2. ANTIEMÉTICOS -ANTIDIARREICOS- LAXANTES
• Emesis o Vómito:
• El mecanismo del vómito es extremadamente
complejo al ser una respuesta refleja común a
una gran variedad de estímulos y circunstancias
fisiopatológicas. El centro del vómito puede
recibir información del oído interno del tracto
gastrointestinal, del cerebro, de los testículos,
etc. Y consiste en la expulsión por la boca del
contenido gástrico, puede también ser contenido
intestinal en caso de obstrucción o ileo. Se
acompaña generalmente de náuseas previas.
3. Diarrea: es una alteración de las heces en cuanto a volumen, fluidez o
frecuencia en comparación con las condiciones fisiológicas,1 lo cual
conlleva una baja absorción de líquidos y nutrientes , y puede estar
acompañada de dolor fiebre, nauseas, vomito, debilidad o pérdida del
apetito.
Constipación o estreñimiento: Es la alteración de la evacuación
intestinal en frecuencia (menos de 3 veces en la semana),
consistencia de las heces (muy duras) y el proceso evacuatorio es
doloroso.
4. Los procinéticos son utilizados para mejorar el tránsito intestinal,
mejorando la velocidad de vaciado y la función de los esfínteres.
Principalmente son usados para tratar o prevenir el riesgo para acelerar la
absorción de ciertos medicamentos. Algunos de ellos también pueden ser
usados para ayudar en el tratamiento de la nausea u otros síntomas
asociados a la dispepsia.
Antieméticos: Fármacos que actúan bloqueando el reflejo del vómito y las
náuseas, generalmente su acción es a nivel del sistema nervioso central,
por lo que hay diversos medicamentos con efectos múltiples para controlar
el mecanismo del vómito.
5. CLASIFICACIÓN DE AGENTES PROCINÉTICOS
Clases Subclases Fármacos Mec. de acción
Colinérgicos Betancol/Carbaco Esteres de la
colina
Recep.
Muscarinicos M2
y M3
Colinérgicos Inhib. Acetil
Colinesterasa
Neostigmina
Fisostigmina
Incrementan la
Acetilcolina : se
usa en
ileoparalitico
Antag. de
Dopamina
Deriv.
Benzmidazoles
Domperidona Antagonista
receptores D2
Actúan
sobre recep. de
Serotonina
Benzamidas
sustitutivas
Metoclopramida
Cisaprida
Antagonista D2
Agonista 5-HT4
Agonista 5-HT4
Antagonista5-
HT3
6. Definición y mecanismo de acción
Esteres de la colina.
son drogas agonistas de
acción directa capaces de
estimular los receptores
muscarínicos o postsinápticos
del parasimpático.
Colinérgicos de acción directa
sobre los receptores de células
efectoras)
Los agentes colinérgicos
producen un incremento de la
actividad muscular lisa de todo
el tracto gastrointestinal. En tal
sentido desarrollan un
incremento del tono y del
peristaltismo gastrointestinal.
Además se incrementan las
secreciones de todos los jugos
intestinales. Todos los agentes
colinérgicos estimulan con
potencia similar las
mencionadas acciones
7. Antieméticos y Procinéticos
• Metoclopramida
• Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y es agonista
receptores 5 HT4 ( procinética) Promueve la coordinación motora
gástrica, pilórica y duodenal. Incrementa la peristalsis del yeyuno.
mejora el vaciamiento gástrico y aumenta la motilidad y el tránsito
• Farmocinetica: Se administra por vía parenteral y vía oral. se absorbe
con rapidez y por completo por la vía oral pero el metabolismo
hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad cerca del 75%.
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas.
El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos
(volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad barrera
hematoencefalica y la placenta
8. Antieméticos y Procinéticos
• Metoclopramida
• Indicación: Emesis provocada por Cisplatino(tto oncológico) o
Ciclofosfamida. Gastroparesia diabética, esofagitis por reflujo y reflujo
gastroesofágico.
• •Interac: ↓ Digoxina, etanol, paracetamol, l-dopa
• •EI: Síntomas extrapiramidales, sedación,
somnolencia, ansiedad, depresión con dosis altas.
Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,
dolores abdominales y diarrea.
• Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea etc)
9. Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.
Fármaco. Resultados de la interacción.
Antagonismo
levodopa Potencia el efecto sedante.
Anticolinergicos Efectos antagónicos.
morfinicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.
neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal
Digoxina
Disminuye la biodisponibilidad de la
digoxina.
Ciclosporina
Aumenta la biodisponibilidad de la
ciclosporina.
Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso.
10. Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de
los excipientes de las presentaciones comerciales.
Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica
o perforación gastrointestinal
Confirmación o sospecha de la existencia de
feocromocitoma debido al riesgo de episodios
graves de HTA.
Lactancia En caso de que sea necesario, se puede
valorar el uso de metoclopramida durante el
embarazo.
Epilepsia
Pacientes con Insuficiencia renal y hepática
11. Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado. Frecuencia Tipo de reacción.
Sistema nervioso central
Muy frecuentes. Somnolencia, confusión,
Frecuentes. Depresión.
Poco frecuentes. Disquinesia tardía
Raros.
Convulsiones, Síndrome
neuroléptico maligno
Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.
Trastornos de la sangre Raros
Metahemoglobinemia,
sulfohemoglobinemia.
Trastornos endocrinos. Raros
Hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea,
ginecomastia).
Trastornos cardíacos y
vasculares.
Frecuente Hipotensión, bradicardia.
Otros trastornos.
Frecuentes Astenia.
Raros Reaciones alérgicas
12. Antieméticos y Procinéticos
Domperidona:
Fármaco bloqueante selectivo
de los receptores
dopaminérgicos, que se utiliza
en los trastornos funcionales
digestivos, como antiemético y
en el estudio de los mecanismo
dopaminérgicos.
Para la domperidona la mejor
vía de utilización es la oral,
Sus efectos antieméticos se
deben a una combinación de
acción periférica
(gastrocinética) y antagonismo
de los receptores de la
dopamina. No atraviesa
fácilmente la barrera
hematoencefálica lo que hace
que sean muy infrecuentes los
efectos secundarios
extrapiramidales. Sin embargo,
la domperidona estimula la
secreción de prolactina en la
hipófisis
13. Antieméticos y Procinéticos
• Domperidona
• Mec. de acción: Antagonista de receptores de D2 a nivel central (ZQG
hipófisis posterior) y periférico.
• •Fcinética: Se absorbe por vía oral con rapidez, biodisponibilidad del
15 %. Se une a proteínas plasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs. Ajustar
las dosis en IR. Los metabolitos se excretan por las heces y orina.
• No atraviesa la barrera H-E y carece de
efectos centrales extrapiramidales.
14. Antieméticos y Procinéticos
• DOMPERIDONA
• • Indicación: Trastornos gastroparésicos (acelera el vaciamiento
gástrico). Útil como antiemético en tratamientos leves con
quimioterápicos.
• • Interacción: Ranitidina, bicarbonato de Na
• •EI: Cefalea, exantema cutáneo, prurito, sequedad bucal, diarrea.
Hiperprolactinemia.
• • Contraindicación: Hemorragia GI, hipersensibilidad, tumor
hipofisario productor de prolactina.
15. Antieméticos y Procinéticos
• Ondansetrón:
• Mec. De acción: Antagonista de 5-HT3
• Farmocinética: Se puede administrar por vía oral o
intravenosa. Biodisponibilidad oral de 60 %.
• Metabolismo hepático. Vida media de 3 a 4 hs.
• Indicación: Prevención de emesis por quimioterápicoso por
radiaciones. Postoperatorios
• EI: Cefaleas, mareos, constipación, aumento de las
enzimas hepáticas.
• Otros antieméticos: (Bloqueantes H1) difenhidramina, dimenhidrinato,
prometazina. Vómitos y vértigos originados por estimulación
laberíntica o cinetosis.
16. Antagonista del receptor 5-HT3
Tipo de medicamento usado para tratar ciertos tipos de síndrome del
colon irritable y aliviar las náuseas y los vómitos.
Es un tipo de antiemético. También se llama antagonista del receptor de
5-hidroxitriptamina 3 y antagonista del receptor de serotonina tipo 3.
17. Uso clínico de antieméticos y
procinéticos
Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.
