Este documento describe diferentes anestésicos inductores utilizados en anestesia general. Describe los barbitúricos como tiopental y metohexital, ketamina, propofol y etomidato. Explica sus mecanismos de acción, efectos farmacológicos, indicaciones y contraindicaciones. Resalta que cada fármaco tiene propiedades diferentes que los hacen más adecuados para diferentes procedimientos y condiciones médicas.

1. ANESTESICOS INDUCTORES
INTEGRANTES:
MANDATO CLAUDIA
MARTINEZ RAIZA
PEREZ RONAL
ROJAS MILITZA

2. Es un acto médico controlado en que usan fármacos para
bloquear la sensibilidad táctil y dolorosa de un paciente,
sea en todo o parte de su cuerpo y sea con o sin
compromiso de conciencia.
Anestesia General
Anestesia de Conducción
◦ Anestesia de Campo
◦ Anestesia Caudal
◦ Anestesia Epidural
◦ Anestesia Intradural

3. Se define como un estado caracterizado por inconsciencia,
analgesia y ausencia de movilidad, la cual se consigue a
través del uso de fármacos hipnóticos, analgésicos y
relajantes musculares.
Inducción
Mantenimiento
Despertar o Recuperación

4. Se caracteriza por una rápida perdida de la conciencia y el
paso a un plano superficial de anestesia.
Inhalatoria Intravenosa
Combinado Intravenoso e Inhalado

5. Inductores Anestésicos:
• Fármacos que producen un estado
de sueño farmacológico. Intravenoso
• Permiten el paso fácil de un estado • Barbitúricos
de vigilia, a un plano de analgesia  Tiopental
quirúrgica en corto tiempo.  Metohexital
• Propofol
• Etomidato
• Halotano • Ketamina
• Isoflurano • Auxiliares:
• Enflurano  Benzodiacepinas
Inhalados • Sevoflurano o (Diazepam)
• Desflurano o (Midazolam)
• Oxido nitroso
• Xenon

6. Inductores Anestésicos:
Intravenosos
• Barbitúricos
 Tiopental
 Metohexital
• Propofol
• Etomidato
• Ketamina
• Auxiliares:
 Benzodiacepinas
o (Diazepam)
o (Midazolam)

7. Anestésico Ideal
• Tiene que ser hidrosoluble
• Estable a temperatura ambiente
• No ocasione doler a la inyección
• Mínimos efectos respiratorios, hemodinámicos
y motores.
• Propiedades hipnoticas, analgesicas, amnesicas y
miorelajantes.

8. Barbitúricos
 Tiopental
 Metohexital
• Deprime el sistema reticular activador del tallo encefálico.
• Suprime la transmisión de neurotransmisores excitadores
(acetilcolina).
• Aumenta neurotransmisores inhibidores (GABA- Ácido
gamma amino-butírico)
• Interfiere la liberación de neurotransmisores presinápticos
e interaccionan de forma estereo-selectiva sobre los
receptores postsinápticos.

9. Barbitúricos
Tiopental
• Es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5
por sulfuro, lo cual le confiere una iniciación rápida y una corta duración
de acción.
Distribución
• Acostumbran a ser muy liposolubles
• Su fijación a proteínas es del 80%
• El volumen de distribucion es de 20 minutos
Metabolismo
• Hepático
• Es metabolizado en menor proporción en localizaciones extrahepáticas
como los riñones y el sistema nervioso central
• Metabolitos hidrosolubles inactivos.

10. Barbitúricos
Eliminación
• La vida media de eliminación es de 11.6 horas

11. Barbitúricos
En el SNC
• Vasoconstricción de los
vasos cerebrales
En el Aparato Cardiovascular
• Descenso PA(10 a 20 mmHg).
• Taquicardia compensatoria..
En el Aparato Respiratorio
• Depresión respiratoria
• Apnea transitoria
• Laringospasmo, broncospasmo

12. Barbitúricos
En el aparato gastrointestinal
• Modesto descenso del flujo sanguíneo hepático
• Náuseas, vómitos.
Alergia
• Liberación de histamina, anafilaxia que
incrementa el riesgo con alergia atópica

13. Barbitúricos
• Inducción de la anestesia en menos de 30
segundos , junto con la succinilcolina o
relajantes musculares no despolarizantes.
• Pacientes con lesiones intracraneales
ocupativas.
• Pacientes con porfiria manifiesta o latente.
• Pacientes en los que este contraindicada la
anestesia general

14. Barbitúricos
Anestesia
• Inducción: 3-5 mg/kg

15. KETAMINAS
• Disociación entre las estructuras talámicas y corticales, permitiendo que el
impulso sensorial llegue hasta las áreas corticales de recepción y evitando
que sea percibido e integrado a las aéreas de asociación.
• Actúa como agonista de los receptores Opioides en encéfalo y ME,
afectando en mayor grado lo reflejos monosinápticos.

