Realizado x Yusamed

1. antimicrobianos
alumno docente grupo
Yujra Sansusty Alvaro Dr. Oscar Calvimonte 30 - Lunes

2. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Se unen o interfieren
con la síntesis de
proteínas bacteriana

3. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
50 S
Acción a nivel de los
ribosomas bacterianos
30 S

5. TETRACICLINAS antimicrobianos
Estructura básica con 4 anillos, derivados
de la naftacenocarboxamida policíclica

6. TETRACICLINAS antimicrobianos
Clortetraciclina (S. Aureofaciens)
Oxitetraciclina (S. Rimosus)
Clortetraciclina
Tetraciclina (semisintético)
Demeclociclina (mutación S. Aureo.)
Metaciclina (semisintético)
Extraido del hongos del género
Minociclina(Streptomyces Aureofaciens)
Actinomyces (semisintético)
Doxiciclina (semisintético)
Tigeciclina (semisintético)

7. TETRACICLINAS antimicrobianos
Antimicrobianos de amplio espectro.
Bacterias Gram (-)
Bacterias Gram (+)
Anaerobios
Bacterias intracelulares
(mycoplasma, rickettsia)

8. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacocinética (absorción VO)
0% 100 %
95
70
30
Doxiciclina Tetraciclina Clortetraciclina
Minociclina Oxiciclina
Demeclociclina
Metaciclina

10. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Unión a proteínas (40-80%)
en dosis VO de 500 mg cada 6 h
de Clorhidrato de Tetraciclina o
de Oxitetraciclina
Concentraciones máx. de 4-6 ug/ml
Distribución casi total (excepto en LCR)

11. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Concentraciones altas en saliva
y lágrimas (Minociclina)
Cruzan la barrera placentaria, son
excretadas en la leche materna
Se unen a huesos y dientes en
desarrollo

12. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Se acorta la vida media por
inducción enzimática en el
hígado (carbamazepina, barbitúricos, alcohol)
Se excretan en bilis y orina
(circulación enterohepática)
Doxiciclina, Minociclina, Tigeciclina
no tienen excreción renal

13. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Vida media de 6-8 h
(clortetraciclina, tetraciclina, oxitetraciclina)
Vida media de 12-16 h
(demeclociclina, metaciclina)
Vida media de 16-18 h
(doxiciclina, minociclina)

14. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacodinamia
50 S 30 S

15. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacodinamia

16. TETRACICLINAS antimicrobianos
Farmacodinamia

17. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Doxiciclina
Absorción VO > 90%
Administrado en 1-2 dosis diarias
de 100 mg VO
No requiere ajuste de dosis en IR

18. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Minociclina
Parecido a la Doxiciclina
Espectro de acción más amplio
(activo contra meningococos a 200 mg VO/d/5 días)
Incidencia elevada de efectos
secundarios (mareo, ataxia, vértigo, etc.)

19. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Utilidad en infecciones urinarias
Unión a proteínas plasmáticas en
bajo porcentaje
Concentraciones elevadas en
orina

20. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Tigeciclina
Glicilciclina de muy amplio espectro
Útil en cepas resistentes a otras
tetraciclinas y antimicrobianos
Determinantes de la resistencia
bacteriana no tienen mucho efecto
en su contra

21. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Tigeciclina
Excelente absorción y distribución
Dosis de carga 100 mg, dosis de
mantenimiento 50 mg cada 12h IV
Eliminación por vía biliar, no
requiere ajustes en IR

22. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Tigeciclina
Resistencia intrínseca
(Proteus, Morganella, Legionella, Pseudomonas)
Nauseas, vómitos como efectos
adversos importantes
Interacción con Warfarina

23. TETRACICLINAS antimicrobianos
Usos Clínicos y elección del Fármaco
Enfermedades más comunes
Cólera
Infecciones por Clamidias
(tracoma, linfogranuloma venéreo, uretritis)
Infecciones por Rickettsias (tifus)
Neumonía atípica (mycoplasmas)
Brucelosis
Acné grave
Erradicación de meningococos en
portadores (minociclina)

24. TETRACICLINAS antimicrobianos
Efectos Adversos
Efectos gastrointestinales
(irritación local)
Estructura ósea y dientes
Toxicidad hepática (altas dosis)
Toxicidad renal (retención de N)
Toxicidad tisular local (IV)
Fotosensibilidad (demeclociclina)
Reacciones vestibulares (altas dosis)

26. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Estructura de
anillo de lactona
macrocíclico
Sintetizados a partir
del Streptomyces
erythreus

27. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Antimicrobianos de amplio espectro.
Bacterias Gram (-)
Bacterias Gram (+)
Bacterias intracelulares
(rickettsia, treponema pallidum,
campylobacter)
Haemophilus Influenzae
(menos susceptible)

28. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina
Macrólido de 1ra generación
Poco soluble en agua
Pierden actividad a 20ºC y pH ácido

29. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina - Farmacocinética
Destruido en el ácido gástrico
Concentración plasmática pico de 1,5
mg/mL a 2 h de una dosis de 500 mg VO
Concentración plasmática de 10 mg/mL
a 1 h de una dosis de 500-1000 mg IV
Distribución casi total (excepto en LCR)

30. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina - Farmacocinética
Vida media de 1.5 h (5h en paciente con anuria)
No se necesita ajuste de dosis en IR
Excreción principalmente por bilis y heces
Atraviesa la barrera hematoplacentaria

31. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina - Farmacodinamia

32. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina – Usos Clínicos
Infecciones por Mycloplasma Neumoniae
Infecciones por Legionella
Infecciones por Chlamydia
Difteria (portador agudo o crónico)
Tos Ferina (de elección para B. Pertussis)
Infecciones por S. Aureus (2da elección)
Tétanos, Sífilis
(pacientes sensibles a la penicilina)

33. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Eritromicina – Efectos Adversos
Hipersensibilidad (fiebre, erupciones cutáneas)
Efectos GI (náuseas, vómitos, diarreas)
Efectos locales (flebitis)
Efectos hepáticos
(hepatitis colestásica por estolato de eritromicina)
Pueden inhibir enzimas de Cit. P450

34. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Claritromicina
Macrólido de 2da generación
Mejor estabilidad en pH ácido y
mejor absorción por VO

35. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Claritromicina - Farmacocinética
Metabolismo hepático (14-hidroxiclaritromicina)
Concentración plasmática pico de 2-3
mg/mL a 2 h de una dosis de 500 mg VO
Vida media de 6 h permite administración
2 veces al día

36. MACRÓLIDOS antimicrobianos
Claritromicina – Usos Clínicos
Similares a la Eritromicina
Claritromicina – Efectos Adversos
Similares a la Eritromicina
Se destaca la menor incidencia de
efectos GI

38. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Antimicrobiano del
grupo de las
Lincosamidas
Semisintético
derivado de la
lincomicina

39. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Antimicrobiano con efecto en:
Bacilos Gram (-) anaerobios
Cocos Gram (+) aerobios

40. CLINDAMICINA antimicrobianos
Farmacocinética
Absorcion del 90% VO
Buena distribución excepto en SNC
No es inactivado por el ácido gástrico
Atraviesa la barrera hematoplacentaria

41. CLINDAMICINA antimicrobianos
Farmacocinética
Concentración plasmática pico de 2-3
mg/mL de una dosis de 0.15-0.3 g VO/8h
Concentración plasmática de 5-15 mg/mL
de una dosis de 600 mg IV/8h
No necesita ajuste de dosis en IR

42. CLINDAMICINA antimicrobianos
Usos Clínicos
Infecciones anaerobias por bacteroides
Heridas profundas de abdomen e
intestino (junto a aminoglucósidos)
Aborto séptico, absceso pélvico
Profilaxis de la endocarditis en
enfermedad valvular

43. CLINDAMICINA antimicrobianos
Efectos Adversos
Diarrea, náuseas, exantemas cutáneos
Alteraciones de la función hepática
Enterocolitis (clostridium difficile)

45. INTRODUCCIÓN antimicrobianos
Extraído de varias
especies de
Streptomyces
Soluble en
alcohol, poco
soluble en agua
excepto en forma
de succinato de
cloranfenicol

46. CLORANFENICOL antimicrobianos
Farmacocinética
Buena absorción por VO
Buena distribución incluido el LCR
Unión a proteínas plasmáticas en un 60%
Metabolismo principalmente hepático
Excreción renal en un 10-12 %

47. CLORANFENICOL antimicrobianos
Usos Clínicos
No muy utilizada por su elevada toxicidad,
resistencia bacteriana
Alternativa a Beta lactámico en
meningitis meningocócica en
pacientes con hipersensibilidad a la
penicilina
Infecciones oculares (vía tópica)

48. CLORANFENICOL antimicrobianos
Efectos Adversos
Depresión de la Médula Ósea
Trastornos GI
(náuseas, vómitos, diarrea en adultos, raro en niños)
Toxicidad en RN
(síndrome del niño gris a dosis de 50 mg/kg/día)
Puede antagonizar con las penicilinas y
los aminoglucósidos

50. ESTREPTOGRAMINAS antimicrobianos
Formadas por combinación de
Quinupristina (B) y Dalfopristina (A)
Ambos componentes actúan
sinérgicamente
El sinergismo favorece el poco probable
surgimiento de cepas insensibles

51. ESTREPTOGRAMINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Administración por vía IV a dosis de 7.5
mg/kg/8-12h
Concentraciones séricas máx. de 3 ug/mL
para Quinupristina y 7 ug/mL para
Dalfopristina en 1h
Metabolismo rápido, vida media de 0.85 y
0.7 h

52. ESTREPTOGRAMINAS antimicrobianos
Farmacocinética
Eliminación principalmente por heces
No es necesario ajustar dosis en IR
Ajustar la dosis en insuficiencia hepática

53. ESTREPTOGRAMINAS antimicrobianos
Usos Clínicos
Infecciones serias por gram (+) S. Aureus, S.
Neumponiae, S. Pyogenes
Infecciones por coagulasa negativos
resistentes a Meticiclina
Infecciones por Bacteroides Fragilis,
Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
pneumoniae

54. ESTREPTOGRAMINAS antimicrobianos
Efectos Adversos
Dolor local
Mialgias y artralgias

56. OXAZOLALDINONAS antimicrobianos
Linezolid (síntético)
Activo contra gram (+) estafilococos,
estreptococos
Bacilos gram (+) corinebacterias
Es bacteriostático excepto para
Estreptococo (bactericida)

57. OXAZOLALDINONAS antimicrobianos
Farmacocinética
Administración VO, biodisponibilidad 100%
Vida media de 4-6 h
Concentraciones máx. 18 ug/mL en dosis
de 600 mg VO, 2 veces al día

58. OXAZOLALDINONAS antimicrobianos
Usos Clínicos
Infecciones por Enterococcus Faecium
resistente a Vancomicina
Neumonía nosocomial
Infecciones complicadas y no
complicadas de la piel
Reservado para infecciones por
bacterias gram (+) resistentes a
múltiples medicamentos

59. OXAZOLALDINONAS antimicrobianos
Efectos Adversos
Toxicidad hepática reversible (leve)
Trombocitopenia (administración > 2 sem.)
Neutropenia en pacientes con supresión
de la médula ósea subyacente