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1. FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES UTILIZADOS EN
LOS TRASTORNOS GÁSTRICOS, FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA.
TEMA:
Autor: Luis Fernando Paz Villota
Docente:
MGS. LUIS LEÓN BAJAÑA
Asignatura:
FARMACOLOGÍA CLÍNICA II

2. En 1976, después de una década de investigación que concluiría con el premio nobel por el
descubrimiento de los receptores de histamina gástricos, el Dr. James Whyte Black lanzó al mercado
el primer Antagonista de los receptores H2, la cimetidina. Contemporáneamente, en 1975, Gansejl y
Forte describían experimentalmente al primer Inhibidor de la Bomba de Protones, el timoprazol,
hasta desarrollar al omeprazol en 1989, el primero de uso clínico. Esto demostró el interés y la
necesidad que existía por aislar un compuesto que contribuya al control de la secreción gástrica
ácida, y que se ha convertido en la principal línea de manejo de múltiples patologías
gastrointestinales.
INTRODUCCIÓN

3. Objetivo general
Informar sobre los fármacos inhibidores de la bomba de protones utilizados en los
trastornos gástricos, y su farmacocinética y farmacodinamia.
Entender el mecanismo
de acción de los
fármacos inhibidores de
la bomba de protones.
Diferenciar los
inhibidores de la bomba
de protones con los
antiácidos.
Identificar los efectos
adversos
Objetivos específicos

4. Son un grupo de medicamentos cuya
acción principal es la reducción
pronunciada y duradera de la producción
de los ácidos gástricos. Este grupo de
fármacos ha sustituido a otros con igual
efecto pero con un mecanismo de acción
diferente llamados antagonistas de
receptor de H2.
¿Qué es un inhibidor de la bomba de protones?

5. ¿Cuáles son los fármacos inhibidores de la bomba de protones?

6. Mecanismo de acción
Actúan bloqueando irreversiblemente la
ATPasa (H+/K+ ATPasa) de membrana, una enzima
que intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados
de la bicapa lipídica. Esta enzima participa en la etapa
terminal de la secreción de protones en el estómago,
es directamente responsable de la secreción de iones
H+ al lúmen del estómago, La utilización de esta etapa
final como blanco, así como la naturaleza irreversible
de la inhibición, hace de esta clase de fármacos que
sean más efectivos que los antagonistas de H2.
Reducen la secreción ácida en más de un 99%.

9. Farmacoterapéutica
Los inhibidores de la bomba de
protones se indican para:
Tratamiento a corto plazo de úlceras gástricas activas
Úlceras duodenales activas
Esofagitis erosiva
Prevención gastropatías por AINES
Úlceras pépticas activas asociadas con la infección por H.
pylori (en combinación con antibióticos)
Tratamiento a largo plazo de afecciones de
hipersecreción, como el síndrome de Zollinger-Ellison

10. Cuadro de diferencia entre los Controladores de ácido/ Bloqueadores H2B y los (IBP)
Controladores de ácido/bloqueadores
H2
Inhibidores de la bomba de protones (IBP):
Bloquea la histamina-2, que es uno de los varios
estímulos que generan ácido en el estómago.
Bloquea el ácido en la bomba de protones, lo que hace
que los IBP sean más eficaces que los bloqueadores H2
para reducir la generación de ácido.
Disminuye la generación de ácido estomacal
durante 8 horas.
Reduce el ácido estomacal durante 24 horas, es decir,
todo el día y toda la noche.
Alivia la acidez estomacal relacionada con la
indigestión ácida y el malestar estomacal.
Se recomienda para el tratamiento de la acidez estomacal
frecuente (acidez estomacal que ocurre más de dos veces
por semana).
Comienza a hacer efecto en un lapso de 15 a 30
minutos.
Comienza a hacer efecto en 1 hora; el efecto completo
tarda de 1 a 4 días
Brinda alivio durante hasta 12 horas. Brinda alivio durante hasta 24 horas.
Es de venta libre. Es de venta libre.

11. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

12. FÁRMACO INTERACCIONES MEDICAMENTOSA
El omeprazol
omeprazol interactúa con la ciclosporina aumentando los niveles
plasmáticos. La administración de omeprazol junto a triazolam produce la
aparición más exagerada de mareos-vértigos y dificultad para la marcha. En
los pacientes que son tratados con warfarina y además se inicia tratamiento
con omeprazol se produce sangrado y hipoprotrombinemia por una
reducción de la aclaración e incremento de los niveles plasmáticos.
Lansoprazol
La administración conjunta con claritromicina produce un incremento de la
concentración de lansoprazol al inhibir el metabolismo del lansoprazol
mediado por la CYP3A4. Así han aparecido casos clínicos donde se indica la
interacción de lansoprazol y el tacrolimus (fármaco utilizado en la
inmunosupresión de los trasplantados).

13. Pantoprazol
mínimas interacciones farmacológicas con teofilina, fenitoína,
warfarina, diacepam, metroprolol, etanol o carbamacepina.
En algún caso se ha informado la aparición de mialgias tras la
utilización de pantoprazol y methotrexate.
Rabeprazol
Los estudios revelan nulas interacciones farmacológicas con
teofilina, fenitoína, warfarina o diacepam.
Esomeprazol
Las interacciones son muy similares al omeprazol, reduce la
aclaración del diacepam y en menor medida, de la fenitoína y la
warfarina. La administración conjunta con claritromicina dobla.

14. EFECTOS ADVERSOS IBP
Los IBP tienen pocos efectos adversos y son generalmente bien
tolerados:
-Frecuentes (1-5%): cefalea y trastornos GI (dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento, flatulencia, náuseas).
-Poco frecuentes (<1%): mareo, vértigo, exantema, edema periférico,
insomnio, aumento enzimas hepáticos.

15. Dosis equipotenciales entre diferentes IBP
Omeprazol
mg
Esomeprazol
mg
Lansoprazol
mg
Pantoprazol
mg
Rabeprazol
mg
Dosis baja 10 10 15 20 10
Dosis habitual 20 20 30 40 20
Dosis alta 40 40 60 80 40

16. CONCLUSIÓN
Todos los IBP van a reducir la secreción ácida a nivel gastrointestinal. Las
diferencias farmacocinéticas y farmacodinamias nos van a marcar su utilización. Es
muy importante tener presente las posibles interacciones farmacológicas con
diferentes grupos farmacológicos propios del tratamiento del dolor crónico, como
anticonvulsivantes, antidepresivos. Además debemos pensar en aquellos pacientes
que utilizan anticoagulantes orales y acuden a nosotros para el manejo del dolor.
No debemos olvidar que utilizamos AINES (selectivos como no selectivos) que
pueden dañar la mucosa gastrointestinal.

17. Bibliografías
 Alcedo J, Pérez. Dispepsia Funcional. En: Ponce J, Castells A, Gomollón F. Tratamiento de las
enfermedades gastroenterológicas. Asociación Española de Gastroenterología; 2011. Pp.73-79
 Prescrire Redaction. “Les inhibiteurs de la pompe à protons chez l´adulte”. Rev Prescr 2001;
21(221): 687-692.
 Prescrire Redaction. “Esomeprazole. Un isomère de l´oméprazole sans progrès
thérapeutique”.Rev Prescr 2002; 22 (227): 248-250.
 Lai KC, et al: “Lansoprazole for the prevention of recurrences of ulcer complications from
long-term low-dose aspirin use”. N Engl J Med 2002; 346 (26): 2033-2038.