Sistema nervioso autónomo, simpático lítico. Farmacología

1. FÁRMACOS QUE
MODIFICAN LA
ACTIVIDAD SIMPÁTICA

2. • La interferencia sobre la actividad simpática se
realiza por dos mecanismos fundamentales:
• a) el bloqueo de los α y β-adrenoceptores,
• b) la manipulación de la extraordinaria
dinamicidad de la terminación noradrenérgica.

4. CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO a1
• Debido al protagonismo de la actividad α-
adrenérgica en el mantenimiento del tono
vascular arterial y venoso, los efectos
predominantes de los bloqueantes α se
aprecian en el ámbito cardiovascular.

5. CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO a2
• El bloqueo de los α2-adrenoceptores
presinápticos produce un incremento en la
liberación de noradrenalina y de serotonina,
que en el SNC puede significar un potencial
efecto antidepresivo. Asimismo, el bloqueo de
los α2-adrenoceptores postsinápticos
vasculares (arterias y venas) favorece la
vasodilatación con un claro potencial
antihipertensor.

6. PRINCIPLAES BLOQUEANTES a
QUINAZOLINAS
• Prazosina
• Doxazosina
• Trimazosina
• Alfuzosina Y tamsulosina
BLOQUEANTES a1 y b
• Labetalol y carvedilol
IMIDAZOLINAS
• Fentolamina
• Tolazolina

7. Aplicaciones terapéuticas de los
bloqueantes a1
• a) Hipertensión esencial
• b) Hipertrofia prostática benigna
• c) Feocromocitoma
• d) Enfermedades vasculares periféricas
• e) Insuficiencia cardíaca
• f) Ataque agudo de migraña

8. Aplicaciones terapéuticas
de los antagonistas α2
• Los potentes y selectivos antagonistas de los α2-
adrenoceptores pueden ser útiles en ciertas
formas de depresión endógena, por aumentar la
liberación de noradrenalina y de serotonina en
las terminaciones noradrenérgicas (mirtazapina y
fluparoxán), en la diabetes porque el bloqueo de
receptores α2 facilita la liberación de insulina
(efaroxán y midaglizol) y en la hipertensión
esencial por sus acciones periféricas, no
centrales.

9. ANTAGONISTAS
DE LOS β-ADRENOCEPTORES
• Son sustancias que muestran alta afinidad y
especificidad por los β-adrenoceptores y que
inhiben tanto la actividad simpática en su
manifestación β-adrenérgica como la
respuesta a los fármacos agonistas β-
adrenérgicos.

10. Consecuencias generales
de la acción bloqueadora β
• Efectos cardiovasculares
• Efectos bronquial y uterino
• Efectos metabólicos y hormonales
• Efectos sobre la función renal
• Otras acciones farmacológicas

11. Bloqueantes β
inespecíficos
Bloqueantes β
con actividad
agonista parcial
Bloqueantes β
selectivos
Bloqueantes β
selectivos
con actividad
agonista
propranolol oxprenolol practolol celiprolol
sotalol pindolol atenolol dilevalol
timolol penbutolol acebutolol labetalol
nadolol alprenolol metoprolol carvedilol
bisoprolol

12. MODIFICADORES
DE LA TRANSMISIÓN
NORADRENÉRGICA
• Inhibidores de la síntesis de noradrenalina
• Inhibidores de la acción del impulso nervioso sobre la
liberación de noradrenalina
• Inhibidores del almacenamiento de noradrenalina
• Fármacos que destruyen la terminación noradrenérgica
• Fármacos que producen acumulación de falso transmisor
• Fármacos que impiden la recaptación del transmisor en la
membrana sináptica
• Fármacos que interfieren en la destrucción del
neurotransmisor
• Fármacos que favorecen la liberación de noradrenalina