Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.

2. Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se
caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo
prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y
la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.

3. La Eritromicina -1952,
Manuel Alexander
McGuire, cepa
del Streptomyces
erythrerus.
A partir de la
especie
Streptomyces
se obtuvieron
otros
macrólidos.

4. Los Macrolidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un
lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
intracelulares.
GRUPO ANTIMICROBIANO
14 ATOMOS Eritromicina
Claritromicina
Diritromicina
Roxitromicina
15 ATOMOS Azitromicina
16 ATOMOS Espiramicina
Rokitamicina
Josamicina
CETOLIDOS Telitromicina
Anillo de lactona macrocíclico al que se
van a unir uno o más desoxiazúcares.
Diferencia: cantidad de átomos que
componen la molécula

5. 55XX
XAA
50S
30S
Cadena de polipeptido recién
formada
Sitio P
Sitio de transferencia
Sitio A
tRNA
Antibióticos macrolidos
inhiben la síntesis
proteica ligándose de
forma reversible
subunidades
ribosomicas 50S.

6. 1. Resistencia Intrínseca. Mecanismo
natural de las enterobacterias mediante el
cual el macrólido no atraviesa la
membrana bacteriana debido a un efecto
de permeabilidad.
2. Modificación del ARN Ribosomal.
mediado por plásmidos o transposones
que codifican una metilasa que modifica
el ARN ribosomal, alterando la afinidad
por el antibiótico. Puede ser inducible o
constitutivo.
3. Bomba de flujo. Se desarrolla a través
de una bomba que expulsa activamente
al antibiótico del interior bacteriano. Es
específico en contra de los macrólidos de
14 y 15 átomos.
4. Modificación enzimática. Se ha
planteado que las enterobacterias
producen una estearasa que modifica,
por hidrólisis, la estructura química de
los macrólidos.

8. F (%)
DOSIS mg 500
Cmax (mg/l) 0.3-1.9
Tmax (horas) 3-4
Vd (l/kg) 0.8
T ½ (Horas) 1.5-3
EFECTO DE LA COMIDA
 „Eritromicina base se inactiva por jugo gástrico
 „Sales aumentan biodisponibilidad oral: etilsuccinato, estolato, estereato,
 „Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en cerebro
 „Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmática
 „Pasa leche materna: [50%] de la plasmática

9. • Efecto bactericida a dosis altas. Cocos y bacilos Gram +, algunos Gram -, espiroquetas,
clamidias, riquetzias, entre otros.
• Streptococcus piogenes, S. pneumoniae y S. viridans tradicionalmente sensibles, aunque en
algunos paises se reportan cepas resistentes.
• Neumococo resistentes a la penicilina y a todos los macrolidos.
• Eritromicina se activa contra Bacillus anthracis, Corynebacterium y Listeria monocytogenes;
Clostridium tetani y C. perfringens, propionibacterium acnes, Nocardia spp,
• Moderada actividad contra Haemophylus influenzae y N. meningitidis.
• Buena actividad contra Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp,
Legionella spp, Haemophylus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni y algunas
cepas de Brucella. Chlamydia trachomatis y Ch. pneumoniae, Micobacterium avium,
scrofulaceum y Kansaii (oportunists) tambien sensibles.

10. ETILSUCCINATO DE ERITROMICINA ERITROMICINA ES, PANTOMICINA ES, susp. 200,
250 mg, tab. 500mg.
ESTEARATO DE ERITROMICINA PANAMICYN, susp. 200 y 500 mg/5ml; tab.500 y
600mg.
ESTOLATO DE ERITROMICINA ERITROMICINA, ILOSONE, tab. 500 mg, susp. 125
mg/ 5ml.
Dosis en adultos, 250 mg a 1 g cada 6 a 8 horas; en
niños es de 30 a 50 mg/kg al dia divididos, en
tomas cada 6 horas.
ETINILSUCCINATODE ERITROMICINA +
SULFISOXAZOL
ERISUL, susp. 200 mg + 600 mg por 5 ml.
Dosis 50 mg/kg/dia, calculados con base en la
eritromicina, y repartidos en 3 a 4 dosis.
ESTOLATO DE ERITROMICINA BENZK COMBI, BONAC, loción al 3%. En el
tratamiento del acné 1 a 2 veces al día.
ERITROMICINA BASE: ERIACNE, ESTIEVAMICYN, gel al 4%; BONAC,
ILOTICINA, T-STAT, loción 2%, ILOTICINA PLUS,
loción al 4%. Dosis: aplicar 1 a 2 veces al día.

