7. COMPOSICION A-DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO 4-Fenámicos (fenamatos) Derivados del ác. antranílico Ácido Mefenámico Ácido Meclofenámico Ácido Flufenámico Acido Tolfenámico 3-Propiónicos Derivados del ac propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flubiprofeno 1-Salicílicos Aspirina Diflunisal Salicilato de sodio 2-Acéticos (fenilacético) Diclofenac (Carbo y heterocíclicos) Indometacina SulindacTolmetinKetorolac B-Derivados de ácidos enólicos 2-Oxicanos Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Sudoxicam 1-Pirazolonas Fenilbutazona Oxifenbutazona Dipirona
8. C-Derivados de la anilina (para-aminofenoles) Acetaminofén/ Paracetamol D- Inhibidores de la COX 2 Sulfonanilida: Nimesulida Ácido indolacético: Etodolac Coxíbicos: RofecoxibEtoricoxib Celecoxib Valdecoxib ParecoxibLumiracoxib
9. MECANISMO DE ACCIONAntiinflamatorio INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA CICLOOXIGENASA COX-1: (Constitutiva) presente en todos los tejidos del cuerpo. Produce efectos adversos en el sistema GI. COX-2: (Inducida) se genera en el sitio de inflamación. Adicionalmente: superóxido Inhiben las moléculas de adherencia, quimiotáxis y síntesis de citoquinas. producción citocinas pro- inflamatorias ( IL1 ) Interfiere eventos celulares mediados por Ca++ Modifican actividad fagocitaria
10. 2. MECANISMO ANTIPIRÉTICO Citocinas: IL-1, IL-6, interferonesα y β sintesis de PGE2 periventriculares cerebrales AMPc Estimula el hipotálamo. 3. MECANISMO ANTIAGREGANTE: INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE TXA2 CARDIOPROTECTOR: Aspirina unión irreversible a las plaquetas. Inhibe la formación de TxA2. Efecto acumulativo con dosis repetida. 8 – 12 días en recuperarse. (t1/2 de las plaquetas).
11. 3. MECANISMO DE ACCION DE LA ANALGESIA DOLOR IL-1, IL-8 Liberan PG y otros mediadores hiperalgesia: sustancia P umbral nociceptores polimodales de las fibras nerviosas C
12. Clasificación por Grado de Selectividad (COX) Inhibidores selectivos de COX1: AAS a dosis bajas Inhibidores no selectivos de COX1: AAS a dosis antiinflamatorias, indometacina, piroxicam, naproxeno. (enolicos) Inhibidores selectivos o preferenciales de Cox 2: Salicilatos, nimesulida, meloxicam Inhibidores selectivos de Cox 2: celecoxib, rofecoxib, etoricoxib