2. Los aminoglucosidos son antibióticos naturales o semisinteticos con
actividad bactericida. Solo se muestran activos contra bacilos
aerobios gramnegativos y estafilococos Todos actúan por el mismo
mecanismo y se unen con las proteínas en los ribosomas 30 S de las
bacterias inhibiendo la síntesis proteínica de las bacterias.
3. Son medicamentos muy útiles, pero su uso es limitado por dos
factores: 1. Son muy tóxicos 2. Fácilmente los microorganismos
presentan existencia
Los medicamentos que pertenecen a este grupo son: Amikacina
Tobramicina Gentamicina, Kanamicina, Neomicina,
Estreptomicina Netilmicina,
5. AMIKACINA Es el primer aminoglucosidos semisintéticos, es el
representante de este grupo. Farmacodinamia Actúa a nivel de la
subunidad 30 S ribosómica e inhibe la síntesis de las proteínas
bacterianas.
Farmacocinética Se administra por vía parenteral. Se concentra en
el liquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media es de 2
horas.
6. Estreptomicina Se utiliza para la brucelosis y la peste. Se combina
con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis y algunas
infecciones por micobacterias no tuberculosas. Sus reacciones son
fiebre, exantemas, y manifestaciones alergicas causadas por
hipersensibilidad.
Endocarditis infecciosa.Dosis: 15mg/Kg/dia Tularemia 1g/día (2
dosis). IV. Durante 7 – 10 días. Peste 2g/día. Tuberculosis: En
asociación con: Isoniacida, Rifampicina, Etambutol.
7. Neomicina y Kanamicina Se emplean por vía oral para la
preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la
encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana
gastrointestinal y producción amoniaco.
Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina La Gentamicina y
Tobramicina se administran por vía intramuscular a dosis de 1 a
1.7 mg/kg cada 8 horas en adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas
en los niños
Tobramina: Amikacina: Parecida gentamicina. > Espectro >
Espectro anti- bacteriano. pseudomona. 15 mg/kg/día.
Neomicina: Infecciones Tópica: 40mg. Para evitar
nosocomiales. Inf urinarias y en quemados. Oral: 4-12 g/día. 2
dosis. • Infecciones gastrointestinales.
8. La Netilmicina se administra por vía intramuscular o intravenosa
a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales
para adultos y dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en 3 dosis fraccionadas
para niños.
9. Mecanismos de acción Son inhibidores irreversibles de la síntesis
de proteínas. El suceso inicial es difusión pasiva a través de
canales de porina, que cruzan la membrana externa en donde el
fármaco es transportado al citoplasma. El gradiente electroquimico
transmembranal aporta energía para este proceso y el transporte es
acoplado a una bomba de protones.
10. Una vez que el aminoglucosido esta dentro de la célula se une a
subunidades proteicas ribosomales 30S. La sintesis de proteínas
es inhibida por estos antibioticos de tres maneras: 1. Interfieren
con la iniciación del complejo durante la formación del péptido 2.
Inducen lectura errónea del RNAm, la cual produce una
incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido
11. Producen una separación de polisomas en monosomas no
funcionales
Mecanismos de resistencia Se han establecido 3 mecanismos de
resistencia: 1. El mecanismo produce una transferasa o enzima que
inactivan al aminoglucosidos mediante acetilación o fosforilación 2.
La interferencia del ingreso del aminoglucosidos al interior de la
célula. 3. La proteína receptora sobre la subunidad ribosoma 30S.