2. Introducción
Los Glucocorticoesteroides (GC)…
Son los fármacos antiinflamatorios más efectivos
Son potentes inmunosupresores
Bloquean la expresión de la mayoría de los mediadores
inflamatorios
Citocinas
Quimiocinas
Factores de crecimiento
Enzimas participantes del metabolismo del ácido araquidónico y
óxido nítrico
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
3. Definición
21
Glucocorticoesteroide
CH
Gluco: Glucosa ˈɡluːkoʊs / -koʊz
CH
C D
Cortico: Corteza
Esteroide
A B
CH3
22
20
27
23
3
18
12
11
3
19
13
14
9
24
17
16
CH3
25
26
CH3
15
1
2
10
8
3
Todo
compuesto
orgánico
que
contenga
cuatro
anillos cicloalcanos
OH
7
4
5
6
COLESTEROL
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
4. Historia
Benedek TG. History of the development ofcorticosteroid therapy. Clin Exp Rheumatol. 2011 Sep-Oct;29(5 Suppl 68):S-512.
9. Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
10. Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
11. Célula
Factor
Comentarios
Macrófagos y
monocitos
Ácido araquidónico y sus
metabolitos
(prostaglandinas y
leucotrienos)
Mediado por inhibición de la COX-2 y fosfolipasa-2
Citocinas, incluyendo IL-1,
IL-6, FNT-α
Producción y liberación están bloqueados. Las citocinas ejercen múltiples
efectos sobre la inflamación (ej. Activación de los linfocitos T,
estimulación de proliferación de fibroblastos)
Reactantes de fase aguda
Estos incluyen el componente 3 del complemento
Células
endoteliales
ELAM-1 e ICAM-1
ELAM-1 e ICAM-1: localización crítica para leucocitos
Reactantes de fase aguda
Citocinas
Derivados del ácido
araquidónico
ELAM-1 e ICAM-1: localización crítica para macrófagos y monocitos
Basófilos
Histamina, LTC4
Glucocorticoides inhiben la activación de IgE
Fibroblastos
Metabolitos del ácido
araquidónico
Suprimen el factor de crecimiento inducido por síntesis de ADN y
proliferación de fibroblastos
Linfocitos
Citocinas 1,2,3,6, FNT-α,
FSC-GM
Suprimen el factor de crecimiento inducido por síntesis de ADN y
proliferación de linfocitos
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
12. H
COLESTEROL
H
CYP11A1
OH
CH3
C
OH
O
O
CH3
O
OH
CYP17
Andrógenos
19 átomos carbono
CYP17
OH
CH3
AROMATASA
OH
OH
O
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
PREGNENOLONA
CH3
C
3β-HSD
DEHIDROEPIANDROSTER
ONA
O
O
CYP17
19 átomos carbono
OH
CH3
Estrógenos
18 átomos carbono
3β-HSD
CH3
O
O
17α-HIDROXI
PROGESTERONA
PROGESTERONA
CH2OH
OH
O
C
O
C
CYP11B1
CH3
CYP21
CH2OH
CYP21
OH
CH3
O
O
OH
O
CYP11B2
O
O
CYP11B2
OH
OH
O
OH
O
O
CORTICOSTERONA
CORTISOL
11-DEOXICORTISOL
OH
CYP11B2
OH
CH3
O
DEOXICORTICOSTERONA
O
CH3
OH
O
18-HIDROXICORTICOSTERONA
OH
O
ALDOSTERONA
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
13. H
COLESTEROL
H
CYP11A1
OH
CH3
C
OH
O
O
CH3
O
OH
CYP17
Andrógenos
19 átomos carbono
CYP17
OH
CH3
AROMATASA
OH
OH
O
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
PREGNENOLONA
CH3
C
3β-HSD
DEHIDROEPIANDROSTER
ONA
O
O
CYP17
19 átomos carbono
OH
CH3
Estrógenos
18 átomos carbono
3β-HSD
CH3
O
O
17α-HIDROXI
PROGESTERONA
PROGESTERONA
CH2OH
OH
O
C
O
C
CYP11B1
CH3
CYP21
CH2OH
CYP21
OH
CH3
O
O
OH
O
CYP11B2
O
O
CYP11B2
OH
OH
O
OH
O
O
CORTICOSTERONA
CORTISOL
11-DEOXICORTISOL
OH
CYP11B2
OH
CH3
O
DEOXICORTICOSTERONA
O
CH3
OH
O
18-HIDROXICORTICOSTERONA
OH
O
ALDOSTERONA
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
14. CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
COLESTEROL
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
16. CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
COLESTEROL
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
17. CH3
C
O
CH3
CH3
PREGNENOLONA
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
18. CH3
C
O
OH
17α-HIDROXI
PREGNENOLONA
OH
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
19. CH3
C
O
CH3
CH3
PROGESTERONA
O
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
20. CH3
C
O
CH3
OH
CH3
17α-HIDROXIPROGESTERONA
O