11. TGI, nauseas, vómitos, dolor epigástrico y diarrea.
Fenómenos alérgicos.
Trastornos cardiacos, síndrome del QT largo y
taquicardia- pacientes con antecedentes cardiacos.
Alteración funcional hepática, con ictericia o sin ella
Leucocitosis con eosinofilia y rara vez fiebre
(principalmente en adultos).
Daño auditivo transitorio con dosis altas y falla renal.

12. carbamazepina corticosteroides
Ciclosporina,
digoxina
Alcaloides
de
ergotamina
Teofilina,
triazolan
Valproato,
warfarina
Enfermedad Hepática grave y precaución durante
el embarazo.

14. Antibiótico bactericida semisintético, derivado de
la Eritromicina
Espectro antibacteriano superior a la eritromicina y
otros de 1a. generación.
Tiene mejor tolerancia GI

15. Biodisponibilidad: 60%
Cmax: 2,1 – 2,5 mg/l
Tmax: 2,9 hrs
AUC: 19 mg x hr /l
Vd: 3-5 L/Kg
FP: 70%
t ½: 4-6 hrs
Fracc. Exretada por orina: 20%
Fracc. Metabolizada (cit. P 450): 80%

16. Más activa que eritromicina
frente a H.
influenzae aunque están en
aumento las cepas
resistentes, Streptococos y
Stafilococos sensibles a
eritromicina.
Es 2 a 4 veces más activa
que la eritromicina frente a
especies
de Staphylococcus meticilin
o sensible
y Streptococcus spp. .
Su mayor actividad la
muestra contra Legionella
pneumophila, Mycoplama
pneumoniae y Chlamydia
pneumoniae.
In Vitro: Chlamydia
trachomatis, N.
gonorrhoeae, Ureaplasma
urealyticum,
Mycobacterium leprae .
Helicobacter pylori,
Moraxella catarrhalis,
Toxoplasma gondii (en
combinación con
pirimetamina) y Borrelia
burgdorferi.
Es más activo que otros
macrólidos frente a
micobacterias distintas
de M. tuberculosis

17. -Faringitis, amigdalitis
-Sinusitis, bronquitis aguda,
reagudización de bronquitis
crónica, neumonía bacteriana
(adquirida en la comunidad)
-Infección de piel y tejidos
blandos leve-moderada,
foliculitis, celulitis, erisipela
-Infección localizada o
diseminada por M. avium o M.
intracellulare
-Faringitis estreptocócica
-Bronquitis y neumonía
bacteriana
-Otitis media aguda
-Impétigo, foliculitis,
celulitis
-Abscesos
-Infección localizada por M.
chelonae, M. fortuitum y M.
kansaii.
-Prevención de infección
diseminada por M. avium
complex en pacientes con VIH
de alto riesgo
-Úlcera gástrica o duodenal
asociada a H. pylori (junto con
antiulceroso adecuado)

19. • Claritromicina: Susp.250 mg/5 ml (fco. x
50ml); Tableta 500mg (x 10)
• CLARITROMICINA GENFAR: Tab. 250 y
500mg (x 10)
• CLARIBAC: Tab. Recubierta 500 mg (x10)
• CLAROSIP: Pitillo con granulado 125, 250,
187.5 mg (x10)
• KLARICID: Fco. Vial polvo liofilizado 500mg
+ amp.10 ml con agua para la inyección

20. Nauseas, vómitos, diarrea,
dispepsia, trastornos del
gusto, colitis
seudomembranosa
Elevación reversible de las
transaminasas
Cefalea, vértigo,
hipoacusia
Erupciones cutáneas Leucopenia, aumenta TP

21. + niveles séricos de teofilina y carbamazepina
Inhibe cit. P450: + Warfarina, trazolam, lovastatina, disopiramida, fenitoina,
ciclosporina
+ Concentraciones de inhibidores de la HMG-CoA reductasa
+ cisaprida y terfenadina  Arritmias
Inhibe CYP 3A4: +Dofetilida  TORSADES DE POINTES
- Aclaramiento de antagonistas del calcio (diltiazem,
felodipina, verpamil)
- Concentraciones séricas de zidovudina en adultos con VIH
Omeprazol y claritromicina: + niveles plasmaticos de ambos
Puede reducir efectos de anticonceptivos orales estrogénicos
Los alimentos no afectan su absorción
+ niveles plasmaticos de digoxina

