1) El documento trata sobre los principios generales de la farmacología, incluyendo la farmacocinética, farmacodinámica y el ciclo ADME. 2) Describe conceptos como la naturaleza de los fármacos, mecanismos de absorción, distribución en el cuerpo, metabolismo y eliminación. 3) Explica temas como receptores, transducción de señales, tipos de receptores y diseño racional de fármacos.

1. -Principios generales
de la farmacología
-Farmacocinética
-Farmacodinámica
-Ciclo ADME
Sección 502
Farmacología
Equipo 2:
Bartolo San Juan Tatiana
Del Ángel García Ricardo
Xavier
García Sandoval Rafael
García Santiago Héctor
Karim Roberto
Isidro Rendón Luis Daniel

2. indeseables de las
sobre los sistemas vivos.
Introducción
Farmacología Toxicología
 Sustancias que
interactúan con los
sistemas vivos a través
de procesos
bioquímicos.
 Farmacología Medica:
Ciencia de las
sustancias usadas para
prevenir, diagnosticar y
tratar enfermedades.
 Trata con los efectos
sustancias químicas

3. Identificación
Mecanismos de acción
molecular de fármacos
Aislamiento
Identificación estructural Receptores Huérfanos
Clonación
RECEPTOR EFECTOR
PROTEINAS
REGULADORA
S
FARMACOGENOMICA

4. Principios generales:
1. Todas las sustancias
pueden ser toxicas, y
los compuestos de los
productos botánicos
son iguales a las
sustancias químicas de
los fármacos.
2. Tanto la medicina
alternativa como la
científica deben de
cumplir los mismos
estándares de eficacia
y seguridad.

5. Gran parte del progreso reciente
en la aplicación de los fármacos a
las enfermedades puede
adjudicarse a la industria
farmacéutica y en particular a los
grandes farmacéuticos, las
corporaciones multimillonarias que
se especializan en el
descubrimiento y desarrollo de los
fármacos.
Farmacología y la Industria
Farmacéutica

6. Principios generales de la Farmacología
 La naturaleza de los fármacos
 Un fármaco puede definirse como cualquier sustancia que produzca
un cambio en la función biológica a través de sus acciones químicas.
 Agonista – Antagonista
 Antagonista Químico – Agentes Osmóticos
 Síntesis: Interna & Externa
 Venenos: Orgánicos e Inorgánicos
 Molécula de fármaco interacción con el receptor:
 Tamaño
 Forma
 Carga eléctrica
 Composición atómica
 Sitio de administración – Sitio de acción
 Desactivarse y Excretarse ritmo adecuado

7. Fármacos
fármacos tiene peso
con solo un tipo de receptor,
forma, carga y otras
Principios generales de la Farmacología
Naturaleza Física de los Tamaño del Fármaco
 Sólidos
Vías de
 Líquidos Administración
 Gaseosos
 Compuestos Orgánicos e
Inorgánicos que
dependen del pH para el
grado de ionización.
 La mayor parte de los
molecular entre 100 y 1000.
 Para tener un buen ajuste
la molécula debe tener una
propiedades únicas para
impedir su unión con otros
receptores (tamaño mínimo de
100 unidades de peso
molecular).

8. unión Fármaco-Receptor
complementaria a la
Principios generales de la Farmacología
Reactividad del fármaco y Forma del Fármaco
 Los fármacos
interactúan con los
receptores mediantes
fuerzas químicas o
enlaces:
 Covalente: enlaces
fuertes, irreversibles
 Electrostático: más débiles
 Hidrófobo: bastante
débiles
 Debe ser tal que
permita la unión del
sitio receptor mediantes
los enlaces.
 Lo ideal es que la forma
del fármaco sea
del sitio receptor.

9. Principios generales de la Farmacología
Diseño racional del fármaco
 Implica la capacidad para
predecir la estructura
molecular apropiada de
un fármaco con base en la
información sobre su receptor
biológico.
 Conforme se aprenda más
sobre la estructura del
receptor, el diseño racional de
los fármacos será más
frecuente.

10. Farmacocinética

11. La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco.
• Cuatro propiedades farmacocinéticas:
Determinan:
• la rapidez del inicio de
acción del fármaco
• la intensidad del
efecto y
• la duración de éste

12. VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN DE
LOS FÁRMACOS
ENTERAL
1. ORAL (VO)
A) Preparados con capa
entérica: Cubierta
química.(ej: Omeprazol,
Ac. Acetilsalicílico.
B) Preparados de
liberación prolongada.
(ej: Morfina).
2. SUBLINGUAL
La colocación bajo la
lengua permite que el
fármaco difunda a la
red capilar y, por lo
tanto, su penetración
directa en la circulación
sistémica.
PARENTERAL
INTRAVASCULAR (V.I,
atacurio)
INTRAMUSCULAR
SUBCUTANEA (EJ:
Epinefrina, sustancias
solidas)

