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FACULTAD DE ODONTOLOGÍA
08/12/2022
FARMACOLOGÍA
SESIÓN : 11
Antibióticos Betalactámicos
08/12/2022
Antibióticos Betalactámicos
Los betalactámicos son básicamente: Penicilinas, ácido clavulánico,
cefalosporinas y carbapenemas.
Estos fármacos tienen la característica común de contar en su
estructura química con un anillo b-lactámico, en el que se
fundamenta su actividad bactericida.
08/12/2022
¿Qué son los antibióticos
betalactámicos?
Antibióticos de acción
bactericida lenta.
Actividad dependiente del
tiempo que se utilizan.
Buena distribución
Escasa toxicidad.
Amplio margen
terapéutico.
08/12/2022
https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-
infecciosas-microbiologia-clinica-28-pdf-
S0213005X08000323
Los antibióticos betalactámicos, cuyo mecanismo de
acción es la inhibición de la ultima etapa de la síntesis
de la pared celular bacteriana, constituyen la familia
más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada
en la práctica clínica.
Aun así, la penicilina continúa siendo el tratamiento de
elección en un buen número de infecciones; las
cefalosporinas tienen un gran abanico de indicaciones.
Betalactámicos
Se trata de antibióticos de acción bactericida
lenta, con actividad dependiente del tiempo,
que en general tienen buena distribución ́ y
escasa toxicidad.
Algunas modificaciones de la molécula
original han dado lugar a compuestos con
mayor espectro antimicrobiano, pero la
progresiva aparición de resistencias limita su
uso empírico y su eficacia en determinadas
situaciones.
08/12/2022
Betalactámicos
los carbapenémicos se usan en
infecciones nosocomiales y en
infecciones causadas por bacterias
multirresistentes, y los inhibidores de
las betalactamasas permiten recuperar
el espectro de actividad de las
penicilinas a las que acompañan cuando
la resistencia esta ́causada por la
producción de betalactamasas.
08/12/2022
CLASIFICACIÓN
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemas y monobactámicos
Imipenem
Aztreonam
08/12/2022
Antecedentes de la Penicilina
Es un hongo llamado
"Penicillium notatum".
1
Descubierto por Alexander
Fleming en 1928. Observó la
inhibición del crecimiento
del Staphylococcus aureus en
algunos tubos de ensayo ante el
Penicillium notatum.
2
Cecil George Paine en
1930 utilizó por primera
vez la penicilina como
tratamiento tópico en
sujetos con infecciones
cutáneas y oculares.
3
El primer tratamiento
parenteral fue en
1940
4
08/12/2022
Penicilina
La penicilina es de suma importancia en el área odontológica, se
considera el antibiótico de primera elección en infecciones
bacterianas en boca.
Estructura química: las penicilinas tienen como núcleo fundamental,
al ácido 6-aminopenicilánico, que está formado por un anillo
tiazolínico adyacente al beta-lactámico, y este último es el
responsable del efecto bactericida.
Mecanismo de acción: Todos los beta-lactámicos inhiben la síntesis
y el entrecruzamiento del peptidoglucano, que resulta necesario
para dar rigidez a la pared bacteriana.
08/12/2022
Penicilina
Se considera el ANTIBIÓTICO DE PRIMER ELECCIÓN en infecciones bacterianas
estomatológicas.
Vía de Administración
Dosis
Tiempo de Empleo
08/12/2022
Espectro
Gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos;
No son eficaces sobre microorganismos que carecen de pared celular
(micoplasmas).
Bacilos grampositivos
08/12/2022
Farmacocinética
Administrados por vía venosa suelen alcanzarse con rapidez concentraciones
plasmáticas elevadas.
Las penicilinas parenterales se aprovechan 100%.
Pobre absorción en el intestino (sólo 1/3 de la dosis).Absorción en duodeno.
La penicilina tiene una vida media corta y se elimina rápidamente por vía renal, por
secreción tubular(90%) y filtración glomerular(10%). En el mecanismo de excresión el
probenecid compite con la penicilina retardando la excresiónde la penicilina.
08/12/2022
Penicilina G o Bencilpenicilina
Conocida como penicilina natural, acuosa o cristalina. Primera de uso clínico.
Aplicación Vía intramuscular e intravenosa, ya que no es estable en el medio
ácido.
Espectro: Abarca microorganismos grampositivos (Enterococus, Streptococcus,
Actynomices, Clostridium y Corynebacterium), y cocos gramnegativos como la
Neisseria
Eficaz con infecciones que anteriormente eran causa de mortalidad:
a.-Sífilis (Treponema pallidum)
b.- Endocarditis Bacteriana (Streptococcus)
08/12/2022
Penicilina G
Puede encontrarse en presentaciones que brindan tres diferentes
tipos de acción:
1.-Penicilinas G de acción inmediata: SALES SÓDICA Y POTÁSICA.
2.- Penicilina G procaínica
3. Penicilina G Benzatínica
08/12/2022
Penicilina G
1. Penicilinas G de acción inmediata:
SALES SÓDICA Y POTÁSICA
Concentración plasmática máxima entre 15-30 min. Después de haberse
inyectado (IM o IV); declinan actividad a los 60 min.