22. Hipersensibilidad a
macrólidos, Embarazo y
lactancia (categoría C)
Alteraciones hepáticas,
disfunción renal,
antecedentes de
enfermedades GI (+
Clostridium difficile
colitis)

24. Derivado semisintético de la
eritromicina
Amplio espectro

25. Biodisponibilidad: 37%
Cmax: 0,5 mg/l
Tmax: 2,5 hrs
AUC: 3,4mg x hr /l
Vd: 31 L/Kg
FP: 10 - 50%
t ½: 40-68 hrs
Fracc. Exretada por orina: <5%
Fracc. Metabolizada (cit. P 450): <10%

26. Menos activa que la
eritromicina contra los
gram(+) como especies
de Streptococcus y
Staphylococcus.
Mas activa que
eritromicina y
claritromicina contra H.
influenzae y especies de
Campilobacter, y menos
que claritromicina frente
a H. pylori
Muy activa contra M.
catarrhalis, P. multocida,
Chlamydia, M.
pneumoniae, L.
pneumophila, B.
burgdorferi,
Fusobacterium y N.
gonorrhoeae
Activo contra Moraxella,
Legionella, neumococo ,
Bordetella, Neisseria y
Staphilococcus aureus
In vitro tiene actividad
contra M. hominis,
Cryptosporidium y
Pneumocystis carinii.
Actvo contra patógenos
entéricos: E. coli,
Salmonella spp., Yersinia
enterocolitica y Shigella
spp. a diferencia de
eritomicina y
claritromicina

27. •Infecciones del aparato resp. (incluidas otitis
media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis
y neumonía), producidas por: S. pneumoniae,
H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis
•Infecciones de la piel y tejidos blandos,
causadas por S. aureus, E. coli, Klebsiella spp.,
B. fragilis, Enterobacter spp.
•Infecciones genitales no complicadas
producidas por Chlamydia trachomatis,
chancroide por Haemophilus ducreyi y de las
infecciones genitales no complicadas debidas
a cepas no multirresistentes de Neisseria
gonorrhoeae
• Tratamiento de la
neumonía adquirida en
la comunidad
• Adultos: 500 mg/día VO por
3 días.
• Niños: 10 mg/kg durante 3
días (única dosis/día)

28. • Azitromicina: susp. 200mg/5ml (fco. X
15ml); tab. 500mg (tab. X 3)
• AZIBAY: tab. Recubierta 50mg (caja x
10)
• AZINOBIN: cap. 500mg (caja x 3 y 5)
• AZITROMICINA LA SANTE, GENFAR,
MK: tab. 500mg (caja x3); susp.
200mg/5ml (fco. X 15 ml)

29. Diarrea, náuseas,
vómitos, flatulencia,
molestias
abdominales,
dispepsia, anorexia
Mareo, cefalea,
parestesia,
disgeusia, alteración
de visión, sordera
transitoria
Erupción, prurito,
artralgia, fatiga
Recuento
disminuido de
linfocitos, elevado
de eosinófilos,
bicarbonato en
sangre disminuido,
aumento de
transaminasas.
Vía IV: dolor e
inflamación locales y
reacciones en punto
de inyección.

30. La administración
simultánea con
antiácidos puede
disminuir las
concentraciones
máximas de
azitromicina.
La administración
conjunta con digoxina
puede incrementar los
niveles de esta última.
No se recomienda el uso
simultáneo con fármacos
derivados del ergot por
el riesgo de producir
ergotismo.
Al igual que ocurre con
otros medicamentos, se
recomienda
monitorización de las
pruebas de coagulación
cuando se utiliza
concomitantemente con
anticoagulantes.

31. Pacientes
alérgicos a
macrólidos
Enfermedad
hepática
significativa
Embarazadas y
lactantes

33. Macrólido cuya estructura molecular está formada por un anillo de lactona de 16 carbonos,
con un peso molecular de 843,1 Da.
bacteriostático: inhibe la síntesis proteica por su unión a la subunidad 50S de los ribosomas
bacterianos.
Posee actividad bactericida a concentraciones elevadas.
Actividad antibacteriana sensiblemente inferior a eritromicina.
Mayor actividad frente a otros macrolidos contra toxoplasma gondii.
No esta aprobado por la FDA, pero es adquirido con permiso de esta para tratamiento de
toxoplasmosis.

