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{AMINOGLUCOSIDOS
 Los aminoglucosidos son antibióticos naturales o semisinteticos con
actividad bactericida. Solo se muestran activos contra bacilos
aerobios gramnegativos y estafilococos Todos actúan por el mismo
mecanismo y se unen con las proteínas en los ribosomas 30 S de las
bacterias inhibiendo la síntesis proteínica de las bacterias.
 Son medicamentos muy útiles, pero su uso es limitado por dos
factores: 1. Son muy tóxicos 2. Fácilmente los microorganismos
presentan existencia
 Los medicamentos que pertenecen a este grupo son: Amikacina
Tobramicina Gentamicina, Kanamicina, Neomicina,
Estreptomicina Netilmicina,
 reacciones Adversas: Nefrotoxicidad: Cefaleas,
Hipoacusia. Náuseas. Dificultad, Sordera,
Ataxia Proteinuria.
Reacciones adversas
 AMIKACINA Es el primer aminoglucosidos semisintéticos, es el
representante de este grupo. Farmacodinamia Actúa a nivel de la
subunidad 30 S ribosómica e inhibe la síntesis de las proteínas
bacterianas.
 Farmacocinética Se administra por vía parenteral. Se concentra en
el liquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media es de 2
horas.
 Estreptomicina Se utiliza para la brucelosis y la peste. Se combina
con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis y algunas
infecciones por micobacterias no tuberculosas. Sus reacciones son
fiebre, exantemas, y manifestaciones alergicas causadas por
hipersensibilidad.
 Endocarditis infecciosa.Dosis: 15mg/Kg/dia Tularemia 1g/día (2
dosis). IV. Durante 7 – 10 días. Peste 2g/día. Tuberculosis: En
asociación con: Isoniacida, Rifampicina, Etambutol.
 Neomicina y Kanamicina Se emplean por vía oral para la
preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la
encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana
gastrointestinal y producción amoniaco.
 Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina La Gentamicina y
Tobramicina se administran por vía intramuscular a dosis de 1 a
1.7 mg/kg cada 8 horas en adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas
en los niños
 Tobramina: Amikacina: Parecida gentamicina. > Espectro >
Espectro anti- bacteriano. pseudomona. 15 mg/kg/día.
Neomicina: Infecciones Tópica: 40mg. Para evitar
nosocomiales. Inf urinarias y en quemados. Oral: 4-12 g/día. 2
dosis. • Infecciones gastrointestinales.
 La Netilmicina se administra por vía intramuscular o intravenosa
a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales
para adultos y dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en 3 dosis fraccionadas
para niños.
 Mecanismos de acción Son inhibidores irreversibles de la síntesis
de proteínas. El suceso inicial es difusión pasiva a través de
canales de porina, que cruzan la membrana externa en donde el
fármaco es transportado al citoplasma. El gradiente electroquimico
transmembranal aporta energía para este proceso y el transporte es
acoplado a una bomba de protones.
 Una vez que el aminoglucosido esta dentro de la célula se une a
subunidades proteicas ribosomales 30S. La sintesis de proteínas
es inhibida por estos antibioticos de tres maneras: 1. Interfieren
con la iniciación del complejo durante la formación del péptido 2.
Inducen lectura errónea del RNAm, la cual produce una
incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido
 Producen una separación de polisomas en monosomas no
funcionales
 Mecanismos de resistencia Se han establecido 3 mecanismos de
resistencia: 1. El mecanismo produce una transferasa o enzima que
inactivan al aminoglucosidos mediante acetilación o fosforilación 2.
La interferencia del ingreso del aminoglucosidos al interior de la
célula. 3. La proteína receptora sobre la subunidad ribosoma 30S.
 Bibliografía Manual de farmacología “Pierre Mitchel” 4°
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  • 3.  Son medicamentos muy útiles, pero su uso es limitado por dos factores: 1. Son muy tóxicos 2. Fácilmente los microorganismos presentan existencia  Los medicamentos que pertenecen a este grupo son: Amikacina Tobramicina Gentamicina, Kanamicina, Neomicina, Estreptomicina Netilmicina,
  • 4.  reacciones Adversas: Nefrotoxicidad: Cefaleas, Hipoacusia. Náuseas. Dificultad, Sordera, Ataxia Proteinuria. Reacciones adversas
  • 5.  AMIKACINA Es el primer aminoglucosidos semisintéticos, es el representante de este grupo. Farmacodinamia Actúa a nivel de la subunidad 30 S ribosómica e inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas.  Farmacocinética Se administra por vía parenteral. Se concentra en el liquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media es de 2 horas.
  • 6.  Estreptomicina Se utiliza para la brucelosis y la peste. Se combina con isoniazida y rifampicina para tratar la tuberculosis y algunas infecciones por micobacterias no tuberculosas. Sus reacciones son fiebre, exantemas, y manifestaciones alergicas causadas por hipersensibilidad.  Endocarditis infecciosa.Dosis: 15mg/Kg/dia Tularemia 1g/día (2 dosis). IV. Durante 7 – 10 días. Peste 2g/día. Tuberculosis: En asociación con: Isoniacida, Rifampicina, Etambutol.
  • 7.  Neomicina y Kanamicina Se emplean por vía oral para la preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para reducir la población bacteriana gastrointestinal y producción amoniaco.  Gentamicina, Tobramicina y Netilmicina La Gentamicina y Tobramicina se administran por vía intramuscular a dosis de 1 a 1.7 mg/kg cada 8 horas en adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada 8 horas en los niños  Tobramina: Amikacina: Parecida gentamicina. > Espectro > Espectro anti- bacteriano. pseudomona. 15 mg/kg/día. Neomicina: Infecciones Tópica: 40mg. Para evitar nosocomiales. Inf urinarias y en quemados. Oral: 4-12 g/día. 2 dosis. • Infecciones gastrointestinales.
  • 8.  La Netilmicina se administra por vía intramuscular o intravenosa a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis fraccionarias iguales para adultos y dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en 3 dosis fraccionadas para niños.
  • 9.  Mecanismos de acción Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas. El suceso inicial es difusión pasiva a través de canales de porina, que cruzan la membrana externa en donde el fármaco es transportado al citoplasma. El gradiente electroquimico transmembranal aporta energía para este proceso y el transporte es acoplado a una bomba de protones.
  • 10.  Una vez que el aminoglucosido esta dentro de la célula se une a subunidades proteicas ribosomales 30S. La sintesis de proteínas es inhibida por estos antibioticos de tres maneras: 1. Interfieren con la iniciación del complejo durante la formación del péptido 2. Inducen lectura errónea del RNAm, la cual produce una incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido
  • 11.  Producen una separación de polisomas en monosomas no funcionales  Mecanismos de resistencia Se han establecido 3 mecanismos de resistencia: 1. El mecanismo produce una transferasa o enzima que inactivan al aminoglucosidos mediante acetilación o fosforilación 2. La interferencia del ingreso del aminoglucosidos al interior de la célula. 3. La proteína receptora sobre la subunidad ribosoma 30S.
  • 12.  Bibliografía Manual de farmacología “Pierre Mitchel” 4° edición. Méndez Editores Kapsum