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
21. CH2OH
C
O
CH3
OH
CH3
11-DEOXICORTISOL
O
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
22. CH2OH
C
O
CH3
OH
OH
CH3
CORTISOL
11β-HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA
O
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
24. CH2OH
Integrantes:
GRUPO A
C
Ninguna sustitución
del anillo D, excepto
un éster de cadena
corta o un tioéster en
la posición 21
O
CH3
OH
OH
CH3
HIDROCORTISONA
O
Cloprednol
Acetato de cortisona
Acetato de Diclorisona
Acetato de Fludrocortisona
Fluorometolona
Acetato de Fluprednisolona
Hidrocortisona
Acetato de Hidrocortisona
21-butirato de Hidrocortisona
Hemisuccinato de Hidrocortisona
Acetato de Isofluprednona
Mazipredona
Medrisona
Acetato de Metilprednisolona
Hemisuccinato de
Metilprednisolona
Prednisolona
Caproato de Prednisolona
Pivalato de Prednisolona
Metasulfobenzoato de
Prednisolona
Succinato de Prednisolona
Prednisona
Pivalato de Tixocortol
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
25. CH2OH
GRUPO B
C
Sobre la posición 16 y
17 cis Ketal o
estructura diol
Posiblemente una
cadena lateral sobre
la posición 21
O
Integrantes:
CH3
OH
OH
CH3
OH
F
TRIAMCINOLONA
O
Amcinonida
Budesonida
Desonida
Flucloronida
Flumoxonida
Flunisolida
Acetonido de Fluocinolona
Fluocinonida
Halcinonida
Triamcinolona
Acetonido de Triamcinolona
Benetonida de Triamcinolona
Diacetato de Triamcinolona
Hexacetonida de Triamcinolona
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
26. CH2OH
Integrantes:
GRUPO C
•Sustitución con el
grupo Metil en la
posición 16 del anillo
D
•Ninguna cadena
lateral sobre la
posición 17
•Posiblemente una
cadena corta sobre
la posición 21
C
O
CH3
OH
OH
CH3
CH3
F
DEXAMETASONA
Betametasona
Fosfato sódico de
Betametasona
Desoximetasona
Dexametasona
Acetato de Dexametasona
Fosfato sódico de
Dexametasona
Valerato de Diflucortolona
Fluocortin butil pivalato de
Flumetasona
Fluocortolona
Caprilato de Fluocortolona
Pivalato de Fluocortolona
Acetato de Fluprednidena
Halometasona
Meprednisona
O
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
27. CH2OH
Integrantes:
GRUPO C
•Sustitución con el
grupo Metil en la
posición 16 del anillo
D
•Ninguna cadena
lateral sobre la
posición 17
•Posiblemente una
cadena corta sobre
la posición 21
C
O
CH3
OH
OH
CH3
CH3
F
BETAMETASONA
Betametasona
Fosfato sódico de
Betametasona
Desoximetasona
Dexametasona
Acetato de Dexametasona
Fosfato sódico de
Dexametasona
Valerato de Diflucortolona
Fluocortin butil pivalato de
Flumetasona
Fluocortolona
Caprilato de Fluocortolona
Pivalato de Fluocortolona
Acetato de Fluprednidena
Halometasona
Meprednisona
O
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
28. CH2OH
O
GRUPO D1
•Sustitución de
halógeno en la
posición 16
•Cadena lateral
estérica en la
posición 17
•Posiblemente una
cadena lateral sobre
la posición 21
C
O
C
CH3
OH
O
O
CH3
CH3
Cl
FUROATO DE
MOMETASONA
Integrantes:
Dipropionato de Alclometasona
Dipropionato de Beclometasona
17-valerato de Betametasona
Propionato de Clobetasol
Butirato de Clobetasona
Diacetato de Diflorasona
Propionato de Fluticasona
Furoato de Mometasona
O
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
29. GRUPO D2
•Ninguna sustitución
con el grupo Metil
en la posición 16
•Ninguna sustitución
con halógenos
•Cadena lateral
estérica en la
posición 17
•Posiblemente una
cadena lateral sobre
la posición 21
O
O
AcO
Me
OH
O
Me
H
H
Et
O
Integrantes:
H
ACEPONATO DE
HIDROCORTISONA
Difluprednato
Aceponato de Hidrocortisona
17-butirato de Hidrocortisona
Aceponato de Metilprednisolona
Prednicarbato
Coopman S, Degreef H, Dooms-Goossens A. Identification of cross-reaction patterns in allergic contact dermatitis from
topical corticosteroids. Br J Dermatol 1989;121:27-34
Baeck, M., Chemelle, J. A., Goossens, A., Nicolas, J. F. and Terreux, R. (2011), Corticosteroid cross-reactivity: clinical
and molecular modelling tools. Allergy, 66: 1367–1374.
