1. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
DOCUMENT DE RESPOSTA ESCRITA
Facultatiu que consulta: XXX
Servei: XXX
Data: 2011
Consulta: El objetivo es: conocer si hay diferencia apreciable, entre la vía oral y la
endvenosa, del pracetamol . Con intención de su prescripción oral en el potoperatorio
de la cirugía ortopédica, una vez recuperada la tolerancia a la vía oral.
Resposta:
Per respondre a aquesta consulta es pot donar una visió general respecte a les
diferencies farmacocinétiques i d’inici d’acció dels analgèsics i una resposta específica
respecte a les diferencies farmacocinètiques entre el paracetamol administrar per via
intravenosa i oral.
En el primer cas, des de un punt de vista general quan s’administra un fàrmac
analgèsic per via intravenosa, les concentracions plasmàtiques màximes o Cmax, són
immediates, no hi ha procés d’absorció, i per tant quan l’efecte analgèsic depèn de les
concentracions plasmàtiques mínimes eficaces, aquest es produeix ràpidament, sense
el denominat temps de latència. Por el contrari, l’administració oral de l’analgèsic
necessita d’un període de temps per l’absorció del fàrmac fins que s’arriba a la
concentració mínima eficaç analgèsica i finalment la màxima o Cmax. Hi ha un període
de latència on el fàrmac no produiria un efecte analgèsic òptim (figura 1).
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices
2. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
En el cas específic del paracetamol, s’ha descrit que tan l’efecte analgèsic com
l’antipirètic es produeixen per l’acció a nivell del Sistema Nerviós Central. El fàrmac a
de travessar la barrera hematoencefàlica a concentracions adequades per poder
generar l’efecte analgèsic, a més a més, en el cas de dolor agut, hauria de ser en el
mínim de temps possible. S’ha establert que les concentracions plasmàtiques
analgèsiques són equivalents a les antipirètiques i que són de l’ordre de 10-20 mg/L.
Malgrat no hi ha dades de concentracions al líquid cefalorraquidi, aquestes
concentracions plasmàtiques es corresponen amb l’efecte analgèsic. Així doncs, quan
s’arribi a un valor de concentracions plasmàtiques de 10 mg/L de paracetamol es
produiria l’efecte analgèsic.
A la fitxa tècnica de Perfalgan® s’indica que després de la perfusió de 15 minuts d’1g
de paracetamol intravenós, la Cmax és de 30 mg/L, també s’indica que l’efecte
analgèsic comença als 5-10 minuts desprès del començament de l’administració i
l’efecte analgèsic màxim es als 60 minuts.
A la fitxa tècnica de paracetamol oral (Termalgin®), s’indica que, malgrat l’absorció és
ràpida, la Cmax arriba entre un interval de 30-120 minuts, això és indicatiu de que
l’efecte analgèsic està més retardat que quan s’administra per via intravenosa.
Van der Westhuizen i col han realitzat un estudi molt recentment on es comparava les
concentracions plasmàtiques de paracetamol oral administrat com medicació
prequirurgica (30 minuts abans de la inducció de l’anestèsia) vs paracetamol
intravenós administrat en la pre-inducció, en un grup de pacients quirúrgics, inclosos
els sotmesos a cirurgia ortopèdica. Les concentracions plasmàtiques es van mesurar
als 30 minuts després de la primera dosi i posteriorment en intervals de 30 minuts
durant 240 minuts. Els resultats van mostrar que el 96% dels pacients tractats per via
intravenosa van mostrar concentracions terapèutiques vs un 67% dels que van rebre
paracetamol oral. La mitja de les concentracions plasmàtiques màximes van ser de 19
mg/L (15-23 mg/L) i 13 mg/L (0-18) per via intravenosa i oral respectivament. Les
concentracions van ser semblants als 150 minuts, però la administració intravenosa va
generar concentracions plasmàtiques més altes durant tot l’estudi. Els autors
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices
3. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
conclouen que las concentracions terapèutiques més fiables de paracetamol
s’aconsegueixen amb l’administració intravenosa.
Aquestes diferencies farmacocinètiques i farmacodinàmiques s’han utilitzat en
protocols i guies clíniques del dolor. La nostra experiència a l’hospital inclou, com
primera opció, el paracetamol intravenós per dolor intens durant un màxim de 48h que
s’utilitzaria la via oral si el pacient ja tolera. Pel dolor moderat i lleu la via oral és la via
d’elecció si hi ha tolerància, si no, la via intravenosa seria a d’elecció (figures 2,3,4,
veure pàgines 9,10 de la Guia del HUVH).
Conclusió
Hi ha diferències farmacocinètiques entre la via oral i intravenosa del paracetamol, que
poden influir en el començament de l’acció analgèsica i en obtenir les concentracions
terapèutiques adequades. Aquestes diferencies són destacables sobre tot quan el
pacient presenta o pot presentar dolor intens (EVA >6-10) , on la via intravenosa seria
clarament d’elecció en el postoperatori immediat. Pesades 48h, es pot fer una
avaluació del dolor i si el pacient tolera, es podria utilitzar la via oral.
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices
4. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
Figura 1
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices
5. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
Figura 2
Figura 3
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices
6. Vall d'Hebron
Hospital
Servei de Farmacia
Centre d’informació de medicaments
IMD004 26/06/2006
Bibliografia:
1- Fitxa tècnica de Perfalgan®. Disponible a:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?
metodo=detalleForm&version=new (consultat octubre de 2011)
2- Fitxa tècnica de Termalgin®. Disponible a:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?
metodo=detalleForm&version=new (consultat octubre de 2011)
3- PA¨nnqvist, S. Morton. Postoperative analgesia in infants and children. British Journal
of Anaesthesia 2005; 95 (1): 59–68
4- Prise en charge medicamenteuse de la douleur aiguë et chronique chez l’enfant.
AFSSAPS 2009.
5- Van der Westhuizen J, Kuo PY, Reed PW, Holder K. Randomised controlled trial
comparing oral and intravenous paracetamol (acetaminophen) plasma levels when
given as preoperative analgesia. Anaesth Intensive Care. 2011 ;39(2):242-6.
6- Guia de pràctica clínica per al tractament del dolor agut postoperatori per a adults.
Subcomissió del Dolor Hospital Universitari Vall d’Hebron 2007.
Facultatiu que respon: JC Juárez
Data: 12/10/2011
Facultatiu responsable: JC Juárez
Tel: 934893464
e-mail: jcjuarez@vhebron.net
Centre col·laborador de l’ISMP-Espanya
Institute for Safe Medication Practices