antiácidos antiemeticos

1. Farmacología del Aparato
DigestivoDigestivo
Docente Alejandro Letelier Sanzana
Químico Farmacéutico
Abril 2013

2. Puntos a tratar
• Antiácidos
• Antiemético
• Caso clínico• Caso clínico

5. Acidez

6. • A schematic illustration of the
secretion of hydrochloric acid by
the gastric parietal cell. Secretion
involves a proton pump (P), which
is an H+-K+-ATPase, a symport
carrier (C) for K+ and Cl-, and ancarrier (C) for K and Cl , and an
antiport (A), which exchanges Cl-
and HCO3
-. An additional
Na+/H+ antiport situated at the
interface with the plasma may
also have a role

7. ANTIACIDOS

8. Antiácidos
• Inhibidores de la secreción gástrica
– Antihistamínicos
– Inhibidores de la bomba de protones
– Anti colinérgicos– Anti colinérgicos
• Neutralizantes de la secreción gástrica
– Antiácidos
– Protectores de la mucosa gástrica

10. Antiacidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Antihistamínicos H2
– Antagonista competitivo reversible de receptores
H2
– Reducen la secreción acida basal– Reducen la secreción acida basal
– No afectan el vaciado gástrico, secreción
pancreática y presión del esfínter esofágico
inferior
– Su efecto anti secretor es menos eficaz que los
inhibidores de la bomba de protones

11. AA, arachidonic acid;
ACh, acetylcholine;
C, symport carrier for K+ and
Cl-;
CCK2, gastrin/cholecystokinin
receptor;
ECL, mast cell-like histamine-
secreting enterochromaffin
cell;
NSAIDs, non-steroidal anti-NSAIDs, non-steroidal anti-
inflammatory drugs;
P, proton pump (H+-K+-
ATPase);
PGE2, prostaglandin E2.

12. Antiacidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Antihistamínicos H2
– Oral, IV
– Eliminación renal
– Vida media 1 a 3 hrs– Vida media 1 a 3 hrs
– Atraviesan BHE, circulación fetal y leche materna
– EA: cefalea, nausea, diarrea, hipersecreción acida
de rebote, somnolencia

13. Antiacidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Antihistamínicos H2
– Ranitidina (150 y 300 mg) Famotidina (10 y 20 mg)
y Cimetidina (no comercializada)
– Uso: ulcera gástrica y duodenal, Esofagitis por– Uso: ulcera gástrica y duodenal, Esofagitis por
reflujo, síndrome zollinger-ellison.
– Famotidina: ulcera duodenal 40 mg/día, luego
20 mg/día (en la noche). RGE 20mg/2 veces /día

14. Gestión del Cuidado
• Pacientes con alimentación enteral a nivel
gástrico, interrumpir nutrición 30 a 45 min
antes y después de la administración del
fármacofármaco
• El tabaco disminuye la actividad del fármaco
• IV rápido puede provocar bradicardia severa y
liberación de histamina (perfundir en no
menos de 5 min)

15. Antiácidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Inhibidores de la bomba de protones
– Inhiben unión irreversible a bomba H/K ATPasa
que esta en la membrana de la célula parietal
– Efecto antisecretor se mantiene por mucho– Efecto antisecretor se mantiene por mucho
tiempo
– Mas efectivos que los antihistamínicos h2 en RGE

16. Antiacidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Inhibidores de la bomba de protones
– Oral, IV
– Vida media 1 a 2 horas
– Lábiles en medio acido, son recubiertos– Lábiles en medio acido, son recubiertos
habitualmente o en capsulas (por tanto, no se
pueden partir)
– Se eliminan por orina
– EA: cefalea, diarrea, estreñimiento, dolor
abdominal. Menos frecuente: vertigo, mareo,
edema periférico. Uso prolongado
hipergastrinemia

17. Antiácidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Inhibidores de la bomba
de protones
– Lanzoprazol
– Esomeprazol (20 y 40
mg)mg)
– Pantoprazol
– Omeprazol (10 y 20 mg)

18. Antiácidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Inhibidores de la bomba de protones
– Uso: ulcera gástrica inducida por AINES, RGE,
erradicación de H. Pylori (asociado a antibióticos),
síndrome Zollinger-Ellison (fco de elección),síndrome Zollinger-Ellison (fco de elección),
prevención de ulcera por uso de AINES y
hemorragia digestiva
– Omeprazol y esomeprazol 20 mg/día

19. Gestión del Cuidado
• Informar al paciente que se toman en la
mañana antes del desayuno
• En caso de dos dosis al día, la segunda dosis
antes de la cenaantes de la cena
• No se deben partir o masticar
• Parenteral: no por IM ni directo IV, diluir en SF
o Glucosa 5%, perfundir 20 a 30 min