34. La absorción por vía oral es incompleta,
con una biodisponibilidad oral de 33% a
39%. la administración con los alimentos
reduce la biodisponibilidad en
aproximadamente el 50%.No se une a las
isoenzimas hepáticas del citocromo
P450. 80% de una dosis
administrada es eliminada en la
bilis. La excreción renal suma del 4
al 14% de una dosis administrada.
UPP: aproximadamente
del 10% a 25%.
Alcanza altas concentraciones
en tejidos como los pulmones,
bronquios, amígdalas y el
tejido pélvico femenino.
Atraviesa la placenta y se
distribuye en la leche materna.
•El volumen de distribución es
grande y variable fluctuando
entre 383 hasta 660 litros.
•No atraviesa la BHE.
•VM oral: 5.5 a 8 horas.
•VM rectal: 1.5 a 3 horas.
•VM intravenosa: 4.5 a 6.2
horas

35. GRUPO ORGANISMO ACTIVIDAD
Bacterias gram positivas
Streptococcus pyogenes (estreptococo
beta hemolítico del grupo A).
Sensible
Streptococcus viridans. Sensible
Corynebacterium diphtheriae. Sensible
Staphylococcus aureus sensible
a meticilina.
Sensible
Streptococcus pneumoniae. Escasa
Enterococcus. Escasa
Bacterias gram negativas
Neisseria meningitidis. Sensible
Bordetella pertussis. Sensible
Campylobacter. Sensible
Clostridium. Sensible
Haemophilus influenzae. Moderada
Neisseria gonorrhoeae. Escasa
Enterobacter. Resistente
Pseudomonas. Resistente
Bacteroides fragilis. Resistente
Otros organismos
Mycoplasma pneumoniae. Sensible
Chlamydia trachomatis. Sensible
Toxoplasma gondii. Sensible
Legionella pneumophila. Sensible
Spirochaetes. Sensible

36. INDICACION PRINCIPAL
Se usa para la profilaxis de la
transmisión vertical de la
toxoplasmosis cuando la madre
adquiere la infección aguda en el
curso del embarazo. No cura al
feto infectado pero reduce el
riesgo de transmisión a 50%.

37. • Presentación: ROVAMICINA®, Caja por 10, 15 ,
20 o 30 comprimidos de 3 MUI.

38. Adultos y adolescentes
• 1 a 2 g dos veces al día;
ó 500 mg a 1 g tres
veces al día.
• Para infecciones severas
la dosis puede ser
incrementada hasta 2 a
2,5 g dos veces al día.
Mujeres en embarazo
• Primer trimestre la dosis
oral es de 3 g al día,
divididos en tres o
cuatro dosis.
• Segundo y tercer
trimestre la dosis oral es
de 25 a 50 mg
de pirimetamina al día +
2 a 3 g de sulfadiazina al
día + 5 mg de ácido
folínico por día + 3 g de
espiramicina, dividido
en tres o cuatro dosis
durante tres semanas
Niños >20 Kg
• 25 mg por kg de peso
dos veces al día, ó 16,7
mg por kg de peso tres
veces al día.
Dosis oral

39. Trombocitopenia.
Hepatitis
colestasica.
Colitis aguda.
Esofagitis
ulcerativa.
Prolongación
del QT en
infarto.
Erupción, prurito e
hipersensibilidad.

40. Interacciones:
capaz de interaccionar
con ciclosporina y teofilina.
La combinación
entre carbidopa y levodopa
en uso concomitante con
espiramicina ha resultado en
la prolongación de la vida
media de la levodopa.
Efecto sinérgico con
metronidazol contra
bacterias anaerobias.
Contraindicaciones:
Pacientes con obstrucción
biliar o disfunción hepática.
Pacientes con
hipersensibilidad a
espiramicina.

41. • http://es.wikipedia.org/wiki/Macr%C3%B3lido
• http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act10198.h
tm
• http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&p
id=S0370-41062005000600002
• http://es.scribd.com/doc/125044956/MACROLIDOS-
ppt#scribd