3. ACT I VI DAD
ANT I BACT ERI ANA
F u n d a me n t a l me n t e
c o n t r a g r a m +
C
S . A uer p a s , s o n
e u s S.
e
e
a a n
e p is d enr s ii b il s ,sc e p u s a M I C
m d
r e s i s 4 m n tg e/m l a
s
</= t e c
me
p y
v i
a n
mc
t
o
r
t
g
i c i l
g e n e
i d a n
h r a c
/m l ),
i
s
s
i
c
n
,
.
s
o
a s (1-4 m c g /m l ), s .
S . p n e u mo n i a e , S .
Ba c i l o s
(2
r i n e b a c t e r i u m,
4. S ON
RESI ST ENT ES
Ba c i l o s g r a m
–
My c o b a c t e r i a
s
6. ME C A N I S MO S D E
RESI ST ENCI A
En t e r o c o c o f a e c i u m
y f e c a l i s Resistentes
también a
g e n t a mi c i n a , e s t r e
p tTRANSPOSON a que forma
o mi c i n
y
a m pparte ide plásmido de
i c l i n a .
conjugación.
7. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, E
XCRECIÓN
Absorbido en baja proporción.
Administración E V .
V MB 6 h e n p r o me d i o .
30% l i g a d a a P ’s plasmáticas.
90% d e u n a d o s i s
i n y e c t a d a s e e x c r e t a
por filtración g l o m e r u l a r .
8. Do s i s
i n t r a v e n o
e n
a d u l t o s
1g ,
p r o d u
c o n c e n t r a c i o n e s
15-30 m c g /m l
l u e g o
u n l a p s o d e 1-2 h .
s
d
c
d
d
a
e
e
e
e
Líquidos corporales: LCR, bilis, líquidos
pleurales, pericardico,sinovial y ascítico.
9. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Diluir y administración E V l e n t a
e n u n l a p s o d e 60
mi n .
D o s i s h a b i t u a l : 10-20
m c g /8-12h [Sérica 15
m c g /m l ]
[10-20
10. NIÑOS
Ne o n a t o s 1 s e m
d e v i d a : 15 m g /k g
s e g u i d o s d e 10
m g /k g /12h .
Lactantes 8-30 días d e
e d a d : 15 m g /k g
s e g u i d o s d e 10
11. Lactantes mayores y niños: 10
m g /k g /6h .
P t e s con función renal nula y
diálisis, 1 g cada 5-7 días.
12. Debería u s a r s e s o l o
p a r a c o mb a t i r
i n f e c c i o n e s
g r a v e s :
St a phy .
Me t i c i l i n o
r e s i s t e nt e s
(neumonía, e m p i e m a , e n d o c
a r d i t i s , o s t e o mi e l i
13. Opción terapéutica e n
e n d o c a r d i t i s p o r
St . Vi r i d a n s e n p t e s
alérgicos a l a
p e n i c i l i n a .
I n f e c c i o n e s
p r o d u c i d a s p o r
c o r y n e b a c t e r i u m.
14. E F E CT OS
A DV E RS OS
Pi e l
•Máculas cutáneas, anafilaxia, síndrome de cuello rojo, dolor y flebitis en el sitio de la
inyección.
•O t o t o x i c i d a d [p l a s m :60-100 m c g /m l ]
Oído
Re n a l
•N e f r o t o x i c i d a d .
15.
16. Me z c l a d e 6
c o mp u e s t o s
s i mi l a r e s .
Estructura química, mecanismo y
espectro de acción s o n
s i mi l a r e s a l o s d e
l a v a n c o mi c i n a .
17. ME C A N I S MO D E
A CCI ON Y
RESI ST ENCI A
I
b
u
t
y
u
p
p
h
s i n t . De
p a r
c t e r i a n a
i r s e
a
r mi n a l
“D -a l a n
D -a l a n i n a ” d e l
n i Activa d e s
d a únicamente f r e n t e a
a c
r i
+
r e cbu r tse o r aas s g r adme
a r e d .
n
a
n
e
e
a
l
i
a
d
l
a
l
s
l a
18. Acción b a c t e r i c i d a e n
c e p a s s e n s i b l e s
e x c e p t o
e n t e r o c o c o s .
Ac
St
r e
me
t
a
s
t
i
p
i
i
v
h
s
c
a c o n t r a
. Se n s i b l e s y
t e n t e s a
i l i n a s . (4
19. MI C :
L i s t e r i a
mo n o c y t o g e n e s , a l g u
n a s
e s p e c i e s
d e
c o r y n e b a c t e r i u m, c l
o s t r i d i u m,
Co c o s
g r a m+
a n a e r o b i o s
(0.25-2 m c g /m l ).
20. 0.01-1
En t e
v i r i
v i r i
p n e u
c e p a
St a p
c o a g
Otros
r o
d a
d a
mo
s
h y
u l
c
n
n
n
l
a
m c g /m l
:
o c o s ,
S.
s
y
n o
s ,
S.
i a e ,
a l g u n a s
d e
o c o c o s
s a + y –
organismos
intrínsecamente
21. No
me
r e
e s
c e
St
c
s
t
p
a
s e
c o n o c e n
a n i s mo s
d e
i s t e n c i a
a
e
AB
e n
a s
d e
p h y l o c o c o s .
