodérmica.
Siglo XX :se aislan las hormonas y se descubren
los antibióticos.
CLARK : Farmacología molecular
VOGEL : Farmacología genética (1,959)
PERU : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra
y Farmacólogo : Independizó la Farmacología de la
Materia Médica (1,940)
8. Partes de la
Farmacología
FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental )
Estudia los efectos que ejercen los
fármacos sobre animales de
experimentación, lo que permite estimar
como sería su comportamiento en el
hombre.
FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica)
Estudia el uso terapeútico de los
fármacos en el Humano. Es un estudio
científico racional que adapta los
conocimientos suministrados por la
Farmacología Experimental.
9. Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las
sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias que
pueden provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de
2 tipos .
Compuestos biológicos : animales o vegetales
Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos
DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO :
“Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o
medicamentos en los seres vivos” o
“Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y
químicas, presentación, efectos bioquímicos y
fisiológicos, mecanismos de
acción, absorción, distribución, biotransformación y
excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los
fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes
11. OMS : pautas para la correcta aplicación de términos
“droga”, “fármaco” y “medicamento”.
DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas
de animales, vegetales o minerales, y se usa en la
actualidad confusamente para designar a los
estupefacientes o narcóticos.
FARMACO : término que se recomienda como sinónimo
de medicamento, para referirse al principio activo.
FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO
12. EJEMPLO :
Nombre químico : alfa aminobencil
penicilina
Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica :
Penbritin.Omnipen.
Amplibin.Magmapen
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede
tener varios nombres Comerciales, pero
sólo puede tener un nombre químico y
un sólo nombre genérico.
13. Medicamentos esenciales : son los
básicos indispensables para satisfacer
las necesidades de atención de salud
en la mayor parte de la población:
propuesto por la OMS para los
Sistemas con limitados recursos
financieros.
Medicamento similar : el que cuya
estructura química es similar al
medicamento de referencia, y cuyo
perfil farmacológico y terapéutico no
14. Para que una sustancia biológicamente
activa se clasifique como fármaco, debe
administrarse al cuerpo de manera
exógena y con fines médicos.
15. Principio activo. Es aquella sustancia
que realiza la actividad farmacológica.
Excipiente. Es una sustancia inactiva
usada para incorporar el principio
activo, NO tiene efecto farmacológico;
ayuda, por ejemplo, a cambiar color y
sabor del fármaco.
16. Tóxico. Es toda sustancia química
que, administrada a un organismo vivo
tiene efectos nocivos.
Veneno. Es cualquier sustancia
tóxica, que puede producir efectos
nocivos a un organismo vivo.
17. Estupefacientes o fármacos
alucinógenos , mal llamados drogas.
Son sustancias que poseen actividad
biológica pero carecen de utilidad clínica o
médica y que son medios para alcanzar
distintos estados de conciencia. Algunas
de estas generan adicción o dependencia
física; otras no generan dependencia
física pero si psicológica o emocional.
19. NOMBRE QUÍMICO : usado
internacionalmente, siguiendo las reglas de
nomenclatura de la IUPAC
Denota la composición, estructura y
estereoquímica del medicamento.
MEDICAMENTO GENERICO : se expende
rotulado con el nombre común del principio
activo (nombre genérico) , es decir sin ser
identificado con marcas de fábrica,
ESPECIALIDAD FARMACEUTICA :
medicamento producido por un fabricante y
rotulado con nombre de marca (nombre
comercial)
21. • FARMACOGNOSIA: Estudia el
origen, estructura, funciones y métodos de
extracción de principios activos a partir de
productos naturales (animales y vegetales) :
es rama importante de la Medicina Tradicional
y Químico-farmacia.
• FARMACOQUIMICA : Estudia la relación
existente entre la estructura química del
fármaco y sus acciones, lo que permite
anticipar sus efectos de los nuevos
fármacos, modificándoles la estructura y
agregando o sustrayendo radicales.
• FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que
siguen los fármacos dentro del organismo y
las modificaciones que sufren dentro de él. (
“lo que el organismo le hace al fármaco).
22. FARMACODINAMIA . Estudia los efectos
bioquímicos y fisiológicos que provoca el
medicamento en el organismo y sus
mecanismos de acción.
FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación
racional del fármaco para el tratamiento de un
organismo enfermo: Farmacología aplicada.
La terapéutica es el arte de emplear múltiples
recursos para resolver el problema mórbido :
medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de
preparación de los fármacos para su
administración al paciente (
presentación, envase, embalaje, etc.)
23. FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos
deletéreos que producen los fármacos en el
organismo.
FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos
preventivos en el uso del fármaco (
precauciones y contraindicaciones).
FARMACOVIGILANCIA : Estudia la
identificación y valoración de los efectos del
uso agudo y crónico de los tratamientos
farmacológicos en el conjunto de la población
o en grupos de pacientes que reciben un
tratamiento específico.
25. Estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el organismo.
Es lo qué sucede con un fármaco desde el
momento en el que es administrado hasta su total
eliminación del cuerpo.
26. LADME
“Pasos que atraviesa el
fármaco en el organismo”
Liberación del producto activo,
Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o
inactivación, al ser reconocido por el
organismo como una sustancia extraña al
mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos que
queden del mismo.
27. Liberación. Es el primer paso del
proceso en el que el medicamento entra
en el cuerpo y libera el contenido del
principio activo administrado.
28. Absorción. Significa atravesar algún tipo
de barrera, diferente según la vía de
administración usada, pero que en último
término se puede reducir al paso de
barreras celulares; es la interacción de la
molécula con una membrana biológica.
29. Distribución: Puede definirse como la
llegada y disposición de un fármaco en los
diferentes tejidos del organismo. Es un
proceso muy importante, toda vez que, según
su naturaleza, cada tejido puede recibir
cantidades diferentes del fármaco, el
cual, además, pasará allí tiempos variables.
Abarca todos aquellos procesos que
involucran el transporte de este por el
organismo hasta el espacio intersticial e
intracelular.
30. Metabolismo (biotransformación) o
inactivación: Muchos fármacos son
transformados en el organismo debido a la
acción de enzimas. Puede consistir en la
degradación, donde el fármaco pierde parte
de su estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte de la
nueva molécula.
31. Excreción. Los fármacos son eliminados del
organismo inalterados (moléculas de la fracción
libre) o modificados como metabolitos a través de
distintas vías.
32.
33. IV ORAL PULMONAR OTRAS
ABSORCION
METABOLISMO
CIRCULACION
SISTEMICA
UNION A
PROTEINAS
PLASMA
UNION A
TEJIDOS
SITIO DE
ACCION ELIMINACION
METABOLITOS
REABSORCION
HIGADO
34. BIODISPONIBILIDAD
La fracción del fármaco que alcanza la
circulación sistémica del paciente; es el
porcentaje de fármaco que aparece en
plasma.
De=BxDa (en donde De es la dosis
eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis
administrada).
35. Tenemos un fármaco cuya
biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y
se administra una dosis de 100 mg, la
ecuación se resolvería:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
Esto quiere decir que de los 100 mg
suministrados, solo 80 mg tienen
capacidad para realizar su efecto
37. FARMACODINAMI
A
Es el estudio del mecanismo de acción de
los fármacos y sus efectos bioquímicos y
fisiológicos sobre un organismo; es el
estudio de lo que le sucede al organismo
por la acción de un fármaco.
38. Mecanismo de acción: conjunto de
acciones y efectos que generan una
modificación molecular al unirse un
fármaco, tóxico o medicamento con su
estructura blanco (sitio de acción
Efecto: Consecuencia final de esa
unión, que es clínicamente apreciable y a
veces cuantificable.
Modo de acción. Serie de eventos que
enlazan el mecanismo de acción con el
efecto
39. EFECTOS EN EL
ORGANISMO
Efecto primario: Es el efecto
fundamental terapéutico deseado de la
droga.
Efecto placebo: Son manifestaciones
que no tienen relación con alguna acción
realmente farmacológica.
40. Efecto indeseado: Cuando el
medicamento produce otros efectos que
pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto
terapéutico.
◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia
directa de la acción principal del medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de
la acción principal del fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una
dosis en exceso.
41. DOSIS
Es la cantidad de una droga que se
administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
El estudiar o estimar la dosis efectiva y la
forma correcta de administración del
fármaco se le llama dosificación.
42. LA DOSIS SE CLASIFICA EN
Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima
dosis que no produce efecto farmacológico
apreciable.
Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el
punto en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
43. Dosis máxima. Es la mayor cantidad
que puede ser tolerada sin provocar
efectos tóxicos.
Dosis terapéutica. Es la dosis
comprendida entre la dosis mínima y la
dosis máxima
44. Dosis tóxica: Constituye una
concentración que produce efectos
indeseados.
Dosis mortal: Dosis que inevitablemente
produce la muerte.
45. DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis
Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la población que recibe
la droga.
DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es
la dosis que produce un efecto terapéutico
en el 50% de la población que recibe la
droga.
47. DESARROLLO DE FARMACOS
Síntesis del fármaco Farmacología experimental
FARMACOLOGIA
EN HUMANOS
ENSAYO
CLINICO
INICIAL
ENSAYO
CLINICO
COMPARATIVO
MERCADEO
CONTROLADO
MERCADEOSIN RESTRICCIONES
FASEI
FASEII FASEIII
FASEIV
48. FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos .
Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de
un fármaco en Humanos.
– Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo
de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da
seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y
niveles de toxicidad.
FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico
inicial.
– Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo
fármaco
Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
– Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos
colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos
– Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos
49. FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con
distribución al azar del medicamento, para confirmar los
resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y
eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin
tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)
FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de
Liberación al Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que
se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso
en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones
adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
51. SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma
cura la enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda
dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales.
SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar
sustancias que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el
empleo de la Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la
Triaca.
SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el
tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a
los que provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de
Vomitivos, purgantes y sangrías, con lo que se abolía el
síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a la muerte.
SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el
uso de dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los
mismos síntomas que quiere curar.
52. La geneterapia utiliza la reposición de genes
con intentos de reparación estructural o
funcional o para el tratamiento de enf.. La
reposición de citoblastos entraña la introducción
de células renovables pluripotentes en órganos
dañados irreversiblemente por la enfermedad.
En la actualidad, las disciplinas de la
geneterapia y la citoterapia están convergiendo
y ofrecen una oportunidad extraordinaria para
aplicar en seres humanos los nuevos
conocimientos de genética y biología de células
troncales.
53. •No se ha aprobado el uso clínico sistemático
de la geneterapia.
• Se están evaluando varias estrategias, entre
ellas el uso de virus que no se pueden replicar
para expresar genes que permiten la acción de
fármacos o que inhiben directamente el
crecimiento de la célula cancerosa; los virus
que en realidad pueden replicarse pero sólo en
el contexto de la célula tumoral; o los virus que
pueden expresar antígenos en el contexto del
tumor, de modo que desencadenan una
respuesta inmunitaria mediada por el
55. Farmacología
Ciencia biológica que estudia las
acciones y propiedades de los
fármacos en los organismos vivos.
Farmacología Clínica
Estudio de los fármacos en el ser
humano
56. Fármaco
a) Toda sustancia química capaz de
interactuar con un organismo vivo
b) Toda sustancia química utilizada
CON FINES TERAPÉUTICOS ()
Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus
combinaciones elaborado por la
tecnología farmacéutica destinados a
ser utilizadas terapéuticamente en
personas y animales.
57. Droga
Toda sustancia, de origen natural o
sintético, con efectos sobre el sistema
nervioso central, utilizada con fines no
terapéuticos.
60. Especialidad farmacéutica
registrada
Es el preparado concreto que se
adquiere en la farmacia, al que la
Administración del Estado
otorga autorización sanitaria e
inscribe en el Registro de
Especialidades Farmacéuticas.
composición e información definida
forma farmacéutica y dosificación
determinadas
preparada para su uso medicinal inmediato
61. Especialidad
farmacéutica
publicitaria (EFP)
Son aquellos medicamentos que
pueden adquirirse sin receta y cuentan
con autorización para ser publicitados
directamente al consumidor.
Están indicadas para el alivio de
síntomas menores.
62. Especialidad farmacéutica
Genérica
Identificados en el etiquetado con las
siglas EFG (especialidad farmacéutica
genérica).
Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le
denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en
principio activo y la misma forma farmacéutica que el
medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen
precios de referencia).
63. Origen de los Fármacos
Fuentes naturales :
plantas, bacterias, animales
Genético
DNA recombinante (r-DNA)
Anticuerpos monoclonales
Terapia génica
Síntesis Química
64. Objetivo
terapéutico
Dosis prescrita
Beneficiar al paciente de un modo tan
racional y estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo
riesgo)
Administración
Concentración en el sitio
de acción
Intensidad de la
respuesta
Farmacología
Farmacocinética
Farmacodinamia
65. En ocasiones la
respuesta obtenida no
es la esperada
Errores en la dosis/administración
No cumplimiento del paciente
Variabilidad individual
Factores fisiológicos
Presencia de enfermedades
Variables genéticas
Otros fármacos
66. Referencias
Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el
27 de Enero de 2013, de
http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-
4575693 (Sep 27/12)
Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28
de Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo:
http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-
1571052