13. Otras vías:
• Rectal: Al igual que en la vía sublingual, la vía rectal posee la ventaja
adicional de evitar la destrucción del fármaco por las enzimas
intestinales o por el bajo pH gástrico.
• Intratecal/intraventricular:
• Intranasal:
• Inhalacion oral:
• Tópica:
• Transdérmica:

14. Farmacodinamia

15. • La farmacodinamia describe las acciones de un fármaco en el
organismo y la influencia de las concentraciones plasmáticas en la
magnitud de la respuesta.
• La mayoría de los fármacos ejercen sus efectos debido a su
interacción con receptores, es decir, macromoléculas blanco
especializadas, presentes en la superficie o en el interior de las
células.
• Los fármacos se unen a los receptores, iniciándose una serie de
modificaciones en la actividad bioquímica o biofísica de una célula
mediante un proceso llamado transducción de señales

16. Transducción de señales
• Los fármacos actúan como señales, y sus receptores actúan como
detectores de señales.
• Muchos receptores señalizan su reconocimiento de un ligando unido
iniciando una serie de reacciones que culminan en una respuesta
intracelular específica.

17. Complejo fármaco-receptor
• Las células pueden poseer diferentes tipos de receptores,
cada uno de ellos específico para un determinado ligando.
• La magnitud de la respuesta es proporcional al número de
complejos fármaco-receptor.
Fármaco + receptor Complejo fármaco-receptor → efecto biológico

18. Estados del
receptor
• La unión de un
ligando hace que
los receptores
pasen de un estado
inactivo a otro
activo.
• El receptor activado
interactúa entonces
con moléculas
efectoras
intermediarias para
producir un efecto
biológico.

19. Principales familias de receptores
• Se define un receptor como toda molécula biológica a la que se une
un fármaco y provoca una respuesta medible.
• Estos receptores pueden dividirse en cuatro familias:
• 1) canales iónicos activados por ligandos
• 2) receptores acoplados a la proteína G
• 3) receptores ligados a las enzimas
• 4) receptores intracelulares

21. Ciclo ADMEFarmacología

22. CICLO ADME
• Una vez que el medicamento se administra por una de
varias vías, cuatro propiedades farmacocinéticas
determinan la rapidez del inicio de acción del fármaco,
la intensidad del efecto y la duración de éste, estas
cuatro propiedades son:
• ABSORCIÓN
• DISTRIBUCIÓN
• METABOLISMO
• ELIMINACIÓN
• Serán explicadas brevemente en los siguientes
apartados

23. Absorción
• La absorción consiste en el paso de un
fármaco desde su sitio de administración
hasta la corriente sanguínea por uno de varios
mecanismos.
• La velocidad, el ritmo y la eficiencia de la absorción
dependen de:
1. factores del ambiente en que el fármaco se absorbe
2. vía de administración del medicamento, la cuál influye
en su biodisponibilidad

24. Biodisponibilidad
• La biodisponibilidad es la
fracción del fármaco
administrado que alcanza la
circulación sistémica.
• Por ejemplo:
se administran oralmente 100
mg de un fármaco y se
absorben 70 mg sin modificar,
la biodisponibilidad es de 0,7
o del 70%.
• Influyen factores como:
Metabolismo
de primer paso
hepático
Solubilidad del
fármaco
Inestabilidad
química
Naturaleza de
formulación del
medicamento

25. Metabolismo del
primer paso hepático
• Cuando un fármaco se absorbe a
través del tracto GI, penetra en la
circulación portal antes de llegar
a la circulación.
• Si el fármaco se metaboliza
rápidamente en el hígado o a la
pared intestinal disminuye la
cantidad de fármaco inalterado
que accede a la circulación
sistémica.

26. Mecanismos de la absorción de fármacos
• Según sus propiedades químicas, los fármacos pueden absorberse en
el tracto GI por difusión pasiva, difusión facilitada, por transporte
activo o endocitosis.
Difusión pasiva
• Es el gradiente de concentraciones a
través de una membrana que separa
dos compartimientos corporales
• No interviene ningún transportador,
no es saturable y presenta una baja
especificidad estructural.
• La gran mayoría de los fármacos
penetra en el organismo por difusión
pasiva.

27. Difusión facilitada
• ingresan en la célula por medio de proteínas
transportadoras transmembranales especializadas que
facilitan el paso de moléculas grandes.
• Estas proteínas transportadoras permiten el paso de
fármacos o moléculas endógenas al interior de las
células y los desplazan de una zona de alta
concentración a otra de baja concentración
• No requiere energía
Endocitosis y exocitosis
• La endocitosis, involucra el englobamiento de una
molécula de fármaco queda englobada por la
membrana celular y es trasnsportada dentro de
luego se incorpora a la célula, cuando se rompe la
vesícula con el fármaco en su interior
• La exocitosis es el proceso inverso

28. Transporte activo
• En esta forma de entrada de los fármacos
intervienen también proteínas
transportadoras específicas que se
disponen sobre la membrana
• El transporte activo depende de energía y
está impulsado por la hidrólisis del
trifosfato de adenosina
• Es capaz de desplazar los fármacos contra
un gradiente de concentración
• Los sistemas de transporte activo son
selectivos y pueden ser inhibidos
competitivamente por otras sustancias
cotransportadas.

