2. MACRÓLIDOS
• Definición: Son un grupo de antibióticos que se caracterizan por la
existencia de un anillo lactónico macrocíclico, al que se unen diversos
desoxiazúcares.
• De acuerdo al número de átomos de carbono que se unen al anillo
lactónico se ha descrito su clasificación.
6. FARMACODINAMIA Y MECANISMOS DE ACCIÓN
• Bacteriostática dependiendo de la dosis y del microorganismo.
• Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias, por unirse el sitio P
en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano.
7. ERITROMICINA
Indicaciones
• Droga de elección en infección por M. pneumoniae y tratamiento
empírico inicial de neumonías atípicas.
• Uretritis y cevicitis no gonocócica por clamidias y ureaplasma, siendo
de elección en la mujer embarazada.
• Es una droga alternativa para personas alérgicas a la penicilina en el
tratamiento de faringitis, escarlatina y erisipela producida por S.
pyogenes, neumonía neumocócica, difteria, infecciones menores por
S. spp. y sífilis.
• Preparación mecánica de colon combinada con neomicina para
cirugía electiva
8. ERITROMICINA
Dosis: V.O. preferentemente en ayunas. Adultos 250-500 mg c/ 6
horas.
• Niños : 30-50 mg/kg/día repartido en 4 tomas diarias.
• No es aconsejable IV ya que produce tromboflebitis.
Espectro: Gram (-): N. gonorrheae, B. pertusis, C. jejuni; Gram(+)
como S. pneumoniae, Stafilococos, micoplasmas, clamidias.
• No son activos frente a enterobacterias.
9. ERITROMICINA
Farmacocinética
• Se absorbe bien en la parte superior del intestino delgado. Es
destruída por el jugo gástrico (cápsulas de revestimiento entérico).
• La presencia de contenido gástrico inhibe la absorción.
• La eritromicina se une a las proteínas plasmáticas en un 70-90%
difunde fácilmente al interior de las células.
• Debido a que su excreción principalmente es por el hígado, está
contraindicada en pacientes con enfermedad hepática.
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11. ERITROMICINA
Efectos adversos – precauciones
• Trastornos gastrointestinales: Epigastralgia, náuseas, vómitos, diarrea,
imita los efectos de la motilina sobre la motilidad gastrointestinal,
utilidad terapéutica en pacientes con gastroparesis diabética.
• Trastornos hepáticos: Hepatitis colestásica, ( después de 10 días de
tratamiento)
• Raramente hipersensibilidad y rash cutáneo,
• Puede producir taquicardia ventricular polimorfa con prolongación
del intérvalo QT.
12. ERITROMICINA
Precauciones: Insuficiencia hepática y trastornos de la audición.
Interacciones:
• Aumenta los niveles de aminofilina y teofilina, carbamacepina,
ciclosporina, triazolam, warfarina, metilprednisona, digoxina,
cisapride, colchicina, fenitoína y bromocriptina en sangre.
Contraindicaciones:
• Insuficiencia hepática
• El estolato no debe administrarse en embarazadas.
13.
14. CLARITOMICINA
Mejor biodisponibilidad oral con menores efectos adversos
gastrointestinales, con una vida media mas prolongada y un mayor
espectro antimicrobiano comparada a la eritromicina.
Actividad antimicrobiana:
• Mas activos frente a M. pneumoniae, legionella, clamidia,
micobacteria atípicas, borrelia burgdorferi, M. catarralis, H. influenza.
• La azitromicina es activa frente al C. trachomatis y T. gondii.
• La claritromicina es muy activa frente al H. pilory y M. leprae.
• Ambas son muy activas frente al M. avium complex.
• Tienen resistencia cruzada con la eritromicina .
15. CLARITOMICINA
Efectos adversos:
• Raramente hipersensibilidad, a dosis altas síntomas neurológicos y
disminución de la audición. Reversible.
Dosis: V.O. adultos: 250 -500 mg c/24 h.
Niños: peso menor de 8 kg : 7.5 mg/Kg c/12 horas
8-11 Kg : 62,5 mg c/12 h.
12-19 Kg: 125 mg c/12 h
20 – 29 Kg 187 mg c/12 h
30-40 Kg : 250 mg c/12 h
• IV 500 mg c/12 h solo en adultos
16.
17. AZITROMICINA
INDICACIONES:
Uretritis : C. trachomatis
Infecciones respiratorias en caso de intolerancia a la eritromicina y/o
alergia a las penicilinas.
Tratamiento combinado y profilaxis de M. avium complex en
pacientes inmunocomprometidos.
Dosis: V.O. adultos 500 mg /dia y luego 250 mg /dia. Por 3 días.
• Niños: 15 – 25 kg: 200 mg/día por 3 días
• 26-35 Kg: 300 mg/día por 3 días
• 36 – 45 Kg: 400 mg /día por 3 días
Para Infecciones no complicadas por C. trachomatis y uretritis no
gonocócica 1 g dosis única.
18. AZITROMICINA
Farmacocinética: Buena biodisponibilidad por V.O. no debe ingerirse
con comidas, sales de Mg o Al. Vida muy larga que permite
tratamientos cortos, actividad postantibiótica de 15 días, baja
concentración en LCR y líquidos oculares.
Actividad antimicrobiana: Menor actividad sobre G(+) y mayor sobre
Gram (-) incluyendo H. influenzae.
Precauciones: Embarazo e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Gastrointestinales, raramente alergia grave,
neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.
Interacciones: Teofilina y Warfarina.
Contraindicaciones: Insuficiencia hepática.
19.
20. ROXITROMICINA
INDICACIONES:
• Odontología: alveolitis, abcesos periapicales, gingivitis bacteriana,
profilaxis comp. De 300 mg. c/24 horas.
Macrólidos para acné: Eritromicina en tubo con peróxido de
benzoilo en crema y loción, útil en acné en los primeros estadíos.
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22. MACRÓLIDOS Y COVID
Los macrólidos han demostrado tener efectos antivirales. La
azitromicina en estudios clínicos ha sido útil en infecciones por
rinovirus, virus sincitial respiratorio e influenza. Además, se ha
encontrado efecto in vitro contra el zika y el ébola.
En un estudio pequeño, que incluyó 6 pacientes que recibieron
hidroxicloroquina con azitromicina, al sexto día tenían 100% de
curación virológica (PCR negativa en muestras nasofaríngeas)
Se han descrito efectos sobre el QTc, inducción de taquicardia de
puntas torcidas y muerte súbita.
Actualmente, la guía boliviana no se pronuncia en favor o en contra
del uso de azitromicina en estos pacientes, el SEDES incluye en el
protocolo de tratamiento.
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24. PRECACUCIONES DE LA AZITROMICINA PARA COVID
Signos y síntomas respiratorios: Disnea, tos seca, fiebre, hipoxemia,
etc.
Medición del QT.
Medición de los electrolitos séricos basales.
Interrupción de otros medicamentos con capacidad de prolongar el
QT que no sean necesarios.
Identificación de factores de riesgo asociados con prolongación del
QT.
