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Neurofarmacología
• Alumno: Dr. Joaquín Loera Martínez – R3
Anestesiología
• Prof. Adjunto: Dr. Miguel Ángel López Oropeza
– Anestesiólogo
• UMAE Nº 25
• INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO
SOCIAL
FÁRMACOS VASOACTIVOS
1
VASODILATADORES
SISTÉMICOS:
NITROPUSIATO SÓDICO,
NITROGLICERINA,
HIDRALACINA,
ADENOSINA Y LOS
ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO 
PRODUCEN
VASODILATACION
CEREBRAL  FSC
AUMENTA.
2
AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS DE LAS
CATECOLAMINAS: LOS
EFECTOS DE ESTOS
FÁRMACOS
VASOACTIVOS SOBRE
LA FISIOLOGÍA
CEREBRAL DEPENDEN
DE LA PRESIÓN
ARTERIAL BASAL, LA
MAGNITUD DE LOS
CAMBIOS PRODUCIDOS
POR EL FÁRMACO, EL
ESTADO DE LOS
MECANISMOS DE
AUTORREGULACIÓN Y
EL ESTADO DE LA BHE.
3
ALFA 1 AGONISTAS. : LA
NORADRENALINA
PUEDE AUMENTAR EL
FSC, PERO ESTE
INCREMENTO PODRÍA
OCURRIR SI LA
AUTORREGULACIÓN.
4
ALFA 2 AGONISTAS:
TIENEN EFECTOS
ANALGÉSICOS Y
SEDANTES
(DEXMEDETOMIDINA Y
CLONIDINA):
DEXMEDETOMIDINA A
DOSIS DE 1MCG/KG
DISMINUYE EL FSC
APROXIMADAMENTE EN
30%  SUS EFECTOS
ESTAN MEDIADOS
PRINCIPALMENTE POR
CAP. PARA DISMINUIR
IMC.
5
DOBUTAMINA: PUEDE
AUMENTA EL FSC Y EL
IMC EN UN 20 Y 30%. UN
DEFECTO EN LA BHE
INTENSIFICA LOS
EFECTOS DE LOS BETA
AGONISTAS.
EDAD
• LA PÉRDIDA DE NEURONAS ES PROGRESIVA EN EL CEREBRO QUE ENVEJECE. EN EL CEREBRO SANO, CON LA EDAD SE
PRODUCE APROXIMADAMENTE UNA PÉRDIDA NEURONAL DEL 10%.
• LA PÉRDIDA DE FIBRAS MIELINIZADAS DA LUGAR A UNA REDUCCION DEL VOLUMEN DE LA SUSTANCIA BLANCA.
• LA CAPACIDAD DE RESPUESTA DE LA CIRCULACIÓN CEREBRAL A LOS CAMBIOS DE LA PaCO2 Y LA HIPOXIA ESTÁ
LIGERAMENTE REDUCIDA EN EL CEREBRO ENVEJECIDO SANO. .
EFECTOS DE LOS
ANESTÉSICOS
SOBRE EL FLUJO
SANGUÍNEO
CEREBRAL Y EL IMC
• EN ALGUNAS CIRCUNSTANCIAS, EL VSC
Y EL FSC VARÍAN
INDEPENDIENTEMENTE. DURANTE LA
ISQUEMIA CEREBRAL, POR EJEMPLO,
EL VSC AUMENTA, MIENTRAS QUE EL
FSC SE REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE.
LA AUTORREGULACIÓN NORMALMENTE
SIRVE PARA PREVENIR EL INCREMENTO
EN EL VSC RELACIONADO CON LA PAM.
FÁRMACOS
ANESTÉSICOS
INTRAVENOSOS
• LA ACCIÓN DE LA MAYORÍA DE LOS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS LLEVA A UNA
REDUCCIÓN PARALELA DEL IMC Y FSC. LA
KETAMINA ES LA EXCEPCIÓN, YA QUE
CAUSA UN INCREMENTO EN EL IMC Y EL
FSC.
BARBITÚRICO
S
CON LOS BARBITURICOS SE PRODUCE UNA REDUCCION DEPENDIENTE
DE LA DOSIS DEL FSC Y EL IMC. AL INICIO DE LA ANESTESIA, AMBOS
DISMINUYEN APROX 30%.
LA TOLERANCIA A LOS EFECTOS DE LOS BARBITURICOS SOBRE EL FSC Y
EL IMC PUEDE DESARROLLARSE RAPIDAMENTE.