16. KETAMINAS
 Es un derivado de las Fenciclidinas.
 Su peso molecular es 138.
 El pH varía entre 3.5 – 5.5.
 Es una mezcla racímera –proporción 1:1- de dos
isomeros ópticamente activa S (+) Ketamina y R (-)
Ketamina.

17. KETAMINAS
DISTRIBUCION:
 Se fija a proteínas plasmáticas en un 40-50%.
 Penetra rápidamente en los tejidos bien irrigados (Alta Solubilidad).
 Alcanza el pico plasmático en 20 minutos.
 El volumen de distribución es de 3 lt / Kg.
METABOLISMO:
• Hepático.
EXCRESION:
 Vía renal, como un producto hidrosoluble.

18. KETAMINAS
S.N.C.
 Inconciencia y analgesia.
 Perdida de los reflejos ortostaticos y parálisis motora y
sensitiva.
 Existe analgesia profunda conservando los reflejos faringeos,
corneales, laringeos, de la deglusion y tusigeno en menor
grado.
 Aumenta el flujo sanguineo cerebral, la presion intracraneal y
presion intraocular
Aparato Respiratorio:
 Aumento de la frecuencia respiratoria.
 Disminucion transitoria del vol. Minuto. (combinada con
sedantes u otros anestésicos puede provocar depresion
respiratoria).
 Relaja la musculatura bronquial aumentando la distensibilidad
pulmonar.

19. KETAMINAS
Aparato Cardiovascular:
 Aumenta la presión arterial, el gasto cardiaco y la
frecuencia cardiaca. (la taquicardia es inversamente
proporcional a la dosis).
 La segunda dosis produce menos efectos
hemodinamicos que en la primera.

20. KETAMINAS
 Es particularmente útil en pacientes hipovolémicos, con
taponamiento cardiaco.
 Se usa en pacientes pediatricos que van hacer por sometidos a
procedimientos menores (curas, estudios Rx, apositos).
 Puede producir sedación consciente, sin depresión respiratoria.
 No se utiliza en pacientes con aumento de la presión intracraneal
o en pacientes con lesiones intracraneales de masa.
 No usar en pacientes con lesiones ocular ya que aumenta la
presión intraocular.
 En pacientes con enfermedad coronaria o en pacientes con
hipertensión pulmonar..

21. KETAMINAS
 La Ketamina puede administrarse IV,
IM, rectal, u oralmente. La dosis
normal de inducción es de 0.5-2.0
MG/KG IV O 4-10 MG/KG/IM.

22. ETOMIDATO
 Es un anestésico intravenoso no barbitúrico
conocido por su ESTABILIDAD
CARDIOVASCULAR.
 Se introdujo para el uso clínico en 1972.
 Es un derivado del imidazol .
 Aumenta las vías inhibitorias del
GABA en el SNC.

23. ETOMIDATO
 Es un derivado del imidazol
 Se encuentra en forma de dos isómeros.
 Es lipolifilico a un pH fisiológico e
hidrosoluble a un pH(2) e inestable en una
solución neutra
 Peso molecular es de 342.36

24. ETOMIDATO
Distribución
 Después de la administración IV, el etomidato es rápidamente
distribuido con un t 1/2 de 2.7 minutos.
 La vida media de redistribución es de 29 minutos.
 Su fijación a proteínas plasmáticas es moderada (75%)
 Tiene un Vd de 2.5-4.5 litros/kg.
Metabolismo
 En el hígado a través de las enzimas microsomales que producen
hidrólisis del éter, resultando un metabolito inactivo(acido
carboxílico)
Eliminación
 A las 24 horas, el 90% de la dosis se ha eliminado por vía
renal y el 10% y rectal

25. ETOMIDATO
APARATO CARDIOVASCULAR
 Produce mínima o ninguna depresión cardiovascular
en pacientes normales o en aquellos con enfermedad
coronaria.
 La PAM puede ser mínimamente deprimida después
de la administración de etomidato en pacientes con
enfermedad de la válvula mitral o aórtica.
 La perfusión coronaria disminuye aproximadamente
el 50% pero el consumo de O2 se reduce de forma
similar por lo que la relación aporte/demanda de O2
permanece estable.
APARATO RESPIRATORIO
 La depresión respiratoria es moderada
 No induce la liberación de histamina ni en pacientes
normales ni con hiperactividad bronquial

26. ETOMIDATO
SNC:
 puede producir movimientos de los
ojos y mioclonias hasta en 1/3 de los
pacientes.
APARATO GASTROINTESTINAL:
 El etomidato se asocia con una incidencia alta
(del 30-40% en algunos estudios) náuseas y
vómitos.

