farmacologia

1. TEMA: ADRENERGICOS
ALUMNA: Marie Phara Ambroise

2. El sistema nervioso simpático es un
importante regulador de las actividades de
órganos como el corazón y la vasculatura
periférica, especialmente en las respuestas
al estrés. Los efectos finales de la
estimulación simpática se median por la
liberación de noradrenalina a partir de
terminaciones nerviosas que activan los
receptores adrenérgicos en sitios
postsinápticos. Asimismo, en respuesta a
la variedad de estímulos como el estrés, la
médula suprarrenal libera adrenalina, la
cual es transportada en la sangre.

3. CATECOLAMINAS
Las catecolaminas son un grupo de
sustancias que incluyen la adrenalina, la
noradrenalina y la dopamina, las cuales son
sintetizadas a partir del aminoácido tirosina.
Contienen un grupo catecol y un grupo
amino.
Las catecolaminas pueden ser producidas en
las glándulas suprarrenales, ejerciendo una
función hormonal, o en las terminaciones
nerviosas, por lo que se consideran
neurotransmisores. El precursor de todos
ellos es la tirosina, que se usa como fuente en
las neuronas catecolaminérgicas (productoras
de catecolaminas).

4. La clasificación de
catecolaminas y de los
fármacos
simpaticomiméticos incluye a
todos los de acciones directa,
indirecta o mixta. Los simpaticomiméticos de acción directa
ejercen su actividad de manera directa en uno o
más de los receptores adrenérgicos; también
pueden mostrar extraordinaria selectividad por
un tipo específico de receptor ( como el caso de
la fenilefrina por el receptor α1, y la terbutalina
por el receptor β2) por poseer mínima o nula
selectividad y actuar en varios tipos de
receptores ( como sería el caso de la adrenalina
que actúa en los receptores α1, α2, β1, β2 y β3; la
noradrenalina por los receptores α1,α2 y β1).

5. Los fármacos de acción indirecta mejoran
la disponibilidad de la noradrenalina o la
adrenalina para estimular a los receptores
adrenérgicos, objetivo que se logra en varias
formas:
Se conocen como
simpaticomiméticos de
acción mixta a aquellos que
de manera indirecta liberan
noradrenalina y que en forma
directa activan los receptores
como la efedrina o la
dopamina).
1. Al liberar o desplazar a la noradrenalina de las
varicosidades de nervios simpáticos.
2. Al bloquear el transporte de la noradrenalina al
interior de las neuronas simpáticas (como el caso de
la cocaína).
3. Al bloquear las enzimas metabolizantes como la
monoaminooxidasa (MAO) por ejemplo pargilina o
la catecol-O-metiltransferasa (COMT) como el
entacapone.

6. De acción indirectaDe acción mixtaDe acción directa
selectivos No selectivos
Agentes
liberadores
Inhibidores
de
captación
Inhibidores
de MAO/
COMT
Cocaína Pargilina
Entacapone
Las respuestas no son
aplacadas por la
administración previa de
reserpina o guanetidina.
Oximetazolina α1 α2
Isoproterenol β1 β2
Adrenalina α1 α2 β1 β2
β3
Noradrenalina α1 α2
β1
Fenilefrina α1
Clonidina α2
Dobutamina β1
Terbutalina β2
Anfetamina
Tiramina
Pseudoefedrina
(agente con
acción en α1 α2
β1 β2 y
liberadora)
Las respuestas disminuye con
la administración previa de
reserpina o guanetidina.
Las respuestas son anuladas
por la administración previa de
reserpina o guanetidina.

