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Farmacometría Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos Caracterizacion de los efectos de los fármacos:  pueden ser así caracterizados matemáticamente  a fin de establecer una precisa valoración de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepción del que efectúa la medición y no de un valor numérico determinado.
Farmacometría La desviación estándar (SD) es un valor que permite medir la dispersión de los resultados   SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmética o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos menos 1. n: número de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media    D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado   Significación estadistica
Caracterización de los efectos de los fármacos Curva de distribución normal:   grafica lo que ocurre cuando se administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos.  Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del fármaco.   Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta   67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles.
68% 95% 2,5% 2,5%
El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
LD50:dosis capaz    la muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes
Caracterización de los efectos de los fármacos Índice terapéutico:  Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en terapéutica clínica. Un índice terapéutico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad   Verdadero índice de seguridad : es la relación entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99).  > seguridad cuando la ED99 de los pacientes esté más alejada de la   LD1.
Factores que modifican la acción de los fármacos ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Factores que modifican la acción de los fármacos :edad ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
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Factores que modifican la acción de los fármacos: Interacciones ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Factores .. : causas farmacocinéticas que elevan niveles plasmáticos ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Factores que modifican la acción de los fármacos :absorción ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
Factores que modifican la acción de los fármacos :  VIAS  DE ADMINISTRACIÓN ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],1.  VIA  DIGESTIVA a.  VIA ORAL : Mucosa oral, Gástrica, Intestinal. b.  VIA RECTAL:  Mucosa  rectal.  2. VIA PARENTERAL a.  Via  s.c.  b.  Via  i.v. c.  Via  i.m.  d.  Via  i.d. e.  Via  i.a.  f.  Via  i.t. g.Via  i.p; h. v.subconjuntival j.Via intravítrea
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto  de `primer paso, tiempo de acción prolongado  80 a < 100 Transdérmica A menudo de inicio muy rápido 5 a < 100 Inhalación Menos efecto de primer paso que en la oral 30 a < 100 Rectal La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo 5 a <100 Oral Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa 75 a < 100 Subcutánea A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa  75 a < 100 Intramuscular De inicio más rápido 100 (por definición) Intravenosa CARACTERISTICAS BIODISPONIBILIDAD (%) VIA
FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de  preparación de un medicamento con el fin de  posibilitar su administración
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[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Sustancias SOLIDAS
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[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
[object Object],[object Object],[object Object],FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FARMACOS por vía tópica Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas. Lugar del cuerpo: baja, más alta, muy alta. Edad: en niños delgado estrato córneo, hidratación (alcohol, corticoides) Estado de la piel:   inflamación,  cuadros que intensifican el flujo de sangre.

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  • 1. Farmacometría Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos Caracterizacion de los efectos de los fármacos: pueden ser así caracterizados matemáticamente a fin de establecer una precisa valoración de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepción del que efectúa la medición y no de un valor numérico determinado.
  • 2. Farmacometría La desviación estándar (SD) es un valor que permite medir la dispersión de los resultados SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmética o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos menos 1. n: número de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media  D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado Significación estadistica
  • 3. Caracterización de los efectos de los fármacos Curva de distribución normal: grafica lo que ocurre cuando se administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del fármaco. Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta 67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles.
  • 5. El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
  • 6. LD50:dosis capaz  la muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes
  • 7. Caracterización de los efectos de los fármacos Índice terapéutico: Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en terapéutica clínica. Un índice terapéutico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad Verdadero índice de seguridad : es la relación entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99). > seguridad cuando la ED99 de los pacientes esté más alejada de la LD1.
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  • 15. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de `primer paso, tiempo de acción prolongado 80 a < 100 Transdérmica A menudo de inicio muy rápido 5 a < 100 Inhalación Menos efecto de primer paso que en la oral 30 a < 100 Rectal La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo 5 a <100 Oral Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa 75 a < 100 Subcutánea A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa 75 a < 100 Intramuscular De inicio más rápido 100 (por definición) Intravenosa CARACTERISTICAS BIODISPONIBILIDAD (%) VIA
  • 16. FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración
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