2.
El primer antibiótico descubierto fue la
penicilina por Alexander Fleming en
1928.
El origen de la palabra antibiótico es
griego: anti significa contra, y bios,
vida.
Los antibacterianos son sustancias
naturales, semisintéticas o sintéticas,
que a concentraciones bajas, inhiben
el crecimiento o provocan la muerte de
las bacterias.
3. DEFINICION
Sustancia producida por el metabolismo de
organismos vivos, principalmente hongos
microscópicos y bacterias, que posee la
propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.
4. Según su origen, los antibióticos pueden ser:
.
sintetizados por organismos
vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol.
obtenidos por modificación
química de antibióticos naturales, ej. Ampicilina.
generados mediante síntesis química,
ej. Sulfas.
6. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
Se trata de antibióticos de acción
bactericida lenta, con actividad
dependiente del tiempo, que en
general tienen buena distribución y
escasa toxicidad.
Su mecanismo de acción es la
inhibición de la última etapa de la
síntesis de la pared celular
bacteriana
7. PENICILINAS
Es el grupo de
antibióticos
mas
importante.
Origen,
sustancia
producida
por un hongo
del genero
PENECILLUN
Se divide en
penicilina G y
V
Se obtienen
antibióticos
derivados del
núcleo
penicilinico.
9. PENICILINAS NATURALES
Streptococo grupo A,
Meningococo,
Treponema Pallidum,
Streptococcus viridans,
S. pneumoniae,
Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae,
Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.
Sus principales indicaciones son:
farinamigdalitis,
neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis,
sífilis, leptorpirosis y otras.
10. PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G
Fue la molécula original descubierta por Fleming.
A partir de ella se han sintetizado todas las demás.
Su espectro se reduce a gram + y anaerobias.
No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen.
RN 50.000-200.000UI/kg/día
Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
11. 2.Acido-resistentes: Penicilina V
Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser
administrada VO.
Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de
administración es cada 6 a 8 hrs.
Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas
o tejidos blandos.
Se presenta en forma de sal potásica
Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs;
dosis máxima 4.800.00 U/día
12. 3. Aminopenicilinas:
Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se
administran cada 8 horas.
Son eficaces también contra algunos gram negativo.
ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella)
Ampicilina:
RN 25-50mg/kg c/12hr
1-4@ 100-200mg/kg/día
Amoxicilina
RN 25-50mg/kg/día
Niños 60-80mg/kg/día
13. Infecciones de las vías respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)
-Sinusitis
-otitis media
-exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
- epiglotitis
Infecciones de vías urinarias (E.coli)
Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis
L.monocytogenes )
Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +
una cefalosporina de 3 generación
Infecciones por salmonella
14. Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa resistentes:
METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA
Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.
Carecen de actividad contra:
• Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes
• Enterecoccus.
• Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y
no son útiles contra bacterias Gram negativas
• Enterecoccus.
15. 4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y
son resistentes a las betalactamasas del Estafilococos.
5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos
de bacterias, pero no se usa comunmente.
Activas contra especies de
seudomona y otras especies
de Gram (-)
Únicamente por vía I. V.
16. Alergia
Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o
tardía (más de 72 horas).
• Disbacteriosis
Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya
que la penicilina elimina la flora intestinal
• Sobre crecimientos
De algunas bacterias oportunistas u hongos
17. Resistencias
Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de
estas.
Toxicidad
Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR
Anemia, neutropenia y trombopenia
Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas
de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La
encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
19. Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:
-Neumonía
-Infecciones de la piel y tejidos blandos
-Meningitis
-Infecciones Hospitalarias
VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo
Se unen a proteínas plasmáticas
Metabolización: Hígado
Eliminación: Bilis y Orina.
20. MECANISMO DE ACCION
- Impiden la
síntesis de
pared celular
bacteriana
~ Inactivan una
o varias
proteínas que
ligan penicilina
~ Penetran
superficie de la
bacteria Gram -
~ Las de 3ª y 4ª
generación
tienen mayor
penetración, y
estabilidad
para la hidrólisis.
21.
22. 1ª generación
Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)
Oral y parenteral
Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos,
infecciones de vías urinarias.
Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.
24. 2ª Generación
Más resistentes a la acción de betalactamasas
Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona,
menos actividad con gram +
Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
26. 3ª Generación
Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad
contra Gram(+)
Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime
Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis
Precaución en lactantes menores
Cefixime: Unico oral
27. Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h
Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para
meningitis 100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media
50mg/kg IM, profilaxis meningococo: 125mg/kg IM
una dosis
Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h
Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis,
fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
28. 4ª Generación
Actividad
contra Gram(-)
mejor,
incluyendo
seudomona
aeroginosa y
enterobacterias,
buena contra
Gram(+)
Neumonias,
infecciónes
nosocomiales,
Infecciones
urinarias, piel,
tejidos blandos.
Uso como ultimo
recurso
Infecciones de
las vías
respiratorias
superiores:
faringitis,
amigdalitis y
fiebre
escarlatina
30. Puede producir reacciones gastrointestinales
Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en el sitio de inoculación IM
Tromboflebitis
31. CARBAPENEMICOS
Imipenem y Carbapenem son antibioticos
betalactamicos biciclicos que comparten un núcleo
carbapenemico
Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye
pseudomonas y anaerobios)
Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra
enterobacterias resistentes a otros betalactamicos
(cefalosporinas)
32. INDICACIONES
FARMACOCINETICA
Se distribuyen en
todos los tejidos y
líquidos
corporales
Excreción por vía
renal
NO se absorben
por vía oral.
Vida media 1hr
•Tx de infecciones
por bacterias
multirresistentes
•Infecciones
intraabdominales
graves donde
participan Gram y anaerobios y en
pancreatitis
necrotizante
34. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN
COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS
Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los
betalactamicos 4-32 veces
Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día
Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día
Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día