IM: se inyecta con intérvalos cortos
Odontología: Infecciones moderadas/ severas, como la Angina de Ludwing
Contraindicación: pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión
arterial.
08/12/2022
Penicilina G
2. Penicilina G procaínica
Acción intermedia
Se deposita en músculo y se libera paulatinamente logrando acción
que inicia aprox. De 1-4 horas después de su administración, con
duración de 12-24 horas.
La procaína tiene efecto anestésico, consiguiendo que inyección sea
indolora.
Contraindicación: no se debe inyectar en glúteos a niños de dos
años ni en paciente que tangan alergia a los anestésicos procaínicos.
08/12/2022
Penicilina G
3. Penicilina G Benzatínica
Acción prolongada, se absorbe lentamente
Aplicación dolorosa, manteniendo efecto hasta por 26 días con niveles
séricos y tisulares muy bajos a final de periodo de tiempo.
Ataca a microorganismos sensibles como Treponema pallidum, Streptococcus
pyogenes y B-hemolítico de grupo A en fiebre raumática.
Contraindicacion: No se debe administrar por vía IV o Intraarterial ya que
produce daño neurovascular grave y permanente.
08/12/2022
Penicilina V
ó Fenoximetilpenicilinas
Penicilina uso oral.
Evita vía IM (Ideal Niños o enfermedades leves)
Manejo infecciones purulentas, infecciones post extracción,
pericoronitis y en infecciones glanudulas salivales.
Biodisponibilidad del 50%
08/12/2022
Isoxazolilpenicilinas
Son penicilinas semi-sintéticas resistentes a la hidrólisis de las
penicilinasa
Indicada sobre infecciones ocasionadas por bacterias
resistentes.(Staphylococcus aureus)
Se administra la Meticilina y Nafalina por vía IM o IV
Se administra la Oxacilina, Cloxacilina, Floxacilina y Dicloxacilina por
vía oral.
08/12/2022
Penicilinas de Amplio Espectro
Penicilinas semi-sintéticas, estables en el medio ácido. Se administra vía oral, IM e IV.
La ampicilina fue la primera penicilina de amplio espectro, más tarde la Amoxicilina
(1962) mejoró la estabilidad en el medio ácido gástrico así como la reabsorción
intestinal.
La AMOXICILINA es recomendada por American Heart Association (AHA) en
profilaxis antimicrobiana.
La AMOXICILINA es el antibiótico de primera elección en odontología.
08/12/2022
Efectos adversos
Hipersensibilidad
Urticarias
Fiebre
Asma
Púrpura Trombocitopénica
Anemia hemolítica
Neutropenia
Vasculitis
08/12/2022
Contraindicaciones
ALERGIA CRUZADA
08/12/2022
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08/12/2022
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08/12/2022

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  • 2. FARMACOLOGÍA SESIÓN : 11 Antibióticos Betalactámicos 08/12/2022
  • 3. Antibióticos Betalactámicos Los betalactámicos son básicamente: Penicilinas, ácido clavulánico, cefalosporinas y carbapenemas. Estos fármacos tienen la característica común de contar en su estructura química con un anillo b-lactámico, en el que se fundamenta su actividad bactericida. 08/12/2022
  • 4. ¿Qué son los antibióticos betalactámicos? Antibióticos de acción bactericida lenta. Actividad dependiente del tiempo que se utilizan. Buena distribución Escasa toxicidad. Amplio margen terapéutico. 08/12/2022 https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades- infecciosas-microbiologia-clinica-28-pdf- S0213005X08000323 Los antibióticos betalactámicos, cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la ultima etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana, constituyen la familia más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica. Aun así, la penicilina continúa siendo el tratamiento de elección en un buen número de infecciones; las cefalosporinas tienen un gran abanico de indicaciones.
