efectos de los medicamentos y farmacocinetica

2. IMPORTANCIA
 Ha disminuído la
mortalidad mundial, así
como incrementado el
promedio de esperada
vida en el mundo,
sobretodo para aquellos
que tiene acceso al
medicamento.
 Es la ciencia básica:
tratamiento de las
enfermedades.

3. FÁRMACO (principio activo)
 Fármaco.-Toda sustancia
química capaz de interactuar
con un organismo vivo da
lugar a una respuesta , sea
ésta beneficiosa o tóxica.
Es utilizada en el tratamiento ,
curación, prevención o el
diagnóstico de una
enfermedad.
(FARMACO)
EFECTO FARMACOLOGICO

4. EXCIPIENTE
 EXCIPIENTE.- Materia prima,
distinta del principio activo
utilizada en la elaboración de
un producto para darle la
forma farmacéutica definida y
facilita su conservación , su
administración y absorción en
el ser humano

5. MEDICAMENTO GENÉRICO
 Paracetamol
 Aspirina
 Amoxicilina
 Diazepam
 Diclofenaco
 Metamizol
 ………….
 Denominación aceptada
O.M.S, bajo los distintivos y
siglas “Denominaciones
Comunes Internacionales”
(D.C.I) o “International
Nonpropietary Names”
(I.N.N), o en las farmacopeas
oficialmente reconocidas en
el país.

6. MEDICAMENTOS ESENCIALES
 Se encuentran en :
1. Petitorio Nacional
2. Formulario Nacional
Son aquellos medicamentos eficaces,
seguros y de costo accesible que
satisfacen las necesidades prioritarias
de salud de la población.

7. NOMBRE QUÍMICO
 Aspirina: acido acetilsalicilico
 Paracetamol: para aminofenol
NOMBRE QUÍMICO
 Descripción de la estructura
del fármaco según reglas
de nomenclatura de los
compuestos químicos o
normas IUPAC
(International Union of Pure
and Applied Chemistry),
son los únicos que
permiten identificar
inequívocamente una
sustancia.

8. NOMBRE COMERCIAL
 Bactrim
 Amoxil
 Panadol
 ……….
NOMBRE COMERCIAL
 Proceden del laboratorio que fabrica
la especialidad farmacéutica y son de
su propiedad.

9. •PETITORIO
Documento que reúne
la lista de los
medicamentos y
productos
medicamentosos
que han sido
seleccionados con
criterios de eficacia,
seguridad y costo
para ser utilizados
en el país, región o
establecimiento
determinado.

13. DESCRIPCIÓN:
ZANTAC : Nombre comercial
Ranitidina: Principio activo
(fármaco)
Clorhidrato: Excipiente
300 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral

14. DESCRIPCIÓN:
Norvas : Nombre comercial
Amlodipino: Principio activo
(fármaco)
…………..: Excipiente
5 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral

15. DESCRIPCIÓN:
COZAAR : Nombre
comercial
Losartan: Principio activo
(fármaco)
12,5 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral

16. EJEMPLO:
 MEDICAMENTO:
COMERCIAL: X GENERICO:……
 NOMBRE COMERCIAL: RENITEC
 MEDICAMENTO ESENCIAL:
SI: X NO:…
 PRINCIPIO ACTIVO: ENALAPRIL
 EXCIPIENTE: MALEATO
 FORMA FARMACÉUTICA:
comprimido
MEDICAMENTO

18. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO
 El efecto farmacológico es en
función de la cantidad de
receptores ocupados.
 Son los efectos visibles de la
acción farmacológica. Un
ejemplo de efecto
farmacológico del
medicamento para la fiebre
sería la disminución de la
temperatura corporal.
 El efecto farmacológico puede
medirse estudiando la relación
entre la magnitud de la
respuesta y la dosis
administrada (curva dosis-

19. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO
 El efecto terapéutico, es un
término que se utiliza con
mayor frecuencia para
medicamentos, para decir que
estos ejercen una acción
específica sobre una
enfermedad cuando el
compuesto es absorbido y
distribuido por el organismo.

20. MECANISMO DE ACCIÓN
a)Reacción físico química directa:
•Estabilidad química, Estabilidad física,
Rutas de degradación y Principios
cinéticos.
•Solubilidad y Velocidad de disolución.

21. b) Unión Fármaco receptor::
Permite:
- Ser potencialmente capaz de alterar cualquier función del organismo
- No crea nuevos efectos. En su lugar modula las funciones de los órgano
F
R
CÉLULA
MEMBRAMAPLASMATICA
EFECTO

23. FÁRMACOS - RECEPTOR
Tras la unión del farmaco-receptor se pueden observar
distintas respuestas:
–Modificación del flujo de iones.
Ej:Anestésicos locales.
–Cambios en la actividad de enzimas, cuando el
receptor se encuentra conectado a estructuras
membranosas.
Ej:Tto con insulina.
–Modificación en la producción o estructura de
proteínas. Receptores intracelulares.
Ej:Tto con estrógenos

24. CARACTERÍSTICAS DE UN
UNION FÁRMACO RECEPTOR
1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor
específico y formar el complejo fco-receptor.
2.Especificidad: capacidad para discriminar una
molécula de otra.
3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene
un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El
valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima.
Varía en función del ligando que se una al receptor.

25. F
F
F F
R
R
R
R
AGONISTA: Elevada eficacia, respuesta
máxima

26. PASOS DE INTERACCIÓN
FÁRMACO-RECEPTOR
AGONISTA
F
F
F
R
R
R
reconocimiento
acoplamiento
transduccion
Flujo de Iones
Activacion de
enzimas
Sintesis proteinas
RESPUESTAFARMACOLÓGICA

27. ANTAGONISTAS:
A
A
A
A
N
A
N
A
N
IRREVERSIBLES
REVERSIBLES
El efecto farmacológico depende de:
El número de receptores, La afinidad del farmaco por el receptor y la dosis
del fármaco
Eficacia nula, ausencia de
respuesta. El fármaco se une al
receptor, pero no lo activa.

