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CITOCROMO P450
MARIA PAULA NARVAEZ P.
LUIS ALEJANDRO HERNANDEZ
ANDRES EDUARDO
HERNANDEZ N.
UNIVERSIDAD
SURCOLOMBIANA
ENFERMERIA
FARMACOLOGIA
DONDE SE LOCALIZA
EL CITOCROMO P450 SE
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PRINCIPALMENTE EN EL HIGADO.
 Grupo de enzimas.
 Principal centro de biotransformación de fármacos y
muchos otros xenobiòticos (sustancias extrañas).
 La denominación citocromo P450 proviene de la
característica de que esta hemoproteína en su forma
reducida y unida a monóxido de carbono, presenta un
máximo de absorbancia a los 450 nm
CITOCROMO P450
Función
El citocromo p450 se encarga de eliminar y neutralizar aquellos
compuestos químicos que acceden al organismo y no forman
parte de la composición habitual de estos, conocidos como
xenobioticos.
El CYP cataliza la biotransformación de un sinnúmero de
xenobióticos, proceso que se realiza principalmente en el hígado,
pero en éste y otros órganos participa además en el metabolismo
de una serie de compuestos de naturaleza endógena.
MECANISMO DE ACCION
Con el fin de eliminar los xenobióticos, en el
organismo se producen reacciones
de Biotransformación, encaminadas a
incrementar la hidrofilia de estas moléculas
para facilitar su rápida excreción. Estas
reacciones se pueden diferenciar en reacciones
de Fase I y Fase II.
Fase 1
FASE 2
Traspaso de electrones desde el NADPH al citocromo P450,
catalizado por la enzima de membrana NADPH citocromo P450
reductasa.
Mecanismo de acción del
citocromo P450
NOMENCLATURA
GENERALIDADES
LA CANTIDAD DE MEDICAMENTO QUE LLEGA A LA
SANGRE; ES DECIR, RESTA LA BIODISPONIBILIDAD,
MEDIANTE DOS MECANISMOS: DISMINUCIÓN DE LA
CANTIDAD ABSORBIDA A TRAVÉS DE LA PARED DEL
INTESTINO DELGADO, Y METABOLIZACIÓN DEL
MEDICAMENTO ANTES DE QUE LLEGUE A LA SANGRE.
FAMILIA CPY450EN LOS HUMANOS SE HAN IDENTIFICADO HASTA
AHORA 57 GENES QUE CODIFICAN PROTEÍNAS
DEL CYP450, PERO SOLO UN NÚMERO
RELATIVAMENTE REDUCIDO DE ÉSTAS EXPRESAN
ENZIMAS INVOLUCRADAS EN EL METABOLISMO DE
FARMACOS, PRINCIPALMENTE LAS
FAMILIASCYP1, CYP2 Y CYP3.
ENZIMA SUSTRATOS INDUCTORES INHIBIDORES
CYP1A2 Amitriptilina,cafeina,clozapina,desiprimina,
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rifampicina,ritonavir,
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INFOGRAFÌA
 http://akademeia.ufm.edu/dev/?s=metabolismo%20de%20farmac
os&guest=welcome
 http://www.uv.es/~jcastell/Citocromo_P450.pdf
 http://glosario.sld.cu/terminos-
farmacologicos/2011/04/29/citocromo-p450/
 http://www.info-farmacia.com/bioquimica/citocromo-
p450
 http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=s0034-
98872004000100014&script=sci_arttext
 http://www.captura.uchile.cl/bitstream/handle/2250/623
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Citocromo p450, P450, isoenzimas

  • 1. CITOCROMO P450 MARIA PAULA NARVAEZ P. LUIS ALEJANDRO HERNANDEZ ANDRES EDUARDO HERNANDEZ N. UNIVERSIDAD SURCOLOMBIANA ENFERMERIA FARMACOLOGIA
  • 2. DONDE SE LOCALIZA EL CITOCROMO P450 SE ENCUENTRA EN EL RETICULO ENDOPLASMATICO LISO DE NUMEROSOS TEJIDOS, PERO PRINCIPALMENTE EN EL HIGADO.
  • 3.  Grupo de enzimas.  Principal centro de biotransformación de fármacos y muchos otros xenobiòticos (sustancias extrañas).  La denominación citocromo P450 proviene de la característica de que esta hemoproteína en su forma reducida y unida a monóxido de carbono, presenta un máximo de absorbancia a los 450 nm CITOCROMO P450
  • 4. Función El citocromo p450 se encarga de eliminar y neutralizar aquellos compuestos químicos que acceden al organismo y no forman parte de la composición habitual de estos, conocidos como xenobioticos. El CYP cataliza la biotransformación de un sinnúmero de xenobióticos, proceso que se realiza principalmente en el hígado, pero en éste y otros órganos participa además en el metabolismo de una serie de compuestos de naturaleza endógena.
  • 5. MECANISMO DE ACCION Con el fin de eliminar los xenobióticos, en el organismo se producen reacciones de Biotransformación, encaminadas a incrementar la hidrofilia de estas moléculas para facilitar su rápida excreción. Estas reacciones se pueden diferenciar en reacciones de Fase I y Fase II.