  • 5. Betalactámicos Se trata de antibióticos de acción bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo, que en general tienen buena distribución ́ y escasa toxicidad. Algunas modificaciones de la molécula original han dado lugar a compuestos con mayor espectro antimicrobiano, pero la progresiva aparición de resistencias limita su uso empírico y su eficacia en determinadas situaciones. 08/12/2022
  • 6. Betalactámicos los carbapenémicos se usan en infecciones nosocomiales y en infecciones causadas por bacterias multirresistentes, y los inhibidores de las betalactamasas permiten recuperar el espectro de actividad de las penicilinas a las que acompañan cuando la resistencia esta ́causada por la producción de betalactamasas. 08/12/2022
  • 8. Antecedentes de la Penicilina Es un hongo llamado "Penicillium notatum". 1 Descubierto por Alexander Fleming en 1928. Observó la inhibición del crecimiento del Staphylococcus aureus en algunos tubos de ensayo ante el Penicillium notatum. 2 Cecil George Paine en 1930 utilizó por primera vez la penicilina como tratamiento tópico en sujetos con infecciones cutáneas y oculares. 3 El primer tratamiento parenteral fue en 1940 4 08/12/2022
  • 9. Penicilina La penicilina es de suma importancia en el área odontológica, se considera el antibiótico de primera elección en infecciones bacterianas en boca. Estructura química: las penicilinas tienen como núcleo fundamental, al ácido 6-aminopenicilánico, que está formado por un anillo tiazolínico adyacente al beta-lactámico, y este último es el responsable del efecto bactericida. Mecanismo de acción: Todos los beta-lactámicos inhiben la síntesis y el entrecruzamiento del peptidoglucano, que resulta necesario para dar rigidez a la pared bacteriana. 08/12/2022
  • 10. Penicilina Se considera el ANTIBIÓTICO DE PRIMER ELECCIÓN en infecciones bacterianas estomatológicas. Vía de Administración Dosis Tiempo de Empleo 08/12/2022
  • 11. Espectro Gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos; No son eficaces sobre microorganismos que carecen de pared celular (micoplasmas). Bacilos grampositivos 08/12/2022
  • 12. Farmacocinética Administrados por vía venosa suelen alcanzarse con rapidez concentraciones plasmáticas elevadas. Las penicilinas parenterales se aprovechan 100%. Pobre absorción en el intestino (sólo 1/3 de la dosis).Absorción en duodeno. La penicilina tiene una vida media corta y se elimina rápidamente por vía renal, por secreción tubular(90%) y filtración glomerular(10%). En el mecanismo de excresión el probenecid compite con la penicilina retardando la excresiónde la penicilina. 08/12/2022
  • 13. Penicilina G o Bencilpenicilina Conocida como penicilina natural, acuosa o cristalina. Primera de uso clínico. Aplicación Vía intramuscular e intravenosa, ya que no es estable en el medio ácido. Espectro: Abarca microorganismos grampositivos (Enterococus, Streptococcus, Actynomices, Clostridium y Corynebacterium), y cocos gramnegativos como la Neisseria Eficaz con infecciones que anteriormente eran causa de mortalidad: a.-Sífilis (Treponema pallidum) b.- Endocarditis Bacteriana (Streptococcus) 08/12/2022
  • 14. Penicilina G Puede encontrarse en presentaciones que brindan tres diferentes tipos de acción: 1.-Penicilinas G de acción inmediata: SALES SÓDICA Y POTÁSICA. 2.- Penicilina G procaínica 3. Penicilina G Benzatínica 08/12/2022
  • 15. Penicilina G 1. Penicilinas G de acción inmediata: SALES SÓDICA Y POTÁSICA Concentración plasmática máxima entre 15-30 min. Después de haberse inyectado (IM o IV); declinan actividad a los 60 min. IM: se inyecta con intérvalos cortos Odontología: Infecciones moderadas/ severas, como la Angina de Ludwing Contraindicación: pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión arterial. 08/12/2022
  • 16. Penicilina G 2. Penicilina G procaínica Acción intermedia Se deposita en músculo y se libera paulatinamente logrando acción que inicia aprox. De 1-4 horas después de su administración, con duración de 12-24 horas. La procaína tiene efecto anestésico, consiguiendo que inyección sea indolora. Contraindicación: no se debe inyectar en glúteos a niños de dos años ni en paciente que tangan alergia a los anestésicos procaínicos. 08/12/2022
  • 17. Penicilina G 3. Penicilina G Benzatínica Acción prolongada, se absorbe lentamente Aplicación dolorosa, manteniendo efecto hasta por 26 días con niveles séricos y tisulares muy bajos a final de periodo de tiempo. Ataca a microorganismos sensibles como Treponema pallidum, Streptococcus pyogenes y B-hemolítico de grupo A en fiebre raumática. Contraindicacion: No se debe administrar por vía IV o Intraarterial ya que produce daño neurovascular grave y permanente. 08/12/2022
  • 18. Penicilina V ó Fenoximetilpenicilinas Penicilina uso oral. Evita vía IM (Ideal Niños o enfermedades leves) Manejo infecciones purulentas, infecciones post extracción, pericoronitis y en infecciones glanudulas salivales. Biodisponibilidad del 50% 08/12/2022
  • 19. Isoxazolilpenicilinas Son penicilinas semi-sintéticas resistentes a la hidrólisis de las penicilinasa Indicada sobre infecciones ocasionadas por bacterias resistentes.(Staphylococcus aureus) Se administra la Meticilina y Nafalina por vía IM o IV Se administra la Oxacilina, Cloxacilina, Floxacilina y Dicloxacilina por vía oral. 08/12/2022
  • 20. Penicilinas de Amplio Espectro Penicilinas semi-sintéticas, estables en el medio ácido. Se administra vía oral, IM e IV. La ampicilina fue la primera penicilina de amplio espectro, más tarde la Amoxicilina (1962) mejoró la estabilidad en el medio ácido gástrico así como la reabsorción intestinal. La AMOXICILINA es recomendada por American Heart Association (AHA) en profilaxis antimicrobiana. La AMOXICILINA es el antibiótico de primera elección en odontología. 08/12/2022
  • 23. Gracias por su atención 08/12/2022