1. UNIVERSIDAD Franz tamayo
MEDICINA
Dr Rsponsable:Adolfo Oropeza
Fabricio Alves
Enrique Cavalcante
Herman López
Olvi Leaños
Laura Bambirra
Bárbara Silveira
Michel Furtado
José Luis Leaños
2. Sumerios, egipcios, griegos, romanos y
árabes, encontraron en el opio el alivio a
sus males, a su ves trasportaba a paraísos,
y nirvanas.
5. En los anos 70, investigadores de Jonh
Hopkins descubrieron los receptores del
S.N por los cuales el opio produce sus
efectos.
Años despues sus ligandos endogenos.
6. El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge al
hacer una incisión en las
semillas inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.
7.
8.
9. morfina: agonista mu y kappa
Fentanilo y metadona: agonista puro mu
Buprenorfina: agonista parcial mu
Naloxona y naltrexona: antagonista de los 3
por ende:
Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona,
hidromorfona, fentanilo, heroína
Agonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.
agonistas-antagonistas: buprenorfina
Antagonistas: naloxona, naltrexona
10. Los receptores mu, kappa y delta, están
unidos a proteína G, por lo que inhiben la
adenilato ciclasa, reduciendo las corrientes
de calcio en las terminales presinaptica
reduciendo los neurotransmisores
excitatorios y abren los canales de potasio
e hiperpolarizan las neuronas
postsinapticas.
11. La morfina produce vasodilatación periférica,
disminución de la presión pulmonar, diastólica
final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno
por el miocardio.
En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y
delta) retardan el vaciado gástrico en
presencia de estados hipersecretorios, inhiben
el paso de líquidos y electrolitos hacia la luz
intestinal
12. Reacciones Adversas
Somnolencia, letargo, nauseas, vomito efectos
colaterales
Depresión respiratoria sobredosis; enfermedad
respiratoria
Estreñimiento, retención urinaria, disuria, poliquiuria,
dolor pacreatobiliar Morfina – meperidina
Tolerancia Uso continuo Altas dosis; Rxnes
adversas
Síndrome de abstinencia Medicamento,
suspensión y vía de administración
Adiccion y abuso Disminución con codeína,
oxicodona, tramadol, buprenorfina y
dextropropoxifeno
15. Precauciones y Contraindicaciones
Usar con cuidado en pacientes con disfunción
hepática o renal
Pacientes con trauma encefalocraneano puede
enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro de
hipertensión endocraneana
Altas dosis de meperidina o en déficit en la función
renal se puede acumular normeperidina
(metabolito) convulsiones
Considerar su uso en el embarazo; dependencia
del feto y síndrome de abstinencia, convulsiones,
irritabilidad, fiebre y diarrea en el recién nacido.
16. Usos
Tto sintomático del dolor moderado o severo
Morfina Dolor agudo de origen visceral y el
dolor de origen traumático
Pilar en el manejo del dolor postoperatorio
moderado o severo
Piedra angular, ttos del dolor crónico de origen
neoplásico y algunos no neoplásicos
Debe considerarse la combinación con
acetaminofén y AINEs manejo del dolor crónico
17. Usos
Procedimientos
diagnósticos y quirúrgicos
menores; analgesia epidural
obstétrica o quirúrgica
Tto sintomático de la tos,
uso de codeína y
dihidrocodeina
Tto de la diarrea, se usan 2
congéneres de la
meperidina Difenoxilato y
loperamida
19. BUPRENORFINA
Utilizado para tratamiento de adicción a otros
opioides como la morfina , heroína etc.
Posee actividad analgésica superior a la morfina
(0,2-0,6 mg IM de buprenorfina equivalen a 5-15
mg IM de morfina), además su efecto es mas
prolongado.
20. ADMINISTRACION
Se administra por vía IM, IV, sublingual y
transdérmica con el uso de parches.
Se metaboliza por vía hepática.
Su absorción es lenta, observándose las
concentraciones plasmáticas picos a las 2h de
su administración.
Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto
analgésico de 6 ª 8 horas.
21. CODEINA
Llamada también Metilmorfina.
La Codeína es un compuesto que se metaboliza en
el hígado dando morfina, su efecto es menos
potente; aproximadamente de 5-10% de codeína
se convertirá en morfina y el resto se transformara
por glucomerizacion.
La codeína es útil para aliviar dolores moderados y
tiene los mismos riesgos de la morfina de crear
dependencia o efectos tóxicos
22. ADMINISTRACION
Se toma en forma de comprimidos, como
jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada.
Posee un sabor altamente amargo
Tabletas de 10 y 40mg
Tratamiento con dolor se recomienda empezar
con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h
23. MEPERIDINA O
PETIDINA
Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC.
Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa
dependencia si se retira de forma rapida.
Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo
en los canales iónicos, de esta forma también provee
analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local.
Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares
eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal,
angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto
indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en cirugía.
Se contraindica para personas que sufran de depresión
respiratoria
24. ADMINISTRACION
Inyect. 100 mg/2ml
Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC, se
prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via
IV diluida y lenta. No debe sobrepasar la
dosis de 600 mg diarios, en infusion
continua la dsis es de 15-35 mg/h
25. LA METADONA
Se empezó a usar como sedante y como remedio
contra la tos sin mucho éxito, actualmente se
emplea en los programas de desintoxicación y
mantenimiento de los farmacodependientes de la
heroína.
La metadona puede producir miosis, depresión
respiratoria, bradicardia, relajación muscular,
estreñimiento, aumento de T° corporal y dela
concentración de glucosa en sangre
26. ADMINISTRACION
La Metadona se suministra
principalmente por vía oral, aunque
también puede ser inyectada de forma
IM o IV.