PROPOFOL: LOS EFECTOS DEL PROPOFOL SOBRE EL FSC Y EL IMC SON
SIMILARES A LOS DE LOS BARBITÚRICOS. EN LOS HUMANOS, TANTO EL
IMC COMO EL FSC DISMINUYEN TRAS LA ADMINISTRACIÓN DE
PROPOFOL EN UN 53-79%.
LA CAPACIDAD DE RESPUESTA AL CO2 Y DE AUTORREGULACIÓN ESTÁN
CONSERVADAS DURANTE LA ADMINISTRACIÓN DE PROPOFOL.
PROBABLEMENTE ESTE EFECTO SE DEBE A UNA VASOCONSTRICCIÓN
CEREBRAL INDUCIDA POR LA REDUCCIÓN DEL IMC.
ETOMIDATO: LOS EFECTOS DEL ETOMIDATO SOBRE EL FSC Y EL IMC
SON SIMILARES, PRODUCEN UNA REDUCCIÓN PARALELA DEL FSC Y EL
IMC Y SUPRESIÓN PROGRESIVA DEL EEG.
EL ETOMIDATO ES EFICAZ PARA REDUCIR LA PIC SIN PRODUCIR
REDUCCIÓN DE LA PPC EN PACIENTES CON TUMORES
INTRACRANEALES Y CON TRAUMATISMOS CRANEALES.
OPIOIDES
LOS OPIOIDES TIENEN
RELATIVAMENTE POCO EFECTO
EN EL FSC Y EL IMC EN EL
SISTEMA NERVIOSO NORMAL NO
ESTIMULADO. CUANDO
APARECEN CAMBIOS, EL PATRÓN
GENERAL CONSISTE EN UNA
REDUCCIÓN MODERADA TANTO
DEL FSC Y EL IMC.
MORFINA  PUEDE CAUSAR
LIBERACIÓN DE HISTAMINA 
POTENTE VASODILATADOR
CEREBRAL QUE PRODUCIRA UN
AUMENTO DEL VSC Y UN EFECTO
VARIABLE SOBRE FSC QUE
DEPENDE DE LA RESPUESTA DE
LA TA SISTEMICA.
FENTANILO  CAUSARÁ UNA
REDUCCIÓN GLOBAL MODERADA
DEL FSC Y EL IMC EN EL
CEREBRO EN REPOSO Y, DE
MANERA SIMILAR CUNDO SE
ADMINISTRE DURANTE LA
VIGILIA.
BENZODIACEPINAS
• CAUSAN UNA REDUCCIÓN PARALELA DEL
FSC Y EL IMC UN 25%.
• CAPACIDAD DE RESPUESTA AL CO2 ESTÁ
PRESERVADA.
• KETAMINA  CAPACIDAD PARA CAUSAR UN
AUMENTO EN EL FSC Y EL IMC.
• LIDOCAINA  DISMINUYE FSC Y EL IMC 24 Y
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INHALATORIOS
• TODOS LOS ANESTÉSICOS VOLÁTILES REDUCEN
EL METABOLISMO CEREBRAL DE MANERA
RELACIONADA CON LA DOSIS DE FORMA SIMILAR A
LOS FÁRMACOS HIPNOTICO SEDANTES
INTRAVENOSOS.
• EL EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS VOLATILES
SOBRE EL FSC ES UN EQUILIBRIO ENTRE UNA
REDUCCIÓN DEL FSC CAUSADO POR LA MISMA
DISMINUCIÓN DEL IMC Y UN AUMENTO DEL FSC
CAUSADO POR VASODILATACIÓN CEREBRAL
DIRECTA.
• DOSIS DE ANESTÉSICO VOLÁTIL > 1 CAM SE
ASOCIA A PÉRDIDA DE ACOPLAMIENTO
NEUROVASCULAR.
DESFLURANO
• PERTENECE A LOS ÉTERES
HALOGENADOS SINTETIZADO
• BAJA LIPOSOLUBILIDAD
• BAJA POTENCIA DEL DESFLURANO.