30. CH2OH
C
O
CH3
OH
OH
17
CH3
HIDROCORTISONA
O
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
31. Nombre genérico
Nombre comercial
Presentación
Dipropionato de Alclometasona
Aclovate
Tópico
Amcinonida
Tópico
Acetato y fosfato sódico de Betametasona
Celestone Soluspan
Inyectable
Dipropionato de Beclometasona
Beconase AQ, QVAR 40, QVAR 80
Diprolene, Diproline AF
Inhalado
Tópico
Fosfato sódico de Betametasona
Celestone
Oral
Valerato de Betametasona
Beta-val, Dermabet, Luxiq
Tópico
Budesonida
Entocort EC
Pulmicort
Rhinocort
Oral
Inhalado
Intranasal
Ciclesonida
Alvesco
Omnaris
Inhalado
Intranasal
Propionato de Clobetasol
Clobex, Cormax Embeline, Olux, Temovate
Tópico
Pivalato de Clocortolona
Cloderm
Tópico
Desonida
Desonate, Desowen, Verdeso
Tópico
Desoximetasona
Topicort
Tópico
Dexametasona
Oral
Fosfato sódico de Dexametasona
Maxidex
Oftálmico
Diacetato de Diflorasona
Psorcon
Tópico
Acetato de Fludrocortisona
Oral
Flunisolida
Aerobid, Aerospan HFA
Nasarel
Inhalado
Intranasal
Acetonido de Fluocinolona
Derma-Smoothe/FS, Synalar
Tópico
Fluocinonida
Lidex, Lidex-E, Vanos
Tópico
Fluorometolona
FML, FML Forte
Oftálmico
Acetato de Fluorometolona
Flarex
Oftálmico
Flurandrenolida
Cordran, Cordran SP
Tópico
32. Nombre genérico
Nombre comercial
Presentación
Halcinonida
Halog
Tópico
Hidrocortisona
Ala-cort, Hytone, Nutracort, Stie-cort, Synacort,
Texacort
Tópico
Acetato de Hidrocortisona
Hicort-HC
Cortifoam
Tópico
Rectal
Butirato de Hidrocortisona
Locoid
Tópico
Cipionato de Hidrocortisona
Cortef
Oral
Succinato sódico de Hidrocortisona
A-Hidrocort, Soluf-Cortef
Inyectable
Valerato de Hidrocortisona
Westcort
Tópico
Acetato de Metilprednisolona
Medrol
Oral
Succinato sódico de Metilprednisolona
A-Metapred, Solu-medrol
Inyectable
Furoato de Mometasona
Asmanex
Nasonex
Elocon
Inhalado
Intranasal
Tópico
Prednisolona
Oral
Acetato de Prednisolona
Flo-pred
Oral
Fosfato sódico de Prednisolona
Orapred, Orapred ODT, Pediapred
Oral
Prednisona
Oral
Acetonido de Triamcinolona
Azmacort
Nasacort AQ
Kenolog
Kenolog-10, Kenalog-40, Triesence, Trivaris
Inhalado
Intranasal
Tópico
Inyectable
Hexacetonido de Triamcinolona
Aristopan
Azmacort
Inyectable
Inhalado
33. Farmacocinética
Presentan
una adecuada absorción debido a su
naturaleza lipofílica
Los GC inhalados…
Alta afinidad por su receptor
Mayor permanencia en la vía aérea
Rápidamente metabolizados tras la absorción en el tracto
gastrointestinal
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
34. Farmacocinética
Budesonida, Flunisolida, Triamcinolona
Vida media plasmática: < 2 horas
Efecto biológico: entre 18 y 36 horas
Beclometasona (dipropionato/monopropionato)
Vida media plasmática: > 5 horas
Efecto biológico: entre 18 y 36 horas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
35. Farmacocinética
Características de un corticoesteroide inhalado con un
adecuado índice terapéutico
Baja biodisponibilidad oral
Tamaño de partícula pequeño
Rápido metabolismo
Alto aclaramiento
Elevada capacidad de fijación a proteínas plasmáticas
Vida media sistémica disminuida
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
36. Farmacocinética
Propionato de fluticasona
Alta lipofilicidad
Alta
capacidad
de
fijación
al
receptor
de
glucocorticoesteroide
Alto volumen de distribución
Vida media plasmática prolongada
Efectos colaterales por absorción sistémica: disminuidos
debido a un casi completo primer paso hepático
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
37. Metabolismo y Excreción
Más del 90% del cortisol plasmático se encuentra unido a:
Albúmina
Baja afinidad, alta capacidad de fijación
Transcortina
Alta afinidad, baja capacidad de fijación
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
38. Metabolismo y Excreción
Las enfermedades y fármacos que alteran la función
hepática pueden modificar la vida media de los
glucocorticoesteroides
Estimulación oxidasas de función mixta
Disminución de la vida media plasmática
Inhibición oxidasas de función mixta
Incremento de la vida media plasmática
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