7. CLASIFICACION DE ACUERDO A SU
ESTRUCTURA QUIMICA
1) Derivados de las catecolaminas
 Adrenalina o Epinefrina
 Noradrenalina
 Isoproterenol o Isoprenalina
 Orciprenalina
 Dopamina
 Dobutamina
2) Derivados de las no catecolaminas
a) Derivado fenolaminas:
 Fenilefrina
 Etilefrina
 Metoxamina
 Isoxsuprina
b) Derivado fenilaminas:
 Pseudoefedrina
 Dietilpropion
 Fenproporex
 Mazindol
 Dexfenfluramina

8. Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G
mediante una estructuración hepta en la membrana. Se muestra un
representante de cada tipo y cada uno de ellos está dividido en tres
subtipos: α1A,1B Y 1D, α2A, 2B Y 2C y β1,2 y 3.
Los subtipos de receptores β se acoplan a la estimulación de la actividad
de la adenililciclasa; en forma semejante, todos los subtipos de receptor
adrenérgico α2ejercen sus efectos en los mismos sistemas efectores (es
decir, inhibición de la adenililciclasa, activación de los conductos de
potasio operados por receptor e inhibición de los conductos de calcio).

9. Subtip
o
Sitio del gen en el
cromosoma humano
Localización en tejidos
α1A 8 Corazón, hígado, cerebelo, corteza cerebral, próstata,
pulmones, conducto deferente, vasos sanguíneos.
α1B 5 Riñones, bazo, pulmones, corteza cerebral, vasos
sanguíneos.
α1D 20 Plaquetas, corteza cerebral, próstata, hipocampo,
aorta, arterias coronarias.
α2A 10 Plaquetas, corteza cerebral, medula espinal, neuronas
simpáticas, ganglios autonómicos.
α2B 2 Hígado, riñones, vasos sanguíneos.
α2C 4 Corteza cerebral.
β1 10 Corazón, riñones, adipocitos y otros tejidos.
β2 5 Corazón: músculo de fibra lisa en vasos, bronquios y
vías GI: glándulas, leucocitos; hepatocitos.
β3 8 Tejido adiposo, vías GI, otros tejidos.

10. Propiedades químicas y relaciones entre estructura
La feniletilamina β se puede considerar como el
compuesto originario de las aminas
simpaticomiméticas y consiste en un anillo de
benceno y una cadena lateral de etilamina. La
estructura permite que se efectúen sustituciones en
el anillo aromático, los átomos de carbono α y β, y el
grupo aminoterminal, para producir diversos
compuestos con actividad simpaticomiméticas.
Noradrenalina, adrenalina, dopamina,
isoproterenol y algunos otros compuestos tienen
grupos hidroxilo sustitutivos en las posiciones 3 y 4
del anillo de benceno. Como el o- dihidroxibenceno
se llama catecol, las aminas simpaticomiméticas con
estas sustituciones hidroxílicas en el anillo
aromático se denominan catecolaminas.
NORADRENALINA
Adrenalina

12. ADRENALINA
Nombre Comercial:
Adrenalina, Epinefrina
Presentación:
 Ampollas de 1 mg/ml
(1:1000).
 Solución para aerosol, 1%
adrenalina, 1,25% adrenalina
racémica, 2,25% adrenalina
racémica.
 Inhalador 160mg, 200mg,
220mg, 250mg.
CATECOLAMINAS EXÓGENAS
La adrenalina (epinefrina) es un
estimulante poderoso de los
receptores tanto adrenérgicos α y
β.
La adrenalina es uno de los
vasopresores más potentes que se
conocen.

13. Mecanismo de acción
Estimula el sistema nervioso
simpático (receptores alfa y
beta), aumentando de esa
forma la frecuencia cardiaca,
gasto cardíaco y circulación
coronaria. Mediante su acción
sobre los receptores ß de la
musculatura lisa bronquial, la
adrenalina provoca una
relajación de esta musculatura,
lo que alivia disnea.
ADRENALINA