• RAPIDEZ DE SU ELIMINACIÓN
• CONCENTRACIÓN RESIDUAL
ALVEOLAR DECRECE CON MÁS
RAPIDEZ
NEUROANESTESIA
Disminución constante
del IMC
Reactividad a la
PaCO2 permanece
intacta a menos de
1.5 CAM
Aumento de la
PIC
Incremento
del FSC y
de la PIC
Puede proporcionar
la mayor protección
cerebral y miocárdica
contra los daños
hipóxicos
ISOFLURANO
• REDUCEN EL IMC EN MAYOR PROPORCIÓN QUE
OTRO
• PRODUCE UN AUMENTO FSC QUE SE ACOMPAÑA DE
UNA REDUCCIÓN EN LA RESISTENCIA VASCULAR
CEREBRAL (RVC)
• PUEDE ESTAR RELACIONADO CON EL FACTOR
RELAJANTE DERIVADO DEL ENDOTELIO (ÓXIDO
NÍTRICO);
• REDUCE CMRO2 EN FORMA CONSIDERABLE
SEVOFLURANO
• EFECTO SEMEJANTE AL DEL ISOFLURANO
ESPECTO AL FSC
• EL SEVOFLURANO TIENE POTENCIAL TÓXICO,
YA QUE SE METABOLIZA HACIA FLÚOR
INORGÁNICO Y SUSTANCIA P.
• CONDICIONA UNA PEQUEÑA ELEVACIÓN
NINGUNA ELEVACIÓN DE LA PIC
• REDUCE EL ÍNDICE DE REABSORCIÓN DEL
LCR, AUMENTANDO EL VOLUMEN DE LCR
HALOTANO
• PRODUCE UN DESCENSO MODERADO DE LA
PRESIÓN SANGUÍNEA
• POTENTE VASODILATADOR CEREBRAL
• OCASIONA AUMENTOS EN EL FSC Y EN A PIC
• SE RECOMIENDA EL EMPLEO DE
HIPERVENTILACIÓN MODERADA DURANTE
LA NEUROCIRUGÍAPARA CONTRARRESTAR
EL AUMENTO DE LA PIC
OXIDO NITROSO
• INCREMENTA LA PIC, FSC Y CMRO2
• RAZONES PARA NO USARLO
• EFECTOS VASCULARES SE TRADUCEN EN LESIÓN
ISQUÉMICA?
• SE DIFUNDE CON FACILIDAD A ESPACIOS QUE CONTIENEN
AIRE,
• SE DEBE EVITAR
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  • 1. Neurofarmacología • Alumno: Dr. Joaquín Loera Martínez – R3 Anestesiología • Prof. Adjunto: Dr. Miguel Ángel López Oropeza – Anestesiólogo • UMAE Nº 25 • INSTITUTO MEXICANO DEL SEGURO SOCIAL
  • 2. FÁRMACOS VASOACTIVOS 1 VASODILATADORES SISTÉMICOS: NITROPUSIATO SÓDICO, NITROGLICERINA, HIDRALACINA, ADENOSINA Y LOS ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO  PRODUCEN VASODILATACION CEREBRAL  FSC AUMENTA. 2 AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LAS CATECOLAMINAS: LOS EFECTOS DE ESTOS FÁRMACOS VASOACTIVOS SOBRE LA FISIOLOGÍA CEREBRAL DEPENDEN DE LA PRESIÓN ARTERIAL BASAL, LA MAGNITUD DE LOS CAMBIOS PRODUCIDOS POR EL FÁRMACO, EL ESTADO DE LOS MECANISMOS DE AUTORREGULACIÓN Y EL ESTADO DE LA BHE. 3 ALFA 1 AGONISTAS. : LA NORADRENALINA PUEDE AUMENTAR EL FSC, PERO ESTE INCREMENTO PODRÍA OCURRIR SI LA AUTORREGULACIÓN. 4 ALFA 2 AGONISTAS: TIENEN EFECTOS ANALGÉSICOS Y SEDANTES (DEXMEDETOMIDINA Y CLONIDINA): DEXMEDETOMIDINA A DOSIS DE 1MCG/KG DISMINUYE EL FSC APROXIMADAMENTE EN 30%  SUS EFECTOS ESTAN MEDIADOS PRINCIPALMENTE POR CAP. PARA DISMINUIR IMC. 5 DOBUTAMINA: PUEDE AUMENTA EL FSC Y EL IMC EN UN 20 Y 30%. UN DEFECTO EN LA BHE INTENSIFICA LOS EFECTOS DE LOS BETA AGONISTAS.
  • 3.