28. C) Modificación o alteración de un gen:
Las variaciones del gen influyen en la respuesta a medicamentos. Su principal valor
médico consiste en: i) la identificación de individuos en quienes se puede predecir si un
fármaco será eficaz y a qué dosis o, por el contrario, si el fármaco se debe evitar por
alto riesgo de toxicidad o porque el paciente nunca responderá a él; ii) identificar
blancos moleculares susceptibles de ser intervenidos por fármacos.
Estudia los efectos de los fármacos
sobre los genomas de los individuos

30. CURVA DOSIS RESPUESTA O
DOSIS-EFECTO
•Representación gráfica de la relación entre la dosis
administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica.
•Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos
•Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto
terapéutico.
•Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima
y mínima
•Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto
terapéutico en el 50% de la población que recibe el
fármaco.

32. REACCIONES
ADVERSAS
Todo efecto de un medicamento, que es
perjudicial y no deseado, que ocurre durante el
curso de un tratamiento a dosis usadas con fines
terapéuticos, profilácticos o de diagnóstico y que
no tiene relación causal con este.
EFECTO
FARMACOLOGICO
RAM

33. FACTORES QUE INFLUYEN EN
LAS RAM
a.Dependen del paciente:
–Edad
–Sexo
–Situaciones fisiológicas y patológicas
–Características genéticas
–Pacientes alérgicos a medicamentos
c. Mal uso del fármaco:
-Dosis
- Pauta
- Duración del tratamiento
b.Dependen del fármaco: - Propiedades farmacocinéticas -
Efectos tóxicos - Interacciones farmacológicas

34. TÉRMINOS RELACIONADOS CON LAS RAMS

35. EFECTO PLACEBO
 Agua destilada
 Almidon
 ………
 PLACEBO.- Sustancia inerte,
como la lactosa que es usada
como sustituto supuesto de
un medicamento. Aún cuando
no tiene actividad
farmacológica inherente
puede, sin embargo producir
una respuesta farmacológica
por los efectos de sugestión
asociados a su administración.

36. EFECTO PLACEBO

37. EFECTO INDESEABLE
 SEGÚN LA OMS: “cualquier
reacción nociva que se produce
de forma fortuita a las dosis
utilizadas en el hombre con fines
profilácticos, diagnósticos o
terapéuticos”.
 Son efectos no deseados,
generalmente desagradables,
causados por medicamentos.

38. EFECTO INDESEABLE
 Se trata de una reacción
adversa en el organismo, que no
es buscada y resulta nociva.
Supongamos que un médico le
indica a un paciente que debe
tomar pastillas para reducir el
colesterol. Este fármaco, sin
embargo, le provoca un
aumento de la presión arterial
como efecto indeseable o no
deseado.

40. FARMACOCINÉTICA
4
0

41. • La farmacocinética estudia los procesos que
sufre el fármaco en el organismo, desde su
introducción hasta su eliminación, es decir
lo que le ocurre al fármaco durante su
trayectoria por el organismo.
La farmacocinética clínica tiene como objetivo
alcanzar y mantener la concentración plasmática del
fármaco necesaria para conseguir el efecto
terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos
tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad
individual en la respuesta a la administración de los
fármacos
4
1

42. • Los fármacos para poder
actuar deben alcanzar su
concentración óptima en
el tejido donde actuará.
• De manera general se
considera que la concentración
de fármaco en la sangre (nivel
plasmático) es un indicador de
su concentración aproximada
en el tejido donde ejerce su
acción.
• La administración puede ser
local (acción del fármaco en el
lugar de administración) o
sistémica (paso al torrente
sanguíneo).
4
2

43. LIBERACION
L
A
D
M
E
4
3

44. 4
4

45. LIBERACIÓN
Primer proceso
que sufre el
fármaco.
Se separa del
resto de sus
componentes

46. ABSORCIÓN
46
•PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FÁRMACO ACCEDE A LA CIRCULACIÓN
SISTÉMICA
La via de administración, determina la
absorción del fármaco

47. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
• Via de Administracion (efecto 1er
paso)
• Propiedades fisicoquímicas del fármaco
• Concentración de Fármaco ( dosis)
• Área de absorción
• Factores patológicos (diarrea, vómitos, insuficiencia
renal o hepática)
47

48. EFECTO DE PRIMER PASO
Fármacos son
metabolizados en
el hígado antes de
llegar a la
circulación
48

49. DISTRIBUCIÓN
• Distribución es el paso de fármaco de la
sangre a los diferentes tejidos
depende de:
1.-Propiedades físico-
químicas del fármaco
2.-Flujo sanguíneo a
tejidos.
3. - fijación del
fármaco a las proteínas
plasmáticass.
49

51. METABOLISMO
51
• Proceso de transformación de los fármacos
en otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del riñón.
• Generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biológica o toxica.

52. Fármaco Metabolito
Metabolito
conjugado
Excreción
52
Reacciones
Fase I
Reacciones
Fase II
Puede
mantener
actividad
famacológica
No tiene
actividad
famacológica

53. FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída
la actividad metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos fármacos
5.Hábito de fumar: induce el metabolismo
de los fármacos.
6.Fármacos: inductores e inhibidores
enzimáticos
53

54. ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
• •El riñón es el principal órgano excretor.
• •Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son
vías alternativas de excreción.
• •Tipos de excreción:
• 1.Renal: fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
• a.Biliar
• b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva
54

55. GRACIAS POR TU ATENCIÓN