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TIANFENICOL
ANFENICOLES
Constituyen un grupo de antimicrobianos que comparten
características químicas y antimicrobianas similares, aunque
se diferencian en el grado de toxicidad y susceptibilidad de
bacterias resistentes. A este grupo pertenecen el
cloranfenicol, el tianfenicol y el florfenicol.
El tianfenicol al igual que el cloranfenicol, es un antibiótico
producido por el Streptomyces venezuelae, un hongo que fue
aislado por primera vez en el año 1947 desde muestras de
suelo recolectadas en Venezuela.
El tianfenicol es un antibiótico bacteriostático del grupo
de los anfenicoles, que puede ser eventualmente
bactericida frente a bacterias causantes de meningitis.
Presenta una acción especialmente marcada sobre
bacterias Gram-negativas anaeróbicas y cocos y bacilos
Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es
activo frente a espiroquetas, rickettsias, clamidias y
micoplasmas.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio
espectro efectivo contra germenes gram-
positivos y gram-negativos. Es activo
contra los diferentes tipos de microorganismos
anaeróbicos y también es efectivo contra
clamidias y rickettsias pero no contra
micoplasma.
Es un antibiótico semisintético producto de las
modificaciones de la molécula del Cloranfenicol a la
que se le ha retirado un radical nitro y sustituido por
un radical metil sulfonil, con la que se pierde la
capacidad de producir anemia aplásica en los
animales tratados y conservando la característica
terapéutica del mismo.
FARMACODINAMIA:
Inhibe la síntesis proteica en la bacteria y en sistemas
celulares libres. Este actúa primariamente sobre la
subunidad ribosomal 50S y comparte este sitio de
acción con los macrólidos y la lincomicina. Inhibe la
actividad de la enzima peptidil transferasa, la cual
cataliza la ligadura del aminoácido a la cadena
polipeptidica en formación.
Absorción: Cuando se administra por vía oral en
monogástricos, es rápidamente absorbido desde el tracto
gastrointestinal; concentraciones plasmáticas significativas
son obtenidas dentro de 30 minutos y la
concentración máxima se alcanza alrededor de las 2hrs
Cuando se administra por vía parenteral, dentro de 15-30’
se logran concentraciones plasmáticas iguales o
superiores a 5 ug/ml, que es la concentración necesaria
para obtener los efectos bacteriostáticos.
Distribución: Es liposoluble y no ionizado que atraviesa
fácilmente las membranas y logra concentraciones efectivas en
la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Se une en un
grado variable (30-46%) a las proteínas del plasma. Una alta
proporción se encuentra al estado libre y se puede distribuir
hacia el líquido extracelular. El tianfenicol es bien distribuido en
los líquidos corporales y rápidamente alcanza concentraciones
terapéuticas en el líquido cerebroespinal y cerebro.
El fármaco está presente en la bilis y en la leche y atraviesa la
barrera placentaria. También penetra dentro del humor acuoso
cuando se administra por vía conjuntival.
.
Excreción:. Cloranfenicol y sus metabolitos son
rápidamente excretados por la orina. En un período de 24
horas el 80-90% de una dosis administrada por vía oral es
excretada por la orina, 5-10% como forma biológicamente
activa mientras que el resto es inactivo y consiste en
productos de hidrolisis o de conjugación con ácido
glucurónico. El antibiótico no alterado es eliminado en
mayor porcentaje por filtración glomerular; y los
productos activos de degradación son eliminados por
secreción tubular
Indicaciones y dosis:
Aves: se le a utilizado con mucho éxito en el control de diversas
enfermedades respiratorias y en colibacilosis asociada o no a micoplasmas
con una dosis recomendada de 20mg/kg/dia durante un minimo de tres dias.
Cerdos: resulta potencialmente util contra pasteurelosisy contra
Actinobacillus peleuropneumoniae a razon de 100-200 ppm en el alimento.
Becerros: se ha usado para tratamiento de diarreas bacterianas; por su
biodistribucion puede ser util para tratamiento de neumonias aplicandolo via
parenteral en dosis de 20mg/kg/12-14 hrs.
EFECTOS ADVERSOS:
No existen informes de que el tiaanfenicol tenga algun
potencial toxico.
En aves y en el ser humano, en caso de usos de dosis
elevadasy durante un tiempo mayor al recomendado se ha
visto disminución reversible del numero de eritrocitos.
.
A la dosis recomendada en el agua de bebida por periodos
de una semana, o administrado durante tres semanas en el
alimento de aves, no afecta las variables productivas de
ganancia de peso, la conversion alimenticia ni el consumo
de alimento. Con dosis tres a cuatro veces mayores a las
recomendadas, puede causar transito rapido como efecto
colateral; aun asi este efectos; sólo se presenta
esporádicamente en algunas parvadas que ya estaban
afectada por el.
En becerrospuede inducir diarrea después de tres días de
tratamiento.
TIEMPO DE RETIRO:
su periodo de retiro para concentración cero puede
establecerse con seguridad en dos a tres dias; pero en vista
de la importancia epidemiologica del compuesto y de la
resistencia bacteriana cruzada con el clorafenicol, se
sugiere un periodo de maxima seguridad de cinco dias.
Incompatible con:
Pentobarbital, Sulfametoxipiridazina, Cefalosporinas,
Penicilinas y Aminoglicósidos.
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Tianfenicol.