39. Efectos adversos
La utilización prolongada es el principal factor de riesgo
para la aparición de efectos adversos
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
40. Efectos adversos
Glucocorticoesteroides tópicos
Glaucoma, cataratas, atrofia tisular, retardo en la
cicatrización
A dosis elevada: Infección, supresión adrenal, osteoporosis
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
41. Efectos adversos
Glucocorticoesteroides oral
Atrofia cutánea, atrofia muscular, retardo en la
cicatrización, incremento en el riesgo de infecciones,
osteoporosis y necrosis ósea, glaucoma, cataratas, cambios
conductuales, hipertensión, úlceras pépticas, sangrado
gastrointestinal, diabetes
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
42. Efectos adversos de Corticoesteroides tópicos y sistémicos en tejidos/órganos
específicos
Tejidos/Órganos
Efectos
Óseo y Muscular
Atrofia muscular / miopatía
Osteoporosis
Necrosis ósea
Piel
Atrofia, estrías, distensión
Retardo en cicatrización
Acné esteroideo, dermatitis perioral
Eritema, telangiectasia, petequia, hipertricosis
Sistema endócrino (metabolismo,
electrolitos)
Síndrome de Cushing
Diabetes mellitus
Atrofia adrenal
Retardo del crecimiento
Hipogonadismo, pubertad retardada
Incremento en la retención de sodio y excreción de potasio
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
43. Efectos adversos de Corticoesteroides tópicos y sistémicos en tejidos/órganos
específicos
Tejidos/Órganos
Efectos
Ojos
Glaucoma
Cataratas
Sistema inmunológico
Incremento del riesgo de infección
Reactivación de virus latentes
Sistema Nervioso Central
Alteraciones en el estado de ánimo, comportamiento, memoria y razonamiento
Psicosis secundaria a esteroides, dependencia a esteroides
Atrofia cerebral
Tracto Gastrointestinal
Úlcera péptica
Sangrado gastrointestinal
Pancreatitis
Sistema Cardiovascular
Hipertensión
Dislipidemia
Trombosis
Vasculitis
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
44. Efectos adversos
No
existe un único mecanismo que explique
satisfactoriamente todos los efectos adversos de los
corticoesteroides
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
45. Efectos en la inflamación asmática
Los GC constituyen el tratamiento antiinflamatorio más
exitoso para el tratamiento del asma porque afectan a
todas las células implicadas en la inflamación asmática
Disminución de los síntomas
Disminución de las exacerbaciones
Mejoría de la función pulmonar
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
46. Efectos sobre las células inflamatorias
La administración oral o intravenosa de GC producen una
disminución aguda (4-6 horas) del 80% de los leucocitos
circulantes, principalmente basófilos, eosinófilos, y monocitos,
pero un incremento en los neutrófilos
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
47. Efectos sobre las células inflamatorias
La relación linfocitos T/linfocitos B se altera por una
disminución de los linfocitos T
Los niveles de linfocitos T CD8+ y linfocitos NK no se alteran
tras la administración aguda de GC
Los cambios celulares se revierten después de 24 – 48 horas
de una administración única
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
48. Linfocitos
Eosinófilos
↓ CD4
↓ producción de linfocinas
↑ apoptosis
↓ Adhesión
↓ Quimiotaxis
↓ Activación
Macrófagos
↓ Producción de eicosanoides
↓ Liberación de enzimas
↑ Apoptosis
Glucocorticoides
Vasos sanguíneos
Mastocitos
↓ Permeabilidad
↓ Proliferación
↑ Apoptosis
Músculo liso bronquial
↑ del acoplamiento a los
receptores β-adrenérgicos
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST, Church MK,
Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012. p287-302
49. Eosinófilos
↓ Número
Linfocitos
↓ Mediadores
Células epiteliales
respiratorias
↓ Mediadores
↓ Secreción de moco por acción
en las uniones estrechas
Macrófagos
↓ Mediadores
Células Dendríticas
↓ Número
Glucocorticoides
Mastocitos
Vasos sanguíneos
↓ Número
↓ Angiogenesis
↓ Permeabilidad
Músculo liso
↑ Expresión de β2R
↓ Remodelamiento (?)
