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CECATEC- CURSO DE FARMACIA
FARMACOS
ANTIEMETICOS
 DOCENTE : Lic Enf. Lady García
FARMACOSANTIEMETICOS
Es un fármaco que impide el vómito (emesis) o
la náusea. Los fármacos antieméticos típicamente
se usan para tratar cinetosis(mareos) y los efectos
secundarios de los analgésicos opioides, de
los anestésicos generales y de
la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
El proceso usual del vómito tiene náuseas y arcada
Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que
puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas .
Arcada: Contracciones rítmicas y violentas de las musculatura sin
expulsión del contenido gástrico
EMESIS.
Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por
contracción de los músculos abdominales, intercostales,
laríngeos y faríngeos.
TIPOSDE EMESIS
Vó mitos alimenticios Contiene alimentos sin digerir, estos pueden ser
precozmente, aparecen rápidamente después de una
comida o tardíos y pueden ser debidos a una obstrucción
Pilarica.
Acuosos Si contiene acido podríamos estar hablando de una
hipersecreción clorhidropeptica u obstrucción Pilarica.
Vómitos biliosos: De tipo amarillento verdosa, con sabor amargo, este
aparece luego de vómitos repetitivos
Vómitos hemáticos: Se caracterizan por su contenido de sangre que puede ser
roja o bien un rojo color pardo
Vómitos fecaloideos aparecen por obstrucciones intestinales,
generalmente del ultimo tramo del íleon.
 Comer demasiado
 Consumo excesivo de alcohol
 Embarazo
 Migraña
 Infecciones
 Fiebre
 Malestar estomacal, intoxicación
 Gastritis aguda
 Obstrucciones intestinales
 Ulceras pépticas
CAUSAS DEL
VOMITO
MEDICAMENTOS INDICADOS
Sistema
Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el
Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y vómitos.
 Metoclopramida
 Domperidona
 Clorpromazina
 Haloperidol
Antagonistas selectivos del 5HT-3, Estos bloquean los receptores de
la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas
para tratar náuseas y vómitos.
 Granisetron
 Ondansetrón (fuera del mercado)
 Tropisetron
 Palonosetron
Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Sistema
Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y vómitos
Mecanismo de acción: Bloqueante dopaminérgico:
coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal;
estimulante peristáltico: se desconoce el mecanismo de
acción exacto; sin embargo, se cree que la metoclopramida
inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la
dopamina.
A) METOCLOPRAMIDA
• NOMBRE COMERCIAL: PLASIL
• La metoclopramida se absorbe bien, su biodisponibilidad absoluta es del 80 %
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: 80% es renal.
R.A.M:
 Ansiedad
 Depresión
 Nerviosismo
 Insomnio
 Confusión
 Desorientación
 Alucinaciones
 Astenia
 Fatiga
B)
DOMPERIDONA
• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 15 %
• Excreción: 65% biliar y 35 % es renal
MECANISMO DE ACCION:
Es un antagonista dopaminérgico en la zona de emisión
de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la
barrera hematoencefálica en el área postrema.
El área postrema es una estructura medular localizada en
el tallo cerebral que controla el vómito.
INDICACIONES:
R.A.M:
• Antipsicóticos, Antieméticos y antivertiginosos
• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 20 %
• Excreción: Es biliar y renal.
C) CLORPROMAZINA
MECANISMO DE ACCION:
Actúa sobre la formación reticular del cerebro medio, el sistema
límbico, hipotálamo,disminuye la ansiedad, la tensión y la
actividad motora espontánea, y tiene propiedades antipsicóticas
importantes. Es altamente eficaz en el tratamiento de la
esquizofrenia y de los estados maniacos. Es también para
controlar las náuseas y vómitos.
INDICACIONES:
R.A.M:
D)
HALOPERIDOL
MECANISMO DE ACCION:
Neuroléptico perteneciente a la familia de las
butirofenonas. Es un potente antagonista de los
receptores dopaminérgicos cerebrales, y por
consiguiente, está clasificado entre los
neurolépticos de gran potencia.
