Los receptores farmacológicos son macromoléculas sobre la célula o dentro de la célula con la cual interactúan sustancias endógenas o exógenas para modular la función celular. El fármaco necesita unirse al receptor para generar un cambio celular a través de segundos mensajeros. Los agonistas desencadenan respuestas similares a las sustancias endógenas mientras que los antagonistas impiden la acción del agonista endógeno. La afinidad estructural determina la selectividad de la acción del f

1. “Año de la Promoción de la Industria
Responsable y del Compromiso Climático”
Universidad Nacional de la Amazonía
Peruana
Facultad de Medicina Humana
Iquitos Punchana - 2014

2. Los receptores farmacológicos
son moléculas con que los
fármacos son capaces de
interactuar selectivamente,
generándose como
consecuencia de ello una
modificación constante y
específica en la función celular.
Son estructuralmente
macromoléculas proteicas, las
que pueden tener grupos
lipídicos o hidrocarbonados. Se
localizan en la membrana
celular, en el citoplasma o en el
núcleo celular
Receptores que median la
comunicación celular de
compuestos endógenos tales
como neurotransmisores,
cotransmisores u hormonas.
tienen potencial capacidad de
actuar como receptores
farmacológicos.

3. Macromolécula sobre la célula o dentro de la
célula (en la membrana, organelas,
citoplasma o núcleo) con la cual interactúan o
ligan sustancias endógenas o exógenas
(como drogas, hormonas, transmisores) para
modular la función celular.
El sitio y el grado de acción de un
medicamento depende la localización y
la capacidad de funcional de sus
receptores.

4. Localización
Receptores
Receptores de
membrana (celular y
organelas)
Receptores nucleares
(dentro del núcleo)
Receptores solubles
(citosólicos o
citoplasmáticos)

5. Reversibles: (requieren poca
energía para separarlas y son
las más comunes).
 Puentes iónicos
(Acetilcolina – enzima).
 Puentes de hidrógeno.
 Interacciones
hidrofóbicas (la más
débil). Tienen energía
fácil de separar y así el
NT o fármaco termina su
acción.
*También por fuerzas de Van
der Waals (pero son muy
pocos casos).
Irreversibles:
 Unión covalente: fármaco
o ligando se une al
receptor, de manera muy
fuerte, se necesita mucha
energía para separarlo (se
ejerce la acción y se
metabolizan en conjunto
para eliminar el fármaco y
detener su acción).
Ejemplo: en el sistema
neurovegetativo (como con los
insecticidas), intoxicaciones
por órganos fosforados.
Tipos de unión

6. Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos
celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar
poder asociarse a receptores con las cuales pueda
generar enlaces químicos, casi siempre de tipo
reversible. Para eso depende de:
Afinidad: Capacidad de
formación del complejo
fármaco-receptor a
concentraciones muy
bajas del fármaco.
Especificidad: Se refiere a la
capacidad de éste (receptor
farmacológico) para discriminar
entre una molécula de ligando
de otra, pese a que éstas puedan
ser muy similares.
La capacidad del fármaco para modificar al receptor
farmacológico e iniciar una acción celular se define como
actividad intrínseca (o alfa), la que toma valores entre 0 y 1.

7. 1.
•Unirse al ligando apropiado.
2.
•Propagar su señal reguladora al interior de la
célula.
3.
• Emplear los sistemas efectores dentro de la
célula que activen o repriman ciertos procesos
que constituyen la base de la respuesta celular.

8. El número total de receptores, con
frecuencia limita el efecto máximo que
puede tener un fármaco.
El tamaño, forma y carga eléctrica de un
fármaco determinan si este se unirá o no y
con qué intensidad a un receptor.
Los receptores sirven como intermediarios en
las acciones de los antagonistas
farmacológicos.

9. Dominio extracelular,
interactúa con el ligando
Dominio transmembrana,
atraviesa el espesor de la
membrana plasmática
Dominio intracelular
trasmite la señal al
sistema efector
 LIGANDO:
Molécula
capaz de ser
reconocida
por otra,
interactúan,
provocando
una
respuesta.

10. Si un fármaco es capaz de inducir una respuesta
celular máxima, entonces se habla de un
fármaco agonista con actividad intrínseca igual
a 1; por el contrario, si el fármaco pese a formar
el complejo fármaco-receptor no es capaz de
inducir respuesta celular alguna, estamos en
presencia de un fármaco antagonista, con alfa
= 0.