14. Dosis: por vía subcutánea para el adulto
varía entre 0.3 y 0,5mg.
 Si la solución se aplica por vía
intravenosa, debe estar lo bastante diluida
e inyectarse con gran lentitud. La dosis
casi nunca llega a ser de 0.25 mg, salvo en
caso de paro cardíaco, en la cual se pueden
requerir dosis mayores.
Anafilaxia, asma severa, broncospasmo
severo
 0,1-0,5 mg SC o IM (0,01mg/kg SC o IM).
Repetir dosis cada 10-15 min en shock
anafiláctico, cada 20 minutos en 4 h en
pacientes con asma.
Absorción, biotransformación y
excreción
 La adrenalina no es eficaz en
administración oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en
la mucosa del tubo digestivo y
en hígado.
 La absorción es más rápida
después de inyección por vía
intramuscular.
 Se encuentra en cantidades
pequeñas en la orina.
ADRENALINA

15. Aplicaciones terapéuticas:
 Un uso importante es proporcionar alivio rápido
de reacciones de hipersensibilidad, incluso
anafilaxia, a fármacos y otros alérgenos.
 Para prolongar la acción de anestésicos locales,
probablemente al disminuir el flujo sanguíneo
local.
 Sus efectos en el corazón pueden ser de utilidad
para restaurar el ritmo cardíaco en los pacientes
con paro por diversas causas.
 Se usa también como agente hemostático local en
superficies sangrantes, como las de la boca o en
ulceras péptidas hemorrágicas durante endoscopia
de estomago y duodeno.
ADRENALINA

16. NORADRENALINA
Esta sustancia (levarterenol,
l-noradrenalina) es el principal
mediador químico liberado por
los nervios adrenérgicos
posganglionares de los
mamíferos. Difiere de la
adrenalina sólo en que carece
del sustitutivo metilo en el
grupo amino. La noradrenalina
constituye el 10 a 20% del
contenido de catecolaminas de
la médula suprarrenal humana,
y hasta 97% en algunos
feocromocitomas.
La norepinefrina (Levophed ®)

17. Efectos cardiovasculares
 La administración de
noradrenalina por venoclisis a un
ritmo de 10 ug/minuto en el ser
humano. Se incrementan las
presiones sistólica y diastólica. La
resistencia vascular periférica
aumenta en la mayor parte de los
lechos vasculares, y se reduce el
flujo sanguíneo hacia el riñón. La
noradrenalina genera constricción
de los vasos sanguíneos
mesentéricos y reduce los flujos
sanguíneos esplácnico y hepático.
Aumenta en grado importante el
flujo coronario, debido a
dilatación coronaria inducida de
manera indirecta.
 El fármaco causa hiperglucemia.
Propiedades farmacológicas
La noradrenalina es un agonista
potente a nivel de los receptores α
y tiene relativamente poca acción
en los receptores β2; sin embargo,
es un tanto menos potente que la
adrenalina en los receptores α de
casi todos los órganos.
NORADRENALINA

18. Absorción,
biotransformación y
excreción:
 La noradrenalina es ineficaz
administrada por vía oral, y se
absorbe mal en los sitios de
inyección subcutánea. La
inactivan con rapidez en el
cuerpo las mismas enzimas
que metilan y desaminan por
oxidación a la adrenalina.
 En situaciones normales, se
encuentran cantidades
pequeñas en la orina.
Toxicidad, efectos adversos y
precauciones:
 Hay mayor aumento de la
presión arterial. Las dosis
excesivas pueden causar
hipertensión grave. La presión
arterial debe medirse a menudo
durante la administración.
NORADRENALINA

19. Aplicaciones y utilidad
terapéuticas:
 Para tratar el choque (es un
síndrome clínico que se
caracteriza por riego
insuficiente de los tejidos;
suele anularse a hipotensión)
y la presión arterial baja.
 Como coadyuvante en el
tratamiento de un paro
cardíaco e hipotensión
profunda.
NORADRENALINA

20. DOPAMINA
Esta sustancia (3,4-
dihidroxifeniletilamina) es el
precursor metabólico inmediato
de noradrenalina y adrenalina; es
un neurotransmisor central de
importancia particular en la
regulación del movimiento. La
dopamina sirve de sustrato para
MAO y COMT y por ello no es
eficaz si se le ingiere.
Cada ampolla de 5 ml contiene:
Dopamina (Clorhidrato) 200 mg.
El clorhidrato de dopamina
El clorhidrato de dopamina se
administra solo por vía
intravenosa. Se inicia con un
ritmo de goteo de 2 a
5ug/kg/minuto, que luego se
incrementa gradualmente hasta
20 a 50 ug/kg/minuto más,
según requiera la situación
clínica.

21. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Efectos cardiovasculares
 En concentraciones bajas, la interacción primaria de la
dopamina ocurre con los receptores dopaminérgicos D1,
en especial en los lechos renal, mesentérico y coronario.
La estimulación del receptor D1produce vasodilatación.
 La administración intravenosa de soluciones con dosis
bajas de dopamina ocasiona incremento de la filtración
glomerular, el flujo sanguíneo renal y la excreción de
Na+.
 Ejerce un efecto inotrópico positivo en el miocardio, ya
que actúa en los receptores adrenérgicos β1. La dopamina
genera también liberación de noradrenalina de las
terminaciones nerviosas, lo cual contribuye a sus efectos
en el corazón.
 Aunque existen receptores específicos de la dopamina
en el SNC, la dopamina inyectada suele carecer de
efectos centrales porque no cruza con facilidad la barrera
hematoencefálica.
DOPAMINA

22. Reacciones adversas y
contraindicaciones:
 A veces se observan nausea,
vómito, taquicardia, dolor
anginoso, arritmias,
cefalalgia, hipertensión y
vasoconstricción periférica
durante la administración
intravenosa de soluciones de
dopamina.
 Ha de evitarse el uso de
dopamina o usarse la décima
aparte o menos si el paciente
a recibido un inhibidor de la
MAO.
DOPAMINA

23. APLICACIONES
TERAPEUTICAS
 La dopamina se utiliza en el
tratamiento de insuficiencia
cardíaca congestiva grave,
sobre todo en pacientes con
oliguria y con resistencia
vascular periférica baja o
normal.
 Puede mejorar de manera
aguda la función cardíaca y
renal en pacientes muy graves
con cardiopatía o insuficiencia
renal crónica
DOPAMINA

24. La dopamina es producida por la acción de la
DOPA- descarboxilasa sobre la DOPA. La
dopamina está ampliamente distribuída por todo
el cerebro, pero predomina en la sustancia negra
del encéfalo, área que desempeña un importante
papel en los movimientos corporales. En la
enfermedad de Parkinson, las neuronas
dopaminérgicas de la sustancia negra degeneran
produciendo la disfunción característica de esta
enfermedad.
La enfermedad de Parkinson se trata con DOPA o
administrando agentes que impiden la
degradación de las catecolaminas
DOPAMINA

25. AGONISTAS DE RECEPTORES
ADRENÉRGICOS β
 Su principal uso es el
tratamiento de la
broncoconstricción en asmáticos
(obstrucción reversible de vías
respiratorias) o la neumopatía
obstructiva crónica.
 Empleos poco frecuentes
incluyen el de bloqueo cardíaco
completo en casos de choque y
el tratamiento a corto plazo de
la descompensación cardíaca
después de operaciones o en
personas.

26. Isoproterenol
 Este compuesto (isopropilarterenol) es un
agonista adrenérgico β no selectivo potente,
con afinidad muy baja por los receptores
adrenérgicos α.
 Acciones farmacológicas:
 La administración de soluciones intravenosas
de Isoproterenol disminuye la resistencia
vascular periférica, primordialmente en el
músculo estriado, pero también en los lechos
vasculares renal y mesentérico. Disminuye la
presión diastólica.
 Los efectos cardíacos del Isoproterenol
pueden originar palpitaciones, bradicardia
sinusal y arritmias más graves.
 Previene la broncoconstricción, o la alivia. Su
efecto en caso de asma quizá se deba en parte
a una acción adicional que inhibe la
liberación de histamina y otros mediadores de
la inflamación inducida por antígenos.
Se usa en ampollas con el nombre comercial
Isuprel®
AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS β NO
SELECTIVO