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
50. Efectos sobre las células inflamatorias
Eosinófilos
El principal factor eosinofilopoyético es IL-5, pero no es el único
•
•
IL-3
Factor
estimulante
de
colonias granulocíticas y
monocíticas (GM-CSF)
Esto explica porqué la terapia
anti-IgE
no
siempre
es
satisfactoria
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
51. Efectos sobre las células inflamatorias
Eosinófilos
El efecto de los GC sobre los eosinófilos
•
•
Disminución en la producción de la médula ósea
Disminución de la sobrevida del neutrófilo
•
Disminución de la migración celular en el vaso sanguíneo hacia los
pulmones
Incrementan la apoptosis de eosinófilos (activación de caspasa-3) in vitro
•
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
52. Efectos sobre las células inflamatorias
Eosinófilos
Los GC no modifican la quimiotaxis, adhesión o degranulación
eosinofílica
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
53. Efectos sobre las células inflamatorias
Neutrófilos
El efecto de los GC sobre los neutrófilos es inverso al producido
sobre los eosinófilos
•
•
Incremento en la producción de la médula ósea
Incremento de la sobrevida del neutrófilo
•
Disminución de la migración celular en el vaso sanguíneo
•
Disminuyen la apoptosis de neutrófilos
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
54. Efectos sobre las células inflamatorias
Linfocitos
El número de linfocitos totales se encuentra disminuido
•
•
Disminución de la activación linfocitaria
Disminución de la expresión de mediadores inflamatorios
•
•
•
Incremento de la apoptosis linfocitaria
Disminución de la citotoxicidad linfocitaria
Incremento de la expresión de IL-10 por linfocitos T
reguladores
Incremento de la activación de linfocitos T reguladores
•
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
55. Efectos sobre las células inflamatorias
Linfocitos
Los Glucocorticoesteroides…
•
•
•
•
•
•
Tienen escaso efecto en la producción de IgE
Alteran la proliferación del linfocito T
Alteran la migración del linfocito T
No alteran la proliferación del linfocito B
No alteran la diferenciación del linfocito B
A dosis elevadas, pueden producir un ligero
incremento en la liberación de IgM e IgG
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
56. Efectos sobre las células inflamatorias
Monocitos, Macrófagos, Células Dendríticas
Los Glucocorticoesteroides…
• Disminuyen la liberación de citocinas proinflamatorias derivadas de
macrófagos (ej. IL-1, FNT-α, IL-6)
• Disminuyen el número de monocitos en sangre y la expresión de
receptores de IgE de baja afinidad sobre su membrana celular
• Disminuyen la expresión de moléculas MHC-II en la vía aérea
• Disminuyen la liberación de enzimas inducibles (activador de
plasminógeno, elastasa, colagenasa), pero no de las preformadas
• Disminuyen la liberación de citocinas TH1 y TH2 de células
dendríticas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
57. Efectos sobre las células inflamatorias
Mastocitos
Los Glucocorticoesteroides…
• Disminuyen el número de mastocitos en el tejido pulmonar (lavado
bronquioalveolar y biopsias)
• Modulan la maduración de los mastocitos
• Modulan la expresión del receptor de IgE sobre su membrana celular
• Disminuyen la capacidad de degranulación de los mastocitos
(excepto en pulmones)
• Clínicamente, los pacientes recibiendo corticoesteroides sistémicos
pueden tener pruebas de Prick positivas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
58. Efectos sobre las células inflamatorias
Basófilos
Los Glucocorticoesteroides…
•
•
•
•
Incremento de la apoptosis
Disminución de la migración en el vaso sanguíneo
Disminución de la sobrevida plasmática
Disminución de la degranulación
• Mediada por IgE, pero no la mediada por enlaces ionóforos,
ésteres forbales, o por formil-metionil-leucil-fenilalanina –fMLP-)
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
59. Efectos sobre la inmunidad innata
Inmunidad innata celular
Incremento en la producción y sobrevida de los neutrófilos
Incremento en la fagocitosis de macrófagos
Incremento en la sobrevida de células epiteliales
Inmunidad innata humoral
Incremento (o ningún efecto)
TLR’s
Complemento
Pentraxinas
Colectinas
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
60. Efectos sobre las células epiteliales de
la vía aérea
Los Glucocorticoesteroides…
Bloquean la expresión de NF-Kβ, impidiendo la producción de
