Penicilinas e inhibidores de los betalactámicos

1. PENICILINAS E INHIBIDORES
DE LA BETALACTAMASAS

2. 1. PENICILINAS

3. ESTRUCTURA QUIMICA
•Esta constituido por un anillo
tiazolidiníco (B)
•Un anillo B-lactámico (A)
•Las cadenas laterales R1 y R2
varian de una a otra penicilina y
les confieren ciertas diferencias
antimicrobianas y
farmacocinéticas

4. Penicilinas
Penicilinas
naturales
Penicilina G o
benzilpenicilina
Penicilina G
sódica y
potásica
Penicilina G
procaínica y
clemizol
Penicilina G
benzatínica
Penicilina V
Penicilinas
semisintéticas
Penicilinas
resistentes a la
penicilinasa del
estafilococo
Penicilinas de
amplio espectro
Penicilinas
antipseudomon
as
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

6. MECANISMO DE ACCION
• Se unen a Proteínas Fijadoras de
Penicilina (PBP)
• Enzimas implicadas en la formación
del Peptidoglicano y de la pared
bacteriana
• El resultado bactericida -> inactivación
de inhibidores de enzimas autolíticas
de la pared bacteriana (autolisinas
endógenas)
• Este mecanismo conlleva a la lisis
bacteriana

7. FARMACOCINETICA
Absorción
Vía oral
1h antes o 2
después
Distribució
n
Articulaciones
Espacio pleural
Pericardio
Bilis
Metabolismo Acido
penicilico
Excreción (en
forma activa)

8. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus viridans
• Streptococcus bovis
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus
• Staphylococcus epidermidis
Cocos gram
+
Mandell, G., et al. Mandell, Douglas y Bennett. Enfermedades Infecciosas. Principios y Práctica. 7ª ed. Madrid: Elsevier; 2012.

9. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
•Haemophilus spp.
•Escherichia coli
•Proteus mirabilis
•Salmonella spp.
•Enterobacter spp.
•Citrobacter freundii
•Proteus, indol-positivo spp.
•Serratia spp.
•Pseudomonas aeruginosa
•Acinetobacter spp.
•Providencia spp.
Bacilos gram
–
Mandell, G., et al. Mandell, Douglas y Bennett. Enfermedades Infecciosas. Principios y Práctica. 7ª ed. Madrid: Elsevier; 2012.

10. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
•Peptostreptococcus
•Actinomyces israelii
•Prevotella melaninogenica
•Fusobacterium spp.
•Clostridium spp.
•Erysipelothrix spp.
•Pasteurella multocida
•Streptobacillus moniliformis
•Spirillum minus
Otros
microorganismos
Mandell, G., et al. Mandell, Douglas y Bennett. Enfermedades Infecciosas. Principios y Práctica. 7ª ed. Madrid: Elsevier; 2012.

11. Posología en Infecciones
Estreptocócicas
Faringitis estreptocócica (streptococcus pyogenes)
•500 mg penicilina V cada 6 horas vía oral. 10 días
•600000 U penicilina G procaínica IM cada día por 10 días
•Inyección única, 1,2 millones de U penicilina G benzatínica
Choque tóxico estreptocócico y fascitís necrosante
•Penicilina + clindamicina
Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptocócos (streptococcus
pyogenes)
•Penicilina G, 12 a 20 millones de U/día, IV, 2 a 4 semanas. Endocarditis por 4 semanas completas
Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica Ed 11

12. Posología en Infecciones Por
Microorganismos Anaerobios
Infecciones leves o moderadas, pulmonares y periodontales
• Penicilina V o G, vía oral
Infecciones graves, abscesos cerebrales
• penicilina G, via IV
Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapéutica Ed 11

13. Infecciones por
meningococos
• penicilina G goteo
contante o
inyecciones IV rápidas
cada 2 a 3 horas por
14 días
Sífilis
• (sífilis primaria y secundaria)
Penicilina G procaínica.
Penicilina G benzatínica.
• (sífilis latente tardia, neurosifilis o
sífilis cardiovascular)
penicilina G
Posología en otras Infecciones

14. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS
ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Penicilina G
Administración
parenteral:
-Adultos y adolescentes:
La dosis recomendada
es de 20-24 millones
de unidades por día IV
o IM en 6 dosis
divididas durante 10-
21 días.
-Niños: La dosis
recomendada es de
250.000-400.000
unidades / kg / día IV o
IM en 6 dosis divididas
durante 10-21 días.
Proceso
infeccioso
por
microorganis
mos muy
sensibles a
penicilina.
Fundamental
mente: sífilis
y profilaxis
de fiebre
reumática.
• Náusea.
• Vómitos.
• Dolor
• inflamación
• bultos,
• hemorragia o
moretones en el área
en donde se inyectó
el medicamento.
Contraindicada en
pacientes con
antecedentes de alergia
a las penicilinas o a las
cefalosporinas, asma,
fiebre del heno e
insuficiencia renal
grave.

15. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Penicilina V
La presentación de
la penicilina V es en
tabletas y solución (líquido)
para tomar por vía oral.
Para el tratamiento de
infecciones, por lo general,
se toma cada 6 horas
(cuatro veces al día) o cada
8 horas (tres veces al día).
Para prevenir la fiebre
reumática, por lo general,
se toma dos veces al día.
Se usa para tratar
algunas infecciones
provocadas por
bacterias, como la
neumonía y otras
infecciones del tracto
respiratorio, la fiebre
escarlata, y las
infecciones de oído, piel,
encías, boca e
infecciones de garganta.
• Diarrea,
• Náusea,
• Vómitos,
• Dolor
abdominal.
Contraindicada en casos de
hipersensibilidad a las
penicilinas y cefalosporinas,
en pacientes con
antecedentes de reacciones
alérgicas, en casos de
trastornos pancreáticos,
úlcera péptica, mononucleosis
infecciosa.

16. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Cloxacilina
- IM/IV: 0,5-1 g/6-8 h.
Niños > 2 años: 12,5-25
mg/kg/6-8 h.
Niños < 2 años: 6,25-
12,5 mg/kg/6 h.
- Oral: 0,5-1 g/4-6 h.
Niños de 2-10 años: ½
dosis ads.
Niños < 2 años: ¼ dosis
Aumentar si la gravedad
lo requiere
septicemia, sinusitis,
otitis, forunculosis,
heridas y quemaduras
infectadas, celulitis,
piomiositis, mastitis,
absceso pulmonar,
sepsis, endocarditis,
meningitis.
Prurito, rash
cutáneo, urticaria,
nefritis intersticial,
diarrea, náuseas,
vómitos.
-Vía IV a dosis
elevadas:
convulsiones,
toxicidad en SNC
(especialmente en
pacientes con fallo
renal), flebitis,
candidiasis oral.
Hipersensibilidad ß-
lactámicos.

17. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Dicloxacilina
Oral.
Cápsulas:
-Infecciones respiratorias:1
cáps/6h.
-infecciones biliares, ginecológicas
y óseas: 2 cáps/6 h.
- Infecciones urinarias: 2 cáps/6 h.
Suspensión:
- Infecciones respiratorias: 5 ml/6
h.
-Infecciones biliares, ginecológicas
y óseas: 10 ml/6 h.
- Infecciones urinarias: 10 ml/6h.
La posología puede incrementar
según las necesidades del caso,
sin aumentar los riesgos.
Infecciones del aparato
respiratorio: Amigdalitis,
faringitis, otitis, laringitis,
bronquitis, neumonía y otras.
Infecciones del aparato
digestivo: Disentería bacilar,
diarreas infecciosas y otras.
Infecciones del aparato
urinario: Cistitis, uretritis,
pielonefritis, prostatitis y
otras.
Infecciones de ginecología y
obstetricia.
Infecciones de las vías
biliares.
fiebre: angioedema;
náuseas, vómito, diarrea
y colitis
pseudomembranosa.
Pacientes alérgicos a las
penicilinas o cefalosporinas

18. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Ampicilina
Ads. 500 mg/6-8,
oral/parenteral o 1.000
mg/8 h, oral.
-Lactantes: 50-100
mg/kg/día;
-niños < 12 años: 125-500
mg/6-8 h, según edad,
oral/parenteral. Aumentar
dosis según gravedad.
Administrar las formas
orales ½-1 h antes de la
comida.
Infección ORL,
respiratoria,
odontoestomatológica,
gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y
tejido blando,
neurológica, cirugía,
traumatología,
meningitis bacteriana y
septicemia.
Náuseas, vómitos,
diarrea, erupción
eritematosa
maculopapular (>
incidencia con
mononucleosis
infecciosa), urticaria,
leucopenia,
neutropenia,
eosinofilia reversible,
elevación moderada
de transaminasas en
niños, sobreinfección.
Alérgicos a penicilinas.
Mononucleosis infecciosa.