27. ETOMIDATO
 Se usa primariamente como agente para la inducción en
pacientes con enfermedad cardiovascular significante.
 Debido a su capacidad de disminuir la presión intracraneal
el etomidato se usa como agente inductor en los
procedimientos neuroquirúrgicos.

 El etomidato es también útil para procedimientos breves
como la terapia electro convulsiva y para dar anestesia
durante la inyección del bloqueo retrobulbar.

28. ETOMIDATO
 El etomidato debería ser USADO CON PRECAUCIÓN EN
PACIENTES EPILÉPTICOS debido a la capacidad de activar el
foco epiléptico.
 El etomidato es considerado una droga de categoria C por lo
que no debe usarse durante el embarazo.
 El etomidato no se usa para la sedación prolongada o anestesia
debido a la supresión corticoadrenal.
 No hay información adecuada para las dosis pediátricas
apropiadas, por lo tanto, no se recomienda su uso en esta
población de pacientes.

29. ETOMIDATO
 La inducción de la anestesia normalmente requiere un
bolus IV de 0.3 mg/kg (0.2-0.6 mg/kg)
 El etomidato ha sido administrado a niños por vía rectal a
6.5 mg/kg para la inducción de la anestesia.
 Para la inducción y mantenimiento de la anestesia, se usa a
100 µg/kg/min en 10 min., después a 10 µg/kg/min.

 El etomidato se usa comúnmente en unión de un opiáceo
a causa de su carencia de efecto analgésico.

30. Propofol
 Agente hipnótico – sedante .
 Emulsión lipídica: aceite de soya, Glicerol, fosfátido de huevo.
 Muy liposoluble.
 Aspecto lechoso.
 Es isotónico con un pH neutro.
 Debe guardarse entre 2 y 25º C.
 Presentación: Emulsión 1% (10 mg/ ml) y 2% (20 mg/ ml).
 Adm. IV.

31. Propofol

32. • Modelo Tricompartimiental:
1. Fase de distribución muy rápida= 40 seg
2. Fase de eliminación muy rápida
3. Fase lenta de redistribución
• Unido a proteinas 98% (Albúmina y eritrocitos).
• La semi-vida => duración corta = 5 - 10 min. El tiempo de
infusión es proporcional a la semi-vida.
• La recuperación es mas suave.

33. • Hepático Conjugación
• Excreción renal 88%

34. SNC
• Disminuye el flujo sanguíneo cerebral y el consumo de
oxígeno hasta un 36 %.
• Mantiene la autorregulación del flujo sanguíneo
cerebral y la reactividad CO2.
• Efecto anticonvulsivo.
• Posee propiedades amnésicas.
Aparato respiratorio
 Efecto depresor pronunciado.
Vol. Corriente 60%.
FR 40%.
 Apnea por obstrucción.

35. Sistema Cardiovascular
• Disminuye las resistencias vasculares.
• Disminuye:
- Presión Arterial (15 – 35 %)
- Frecuencia cardiaca
Embarazo.
• Cruza fácilmente la placenta.
• Droga de categoría B.

36. • Anestesia ambulatoria.
• Inducción y mantenimiento de anestesia general.
• Sedación durante anestesia regional.
• Paciente UCI.
• Cirugías oftálmicas. Terapia electroconvulsiva.
• Intubación y colocación de mascarilla laríngea.
Casos particulares
 Parto y cesarea
 No produce en el feto afectación sobre el test de Apgar.
 Las concentraciones en el cordón umbilical son débiles y no
tienen transcendencia clínica.
 No afecta a la contractilidad uterina ni las pérdidas sanguíneas.
 Neurocirugía
 Aneurismas intracraneales.
 El propofol en neurocirugía permite un rápido despertar.

37.  Cirugías Cardiacas.
 Falla renal-hepática
 Hipertensión maligna
• Dolor durante la inducción.
•< incidencia de nauseas y vómitos.
•Deterioro psicomotor después 5 h.
•Efectos euforizantes.

38. ADULTO:
• Anestesia General
1. Inducción: < 55 años = 2 – 2.5 mg/Kg.
> 55 años = 1,6 – 1,7 mg/kg.
1. Mantenimiento: 0.1 – 0.2 mg/Kg/min.
• Sedación
1. Inducción: 6 - 9 mg/Kg/h.
2. Mantenimiento: 1,5 – 4,5 mg/Kg/h.
NIÑOS:
• No se usa en menores de 3 años
• Anestesia General
1. Inducción: 2.5 – 3.5 mg/Kg
2. Mantenimiento: 0.1 – 0.3 mg/Kg/min.