citocinas proinflamatorias que promueven la migración de
neutrófilos y eosinófilos al lumen bronquial
Estimulan la producción de proteínas surfactantes B y C (SP-B,
SP-C)
Estimulan la producción de colectinas SP-A y SP-D
Inhiben la proliferación e hipertrofia de las células del músculo
liso bronquial
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
61. Efectos sobre las células epiteliales de
la vía aérea
Los Glucocorticoesteroides…
Impiden la liberación de mediadores inflamatorios bloqueando la
fosfolipasa A2 (PLA2)
Promueven la expresión del receptor β2-adrenoreceptor
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
62. Asma refractaria a corticoesteroides
Anormalidades en cada una de las etapas de la activación
del receptor de glucocorticoides
Expresión
Unión a ligando
Translocación nuclear
Unión al receptor de glucocorticoide
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
63. Factores microbianos
Virus, LPS, superantígenos
Inflamación
↓ Translocación nuclear del receptor
↑ p38 MAPK, ↓ MKP-1, GRβ
TH-17
IL-17
↑ PI3K
↓ HDAC
Insensibilidad a
corticoesteroides
↓ Afinidad de la unión a ligando
MAPK, GRβ
Alergenos
IL-2 + IL-4, IL-13
↑ p38 MAPK
↑ NF-κ, etc
↑ HAT
↓ HDAC
Especies
reactivas de
oxígeno
IL-10
Vitamina D3
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
64. Inducción e inhibición por Glucocorticoesteroides sobre la expresión de clases de
genes proinflamatorios y anti-inflamatorios
Inducido por GCs
Inhibido por GCs
Receptores solubles de interleucinas
Proteínas funcionales de membrana
Proteínas regulatorias de membrana
Proteínas regulatorias intracelulares
IL - 10
Interleucinas
Quimiocinas
Metaloproteinasas y otras proteinasas
Enzimas que participan en la síntesis de
prostanoides, péptidos inflamatorios y
óxido nítrico
Adcock IM, Fan Chung K. Glucocorticosteroids. In: Adkinson NF, Bochner BS, Burks AW, Busse WW, Holgate
ST, Lemanske RF, O'Hehir RE (eds.). Middleton’s Allergy: Principles and Practice. 8th ed. Philadelphia, Pa:
Elsevier Saunders; 2014. pp 1578-1597
65. Mediadores y vías en la función del receptor de Glucocorticoide
Mediadores/vías de señalización
Referencias
Mediadores
Infección / agonistas de receptores tipo Toll
(TLR)
Bellattato et al 2003; Goleva et al 2008; Guiducci et al 2010; Hinzey et al 201
1; Li et al 2004
Interleucina-2 (IL-2), IL-4
Ito et al 2006; Kam et al 1993; Kino et al 2009
Interferon-γ (IFN-γ)
Bhandare et al 2010; Goleva et al 2009; Tliba et al 2008; Tudhope et al 2007
Estrés oxidativo
Okamoto et al 1999; Kirkham and Rahman 2006
Vitamina D2
Xystrakis et al 2006; Gupta et al 2011
Vias de señalización
Cinasa 1 dependiente de ciclina (CDK1)
Adcock and Barnes 2008; Luecke and Yamamoto 2005
GSK3β
Adcock and Barnes,74 2008; Roth and Black,g 2006
Factor regulador de interferón 1 (IRF-1)
Bhandare et al,166 2010
Histona deacetilasa 2 (HDAC2)
Adcock et al,82 2006; Aoyagi and Archer,h 2005; Bhavsar et al,i 2008; Hew e
t al,j 2006; Ito et al,k,97 2005, 2006; Kovacs et al,124 2005; Li et al,81,120 2
007, 2010; Marwick et al,91 2009; Nott et al,178 2008; Osoata et al,177 200
9; Su et al,l 2009; To et al,183 2010; Wang et al,m,n 2008, 2009; Zylstra et al,
o 2011
Vías de Protein-cinasa activada por mitógeno
(MAPK): p38, JNK, ERK/MEK
Bhavsar et al,29 2009; D’Elia et al,p 2010; Goleva et al,151 2009; Loke et al,
q 2006; Kent et al,r 2009; Maneechotesuwan et al,105 2009
Fosfatasas PP1, PP2A, PP5
Beck et al,87 2009; Zhang et al,s 2009
Fosfatidilinositol 3 cinasa (PI3K)
Marwick et al,91 2009; To et al,183 2010; Zylstra et al,o 2011
Factores de transcripción sensibles a Redox
(ej. NF-κB)
Ito et al, 2006;57,97 Leung et al,111 2004; Loke et al,q 2006; Roth and Black
,g 2006
67. Afinidad relativa de corticoesteroides para el receptor de glucocorticoide en
comparación con dexametasona
Dexametasona
4x
9x
12x
17x
22x
30x
Absorción sistémica
Beclometasona
Activas localmente pero
lentamente metabolizadas
Budesonida
Ciclesonida
Activada localmente y
rápidamente metabolizada
Propionato de fluticasona
Furoato de mometasona
Activas localmente y
rápidamente metabolizadas
Furoato de fluticasona
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST,
Church MK, Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012.
p287-302
68. Índice de producción normal y niveles plasmáticos de corticoesteroides
Cortisol
Índice de secreción bajo condiciones óptimas
Aldosterona
10 mg / día
0.125 mg / día
8 a.m.
16 mcg / 100 mL
0.01 mcg / 100 mL
4 a.m.