29. Factores que influyen en la absorción
Efecto del ph en
la absorción de
fármacos
1
Flujo sanguíneo
en el sitio de
absorción
2
Área superficial
total disponible
para la
absorción
3
Tiempo de
contacto
disponible para
la absorción
4
Expresión de la
Glucoproteína P
5

30. Efecto del pH en la
absorción de fármacos
• La mayoría de los fármacos
son ácidos débiles o bases
débiles.
• Un fármaco pasa más
fácilmente a través de las
membranas si no tiene carga
eléctrica
• Por lo tanto, la
concentración efectiva de la
forma permeable de cada
fármaco en su sitio de
absorción está determinada
por las concentraciones
relativas de las formas con y
sin carga.

31. Expresión de la Glucoproteína P
En el hígado:
transportar fármacos la
bilis para su eliminación
•En los riñones:
bombear los fármacos
hacia la orina para su
excreción.
•En la placenta:
transportar fármacos de
vuelta a la sangre
materna, y de este modo
reducir la exposición
fetal a medicamentos.
•En los intestinos:
transportar fármacos a la
luz intestinal y reducir su
absorción hacia la
sangre.
En los capilares
cerebrales: bombear los
fármacos de vuelta a la
sangre, y de este modo
limitar su acceso al
encéfalo
• La glucoproteína P es una proteína
transportadora transmembrana
que lleva múltiples moléculas,
incluyendo fármacos, través de la
membrana celular

32. Distribución de
fármacos
• La distribución de los
fármacos es el proceso por
el cual un fármaco
abandona reversiblemente
el torrente sanguíneo
sanguínea y penetra
en el espacio intersticial
(líquido extracelular) y
después a las células de los
tejidos.

33. Factores
que afectan
en la
distribución
de los
fármacos
Flujo sanguíneo
Peso y edad del paciente
Enfermedades del paciente
Patología cardiáca, hepática o renal
Permeabilidad capilar

34. Estructura capilar

35. El volumen
aparente de
distribución
Vd
Puede ser considerado como el
volumen del líquido requerido para
contener la entrada del fármaco al
organismo a la misma concentración
medida en el plasma.
Se calcula dividiendo la dosis que
llega a la circulación sistémica entre
la concentración plasmática en el
tiempo cero (C0).

36. Compartimentos acuosos en el organismo:
• Una vez que el fármaco penetra en el organismo, cualquiera que sea
su vía de administración, tiene el potencial para distribuirse en uno de
los tres compartimentos funcionalmente distintos del agua corporal,
o para quedar secuestrado en una sitio celular.
Si un fármaco
tiene un alto peso
molecular muy
elevado o se une
extensamente a
las proteínas
plasmáticas
Si un fármaco tiene un
bajo peso molecular pero
es hidrófilo, puede
atravesar las uniones
fisuradas
endoteliales de los
capilares y pasar al líquido
Si un fármaco posee un
bajo peso molecular y es
hidrófobo

37. METABOLISMO DE FARMACOS
• El metabolismo de los fármacos o
reacciones de biotransformación se
clasifican como reacciones de
funcionalización de la fase I o reacciones
biosintéticas de la fase II (conjugación)
• Reacciones de funcionalización de la
fase I.- Convierten las moléculas lipófilas
en moléculas más polares, al introducir o
poner al descubierto un grupo funcional
polar, como –OH o –NH2. El
metabolismo de fase I puede aumentar,
disminuir o dejar inalterada la actividad
farmacológica del compuesto.
• Sus sistemas enzimáticos se ubican en
el RE, normalmente aquí también son
conjudados o en el citosol por CYP P450
y las transferasas.

38. Los sistemas enzimáticos que
participan en la
biotransformación de los
fármacos se ubican sobre
todo en el hígado. El aparato
digestivo, los riñones y los
pulmones también tienen un
potencial metabólico notable.
El metabolismo de primer paso
limita de manera significativa la
disponibilidad oral de fármacos
que son altamente
metabolizados. La mayor parte
de la actividad metabólica de los
fármacos en el interior de las
células se realiza en el REL y el
citosol. mitocondrias, cubierta
nuclear y la membrana
plasmática son secundarios.

39. culminan en la formación de un enlace
covalente entre un grupo funcional en
el compuesto original o metabolito fase
I, con los derivados de manera
endógena (ác. glucurónico, sulfato,
glutatión, aminoácidos o acetato).
Sus sistemas enzimáticos se ubican en
el citosol.
La glucuronidación es la reacción de
conjugación más común e importante.

43. EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
• La eliminación de fármacos del organismo requiere que éstos
sean lo suficientemente polares para su excreción eficiente. La
salida de un fármaco del organismo ocurre por diversas vías,
siendo la más importante a través del riñón, en la orina.
• Eliminación renal de un fármaco
1. Filtración glomerular
2. Secreción tubular activa
3. Reabsorción tubular pasiva