INDICACIONES:
R.A.M:
En la orina 40% y heces
• Metabolismo: Hepático
• Su biodisponibilidad es de 60 a 70%
• Excreción:
60%
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL 5HT-3, ESTOS BLOQUEAN
LOS RECEPTORES DE LA SEROTONINA EN EL TRACTO
DEL SNC Y GI. COMO TALES, PUEDEN SER USADAS PARA
TRATAR NÁUSEAS Y VÓMITOS
1.GRANISETRON
MECANISMO DE ACCION:
Bloquea selectivamente los receptores tipo 3 de la
serotonina (5-HT3). Estos receptores 5-HT3 se
encuentran centralmente en la zona de activación de
los quimiorreceptores y periféricamente en los
terminales del nervio vago en los intestinos. El
bloqueo de estas terminaciones nerviosas en los
intestinos impide que las señales lleguen al sistema
nervioso central.
• Biodisponibilidad aproximadamente es 60 %
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 49% y las heces 38%
R.A.M:
 Insomnio
 Cefalea
 Estreñimiento
 Diarrea
 Picazón
 Dificultad
respirar
 Rigidez muscular
 Convulsiones
2 . ONDANSETRÓN
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 50%
MECANISMO DE ACCION:
Antagonista potente y altamente selectivo de receptores
5-HT3 localizados en neuronas periféricas y dentro del
SNC. El efecto del ondansetrón es el control de náuseas
y vómitos.
INDICACIONES:
R.A.M:
3. TROPISETRON
INDICACIONES:
R.A.M:
Su biodisponibilidad es 70%
Metabolismo: Hepático
Excreción: En la orina 70% y 15 % en las heces
MECANISMO DE ACCION:
El tropisetrón bloquea selectivamente los receptores de tipo 3
de la serotonina (5-HT3) . Los receptores 5-HT3 se encuentran
en el centro de la zona de activación de los quimiorreceptores y
periféricamente en los terminales del nervio vago en los
intestinos
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en el embarazo y en la lactancia.
R.A.M:
4. PALONOSETRON
INDICACIONES:
• Su biodisponibilidad es 97%
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: En la orina 50%
MECANISMO DE ACCION:
Los agentes quimioterápicos producen la náusea y el
vómito al liberar serotonina de las células de
enterocromafina del intestino delgado. Esta serotonina
liberada activa los receptores localizados en los
terminales aferentes del vago, iniciando el reflejo del
vómito.

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  • 1. CECATEC- CURSO DE FARMACIA FARMACOS ANTIEMETICOS  DOCENTE : Lic Enf. Lady García
  • 2. FARMACOSANTIEMETICOS Es un fármaco que impide el vómito (emesis) o la náusea. Los fármacos antieméticos típicamente se usan para tratar cinetosis(mareos) y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer. El proceso usual del vómito tiene náuseas y arcada
  • 3. Náusea : sensación displacentera de deseo inminente de vomitar, que puede cursar con manifestaciones vasomotoras y neurovegetativas . Arcada: Contracciones rítmicas y violentas de las musculatura sin expulsión del contenido gástrico EMESIS. Expulsión violenta y espasmódica del contenido gástrico por contracción de los músculos abdominales, intercostales, laríngeos y faríngeos.
  • 4.
  • 5. TIPOSDE EMESIS Vó mitos alimenticios Contiene alimentos sin digerir, estos pueden ser precozmente, aparecen rápidamente después de una comida o tardíos y pueden ser debidos a una obstrucción Pilarica. Acuosos Si contiene acido podríamos estar hablando de una hipersecreción clorhidropeptica u obstrucción Pilarica. Vómitos biliosos: De tipo amarillento verdosa, con sabor amargo, este aparece luego de vómitos repetitivos Vómitos hemáticos: Se caracterizan por su contenido de sangre que puede ser roja o bien un rojo color pardo Vómitos fecaloideos aparecen por obstrucciones intestinales, generalmente del ultimo tramo del íleon.
  • 6.  Comer demasiado  Consumo excesivo de alcohol  Embarazo  Migraña  Infecciones  Fiebre  Malestar estomacal, intoxicación  Gastritis aguda  Obstrucciones intestinales  Ulceras pépticas CAUSAS DEL VOMITO
  • 7. MEDICAMENTOS INDICADOS Sistema Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y vómitos.  Metoclopramida  Domperidona  Clorpromazina  Haloperidol Antagonistas selectivos del 5HT-3, Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos.  Granisetron  Ondansetrón (fuera del mercado)  Tropisetron  Palonosetron
  • 8. Antagonistas dopaminérgicos anti D2, actúan en el Sistema Nervioso Central y se usan para tratar la náuseas y vómitos Mecanismo de acción: Bloqueante dopaminérgico: coadyuvante del vaciado (retardado) gastrointestinal; estimulante peristáltico: se desconoce el mecanismo de acción exacto; sin embargo, se cree que la metoclopramida inhibe la relajación del músculo liso gástrico producida por la dopamina. A) METOCLOPRAMIDA • NOMBRE COMERCIAL: PLASIL • La metoclopramida se absorbe bien, su biodisponibilidad absoluta es del 80 % • Metabolismo: Hepático • Excreción: 80% es renal.
