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CEFALOSPORINAS
 Antibióticos semisintéticos de amplio espectro
 Estructura betalactámica
 Bactericidas
 Derivados de Cephalosporium acremonium
• Mayor eficacia frente a gramnegativos
• Igual/menor eficacia frente a cocos grampositivos
• Mayor resistencia a inactivación por beta-lactamasas
Ácido 7-aminocefalosporínico
Vía oral Vía parenteral
PRIMERA
GENERACIÓN
(1964 – 1969)
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefradina
Cefedeclor
Pivalexina
Cefroxadina
Cefazolina
Cefalotina
Cefradina
Cefapirina
Cefanona
Cefacetril
SEGUNDA
GENERACIÓN
(1970 – 1979)
Cefaclor
Cefuroxima
Cefamandol
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefotetán
Cefmetazol
TERCERA
GENERACIÓN
(1980 – 1989)
Cefixima
Cefprozil
Ceftibuten
Cefdimir
Ceftriaxona
Cefotaxima
Ceftazidima
Moxolactam
Cefpiramida
CUARTA
GENERACIÓN
(1995 – 1997)
Cefepima
Cefpiroma
Cefquinona
QUINTA GENERACIÓN
Ceftobiprole
Ceftraroline
• Infecciones de piel y tejidos blandos (S. pyogenes, S. aureus MS)
• Colecistitis no complicada
• ITU no complicadas
• NAC
• Cefazolina, cefalotina:
Profilaxis en cirugía abdominal, torácica y ortopédica
CEFALOSPORINAS DE 1ª G (Gram +, E. coli)
• Mayor cobertura para bacilos gramnegativos y Enterobacter
• Menos potentes contra cocos grampositivos
• Cefamandol, cefuroxima, ceforanida, cefaclor:
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
• Cefprozil: S. pneumoniae, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella
• Cefuroxima: N. gonorrhoeae, Citrobacter, Enterobacter, N. meningitidis, H.
influenzae, S. pneumoniae
CEFALOSPORINAS DE 2ª G (Gram + y Gram -)
• Cefoxitina, cefotetán, cefmetazol
CEFAMICINAS
 Infecciones por anaerobios
 Bacteroides fragilis
 Serratia spp.
 Enfermedad inflamatoria pélvica
 Profilaxis en cirugía colorrectal
 Menor actividad frente a H. influenzae
Grupo metoxi en anillo dihidrotiazínico
Mayor resistencia a betalactamasas de gramnegativos
• Infecciones intrahospitalarias: inmunodeprimidos, catéteres, postoperatorias
• NAC (S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae)
• Cefotaxima, ceftriaxona, moxolactam, ceftazidima: Meningoencefalitis
• Ceftriaxona: N. gonorrhoeae
• Ceftazidima: Infecciones por P. aeruginosa
• Infección por anaerobios: + metronidazol/clindamicina
• No indicadas como profilaxis quirúrgica
CEFALOSPORINAS DE 3ª G
Precaución en infecciones por
Enterobacter, Serratia, Citrobacter,
Providencia, Morganella,
Pseudomonas
 Resistencia
• Infecciones severas por gramnegativos (K. pneumoniae, E. coli, Proteus spp., P.