  • 2. ANFENICOLES Constituyen un grupo de antimicrobianos que comparten características químicas y antimicrobianas similares, aunque se diferencian en el grado de toxicidad y susceptibilidad de bacterias resistentes. A este grupo pertenecen el cloranfenicol, el tianfenicol y el florfenicol. El tianfenicol al igual que el cloranfenicol, es un antibiótico producido por el Streptomyces venezuelae, un hongo que fue aislado por primera vez en el año 1947 desde muestras de suelo recolectadas en Venezuela.
  • 3. El tianfenicol es un antibiótico bacteriostático del grupo de los anfenicoles, que puede ser eventualmente bactericida frente a bacterias causantes de meningitis. Presenta una acción especialmente marcada sobre bacterias Gram-negativas anaeróbicas y cocos y bacilos Gram-positivos, aeróbicos y anaeróbicos. También es activo frente a espiroquetas, rickettsias, clamidias y micoplasmas.
  • 4. El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro efectivo contra germenes gram- positivos y gram-negativos. Es activo contra los diferentes tipos de microorganismos anaeróbicos y también es efectivo contra clamidias y rickettsias pero no contra micoplasma.
  • 5. Es un antibiótico semisintético producto de las modificaciones de la molécula del Cloranfenicol a la que se le ha retirado un radical nitro y sustituido por un radical metil sulfonil, con la que se pierde la capacidad de producir anemia aplásica en los animales tratados y conservando la característica terapéutica del mismo.
  • 6. FARMACODINAMIA: Inhibe la síntesis proteica en la bacteria y en sistemas celulares libres. Este actúa primariamente sobre la subunidad ribosomal 50S y comparte este sitio de acción con los macrólidos y la lincomicina. Inhibe la actividad de la enzima peptidil transferasa, la cual cataliza la ligadura del aminoácido a la cadena polipeptidica en formación.
  • 7. Absorción: Cuando se administra por vía oral en monogástricos, es rápidamente absorbido desde el tracto gastrointestinal; concentraciones plasmáticas significativas son obtenidas dentro de 30 minutos y la concentración máxima se alcanza alrededor de las 2hrs Cuando se administra por vía parenteral, dentro de 15-30’ se logran concentraciones plasmáticas iguales o superiores a 5 ug/ml, que es la concentración necesaria para obtener los efectos bacteriostáticos.
  • 8. Distribución: Es liposoluble y no ionizado que atraviesa fácilmente las membranas y logra concentraciones efectivas en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Se une en un grado variable (30-46%) a las proteínas del plasma. Una alta proporción se encuentra al estado libre y se puede distribuir hacia el líquido extracelular. El tianfenicol es bien distribuido en los líquidos corporales y rápidamente alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cerebroespinal y cerebro. El fármaco está presente en la bilis y en la leche y atraviesa la barrera placentaria. También penetra dentro del humor acuoso cuando se administra por vía conjuntival.
  • 9. . Excreción:. Cloranfenicol y sus metabolitos son rápidamente excretados por la orina. En un período de 24 horas el 80-90% de una dosis administrada por vía oral es excretada por la orina, 5-10% como forma biológicamente activa mientras que el resto es inactivo y consiste en productos de hidrolisis o de conjugación con ácido glucurónico. El antibiótico no alterado es eliminado en mayor porcentaje por filtración glomerular; y los productos activos de degradación son eliminados por secreción tubular
  • 10. Indicaciones y dosis: Aves: se le a utilizado con mucho éxito en el control de diversas enfermedades respiratorias y en colibacilosis asociada o no a micoplasmas con una dosis recomendada de 20mg/kg/dia durante un minimo de tres dias. Cerdos: resulta potencialmente util contra pasteurelosisy contra Actinobacillus peleuropneumoniae a razon de 100-200 ppm en el alimento. Becerros: se ha usado para tratamiento de diarreas bacterianas; por su biodistribucion puede ser util para tratamiento de neumonias aplicandolo via parenteral en dosis de 20mg/kg/12-14 hrs.
  • 11. EFECTOS ADVERSOS: No existen informes de que el tiaanfenicol tenga algun potencial toxico. En aves y en el ser humano, en caso de usos de dosis elevadasy durante un tiempo mayor al recomendado se ha visto disminución reversible del numero de eritrocitos. .
  • 12. A la dosis recomendada en el agua de bebida por periodos de una semana, o administrado durante tres semanas en el alimento de aves, no afecta las variables productivas de ganancia de peso, la conversion alimenticia ni el consumo de alimento. Con dosis tres a cuatro veces mayores a las recomendadas, puede causar transito rapido como efecto colateral; aun asi este efectos; sólo se presenta esporádicamente en algunas parvadas que ya estaban afectada por el. En becerrospuede inducir diarrea después de tres días de tratamiento.
  • 13. TIEMPO DE RETIRO: su periodo de retiro para concentración cero puede establecerse con seguridad en dos a tres dias; pero en vista de la importancia epidemiologica del compuesto y de la resistencia bacteriana cruzada con el clorafenicol, se sugiere un periodo de maxima seguridad de cinco dias.
  • 14. Incompatible con: Pentobarbital, Sulfametoxipiridazina, Cefalosporinas, Penicilinas y Aminoglicósidos. El uso en animales gestantes requiere evaluación previa del Veterinario. Se recomienda no usar en Sementales, en animales con disfunción sanguínea evidente y en animales con depresión de la médula ósea.