4 mcg / 100 mL
0.01 mcg / 100 mL
Cortisol Plasmático
Concentración en plasma periférico:
16
12
8
4
Sueño
12 hrs
16 hrs
20 hrs
00 hrs
04 hrs
08 hrs
12 hrs
69. Índice de producción normal y niveles plasmáticos de corticoesteroides
Compuesto
Potencia
anti- Potencia
para Duración
inflamatoria
retener Na+
acción a
de Dosis
equivalente
(mg)b
Cortisol
1
1
Corta
20
Cortisona
0.8
0.8
Corta
25
Fludrocortisona
10
125
Intermedia
c
Prednisona
4
0.8
Intermedia
5
Prednisolona
4
0.8
Intermedia
5
Deflazacort
4
0.5
Intermedia
7.5
6α-Metilprednisolona
5
0.5
Intermedia
4
Triamcinolona
5
0
Intermedia
4
Betametasona
25
0
Larga
0.75
Dexametasona
25
0
Larga
0.75
Schimmer BP, Funder JW. ACTH, adrenal steroids, and pharmacology of the adrenal cortex. In: Brunton LL, Chabner BA,
Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill;
2011. www.accessmedicine.com/content.aspx?aID=16674048 (accessed November 10 2013)
70. Corticoesteroides inhalados
Medicamento
Adultos
Dosis baja Dosis media
(mcg)
(mcg)
Dosis alta
(mcg)
Niños
Dosis baja Dosis media
(mcg)
(mcg)
Dosis alta
(mcg)
Beclometasona CFC
200-500
500-1000
1000-2000
100-200
200-400
Beclometasona HFA
100-250
250-500
500-1000
100-200
200-400
˃400
˃400
Fluticasona
(Propionato)
100-250
250-500
500-1000
100-200
200-400
˃400
Ciclesonida
80-160
160-320
320-1280
80-160
160-320
320-1280
Budesonida
200-400
400-800
800-1600
100-200
200-500
˃500
Mometasona
(Furoato)
200-400
400-800
˃ 800
100-200
400-800
˃ 800
Flunisolida
500-1000
1000-2000
˃ 2000
500-750
750-1250
˃ 1250
Triamcinolona
400-1000
1000-2000
˃ 2000
400-800
800-1200
˃ 1200
From the Global Strategy for Asthma Management
and Prevention, Global Initiative for Asthma
(GINA) 2012.
From the Global Strategy for Asthma Management
and Prevention, Global Initiative for Asthma
(GINA) 2006.
71. Medicamento
Beclometasona
(Dipropionato)
Nombre comercial
Biodispo
nibilidad
Presentación
Dobipro (aerosol)
--50 mcg salbutamol y 100 mcg
betametasona (200 disp)
20 – 40%
QVAR (aerosol)
Budesonida
-- 50 mcg disparo (100 disp)
- 100 mcg (200 disp)
Niños < 5 años: 200 – 400 mcg
Niños > 5 años: 500 – 1000 mcg
Niños < 5 años: > 400
Niños > 5 años: 1000 – 2000
Niños < 5 años: 80 – 336 mcg
Niños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 336 – 672 mcg
Niños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: 336 – 672 Niños > 5 años:
500 – 1000
Niños < 5 años: < 200 mcg
Niños > 5 años: 200 – 400 mcg
Niños < 5 años: 200 – 400 mcg
Niños > 5 años: 400 – 800 mcg
Disparos 100 mcg
Disparos 200 mcg
Pulmicort
(nebulización)
Comb
inado:
0.125, 0.25 y 0.5 mg/mL
11%
Symbicort
Turbuhaler
(polvo)
80/4.5 (60 disp)
160/4.5 (60 disp)
320/9 mcg (60 disp)
Vannair
(aerosol)
Form
oterol
Flixotide
LF
(aerosol)
Flixotide Nebules
Combinad
o
Niños < 5 años: > 400 mcg
Niños > 5 años: 800 – 1600 mcg
80/4.5
160/4.5
Alvesco (aerosol)
Solo:
≤1 %
100 mcg por disparo (30, 60 y 120 dosis)
200 mcg por disparo (30, 60 y 120 dosis)
Niños < 5 años: 80 – 160 mcg
Niños > 5 años: 80 – 160 mcg
Niños < 5 años: 160 – 320 mcg
Niños > 5 años: 160 – 320 mcg
Niños < 5 años: > 320 mcg
Niños > 5 años: 320 - 1280 mcg
≤1 %
-
Flixotide LF:
Niños < 5 años: 100 – 200 mcg
Niños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 200 – 500 mcg
Niños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: > 500 mcg
Niños > 5 años: 500 – 1000 mcg
≤1 %
- 0.5 ó 2 mg en 2 mL (10 ampolletas)
Xinafoato
de
Salmeterol
Seretide
Diskus
Seretide
Evohaler
Elovent Twisthaler (polvo)
Disparo 50 mcg
Disparos 250 mcg
Adultos (500-2000 mcg)
Niños (1000 mcg)
50/100 (60 dosis)