aeruginosa, Haemophilus spp.) y grampositivos (S. pyogenes, S. aureus): ITU complicada,
neumonía, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos
• Cefepima: Serratia, Citrobacter, Enterobacter
• Pacientes de riesgo con infección por múltiples microorganismos
• IIH graves por grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas
• Tratamiento empírico de IIH en que se prevé resistencia a antibióticos
CEFALOSPORINAS DE 4ª G
• Ceftaroline, Ceftobiprole: S. aureus resistente a meticilina (MRSA)
• Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos
• NAC
CEFALOSPORINAS DE 5ª G
• Enterococcus
• S. epidermidis MR
• Clostridium difficile
• Campylobacter jejuni
• Acinetobacter
• Mycoplasma
• Legionella pneumophila
• Chlamydia
• Listeria monocytogenes
INEFICACES CONTRA:
RESISTENCIA BACTERIANA
• Incapacidad para alcanzar sitio blanco
• Alteraciones de las PBP (1A, 2X: resistencia de S. pneumoniae a C3G)
• Hidrólisis del anillo betalactámico por cefalosporinasas
Serratia, Pseudomonas, Proteus, Morganella,
Providencia, Citrobacter, Enterobacter
750 mg-1 g/4-12 h
1 – 3 g/6-8 h
1 – 2 g/12 h
0.5 – 3 g/6 h
0.5 – 1 g/6 h
0.5 – 1 g/4-8 h
0.5 – 1g/12 h
0.5 – 3 g/6 h
0.5 – 1 g/6 h
0.5 – 1 g/6-8 h
1 – 4 g/24 h
1 – 3 g/4-12 h
1 – 2 g/4-12 h
200 mg/12 h
1 – 2 g/12 h
1 – 2 g/4-12 h
2 – 4 g/12 h
PRECAUCIONES
• Sensibilidad cruzada del 10% (6 – 18%) con penicilinas
• Contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad inmediata a penicilina
• Categoría B en gestantes
• Reducción de dosis en IR, excepto cefoperazona, ceftriaxona y cefixima
• Ajustar dosis de cefoperazona y ceftriaxona en insuficiencia hepática
• Hipersensibilidad (1 – 2.5%): rash, urticaria, exantema y prurito
• Fiebre inducida por medicamentos
• Eosinofilia (4%)
• Nefrotoxicidad potencial: nefritis intersticial, NTR
• Aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina, síntomas de colelitiasis
• Encefalopatía y convulsiones
• Fenómenos hemorrágicos
• Intolerancia al alcohol (reacción tipo disulfiram)
• Superfinfección
• Flebitis química, tromboflebitis
REACCIONES ADVERSAS

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Cefalosporinas

  • 2.  Antibióticos semisintéticos de amplio espectro  Estructura betalactámica  Bactericidas  Derivados de Cephalosporium acremonium • Mayor eficacia frente a gramnegativos • Igual/menor eficacia frente a cocos grampositivos • Mayor resistencia a inactivación por beta-lactamasas Ácido 7-aminocefalosporínico
  • 3.
  • 4. Vía oral Vía parenteral PRIMERA GENERACIÓN (1964 – 1969) Cefalexina Cefadroxilo Cefradina Cefedeclor Pivalexina Cefroxadina Cefazolina Cefalotina Cefradina Cefapirina Cefanona Cefacetril SEGUNDA GENERACIÓN (1970 – 1979) Cefaclor Cefuroxima Cefamandol Cefuroxima Cefoxitina Cefotetán Cefmetazol TERCERA GENERACIÓN (1980 – 1989) Cefixima Cefprozil Ceftibuten Cefdimir Ceftriaxona Cefotaxima Ceftazidima Moxolactam Cefpiramida CUARTA GENERACIÓN (1995 – 1997) Cefepima Cefpiroma Cefquinona QUINTA GENERACIÓN Ceftobiprole Ceftraroline
  • 5.