27. Absorción, biotransformación y
excreción:
 El Isoproterenol se absorbe con
facilidad cuando se administra por vía
parenteral o en forma de aerosol. Se
metaboliza ante todo en hígado y otros
tejidos por acción de la COMT. Es un
sustrato relativamente malo para la
MAO, y no lo captan las neuronas
simpáticas en el grado que lo hacen
con la adrenalina y la noradrenalina.
Toxicidad y efectos adversos:
 Son frecuentes palpitaciones,
taquicardia, cefalalgia y bochornos.
Pueden ocurrir isquemia cardíaca y
arritmias.
Isoproterenol
Aplicaciones terapéuticas:
 El Isoproterenol se usa en caso de
urgencia para estimular la
frecuencia cardíaca en pacientes
con bradicardia o bloqueo
cardíaco.
 En trastornos como asma y
choque asmático.

28. Agonistas adrenérgicos selectivos de β1
Dobutamina
La dobutamina es una
catecolamina sintética con un
peso molecular de 337.85. Tiene
una estructura similar a la
dopamina excepto que contiene
una sustitución aromática grande
del grupo amina resultando en una
actividad primaria a los receptores
b-1.
Dobutamina
 Solución inyectable
 Inotrópico cardiaco

29.  FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de dobutamina..................250 mg
Vehículo, c.b.p. 20 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 En el tratamiento a corto plazo de adultos
con descompensación cardiaca.
 Se prescribe para pacientes con falla
cardiaca a los que se les va a trasplantar el
corazón.
 Se emplea en pacientes con infarto al
miocardio, con daño severo al ventrículo
izquierdo y con daño cardiaco congestivo
de bajo rendimiento; se prescribe para
mejorar la hemodinamia en la embolia
pulmonar masiva y en el daño circulatorio.
 Se prescribe para proporcionar soporte
inotrópico en pacientes de edad avanzada
con choque séptico y con depresión
miocárdica refractaria a la dopamina.
Dobutamina

30. Contraindicaciones:
Las inyecciones de clorhidrato de
dobutamina están contraindicadas
en pacientes con estenosis
idiopática hipertrófica subaórtica,
y en aquéllos que han mostrado
manifestaciones previas de
hipersensibilidad al clorhidrato de
dobutamina.
RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: El uso y la
seguridad del clorhidrato de
DOBUTAMINA durante el embarazo
aún no está bien establecido. Por lo
anterior, el clorhidrato de
DOBUTAMINA no se debe usar en
mujeres embarazadas a menos de que
los beneficios potenciales sean
mayores que los posibles riesgos al
producto, a consideración del médico.
Dobutamina

31. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
 Ritmo cardiaco aumentado,
presión sanguínea y actividad ven-
tricular ectópica: Se ha observado
un aumento en la presión sistólica de
la sangre de 10-20 mmHg y un
aumento en la frecuencia cardiaca de
5 a 15 latidos/minuto en la mayoría
de los pacientes.
 Hipotensión: Se han descrito
reducciones precipitadas en la
presión sanguínea ocasionales en
asociación con la terapia con
clorhidrato de DOBUTAMINA.
 Reacciones en los sitios de infusión
intravenosa: Se ha reportado
ocasionalmente flebitis.
 Otros efectos no comunes: Se han
reportado los siguientes efectos entre
1 a 3% de los pacientes: náusea, dolor
de cabeza, dolor de pecho no
específico, palpitaciones y sensación
de falta de aire.
Dobutamina

32. Agonistas adrenérgicos selectivos de β2
 Algunos de los efectos adversos principales de
los agonistas adrenérgicos β en el tratamiento
del asma se deben a estimulación de los
receptores adrenérgicos β1 del corazón. Por
tanto, se han ideado fármacos con afinidad
preferente por los receptores β2 sobre los β1.
 Los estudios funcionales en músculos lisos de
las vías aéreas y en mastocitos humanos
revelan receptores adrenérgicos β2.
 Se puede afirmar que los agonistas β2 son
fármacos de primera línea en el tratamiento de
las crisis de asma. También son necesarios en
el asma crónica, habitualmente asociados a
teofilina o solos, y administrados en forma de
aerosol.