  • 4. EDAD • LA PÉRDIDA DE NEURONAS ES PROGRESIVA EN EL CEREBRO QUE ENVEJECE. EN EL CEREBRO SANO, CON LA EDAD SE PRODUCE APROXIMADAMENTE UNA PÉRDIDA NEURONAL DEL 10%. • LA PÉRDIDA DE FIBRAS MIELINIZADAS DA LUGAR A UNA REDUCCION DEL VOLUMEN DE LA SUSTANCIA BLANCA. • LA CAPACIDAD DE RESPUESTA DE LA CIRCULACIÓN CEREBRAL A LOS CAMBIOS DE LA PaCO2 Y LA HIPOXIA ESTÁ LIGERAMENTE REDUCIDA EN EL CEREBRO ENVEJECIDO SANO. .
  • 5. EFECTOS DE LOS ANESTÉSICOS SOBRE EL FLUJO SANGUÍNEO CEREBRAL Y EL IMC • EN ALGUNAS CIRCUNSTANCIAS, EL VSC Y EL FSC VARÍAN INDEPENDIENTEMENTE. DURANTE LA ISQUEMIA CEREBRAL, POR EJEMPLO, EL VSC AUMENTA, MIENTRAS QUE EL FSC SE REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE. LA AUTORREGULACIÓN NORMALMENTE SIRVE PARA PREVENIR EL INCREMENTO EN EL VSC RELACIONADO CON LA PAM.
  • 6. FÁRMACOS ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS • LA ACCIÓN DE LA MAYORÍA DE LOS ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS LLEVA A UNA REDUCCIÓN PARALELA DEL IMC Y FSC. LA KETAMINA ES LA EXCEPCIÓN, YA QUE CAUSA UN INCREMENTO EN EL IMC Y EL FSC.
  • 7. BARBITÚRICO S CON LOS BARBITURICOS SE PRODUCE UNA REDUCCION DEPENDIENTE DE LA DOSIS DEL FSC Y EL IMC. AL INICIO DE LA ANESTESIA, AMBOS DISMINUYEN APROX 30%. LA TOLERANCIA A LOS EFECTOS DE LOS BARBITURICOS SOBRE EL FSC Y EL IMC PUEDE DESARROLLARSE RAPIDAMENTE. PROPOFOL: LOS EFECTOS DEL PROPOFOL SOBRE EL FSC Y EL IMC SON SIMILARES A LOS DE LOS BARBITÚRICOS. EN LOS HUMANOS, TANTO EL IMC COMO EL FSC DISMINUYEN TRAS LA ADMINISTRACIÓN DE PROPOFOL EN UN 53-79%. LA CAPACIDAD DE RESPUESTA AL CO2 Y DE AUTORREGULACIÓN ESTÁN CONSERVADAS DURANTE LA ADMINISTRACIÓN DE PROPOFOL. PROBABLEMENTE ESTE EFECTO SE DEBE A UNA VASOCONSTRICCIÓN CEREBRAL INDUCIDA POR LA REDUCCIÓN DEL IMC. ETOMIDATO: LOS EFECTOS DEL ETOMIDATO SOBRE EL FSC Y EL IMC SON SIMILARES, PRODUCEN UNA REDUCCIÓN PARALELA DEL FSC Y EL IMC Y SUPRESIÓN PROGRESIVA DEL EEG. EL ETOMIDATO ES EFICAZ PARA REDUCIR LA PIC SIN PRODUCIR REDUCCIÓN DE LA PPC EN PACIENTES CON TUMORES INTRACRANEALES Y CON TRAUMATISMOS CRANEALES.
  • 8. OPIOIDES LOS OPIOIDES TIENEN RELATIVAMENTE POCO EFECTO EN EL FSC Y EL IMC EN EL SISTEMA NERVIOSO NORMAL NO ESTIMULADO. CUANDO APARECEN CAMBIOS, EL PATRÓN GENERAL CONSISTE EN UNA REDUCCIÓN MODERADA TANTO DEL FSC Y EL IMC. MORFINA  PUEDE CAUSAR LIBERACIÓN DE HISTAMINA  POTENTE VASODILATADOR CEREBRAL QUE PRODUCIRA UN AUMENTO DEL VSC Y UN EFECTO VARIABLE SOBRE FSC QUE DEPENDE DE LA RESPUESTA DE LA TA SISTEMICA. FENTANILO  CAUSARÁ UNA REDUCCIÓN GLOBAL MODERADA DEL FSC Y EL IMC EN EL CEREBRO EN REPOSO Y, DE MANERA SIMILAR CUNDO SE ADMINISTRE DURANTE LA VIGILIA.