  • 6. • Infecciones de piel y tejidos blandos (S. pyogenes, S. aureus MS) • Colecistitis no complicada • ITU no complicadas • NAC • Cefazolina, cefalotina: Profilaxis en cirugía abdominal, torácica y ortopédica CEFALOSPORINAS DE 1ª G (Gram +, E. coli)
  • 7. • Mayor cobertura para bacilos gramnegativos y Enterobacter • Menos potentes contra cocos grampositivos • Cefamandol, cefuroxima, ceforanida, cefaclor: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis • Cefprozil: S. pneumoniae, E. coli, P. mirabilis, Klebsiella • Cefuroxima: N. gonorrhoeae, Citrobacter, Enterobacter, N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae CEFALOSPORINAS DE 2ª G (Gram + y Gram -)
  • 8. • Cefoxitina, cefotetán, cefmetazol CEFAMICINAS  Infecciones por anaerobios  Bacteroides fragilis  Serratia spp.  Enfermedad inflamatoria pélvica  Profilaxis en cirugía colorrectal  Menor actividad frente a H. influenzae Grupo metoxi en anillo dihidrotiazínico Mayor resistencia a betalactamasas de gramnegativos
  • 9. • Infecciones intrahospitalarias: inmunodeprimidos, catéteres, postoperatorias • NAC (S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae) • Cefotaxima, ceftriaxona, moxolactam, ceftazidima: Meningoencefalitis • Ceftriaxona: N. gonorrhoeae • Ceftazidima: Infecciones por P. aeruginosa • Infección por anaerobios: + metronidazol/clindamicina • No indicadas como profilaxis quirúrgica CEFALOSPORINAS DE 3ª G Precaución en infecciones por Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Providencia, Morganella, Pseudomonas  Resistencia
  • 10. • Infecciones severas por gramnegativos (K. pneumoniae, E. coli, Proteus spp., P. aeruginosa, Haemophilus spp.) y grampositivos (S. pyogenes, S. aureus): ITU complicada, neumonía, septicemia, infecciones de piel y tejidos blandos • Cefepima: Serratia, Citrobacter, Enterobacter • Pacientes de riesgo con infección por múltiples microorganismos • IIH graves por grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas • Tratamiento empírico de IIH en que se prevé resistencia a antibióticos CEFALOSPORINAS DE 4ª G
  • 11. • Ceftaroline, Ceftobiprole: S. aureus resistente a meticilina (MRSA) • Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos • NAC CEFALOSPORINAS DE 5ª G
  • 12. • Enterococcus • S. epidermidis MR • Clostridium difficile • Campylobacter jejuni • Acinetobacter • Mycoplasma • Legionella pneumophila • Chlamydia • Listeria monocytogenes INEFICACES CONTRA:
  • 13. RESISTENCIA BACTERIANA • Incapacidad para alcanzar sitio blanco • Alteraciones de las PBP (1A, 2X: resistencia de S. pneumoniae a C3G) • Hidrólisis del anillo betalactámico por cefalosporinasas Serratia, Pseudomonas, Proteus, Morganella, Providencia, Citrobacter, Enterobacter
  • 14. 750 mg-1 g/4-12 h 1 – 3 g/6-8 h 1 – 2 g/12 h 0.5 – 3 g/6 h 0.5 – 1 g/6 h 0.5 – 1 g/4-8 h 0.5 – 1g/12 h 0.5 – 3 g/6 h 0.5 – 1 g/6 h 0.5 – 1 g/6-8 h
  • 15. 1 – 4 g/24 h 1 – 3 g/4-12 h 1 – 2 g/4-12 h 200 mg/12 h 1 – 2 g/12 h 1 – 2 g/4-12 h 2 – 4 g/12 h
  • 16. PRECAUCIONES • Sensibilidad cruzada del 10% (6 – 18%) con penicilinas • Contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad inmediata a penicilina • Categoría B en gestantes • Reducción de dosis en IR, excepto cefoperazona, ceftriaxona y cefixima • Ajustar dosis de cefoperazona y ceftriaxona en insuficiencia hepática
  • 17. • Hipersensibilidad (1 – 2.5%): rash, urticaria, exantema y prurito • Fiebre inducida por medicamentos • Eosinofilia (4%) • Nefrotoxicidad potencial: nefritis intersticial, NTR • Aumento transitorio de transaminasas y fosfatasa alcalina, síntomas de colelitiasis • Encefalopatía y convulsiones • Fenómenos hemorrágicos • Intolerancia al alcohol (reacción tipo disulfiram) • Superfinfección • Flebitis química, tromboflebitis REACCIONES ADVERSAS