33. Principales agonistas β2:
 Metaproterenol (isoprenalina)
 Terbutalina
 Albuterol (salbutamol)
 Fenoterol
 Pirbuterol
 Bitolterol
 Formoterol
 Salmeterol
 Bambuterol
 Telobuterol
Antes del uso de los β2 adrenérgicos se
utilizaron otros fármacos simpaticomiméticos
no selectivos, como la adrenalina, efedrina e
Isoproterenol, que también poseen efectos α y
β1, lo cual aumenta el riesgo de reacciones
adversas medicamentosas.

34. Albuterol (Salbutamol)
Comercializado como
ventolin, Ventilastin
Novolizer, Buto-Asma
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento sintomático del
broncoespasmo en el asma
bronquial y en otros procesos
asociados a obstrucción
reversible de las vías
respiratorias.
Profilaxis de broncoespasmo
inducido por ejercicio físico o
antes de exponerse a un
estímulo alergénico conocido e
inevitable.

35. El salbutamol es un
broncodilatador adrenérgico
que actúa estimulando los
receptores beta-2-adrenérgicos
en los pulmones para relajar el
músculo liso bronquial,
aliviando de este modo el
broncoespasmo, aumentando
la capacidad vital,
disminuyendo el volumen
residual y reduciendo la
resistencia de las vías aéreas.
De este modo asegura una
rápida broncodilatación en
pocos minutos y persiste
durante 4 a 6 horas.
El salbutamol ejerce un mayor
efecto sobre el tracto
respiratorio que el
isoproterenol, pero produce
menos efectos
cardiovasculares, debido a su
mayor afinidad por los
receptores beta-2-
adrenérgicos. Su duración de
acción es más prolongada que
la del isoproterenol debido a
que no es sustrato para los
procesos de captación celular
de las catecolaminas ni para la
catecol-O-metiltransferasa.
Albuterol (Salbutamol)

36. Agonistas adrenérgicos selectivos α1
 Los efectos clínicos principales
diversos simpaticomiméticos se
deben a activación de los
receptores adrenérgicos alfa en
el musculo liso vascular. como
resultado se incrementa la
resistencia vascular periférica y
se conserva o aumenta la
presión arterial.
 fenilefrina y metoxamina son
vasoconstrictores de acción
directa y son activadores
selectivos de los receptores α1.

37. fenilefrina
 La fenilefrina es un agonista
selectivo α1; activa a los
receptores adrenérgicos beta
sólo en concentraciones mucho
más altas.
 El fármaco produce
vasoconstricción arterial
notable durante la
administración intravenosa.
 Se usa como
descongestionante nasal y
como midriático en diversas
presentaciones nasales y
oftálmicas.

38. Agonistas adrenérgicos selectivos de α2
Los agonistas adrenérgicos selectivos del receptor
α2 se utilizan primordialmente para tratar la
hipertensión general. Su eficacia como
antihipertensores es un tanto acuososorprendente,
puesto que muchos vasos sanguíneos contienen
receptores alfa postsinápticos que promueven la
vasoconstricción.su capacidad para disminuir la
presión arterial se debe a activación de los
receptores adrenérgicos α2 en los centros de control
cardiovascular del sistema nervioso central; dicha
activación suprime la emisión de actividad del
sistema nervioso simpático desde el éncefalo.
Los agonistas α 2 disminuyen la presión
intraocular al aminorar la producción de humor.

