2. El SNC es estimulado por diversas sustancias
que pueden ser naturales o sinteticas
A estas sustancias se las puede clasificar
dependiendo del area del snc que estimulen:
• Estimulantes con acción predominante
sobre el cerebro,
• Estimulantes con acción predominante
sobre el bulbo,
• Estimulantes con acción predominante
sobre la médula.
3. Su accion es efectuada sobre los centros superiores del
SNC
Se clasifican en:
I. Drogras psicoestimulantes o estimulantes psicomotores
(xantinas y aminas despertadoras)
II. Drogas antidepresivas o timoanalépticos (anitidepresivos
triciclicos e inhibidores de la monoaminooxidasas)
III. Drogas alucinogenas (derivados del indol y análogos
que comprenden al ácido lisérgico)
4. Planta Principio Activo % Infisión 100 ml.
CAFÉ, Coffea Cafeina 1,5 100mg.
arábica
TE, Camelia Cafeina-teofilina 2,5 50 mg.
sinesis
CACAO, Teobromina 2,5 125mg.
Theobroma
Cacao
MATE, Ilex Cafeína 2 50mg.
paraguayensis
La cafeína, teofilina y teobromina son derivados de la
xantina, quien a su vez lo hacen de la purina. La teofilina
y la teobromina son dimetilxantinas, y la cafeína
trimetilxantinas, son poco solubles en agua pero unidas a
otros compuestos forman derivados solubles con diversos
compuestos en su mayoría poco estables.
5. Se postula la inhibición de la fosfodiesterasa
del AMPc y del GMPc, aumentando los niveles
de dichos segundos mensajeros o alterando la
movilización de Ca2+ intracelular
Ejercen antagonismo competitivo con
receptores adenosinicos A1 y A2
Los receptores adenosínicos acoplados a
proteína G tienen acciones variadas en los
diversos órganos, a saber:
› Sistema Nervioso Central
› Cardiovascular
› Riñon
› Bronquios
6. › Sistema Nervioso Central
› Cardiovascular
› Sistema
› Sistema Respiratorio
› Aparato Urinario
› Aparato Digestivo
› Musculos
7. Hay tolerancia para la acción diurética
y vasodilatadora.
8. Las xantinas se absorben por vía oral,
parenteral o rectal. Se distribuyen por
todo el organismo, detoxicándose en el
hígado, y se excretan por riñon.
9. Es rara, pues tienen un margen de
seguridad muy amplio. A dosis elevadas
aparecen convulsiones.
10. En casos de depresión nervioso-
muscular, por ejemplo, paresia del
parto, o tetania. En depresión por
anestésicos, y como estimulante
respiratorio. En insuficiencia cardiaca
aguda o edema de pulmón y en shock
anafiláctico.
11. Son drogas simpaticomimeticas del
grupo de las fenilaminas. La principal es
la efedrina. De este grupo y con mayor
acción sobre el SNC y utilizadas como
estimulantes son las anfetaminas.
12. › Sistema nervioso central
› Sistema cardiovascular
Tolerancia
Produce tolerancia con el uso continuo.
Farmacocinetica
Se absorbe bien por vía oral o parenteral y se excreta por
orina.
Toxicidad
La toxicidad aguda es la única común en los animales.
Indicaciones Terapeuticas
Se los indica como “despertadores” en depresión
central y en animales con decúbitos prolongados y
postración.
13. Analepticos. Restauracion
Actua principalmente en los centros
correspondientes del bulbo en especial en
el centro respiratorio y la protuberancia
Su utilizacion es escasa
Alcanfor, que se extrae del Cinnamomun
camphora, y la picrotoxina, presente en las
semillas de Anamirta cocculus
14. Su forma de actuar es desconocida, la
picrotixina bloquea el receptor GABAA3,
reduciendo los hinibiciones mediadas
por GABA. La niketamida tiene una
acción indirecta sobre los receptores
aórticos y carotídeos sensibles al dióxido
de carbono. Los demás fármacos
parecen tener una acción directa sobre
el SNC.
16. Los analépticos se absorben bien por via oral o
parenteral. El doxapran se administra por vía E.V., el
resto puede hacerse por via EV, IM o SC, con
excepción del aceite alcanforado (no
recomendado su uso) que debe ir por via IM o SC.
La niketamida en el organismo se transforma en
nicotinamida y en N-metilnicotinamida, eliminándose
por riñon. El alcanfor se oxida y se elimina por orina y
en parte por el aire espirado. El doxapran se elimina
por orina en forma libre o conjugada. En cuanto a la
bemegrida se oxida y excreta por riñon.
17. La niketamida y el pentametilendotetrazol
a dosis elevadas por vía EV, producen
convulsiones tónico-clonicas.
La bemegrida presenta toxicidad similar,
pero el margen terapéutico es mucho
mayor. Este se amplía con el doxaprán con
el que necesitamos dosis mas elevadas
para obtener síntomas tóxicos consistentes
en temblores, sialorrea y vómitos.
18. Se indica en la estimulación de los centros
bulbares, principalmente el respiratorio. Se
emplean en la depresión central causada
por barbitúricos, morfina, hidrato de cloral y
anestésicos volátiles. También pueden
emplearse en asfixia neonatal o
envenenamiento con monóxido de
carbono. La dosis en casos extremos se
repite cada 20 minutos. Sus usos son solo en
casos extremos.
19. Dentro de este grupo tenemos
únicamente la estricnina. Esta es un
alcaloide indol que se extrae de un
árbol, el Strychnos nux-vómica, en las
semillas.
20. Es un antagonista competitivo de la
Glisina, neurotransmisor inhibidor, sus
receptores están ubicados en regiones
caudales del SNC, como el tronco
cerebral, pero sobretodo en la médula
espinal.
21. Estimulación del SNC, pero con mayor intensidad a nivel de la
médula espinal. Se observa hiperreflexia. Luego aparece el
período convulsivo en el que cualquier estimulo genera la
convulsión tónica o “tétano estrícnico” (se contraen a la vez los
músculos flexores como extensores). Miembros siempre en
extensión, y hay epistótono, pues prevalece la acción de los
extensores. En este período se produce la muerte por la
contracción de los músculos respiratorios, intercostales,
diafragma y consecuente asfixia o por parálisis del centro
respiratorio por agotamiento. La estricnina bloquea el impulso
inhibidor sobre la motoneurona proveniente de los axones de
las céluas de Renshaw y de la neurona internuncial. Sobre la
corteza actúa aumentando ligeramente las zonas sensitivas,
agudizándose los cinco sentidos.
Dosis altas estimulan los centros del bulbo, respiratorios y
cardiovasculares, aumentando la frecuencia respiratoria y la
presión arterial. Sobre aparato digestivo tiene mas acción
cuando se administra por vía oral como polvo.
22. Se absorbe bien por vía oral o parenteral,
detoxicandose en hígado y se excreta por
orina solo un 20%, el resto es destruido. La
excreción comienza a los pocos minutos de
administrada, no se acumula y su metabolismo
total es en 12 Hs. Se utilizan barbitúricos o
benzodiacepinas, estando contraindicada la
morfina, pues es un estimulante espinal. El
empleo del barbitúrico de elección es el
tiopental, por la acción inmediata, pero como
su acción es muy breve, y para no provocar la
muerte por depresión profunda, se debe
continuar con benzodiacepinas o
eterglicerilguayacolato.
23. Como estimulante neuromuscular en
parálisis o paresis, para aumentar la
actividad en el equino de carrera.
Efectos puestos en duda, porque se dice
que solo aparecen los efectos a dosis
toxicas.