19. POSOLOGIA, INDICACIONES TERAPEUTICAS, EFECTOS
ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Fármaco Posología
Indicaciones
terapéuticas
Efectos adversos Contraindicaciones
Amoxicilina
-IV:
Ads.: 50-200 mg/kg/día; máx.
12 g/día.
-Oral: Ads. niños > 40 kg:
1,5-3 g/día en dosis
equivalentes; máx. 6 g/día.
Niños < 40 kg: 20-40
mg/kg/día en dosis
equivalentes, máx. 150
mg/kg/día.
Se puede comenzar el tto. por
vía parenteral de acuerdo con
las recomendaciones de dosis
para la formulación parenteral
y continuar con una
formulación oral.
Infecciones causadas por
cepas sensibles como:
infecciones de garganta,
nariz y oídos (amigdalitis,
otitis media, sinusitis);
infecciones del tracto
respiratorio inferior
(bronquitis aguda y
crónica, neumonías
bacterianas);
Diarrea, náuseas;
erupciones cutáneas.
Hipersensibilidad a ß-lactámicos;
antecedentes de una reacción de
hipersensibilidad inmediata
grave (ej. anafilaxis) a otro
agente

20. INTERACCIÓNES CON OTROS FÁRMACOS
Antibióticos en combinación Tipo de interacción Comentario
Betalactámicos en general + Aminoglucósidos Farmacodinámica Sinergismo. Ambos son
bactericidas. Se incrementa el
efecto bactericida se los
betalactámicos.
Amoxicilina + acido clavulánico Farmacodinámica Potenciación. Se incrementa el
efecto de amoxicilina
Ampicilina + sulbactam Farmacodinámica Potenciación. Se incrementa el
efecto de ampicilina
Piperacilina + tazobactam Farmacodinámica Potenciación. Se incrementa el
efecto de piperacilina.
Betalactámicos + macrólidos Farmacodinámica Antagonismo. Reducción del efecto
bactericida de los betalactámicos
Amoxicilina + metronidazol Farmacodinámica Sinergismo.

21. CONTRAINDICACIONES O CUIDADOS DE
ENFERMERIA
• Medir el Ph urinario, si es bajo consultar al médico, si es
necesario administrar bicarbonato de sodio para alcalinizar.
• Vigilar al paciente en busca de toxicidad.
• Si el paciente ha presentado alergias ante el medicamento
no administrar.
• Debe administrarse 1 o 2 horas después de la comida.,
• Vigilar por vómito, náuseas y diarrea.
• Con excepción de la amoxicilina, las penicilinas orales no
deben ser ingeridas con las comidas.

22. RESISTENCIA AL GRUPO ANTIMICROBIANO
La resistencia a uno de los cuatros
mecanismos generales:
1. Inactivación de los antibióticos
por betalactamasas B.
2. Modificación de PBP
3. Alteración de la penetración
del fármaco a la PBP.
4. Bomba de eflujo

23. 2. INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS

24. GENERALIDADES DE LOS BETALACTAMASAS
Propiedades
• Anillo betalactámico
• Grupos principales:
penicilina y
cefalosporina

25. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

26. ACIDO CLAVULANICO
Amoxicilina
Acción terapéutica
Antibiótico
betalactámico, asociado
a un inhibidor de la
betalactamasa. Llamado
inhibidor suicida,
porque se inactiva
después de su unión
con la enzima.
Indicadores en infecciones
• Tracto respiratorio sup:
amigdalitis recurrente,
sinusitis, otitismedia
• Tracto genitourinario:
gonorrea y cistitis
• Infecciones de la piel y
tejido blanco
Dosificación
• Adultos: 200mg a
500 mg c/d 8h.
• Niños: 200mg a
40mg/kg dia, en
dosis inhibida cada
8h

27. FARMACOCINÉTICA
Absorción Distribución BD UPP Vida media Metabolismo Eliminación
Buena
absorción
oral
Similar al
antibiótico
administrado
70% 22% 1,17 – 1,47 h. Hepático
(17-28%)
Renal
(70%)
Reacciones adversas
• Nauseas
• Vómitos
• Dolor abdominal
• diarreas

28. SULBACTAM
Ampicilina
Reacciones adversas
• Nauseas
• Vómitos
• Dolor abdominal
• Urticaria
Indicadores en infecciones
• Faringitis
• Mastoiditis
• Otitis media
• Sinusitis
• Bronquitis
• Neumonías
Dosificación
• Adultos y niños (vía
oral): > de 12 años
entre 250 y 500 mg
c/8 h.

29. FARMACOCINETICA
Absorción Distribución Eliminación
Rápida y completa vía IM y oral
(profármaco)
Amplia en fluidos y tejidos (50-90%
de la Cp) En LCR 30% de la Cp
Filtración glomerular y secreción
tubular (75-80%)

30. Tazobactam
Piperaciclina
Reacciones adversas
• Cefalea
• Insomnio
• Hipersensibilidad
Indicadores en infecciones
• Infecciones del tracto
respiratorio bajo.
• Aparato urinario
• Septicemia bacteriana
• Infecciones oseas y de
articulaciones
• Infecciones
ginecológicas
Dosificación
• Adultos y niños: >
de 12 años, 12g
piperaciclina y 1.5g
de tazobactam en
dosis divididas c/6h
y 8hrs.

31. FARMACOCINÉTICA
Administración FESC Vida media Eliminación
Parental 69% 1 h Renal (Filtración
glomerular y secreción
tubular)

32. RESUMEN