  • 8.
  • 9. Traspaso de electrones desde el NADPH al citocromo P450, catalizado por la enzima de membrana NADPH citocromo P450 reductasa.
  • 10. Mecanismo de acción del citocromo P450
  • 12. GENERALIDADES LA CANTIDAD DE MEDICAMENTO QUE LLEGA A LA SANGRE; ES DECIR, RESTA LA BIODISPONIBILIDAD, MEDIANTE DOS MECANISMOS: DISMINUCIÓN DE LA CANTIDAD ABSORBIDA A TRAVÉS DE LA PARED DEL INTESTINO DELGADO, Y METABOLIZACIÓN DEL MEDICAMENTO ANTES DE QUE LLEGUE A LA SANGRE.
  • 13. FAMILIA CPY450EN LOS HUMANOS SE HAN IDENTIFICADO HASTA AHORA 57 GENES QUE CODIFICAN PROTEÍNAS DEL CYP450, PERO SOLO UN NÚMERO RELATIVAMENTE REDUCIDO DE ÉSTAS EXPRESAN ENZIMAS INVOLUCRADAS EN EL METABOLISMO DE FARMACOS, PRINCIPALMENTE LAS FAMILIASCYP1, CYP2 Y CYP3.
  • 14. ENZIMA SUSTRATOS INDUCTORES INHIBIDORES CYP1A2 Amitriptilina,cafeina,clozapina,desiprimina, haloperidol,imipramina,tacrina,teofilina. Fenobarbital,fenitoina, rifampicina,ritonavir, cigarrillo. Cimetidina,ciprofloxacin, claritromicina,enoxacina, eritromicina,norfloxacina, isoniacida,ketaconazol. CYP2C19 Amitriptilina,clomipramina,diazepam, imipramina,losartan,omeprazol,fenitoina, warfarina. Carbamazepina, fenobarbital,fenitoina, rifampicina. Amiodarona,clorafenicol, cimetidina,fluconazol, fluoxetina,isoniacida, ketoconazol,omeprazol, sertralina. CYP2D6 Alprenolol,amitriptilina,carvedilol,clorpromazina,cl omipramina,clozapina,codeina,desipramina,dexfe nfluramina,dextrometorfan,flecainida,fenfluramina ,flufenazina,fluoxetina,haloperidol,hidrocodona,im ipramina,maprotilina,meperidina,metadona,metan fetamina,metoprolol,mexiletina,morfina,nortriptilin a, oxicodona,paroxetina,perfenazina, propafenona,propanolol,tioridazina,timolol, tramadol,trazodone. Amiodarona,cimetidina, clomipramina,desipramina,flu oxetina,flufenazina, haloperidol,mibefradil, paroxetina,propafenona, quinidina,ritonavir, sertralina,tioridazina. CYP3A4 Alfentanil,alprazolam,amitriptilina, amlodipina,astemizol,atorvastatina, canabinoides,carbamazepina,cisaprida, clindamicina,clomipramina,clonazepam ,cocaina,ciclosporina,dapsona ,dexametasona,dextrometorfan,diazepam, diltiazem,eritrmisina,estrogenos,etosuximida, imipramina,indinavir,isradipino,ketoconazol, lanzoprazol,lidocaina,losartan,lovastatina, mibefradil,midazolam,nifedipina,nimodipina,prava statin,prednisona,quinina,rifampicina, ritonavir,sertralina,sildenafil,terfenadina, testosterona,triazolam,verapamilo,warfarina. Carbamazepina, celecoxib,efavirenz, dexametasona, etosuximida,fenobarbital,hyp ericum perforatum,fenitoina, primidona,rifampicina. Amiodarona, canabidoides, claritromicina,eritromicina,fluc onazol,fluoxetina, fluvoxamina,inhibidores de proteasa,jugo de toronja,itraconazol, metronidazol,mibefradil, nofloxacina,pristinamicinas quinina,sertralina,zafirlukast.
  • 15. CYP3A4 Es una de las más importantes enzimas involucradas en el metabolismo de los xenobióticos en el organismo. Está involucrada en la oxidación de una larga lista de sustratos, siendo la principal responsable de la metabolización de los fármacos, a pesar de no ser la enzima con mayor presencia en el hígado humano.
  • 16. ALTERACIONES  Diabetes Mellitus  Obesidad  Infección e inflamación  Patologías hepáticas  Hipertensión
  • 17. INFOGRAFÌA  http://akademeia.ufm.edu/dev/?s=metabolismo%20de%20farmac os&guest=welcome  http://www.uv.es/~jcastell/Citocromo_P450.pdf  http://glosario.sld.cu/terminos- farmacologicos/2011/04/29/citocromo-p450/  http://www.info-farmacia.com/bioquimica/citocromo- p450  http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=s0034- 98872004000100014&script=sci_arttext  http://www.captura.uchile.cl/bitstream/handle/2250/623 7/orellana_myriam.pdf?sequence=1