20. Antiacidos - Inhibidores de la
secreción gástrica
• Anti colinérgicos
– Antagonistas competitivos de Ach
– Inh la secreción de Hcl
– Disminuyen el tono y peristaltismo del estomago– Disminuyen el tono y peristaltismo del estomago
– Retardan el vaciamiento gástrico
– Hoy en desuso por efectos adversos
– Pirenzepina

21. Antiácidos – Neutralizantes de la
secreción gástrica ácida
• Antiácidos
– Hidróxidos de aluminio y magnesio
– AL(OH)3 y Mg (OH)3
– Bicarbonato de sodio– Bicarbonato de sodio
– Aumentan el pH estomacal y del esófago
– Disminuyen la actividad de la pepsina
MgCO3 + 2 HCl MgCl2 + CO2 + H2O
R + H RH

22. Antiácidos – Neutralizantes de la
secreción gástrica ácida
• Antiácidos
– Hidróxido de aluminio tiene un efecto lento y
prolongado. Se ha visto que estimula la
producción de prostaglandinas siendo
citoprotector.citoprotector.
– Hidróxido de magnesio tiene efecto rápido y de
corta duración
– EA: diarreas, efecto hipocalcemicos. Disminuye la
absorción de enalapril y captopril el Hidróxido de
aluminio
– Uso: ulcera péptica duodenal, dispepsia, RGE,
estado agudo de hiperacidez

24. Gestión del Cuidado
• Recomendar su uso después de comer (1
horas después)
• No ingerir otro fármaco al mismo momento
• Se deben disolver en agua únicamente• Se deben disolver en agua únicamente

25. Antiacidos – Neutralizantes de la
secreción gástrica ácida
• Protectores de la mucosa gástrica
– Sucrulfato, Sales de bismuto, Análogos de
prostaglandinas (misoprostol)
– Sucrulfato en medio acido se polimeriza a un gel– Sucrulfato en medio acido se polimeriza a un gel
viscoso uniéndose a la mucosa gástrica
– Sales de bismuto se unen a glucoproteinas y
aminoacidos de una lesión ulcerosa

26. Antiacidos – Neutralizantes de la
secreción gástrica ácida
• Protectores de la mucosa gástrica
– Oral
– Sucrulfato, la barrera protectora dura unas 6 hrs
– Muy basa absorción, eliminación por heces– Muy basa absorción, eliminación por heces
– EA: muy raros en sucrulfato, pero: diarrea,
estreñimiento, dolor abdominal, mareo, nauseas,
erupción cutánea, insomnio.
– Disminuyen absorción de tetraciclinas, digoxina,
quinolonas, teofilina.

27. Gestion del cuidado
• Administrar antes de las comidas
• Misoprostol se vende con receta retenida, es
oxitócico

28. AA, arachidonic acid;
ACh, acetylcholine;
C, symport carrier for K+ and
Cl-;
CCK2, gastrin/cholecystokinin
receptor;
ECL, mast cell-like histamine-
secreting enterochromaffin
cell;
NSAIDs, non-steroidal anti-NSAIDs, non-steroidal anti-
inflammatory drugs;
P, proton pump (H+-K+-
ATPase);
PGE2, prostaglandin E2.
Proglumida: fco experimental,
antagonista receptor gastrina

29. Llevamos
• Inhibidores de la secreción gástrica
– Antihistamínicos
– Inhibidores de la bomba de protones
– Anti colinérgicos– Anti colinérgicos
• Neutralizantes de la secreción gástrica
– Antiácidos
– Protectores de la mucosa gástrica

30. Autoevaluación
• El tratamiento sintomático de la diarrea
incluye la administración de:
A. Loperamida
B. LactulosaB. Lactulosa
C. Omeprazol
D. Cimetidina

31. Verdadero o falso
• Respecto a los inhibidores de la bomba de
protones
– Lanzoprazol pertenece a este grupo
– Inhiben de forma irreversible la H/K ATPasa– Inhiben de forma irreversible la H/K ATPasa
– Raramente producen efectos adversos o
secundarios
– Están indicados en la terapia de erradicación del
H. Pylori

32. ANTIEMÉTICOS

33. Definiciones
• Nausea: sensación subjetiva de necesidad de
vomitar
• Vomito (emesis): expulsión por la boca del
contenido de la porción superior del tubocontenido de la porción superior del tubo
digestivo, por efecto de la contracción de los
músculos de este y de la pared
toracoabdominal.

34. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos
D2
• Bloqueadores de receptores serotoninérgicos
5-Ht35-Ht3
• Bloqueadores de receptores histamina h1

35. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos
D2
– Metoclopramida, cleboprida, domperidona
– clorpromazina y haloperidol (antisicóticos)– clorpromazina y haloperidol (antisicóticos)
– Oral, IV, rectal
– Acelerar el vaciamiento gástrico
– Actúan en centro del vomito y zona gatillo
quimiorreceptora, ambas en el tronco del encéfalo
– Contraindicado en pacientes con epilepsia,
disminuyen el umbral

36. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos
D2
– Buena absorción
– Cmax en 1 hora
– EA: mareos, hipotensión. muy común:– EA: mareos, hipotensión. muy común:
somnolencia y diarrea
– En niños y adolecentes es común efectos
extrapiramidales en dosis altas
– Uso: tratamiento sintomático de nauseas y
vómitos, trastornos de la motilidad gástrica,
prevención en emesis de radioterapia y
quimioterapia antineoplasicas

37. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores dopaminérgicos
D2
– Atraviesan BHE, placenta y leche materna
– Metoclopramida IV 1-2 mg/kg 30 minutos antes
de la quimioterapia y 2 a 4 hrs después, en total 5de la quimioterapia y 2 a 4 hrs después, en total 5
veces al día.

38. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores serotoninérgicos
5-Ht3
– Ondansetrón (4 y 8 mg), Granisetrón, Tropisetrón
– Antagonistas competitivos de seratonina– Antagonistas competitivos de seratonina
– Oral, IV, IM, rectal
– Niños y adultos
– Uso: tratamiento sintomático de nauseas y
vómitos, prevención en emesis y nauseas de
radioterapia y quimioterapia antineoplasicas y
postquirúrgico

39. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores serotoninérgicos
5-Ht3
– Cmx 2 horas
– Vida media 3 a 6 horas– Vida media 3 a 6 horas
– BD 60%
– Sufre efecto primer paso
– EA: muy leves y poco frecuentes: cefalea, diarrea,
somnolencia, fatiga.
– Odensetrón 8 a 32 mg/día (quimioterapia).

40. Antieméticos
• Bloqueadores de receptores histamina h1
– Cinaricina, ciclicina, prometacina, dimenhidrinato
– oral
– Uso: en cinetosis (mareo por movimiento)– Uso: en cinetosis (mareo por movimiento)
– EA: somnolencia y sedación
– Prometacina: mareos matutinos en embarazadas
– Evitar manejar vehículos cuando se este en
tratamiento con estos medicamentos
– Dimenhidrinato adultos: 50 a 100 mg/cada 6
hrs, dosis máxima 400 mg/día

41. Verdadero o falso
• Respecto a los antieméticos
– El centro del vomito es sensible a la dopamina
– Hay antipsicóticos útiles como antieméticos
– La metoclopramida puede producir efectos– La metoclopramida puede producir efectos
extrapiramidales
– El ondasetrón es un antagonista de los receptores
de serotonina

42. Caso Clínico
• Mujer de 58 años, con antecedentes de hipertensión arterial,
obesidad, osteoporosis, hernia de hiato y alergia al polen y
gramíneas, y con tratamiento sintomático desde hace 10
años. Acude a la consulta debido a dificultades para dormir
por la noche por pirosis y regurgitaciones (reflujo
gastroesofágico). Por el día presenta también con frecuencia
dolor epigástrico y regurgitaciones. Una vez valorada sedolor epigástrico y regurgitaciones. Una vez valorada se
detecta un aumento del tamaño de la hernia y además
inflamación de la mucosa gástrica (gastritis). Se le actualiza el
tratamiento farmacológico para el problema gastroesofágico,
consistente en inhibidores de la bomba de protones (IBP) y
neutralizantes de la secreción gástrica, así como medidas
generales. Señalar los mecanismos de acción de los IBP y de
los neutralizantes de la secreción gástrica ácida que
justifiquen su uso en esta paciente.

43. • Inhiben de forma irreversible la bomba de protones
disminuyendo tanto la secreción ácida basal como la
estimulada (incluida la comida). Con el aumento del
pH inhiben la actividad proteolítica de la pepsina,pH inhiben la actividad proteolítica de la pepsina,
inhiben en un 10-15% el crecimiento de Helicobacter
pylori y, potencian la acción bactericida de algunos
antibióticos como claritromicina

44. • En el rol de educadoras para la salud:
– indicar las medidas que debería llevar la paciente
en las actividades de la vida diaria para reducir al
máximo las regurgitaciones.máximo las regurgitaciones.

45. • Aconsejaremos a la paciente que tome las
medidas para:
a. Reducir la presión intraabdominal,
controlando el peso, no usando prendas
ajustadas, y el estreñimiento.
b. Aumentar la presión del esfínter esofágico
inferior, con cambios dietéticos, dejando deinferior, con cambios dietéticos, dejando de
fumar en su caso y limitando la ingesta del
alcohol.
c. Favorecer el vaciamiento gástrico y reducir
el reflujo a través de elevar la cabecera de la
cama y no comer nada desde 4 h antes de
acostarse

46. Gracias
Buen día