39. Benzodiacepinas
• Diazepam
• Midazolam
Aumentan la función de abertura de la
vía del cloro que tiene el NT inhibidor
GABA favoreciendo la hiperpolarización
de la membrana celular, haciéndolas mas
resistentes a la excitación neuronal.

40. Diazepam
• Es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina
• Peso molecular 284,7 g/mol
• Es poco hidrosoluble.
• Propiedades ansiolíticas y antineuróticas, psicosedativas.
• Sedantes, miorrelajantes (del músculo estriado y uterino),
anticonvulsivantes
• Potencializadoras de hipnóticos, anestésicos y analgésicos

41. Distribución :
 Se ligan en una fuerte proporción a las proteínas plasmáticas
(98%)
 Atraviesan la barrera hematoencefálica como la placentaria.
 Vida media de distribución es de hasta 3 horas.
Metabolismo:
• Hepático .
• Metabolitos farmacológicamente activos, tales
como elNordazepam y oxazepam.

42. Vida media de eliminación:
 Bifásica: 1 a 2 días / 2 a 5 días.
 Metabólicos activos con vidas medias prolongadas
Eliminación Renal

43. En el SNC
• Somnolencia, bloqueo de las emociones.
• reducción de la agudeza mental,confusión, fatiga, cefalea, vértigo.
• Ataxia, diplopía.
• Dificultades en el lenguaje
• Disminución de la libido
Cardiovascular
• Hipotension
Hepáticos
• transaminasas y fosfasa alcalina elevadas
• Ictericia.
Aparato Respiratorio
• Depresión respiratoria

44. • Inducir para aliviar la tensión y la ansiedad antes de la cirugía o de la
anestesia.
• Sedación consciente: Intervenciones diagnósticas y terapéuticas
• Ginecología y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar el
trabajo de parto
• Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al diazepam y a
cualquiera de sus excipientes.
• Insuficiencia respiratoria severa.
• Insuficiencia hepática grave.
• Miastenia grave

45. • Inducción: 0.2 a 0.3 mg/kg
• Preoperatorio
5- 10 mg IV
• Sedación IV
• Supresión de la actividad convulsiva

46. Midazolam
• El nombre químico es la 8-cloro-6-(2- fluorofenil)-1 metil-
4H- imidizo [1,5- a] [1,4] hidrocloridrato benzodiacepina.
• En un PH de 3 tiene el anillo de la benzodiacepina abierto y la
molécula es soluble en agua.
• Al alcanzar en la sangre un pH de 7.4 el anillo se cierra y es
entonces liposoluble.

47. Distribución
• El volumen de distribución en el estado estable es de 1 a 1.5 l/kg.
• Del 96 al 98% se une a las proteínas plasmáticas(albumina).
• Atraviesa lentamente la placenta y penetra a la circulación fetal.
Metabolismo
• Hepático .
• El metabolito farmacológicamente activo mas
importante es el alfa-hidroximidazolam
Eliminación
• Los metabolitos son eliminados como glucurónidos por vía
renal.
• La vida media de eliminacion 1 a 4 horas

48. En el SNC
• Somnolencia y sedación prolongada.
• Disminución del estado de alerta.
• Confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, vértigo, ataxia
En el Aparato Cardiovascular
• Moderado descenso de la presión arterial media (15
al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y
volumen sistólico

49. En el Aparato Respiratorio
• Produce depresión del centro respiratorio
En el aparato gastrointestinal
• Náusea, vómito, hipo
• Constipación
• Boca seca
Piel
• Exantema cutáneo.
• reacción de urticaria
• Prurito

50. • Sedación conciéncienle ante de procedimientos diagnósticos o
terapéuticos.
• Premedicación antes de la inducción de la anestesia
• Prevención de hipoxia cerebral en traumatismos craneoencefálico.
• Es el mas usado en la anestesia pediátrica.
• Sedación a largo plazo en Unidades de Cuidados Intensivos
• Adultos mayores de 60 años.
• Pacientes debilitados crónicamente enfermos.
• Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica.
• Pacientes con insuficiencia renal crónica, alteración de la función
hepática o con insuficiencia cardiaca congestiva.
• Pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular.

51. a) Anestesia :
• Inducción: 0.1 a 0.2 mg/kg (IV)
• Mantenimiento:0.03 y 0.1 mg/kg (IV)
b) Sedación
• Inducción: 0.02 hasta 0.3 mg/kg (IV)
• Mantenimiento: 0.03 a 0.2 mg/kg/hora.

52. GRACIAS………