  • 9. R.A.M:  Ansiedad  Depresión  Nerviosismo  Insomnio  Confusión  Desorientación  Alucinaciones  Astenia  Fatiga
  • 10. B) DOMPERIDONA • Metabolismo: Hepático • Su biodisponibilidad es de 15 % • Excreción: 65% biliar y 35 % es renal MECANISMO DE ACCION: Es un antagonista dopaminérgico en la zona de emisión de los quimioreceptores, que se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica en el área postrema. El área postrema es una estructura medular localizada en el tallo cerebral que controla el vómito. INDICACIONES: R.A.M:
  • 11. • Antipsicóticos, Antieméticos y antivertiginosos • Metabolismo: Hepático • Su biodisponibilidad es de 20 % • Excreción: Es biliar y renal. C) CLORPROMAZINA MECANISMO DE ACCION: Actúa sobre la formación reticular del cerebro medio, el sistema límbico, hipotálamo,disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea, y tiene propiedades antipsicóticas importantes. Es altamente eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia y de los estados maniacos. Es también para controlar las náuseas y vómitos. INDICACIONES: R.A.M:
  • 12. D) HALOPERIDOL MECANISMO DE ACCION: Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales, y por consiguiente, está clasificado entre los neurolépticos de gran potencia. INDICACIONES: R.A.M: En la orina 40% y heces • Metabolismo: Hepático • Su biodisponibilidad es de 60 a 70% • Excreción: 60%
  • 13. ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL 5HT-3, ESTOS BLOQUEAN LOS RECEPTORES DE LA SEROTONINA EN EL TRACTO DEL SNC Y GI. COMO TALES, PUEDEN SER USADAS PARA TRATAR NÁUSEAS Y VÓMITOS 1.GRANISETRON MECANISMO DE ACCION: Bloquea selectivamente los receptores tipo 3 de la serotonina (5-HT3). Estos receptores 5-HT3 se encuentran centralmente en la zona de activación de los quimiorreceptores y periféricamente en los terminales del nervio vago en los intestinos. El bloqueo de estas terminaciones nerviosas en los intestinos impide que las señales lleguen al sistema nervioso central. • Biodisponibilidad aproximadamente es 60 % • Metabolismo: Hepático • Excreción: En la orina 49% y las heces 38%
  • 14. R.A.M:  Insomnio  Cefalea  Estreñimiento  Diarrea  Picazón  Dificultad respirar  Rigidez muscular  Convulsiones
  • 15. 2 . ONDANSETRÓN • Metabolismo: Hepático • Excreción: En la orina 50% MECANISMO DE ACCION: Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT3 localizados en neuronas periféricas y dentro del SNC. El efecto del ondansetrón es el control de náuseas y vómitos. INDICACIONES: R.A.M:
  • 16. 3. TROPISETRON INDICACIONES: R.A.M: Su biodisponibilidad es 70% Metabolismo: Hepático Excreción: En la orina 70% y 15 % en las heces MECANISMO DE ACCION: El tropisetrón bloquea selectivamente los receptores de tipo 3 de la serotonina (5-HT3) . Los receptores 5-HT3 se encuentran en el centro de la zona de activación de los quimiorreceptores y periféricamente en los terminales del nervio vago en los intestinos CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en el embarazo y en la lactancia.
  • 17. R.A.M: 4. PALONOSETRON INDICACIONES: • Su biodisponibilidad es 97% • Metabolismo: Hepático • Excreción: En la orina 50% MECANISMO DE ACCION: Los agentes quimioterápicos producen la náusea y el vómito al liberar serotonina de las células de enterocromafina del intestino delgado. Esta serotonina liberada activa los receptores localizados en los terminales aferentes del vago, iniciando el reflejo del vómito.