50/250 (60 dosis)
50/500 (60 dosis)
<1 %
Flixovent
Mometasona
(Furoato)
Niños < 5 años: 100 - 200 mcg
Niños > 5 años: 200 – 500 mcg
Caps 200 mcg (30) polvo inh (Aerolizer)
Caps 400 mcg (30) polvo inh (Aerolizer)
Pulmicort
(aerosol)
Fluticasona
(Propionato)
Dosis Alta diaria
Solo:
Miflonide
(aerosol)
Ciclesonida
Dosis Media diaria
- 50 mcg disparo (200 disp)
- 100 mcg disparo (200 disp)
- 250 mcg disparo (200 disp)
Ventide (aerosol)
Dosis Baja diaria
25/50 (120 dosis)
25/125 (120 dosis)
25/250 (120 dosis)
Niños < 5 años: 100 – 200 mcg
Niños > 5 años: 100 – 250 mcg
Niños < 5 años: 200 – 500 mcg
Niños > 5 años: 250 – 500 mcg
Niños < 5 años: > 500 mcg
Niños > 5 años: 500 – 1000 mcg
Niños < 5 años: 200 – 400 mcg
Niños > 5 años: 400 – 800 mcg
Niños < 5 años: > 400 mcg
Niños > 5 años: 800 - 1200 mcg
50/100
50/250
50/500
25/50
25/125
25/250
<1%
100, 200 y 400 mcg (30 y 60 dosis)
Niños < 5 años: 100 – 200 mcg
Niños > 5 años: 200 – 400 mcg
72. Corticoesteroides intranasales
Medicamento
Nombre comercial
Presentación
Dosis
Beclometasona
Beconase Aqua
- 50 mcg (200 dosis)
Niños 6-12 años:
- 1 disp (42 mcg) c/12 hrs c/FN (total 168 mcg)
- 2 disp (42 mcg) c/12 hrs c/FN (total 336 mcg)
Niños >-12 años:
1-2 disp (42 – 64 mcg) c/FN c/12 hrs (total 336
mcg)
Budesonida
Rhinocort Aqua
(suspensión)
32 mcg
64 mcg (60 y 120 dosis)
Niños > 6 -12 años: 1 disp (32 mcg, max 128 mcg)
c/FN x 1
Niños > 12 años y adultos: 1 disp (32 mcg, max 256
mcg) c/FN x 1
Ciclesonida
Omnaris (suspensión)
Disparos 50 mcg (60 y 120 dosis)
Niños 12 años: y adultos 2 disp (50 mcg) c/FN x 1
Fluticasona
(Propionato)
Flixonase Aqua
- 50 mcg
Niños > 4 años: 1-2 disparos c/FN x 1
Adultos: 2 disparos c/FN x 1 ó 1 disparo c/FN x 2
Fluticasona
(Furoato)
Avamys 2A
Disparo 27.5 mcg
2-12 años: 1 disp 27.5 mcg (max 2 disp) c/FN x 1
> 12 años: 2 disparos (55 mcg) c/FN x 1
Mometasona
(Furoato)
Rinelon (spray nasal)
Disparos 50 mcg (60 y 120 disp)
Uniclar (spray nasal)
Disparos 50 mcg
Niños 2-11: 1 disparo (50 mcg) c/FN x 1
Mayores 12: 2 disparos (100 mcg) c/FN x 1
Pólipos: 2 disparos c/FN x 2
Nasacort AQ (spray nasal)
Disparos 55 mcg (120 dosis)
Triamcinolona
(Acetonido)
Niños 6-11: 1-2 disparos (55 mcg) c/FN x 1 (max 2 disp
de 110 mcg en c/FN al día)
Mayores 12: 2 disparos (110 mcg) c/FN x 1
73. Corticoesteroides intranasales
Inicio de acción: 12 horas
Efecto máximo: 1-2 semanas
Federly, T. Nasal Sprays. Presented at Conferences On-Line Allergy from Children’s Mercy
Hospitals
and
Clinics
in
Kansas
city,
Missouri,
2011.
http://www.youtube.com/watch?v=2pZFMAZZyxU (accessed 10 November 2013)
74. Esteroides intranasales
Lipofilicidad
Mayor capacidad de depósito en los tejidos respiratorios
Mayor afinidad y tiempo de ocupación del receptor de
esteroide
Mometasona Fluticasona Beclometasona Budesonida Triamcinolona Flucinolona
Mayor
Menor
No existen diferencias clínicas entre los corticoesteroides intranasales a pesar de
las diferencias en liposolubilidad, potencia y afinidad de fijación
Federly, T. Nasal Sprays. Presented at Conferences On-Line Allergy from Children’s Mercy
Hospitals
and
Clinics
in
Kansas
city,
Missouri,
2011.
http://www.youtube.com/watch?v=2pZFMAZZyxU (accessed 10 November 2013)
75. Corticoesteroides oftálmicos
La prescripción de estos medicamentos debe ser realizada
exclusivamente por el oftalmólogo
Hingorani M, Calder VL, Bielory L, Lightman S. Allergen-specific Immunotherapy. In: Holgate ST,
Church MK, Broide DH, Martinez FD (eds.) Allergy. 4th edition. Edinburgh, SCT: Elsevier; 2012.
p287-302