11. Receptores acoplados a canales iónicos.
Receptores acoplados a proteínas G.
Receptores catalíticos que funcionan como
proteinquinasas.
Receptores que regulan la transcripción del ADN.
Los receptores de los fármacos han sido identificados y
clasificados tradicionalmente sobre la base del efecto y la
potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos, en
la relación estructura-actividad.

12. La acción del fármaco con el
receptor va a producir una acción
directa de abrir o cerrar dicho canal
con su concomitante efecto en el
potencial de membrana celular.

13. Clasificación
Receptor nicotínico
Receptor de GABA tipo A
Receptor de
glicina
Receptor de
glutamato
Receptor para
ácido
glutámico
Receptor de
aspartato

14. •Formados por una proteína que a su vez
está constituida por 3 fracciones: una
porción a que es la porción activadora
de la proteína G y las fracciones b y g
que unen la proteína G con el interior de
la membrana celular.
CONCEPTO
•Actúan por ligando en el sistema
simpático, adrenérgico y encontramos
otras sustancias como la histamina,
serotonina, acetilcolina, otras sustancias
endógenas y neurotransmisores (que
actúan a través de receptores
metabotrópicos unidos a proteína G para
hacer su acción final).
CICLO DE
LA
PROTEINA
G

15. Clasificación
Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3
Receptores de sustancia K
Receptores visuales de Opsina
Receptores de dopamina D-2

16. Tabla 1. Algunos de los ligandos para los receptores acoplados a proteínas
G(17,18,22)
Clase Ligando
Neurotransmisores
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
5-hidroxitriptamina
Histamina
Acetilcolina
Adenosina
Opioides
Taquicininas
Sustancia P
Neurocinina A
Neuropéptido K
Otros péptidos
Angiotensina II
Arginina vasopresina
Oxitocina
PVI, GRP, TRH, PTH
Hormonas glicoproteínicas TSH, FSH, LH, hCG
Derivados del ácido araquidónico Tromboxano A2
Otros
Sustancias odoríferas
Saborizantes
Endotelinas
Factor activador de
plaquetas
Canabinoides
IL-8

17. Van a actuar como
enzimas de acción
directa que catalizan
reacciones de
fosforilación o
generación de
segundos mensajeros.
En este grupo tenemos:

18. Receptores de
insulina
Receptores
del factor
de
crecimiento
epidermal
Receptores
de ciertas
linfoquinas
Clasificación

19. RECEPTOR DE
HORMONAS
ESTEROIDES
RECEPTOR DE
HORMONA
TIROIDE
RECEPTOR DE
VITAMINA D
RECEPTOR DE
RETINOIDES
La realizan por la
interacción con
receptores
nucleares

20. La estimulación y la respuesta de un receptor presente en un célula
blanco o diana no permanecen estables, sino que pueden sufrir
modificaciones cíclicas, debido a que las proteínas constitutivas del
receptor pueden ser destruidas o inactivadas y por el contrario en otro
instante reactivadas.
Son controles homeostáticos y de regulación ,
controles que comprenden regulación de la
síntesis y degradación del receptor por múltiples
mecanismos, modificación covalente, vínculo con
otras proteínas reguladoras

21.  Pérdida de respuesta celular ante la acción de un ligando
endógeno o de un fármaco
 Respuesta homeostática de protección celular a una
estimulación excesiva, crónica o aguda.
 Puede ser homóloga o heteróloga.
 Aumento de la respuesta celular
ante la acción de un ligando
endógeno o de un fármaco
como resultado de la falta
temporal del ligando del
fármaco

22. Los receptores son macromoléculas
sobre la célula o dentro de la
célula con la cual interactúan o ligan
sustancias endógenas o exógenas
para modular la función celular.
El fármaco no sólo necesita el
receptor para generar un
cambio, sino que también
necesita de 2dos mensajeros. El
efecto se produce cuando el fármaco
se une al receptor.
Los fármacos que interactúan con
dichos y desencadenan en la celula
una serie de respuestas fisiológicas
similares a la sustancia endógena, se
conocen como agonistas.
Los fármacos que ligan al receptor
pero cuyo efecto final es impedir e
inhibir la acción del agonista
endógeno se llaman antagonistas.
La mayoría de los receptores son
proteínas y son estimulados en
condiciones fisiológicas por
compuestos agonistas endógenos.
Mientras mas a fin sea la estructura de
un medicamento por su receptor,
mayor selectividad de acción habrá.