39. CLONIDINA
COMPOSICION
1 COMPRIMIDO contiene 0,150mg de
clorhidrato de clonidina.
INDICACIONES:
Antihipertensor. CATAPRESAN® está
indicado para el tratamiento de la
hipertensión. CATAPRESAN® puede
utilizarse solo o simultáneamente con
otros antihipertensivos. Para el
tratamiento de crisis de hipertensión,
lentas administraciones es especialmente
apropiado, debido al rápido comienzo de
la acción.
PRESENTACION
Comprimidos, caja por 50.

40. La clonidina actúa especialmente
sobre el sistema nervioso central, con
el resultado de una reducción de las
eferencias simpáticas y una
disminución de la resistencia
periférica, resistencia vascular renal,
frecuencia cardiaca y presión arterial.
Durante el tratamiento a largo plazo, el
gasto cardiaco tiende a regresar a los
valores control, mientras que la
resistencia periférica se mantiene
reducida.
En la mayor parte de los pacientes
tratados con clonidina se ha observado
una disminución de la frecuencia del
pulso.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CLONIDINA

41. DOSIS:
Comprimidos: En las formas leves y
moderadas de hipertensión es
suficiente en la mayor parte de los
casos una dosis diaria inicial de 0.075
mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1
comprimido) dos veces al día.
En caso de necesidad, la dosis puede
aumentarse después de un periodo de 2
- 4 semanas hasta conseguir la
respuesta deseada.
Es posible que en la hipertensión
grave sea necesario un nuevo aumento
de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis
puede repetirse hasta tres veces al día
(0,9 mg).
CLONIDINA

42. CONTRAINDICACIONES Y
ADVERTENCIAS
CATAPRESAN® no debe administrarse a
pacientes con hipersensibilidad conocida a la
sustancia activa o a otros componentes del
fármaco. Hipotensión arterial.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y
sedación.
Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y
vómito, cefalea, malestar general, impotencia, dolor en la
glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal, así como
reacciones cutáneas con síntomas tales como urticaria, prurito
y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas
nocturnas, depresión, trastornos de la percepción,
alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación.
CLONIDINA

43. EMBARAZO Y
LACTANCIA
Como ocurre con cualquier
otro fármaco, durante el
embarazo CATAPRESAN®
sólo debe administrarse en caso
de necesidad evidente. Se
recomienda una monitorización
minuciosa de la madre y del
niño. La clonidina atraviesa la
barrera placentaria y puede
reducir la frecuencia cardiaca
del feto. Durante la lactancia no
se recomienda la administración
de CATAPRESAN® debido a la
falta de información al respecto.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
La reducción de la presión arterial
inducida por clonidina puede ser
potenciada además por administración
simultánea de otros hipotensores. Ello
puede ser de utilidad terapéutica en el
caso de otros fármacos
antihipertensivos como diuréticos,
vasodilatadores. Sustancias que
elevan la presión arterial o inducen
una retención de NA+ y agua, tales
como fármacos antiinflamatorias no
esteroides, pueden reducir el efecto
terapéutico de la clonidina.
CLONIDINA

44. Agonistas simpaticomiméticos diversos
ANFETAMINA
 Tiene acciones estimulantes
poderosas en el Sistema
nervioso central, además de
las acciones alfa y beta
periféricas comunes a los
fármacos
simpaticomiméticos de
acción indirecta.
 Resulta eficaz después de la
administración oral y sus
efectos duran varias horas.

45. ANFETAMINA
 Prescriptas por los médicos
para tratar depresiones y
para suprimir el apetito, es
decir, como pastillas para
adelgazar.
 Los efectos generales mas
inmediatos y sobresalientes
de las anfetaminas son el
aumento del estado de
alerta, el aumento de la
energía, aumento de la
autoconfianza y reducción
del hambre, el cansancio y
el aburrimiento.