Administrada oralmente actúa entre los
30 y 35 minutos después de su ingestión,
sus efectos principales duran entre 18 y 24
h aunque algunos pueden durar hasta 36
27. MORFINA
Utilizada , anestesia, analgesia, Cáncer.
* Dolor producido por cálculo renal.
* Dolor de espaldas severo.
* Como anestesia general.
* Como anestesia epidural.
* Para cuidados paliativos.
Presentación: capsulas de Sulfato de Morfina de
10, 30, 60, 100 mg. Ampollas de 1 ml que contienen
Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.
Vías de administración: oral, rectal, subcutáneo,
intravenoso, intramuscular, intrarraquídeo
28. FARMACOCIN[ETICA
Absorción: la morfina se absorbe a través del
tubo digestivo.
Metabolismo metaboliza por vía hepática
La semivida de la morfina es de 2 horas.
Excreción elimina por filtración glomerular el
90% un periodo de 24 horas, el resto elimina
en las heces.
29. ADMINISTRACION
Se puede dar la dosis total diaria en una
o dos tomas, ppor via SC o IV, la dosis
usual es de 10 mg cada 4h, pero el rango
puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
En niños de 1 a 12 meses 200 ucg/kg, de 1
a 5 años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años
5-10 mg
32. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la morfina u otros
opiáceos.
Depresión respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad hepática aguda.
Hipotensión arterial.
33. OXICODONA
Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina.
Se metaboliza en el hígado por el sistema
enzimático cito cromo P450 2D6.
La eliminación es por vía renal, el8-14% en
oxicodoma y el resto en metabolitos.
La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza niveles
plasmáticos estacionarios de 24-36 horas
34. ADMINISTRACION
Se comercializa en comprimidos de 5, 10,
20, 40 y 80mg. También se puede
encontrar en combinación de acido
acetilsalicidico o el paracetamol.
Necesita una receta especial de
medicamento estupefaciente.
35. TRAMADOL
alivia el dolor actuando sobre células nerviosas
especificas de la medula espinal y del cerebro.
Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche
materna.
Su semivida es aproximadamente de 6 horas.
Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez
de las isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.
Se elimina por via renal en un 90%.
36. ADMINISTRACION
Omnidol, sintrac, tramadol, tramal,
wintradol.
Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y
100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis
max recomendada es de 400 mg diarios
Tramal long, tableta deliberacion
prolongada 100 mg, dosis de 100 a
200mg cada 12 h
37. FENTANIL
Usos : este es un narcótico sintético opioide
utilizado en analgesia y anestesia general . Su
efecto es de 80 a 100 veces mas poderoso que la
morfina,
Dosis : Se encuentra en 4 presentaciones con dosis
crecientes (25, 50, 75 y 100 ug de fentanilo por
hora).
Su mecanismo de acción produce analgesia y
sedación, esto se debe a la afinidad que tiene con
los receptores opioides , este tiene un gran efecto
en los receptores mu y levemente en el kappa.
38. VIA DE ADMINISTRACIÓN
Solución inyectable de Citrato de Fentanyl: IV,
puede administrarse sin diluir o diluido con cloruro
de sodio al 0.9% o glucosa al 5%. No debe
mezclarse con otras soluciones. Parche
Transdérmico: Se aplica el parche en tórax o
brazos, sobre una zona de piel sana, limpia, seca
y sin vellos.
39. PRECAUCIONES
Enfermedad pulmonar crónica: puede
reducir la capacidad respiratoria
Enfermedad cardíaca: produce
bradicardia, por lo que debe ser usado
con cautela en pacientes con
bradiarritmias.
Enfermedad hepática: Se metaboliza en
el hígado,
Enfermedad renal: puede ocurrir
toxicidad.
40. EFECTOS SECUNDÁRIOS
Somnolencia.
Náuseas.
Sueños inusuales.
Dificultad para quedarse dormido o para
permanecer dormido.
Sequedad en la boca.
Sudoración.
Enrojecimiento súbito de la cara, el cuello o la parte
superior del pecho.
41. Renifentanil
agonista de los receptores m opioides,
con una potencia analgésica similar al
fentanil. vida media de 8 a 10 minuto
42. Indicaciones y uso
El remifentanil se utiliza como analgésico
durante la inducción y mantenimiento de
la anestesia general
43. Contraindicaciones
contraindicado en la administración
epidural y espinal por contener glicina y
en pacientes con hipersensibilidad los
análogos del fentanilo.
No se recomienda su uso en pacientes
embarazadas o durante la lactancia, en
niños menores de 2 años.
44. Dosis y Administración
El remifentanilo solo se administra por vía
intravenosa. Una dosis de propofol de 1
mg/kg seguido de un bolus de
remifentanil de 1 m/kg y una infusión
continua de 1 o 0.5 m/kg/min produce la
pérdida de conciencia en unos 4 minutos.
Las dosis en ancianos deben reducirse a
la mitad, así como en pacientes ASA III/V.
No útil para la inducción de la anestesia.
45. HEROINA
es un medicamento muy euforizante y
analgésico. La prefieren los toxicómanos,
que la toman por vía intravenosa para
obtener una sensación peculiar orgásmica
referida al abdomen. Dada a su enorme
tendencia adictiva , legalmente la heroína
no puede preparase ni importarse en la
mayorías de países en el mundo.
46. MEPERIDINA
Es un narcótico analgésico que actúa
como depresor del sistema nervioso
central y se utiliza para aliviar el dolor de
intensidad media o alta. Este fármaco se
conoce sobre todo por los nombres
comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolo
sal®, .
La meperidina pertenece al grupo de
los opioides síntéticos, entre los que
también se encuentra la metadona.