  • 9. BENZODIACEPINAS • CAUSAN UNA REDUCCIÓN PARALELA DEL FSC Y EL IMC UN 25%. • CAPACIDAD DE RESPUESTA AL CO2 ESTÁ PRESERVADA. • KETAMINA  CAPACIDAD PARA CAUSAR UN AUMENTO EN EL FSC Y EL IMC. • LIDOCAINA  DISMINUYE FSC Y EL IMC 24 Y 20%
  • 10. ANESTÉSICOS INHALATORIOS • TODOS LOS ANESTÉSICOS VOLÁTILES REDUCEN EL METABOLISMO CEREBRAL DE MANERA RELACIONADA CON LA DOSIS DE FORMA SIMILAR A LOS FÁRMACOS HIPNOTICO SEDANTES INTRAVENOSOS. • EL EFECTO DE LOS ANESTÉSICOS VOLATILES SOBRE EL FSC ES UN EQUILIBRIO ENTRE UNA REDUCCIÓN DEL FSC CAUSADO POR LA MISMA DISMINUCIÓN DEL IMC Y UN AUMENTO DEL FSC CAUSADO POR VASODILATACIÓN CEREBRAL DIRECTA. • DOSIS DE ANESTÉSICO VOLÁTIL > 1 CAM SE ASOCIA A PÉRDIDA DE ACOPLAMIENTO NEUROVASCULAR.
  • 11. DESFLURANO • PERTENECE A LOS ÉTERES HALOGENADOS SINTETIZADO • BAJA LIPOSOLUBILIDAD • BAJA POTENCIA DEL DESFLURANO. • RAPIDEZ DE SU ELIMINACIÓN • CONCENTRACIÓN RESIDUAL ALVEOLAR DECRECE CON MÁS RAPIDEZ NEUROANESTESIA Disminución constante del IMC Reactividad a la PaCO2 permanece intacta a menos de 1.5 CAM Aumento de la PIC Incremento del FSC y de la PIC Puede proporcionar la mayor protección cerebral y miocárdica contra los daños hipóxicos
  • 12. ISOFLURANO • REDUCEN EL IMC EN MAYOR PROPORCIÓN QUE OTRO • PRODUCE UN AUMENTO FSC QUE SE ACOMPAÑA DE UNA REDUCCIÓN EN LA RESISTENCIA VASCULAR CEREBRAL (RVC) • PUEDE ESTAR RELACIONADO CON EL FACTOR RELAJANTE DERIVADO DEL ENDOTELIO (ÓXIDO NÍTRICO); • REDUCE CMRO2 EN FORMA CONSIDERABLE
  • 13. SEVOFLURANO • EFECTO SEMEJANTE AL DEL ISOFLURANO ESPECTO AL FSC • EL SEVOFLURANO TIENE POTENCIAL TÓXICO, YA QUE SE METABOLIZA HACIA FLÚOR INORGÁNICO Y SUSTANCIA P. • CONDICIONA UNA PEQUEÑA ELEVACIÓN NINGUNA ELEVACIÓN DE LA PIC • REDUCE EL ÍNDICE DE REABSORCIÓN DEL LCR, AUMENTANDO EL VOLUMEN DE LCR
  • 14. HALOTANO • PRODUCE UN DESCENSO MODERADO DE LA PRESIÓN SANGUÍNEA • POTENTE VASODILATADOR CEREBRAL • OCASIONA AUMENTOS EN EL FSC Y EN A PIC • SE RECOMIENDA EL EMPLEO DE HIPERVENTILACIÓN MODERADA DURANTE LA NEUROCIRUGÍAPARA CONTRARRESTAR EL AUMENTO DE LA PIC
  • 15. OXIDO NITROSO • INCREMENTA LA PIC, FSC Y CMRO2 • RAZONES PARA NO USARLO • EFECTOS VASCULARES SE TRADUCEN EN LESIÓN ISQUÉMICA? • SE DIFUNDE CON FACILIDAD A ESPACIOS QUE CONTIENEN AIRE, • SE DEBE EVITAR • DRENAJES DEL SISTEMA VENTRICULAR • CIRUGIAS QUE CONLLEVEN RIESGO DE EMBOLISMO AÉREO