En t e r o c o c o s
r e s i s t e n t e s
a
v a n c o mi c i n a
(F e n o t i p o
v a n
22. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN
Y EXCRECIÓN
Administración i n o c u a
p o r
i n h i n t r a mu s c u l a r .
Unión a P ’s plasmáticas 90-95%.
S e mi v i d a
e x t r a l a r g a
(h a s t a
d e
100h
e n
i n d i v i d u o s
c o n
normofunción r e n a l ).
D o s i s e n a d u l t o s : 6-
23. Un a s o l a d o s i s d i a r i a
pa r a c a s i t oda s l a s
i nf e c c i one s .
Aj u s t a r d o s i s e n p t e s
c on i ns uf i c i e nc i a
r e n a l (1 v e z x s e m a n a ).
24. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
O s t e o mi e l
i t i s y
e n d o c a r d i
t i s
(S t a p h , S t
r p y
e n t e r o c o c
o s
s e n s i b l e s
o
25. E f i c a c i a s e me j a n t e
a v a n c o mi c i n a .
No
b a
e n
a u
me
e s
c t e
d o c
r e u
t i c
e
r
a
s
i
f i c a z e n t t o
e mi a y
r d i t i s p o r S.
s e n s i b l e a
l i n a .
26. Mu y
a c t i v a
e n t e r o c o c o s
(bacteriostático).
S
E
e
e
c o n t r a
i
G e n t a mi c i n a
f e c t o
b a c t e r i c i d a
n e n d o c a r d i t i s p o r
n t e r o c o c o s .
27.
28. ESPECT RO
ANT I BACT ERI ANO
I n c l u y e s o l o
b a c t e r i a s g r a m +:
S .a u r e u s , S t a p h y l o c o c
c u s c o a g u l a s a
n e g a t i v o s , En t e r o c o c
c u s
s p p ., S t r e p t o c o c c u s
beta-hemolíticos, S .p n e u m o n i a e
29. También p r e s e n t a
a c t i v i d a d s o b r e :
Co r y n e b a c t e r i u m s p p y
L i s t e r i a
m o n o c y t o g e n e s , así c o m o
mi c r o o r g a n i s mo s
g r a mp o s i t i v o s
a na e r obi os
(C l o s t r i d i u m
d i f f i c i l e , Cl o s t r i d i u
30. Bu e n a a c t i v i d a d
s obr e
mi c r o o r g a n i s mo s
g r a m+ c o n
r e s i s t e n c i a a los
antibióticos de elección e n l a s
i nf e c c i one s por
e s t os
mi c r o o r g a n i s mo s .
32. Fr e n t e a S. a u r e u s
s e n s i b l e a
me t i c i l i n a
(S A S M ), d a p t o m i c i n a
es rápidamente b a c t e r i c i d a
y más a c t i v o q u e
v a n c o mi c i n a
33. MECANISMO DE ACCIÓN
e n l a me mb . s i n
e t r a r
e n
e l
o p l a s ma
t e r i a n o .
A
p
c
b
ctúa
e n
i t
a c
T
s
i
e
a l l o hidrofóbico
e
r r e v e r s i b l
n me mb . c e l
de la molécula
i n s e r t a
e me n t e
u l a r d e
34. oS e
c r e
o l i g o me
f o r ma d o
c a n a l e s
me mb r a n
despolarización
me mb r a n
A
d e
c a
c e
lteración
p e n d
u s a
l u l a
e
q u e
l o s
r o s
s
c r e a n
d e
K e n
l a
a pérdida d e K y
d e
l a
a .
d e sínt. De macromoléculas
i e n t e s
d e
K
=
d e
l a
mu e r t e
r .
35. Es c a s a
r e s p u e s t a
i n f l a ma t o r i a
E s t e me c a n i s mo q u e n o
pr oduc e l i s i s c e l ul a r
minimiza la liberación d e t o x i n a s
b a c t e r i a n a s a la circulación.
Rápidamente
b a c t e r i c i d a
e
independiente
del
inóculo
b a c t e r i a n o .
I n d e p e n d i e n t e
d e
l a
36. A cción b a c t e r i c i d a e s
concentración d e p e n d i e n t e .
No
s e
me t
p o r
l o s mi c
hepáticos p o r
l o
e x i s t e n
de
interacciones con otros
a b o l i z
r o s o ma
que n
s c r i t a
fármacos.
No
oc a s i ona
hepática o r e n a l .
a
s
o
s
toxicidad
37. V M B : 8-9h
Unión a P ’s 90-93%
Excreción: R e n a l
78%, h e c e s 6%
I n a c t i v a d a p o r
s u r f a c t a n t e p u l m.
P e n e t r a me n i n g e s
inflamadas 6%
38. B I B L I OGRA F I A
G o o d ma n a n d G i l ma n Las bases farmacológicas de la
terapéutica 11 edición.