46. ANFETAMINA
 El uso prolongado de grandes
cantidades de anfetaminas puede
llevar a un deterioro general de la
salud debido a que la falta de
apetito y de sueño disminuye las
resistencias del organismo a las
enfermedades. La persona es
vulnerable a contraer cualquier
tipo de enfermedad.
 Por otra parte, altas dosis consumidas
durante muchos días pueden causar
delirios, reacciones de pánico,
agresividad, disturbios emocionales,
alucinaciones y sentimientos de
persecución (lo que se conoce con el
nombre de “psicosis anfetamínica”).
Estos efectos desaparecen
gradualmente a medida que la droga
desaparece del organismo.
El consumo a largo plazo de anfetaminas
puede provocar además dependencia
psicológica y dependencia física. El mismo
puede generar además un síndrome de
abstinencia cuando la droga deja de ser
consumida.

47. Tenuate Dospan
 Nombre genérico: diethylpropion
 Es un amina simpaticomimético
que es similar a una anfetamina.
También es conocido como una
droga "anoréxica" o
"anoréxigenica".
 Diethylpropion estimula el
sistema nervioso central (los
nervios y cerebro), lo cual
aumenta su ritmo cardíaco y
presión arterial, y reduce su
apetito.
 Diethylpropion se usa como un
complemento de corto plazo a la
dieta y los ejercicios en el
tratamiento de la obesidad.
 Tenuate 25 mg -comprimidos

48. Tenuate Dospan
No puede tomar
diethylpropion: si tiene
enfermedad del corazón o
presión arterial alta; tiene
arterioesclerosis
(endurecimiento de las arterias);
ha tomado un inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO)
como isocarboxazid (Marplan),
tranylcypromine (Parnate), o
phenelzine (Nardil) dentro de
los últimos 14 días; o tiene una
historia de abuso de drogas o
del alcohol.

49. Efectos secundarios de gravedad, pare de tomar
diethylpropion y busque atención médica de
emergencia: una reacción alérgica (dificultad para
respirar; cierre de su garganta; hinchazón de sus
labios, lengua, o cara; o ronchas);
 latido irregular del corazón o presión arterial muy alta
(fuerte dolor de cabeza, vista borrosa);
 alucinaciones, comportamiento anormal, o confusión.
 Otros efectos secundarios de menor gravedad podrían
ser más probables de ocurrir. Siga tomando
diethylpropion y consulte con su médico si usted nota
 inquietud o temblores
 nerviosismo o ansiedad
 dolor de cabeza o mareos
 insomnio
 boca seca o un sabor desagradable en su boca
 diarrea o estreñimiento
 impotencia o cambios en su libido sexual.
Tenuate Dospan

50. La drogas anoréxicas
 Son aquellas que se han ido desarrollando y que
sustituyen a las anfetaminas como su función de
eliminar el apetito.
 Este tipo de drogas pueden llevar a la muerte.
 Los efectos de estas drogas son similares a las
anfetaminas.
 El consumo de este tipo de sustancias es bastante común
entre individuos que padecen anorexia, bulimia.
 Bulimia, desorden alimenticio causado por la ansiedad y
por una preocupación excesiva por el peso corporal y el
aspecto físico.
 Anorexia, pérdida del apetito, para poseer una perdida de
peso rápido mediante la restricción de la ingesta de
alimentos, sobre todo los de alto valor calórico.

51.  Todos los receptores adrenérgicos son receptores acoplados a
proteína G mediante una estructuración hepta en la membrana.
 La noradrenalina es el principal mediador químico liberado por los
nervios adrenérgicos posganglionares de los mamíferos.
 La noradrenalina es un agonista potente a nivel de los receptores
α y tiene relativamente poca acción en los receptores β2.
 Los β2 agonistas son fármacos de primera línea en el
tratamiento de las crisis de asma.
 La adrenalina no es eficaz en administración oral, porque se
conjuga y oxida con rapidez en la mucosa del tubo digestivo y en
hígado.
 Las anfetaminas puede provocar dependencia psicológica y
dependencia física.
CONCLUSIONES

52. ¡GRACIAS!