Preparación de exploraciones del tubo digestivo.
Prevención y tratamiento de las náuseas y de la emesis provocadas por
radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios.
18. ANTIDIARREICOS
• DIFENOXILATO
• Agonista opiods Actúa sobre receptores µ ( ↑ el tono del esfinter
rectal, disminuye las secreciones intestinales y reducen los
movimientos peristálticos y receptores δ. Aumenta la absorción de
cloruro de sodio y agua en la luz intestinal
• LOPERAMIDA
• Derivado sintético, del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo
de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores
químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la
peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y
longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica.
• No se absorbe bien a nivel gastrointestinal. Tiene una elevada unión a
proteínas plasmáticas y se elimina por las heces
19. ANTIDIARREICOS
LOPERAMIDA
Se administra por vía oral. Dosis de 4 mg al
inicio luego 2 mg después de c/evacuación. No sobrepasar los 16 mg..
No penetra el SNC. Eficaz para tratar la diarrea del viajero
Contraindicaciones: Cólicos abdominales, constipación, vómitos,
Megacolon toxico, Ileo.
No se recomienda en niños y embarazadas. Uso con precaución en
adultos mayores
21. CAUSAS DE CONSTIPACIÓN
Enfermedades digestivas: úlcera gastroduodenal, cáncer de
estómago, estenosis del colon, diverticulitis, lesiones del recto y del
ano, hemorroides, prolapso
• Fármacos: Antiácidos, antagonistas del calcio, antidiarreicos, AINES,
diuréticos, opiáceos, antihistamínicos, antidepresivos,
anticonvulsivantes, antiparkinsonianos.
22. III - LAXANTES
Laxantes: es una preparación usada para provocar la defecación o la
eliminación de heces. Aumentan motilidad intestinal y promueven
defecación.
De uso para aliviar estreñimiento y para vaciar el intestino antes de
alguna prueba diagnóstica o intervención quirúrgica
Tipos de laxantes:
Laxantes de volumen
Laxantes osmóticos
Laxantes estimulantes
Suavizantes fecales
- FARMACOLOGIA ENFERMERIA - UPV2011
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23. LAXANTES
Mecanismos de acción:
a) Retención de líquido en el colon,
propiedades hidrófilas y osmóticas.
b) Efecto directo o indirecto sobre la mucosa
del colon.
c) Incremento de la motilidad intestinal
24. CLASIFICACIÓN
• a) Ablandamiento de heces en uno a tres días
• • Laxantes formadores de bolo: salvado de trigo,
psyllium, metilcelulosa, policarbófilo calcico
• • Lactulosa
• b) Heces blandas o semilíquidas
• • Laxantes estimulantes:
• * Deriv. de difenilmetano: fenolftaleína, bisacodilo
• * Deriv. de antraquinona: sen, cáscara sagrada.
• c) Evacuación acuosa en 1 a 3 hs
• • Laxantes osmóticos: fosfato de sodio, sulfato de magnesio, leche
magnesiada
• • Aceite de ricino
25. Laxantes de Volumen
Salvado y metilcelulosa
Mecanismo de acción: incrementan volumen de residuos fecales
sólidos no absorbibles aumentando la distensión del colon lo que
estimula la peristalsis
Via oral, para tratar estreñimiento.
Contraindicaciones: no administrar cuando haya obstrucción
intestinal
Efectos adversos: flatulencia, distensión abdominal, reacción de
hipersensibilidad
No son inmediatos
- FARMACOLOGIA ENFERMERIA - UPV2011
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26. - FARMACOLOGIA ENFERMERIA - UPV2011
26Laxantes estimulantes
Aceite de ricino, bisacodilo, picosulfato sódico, cascara sagrada, .
Mecanismo: aumentan peristalsis estimulando mucosa del tubo
digestivo (reflejos locales de origen irritativo). Se origina señal en
mucosa, transmitida por plexos a musculatura lisa
VO, para tratar estreñimimento
27. Contraindicaciones: niños y
obstrucción intestinal
Efectos adversos: retortijones,
uso prolongado produce
lesiones de los plexos que se
traduce en un deterioro de la
función intestinal por atonía del
colon
28. CONCLUSIÓN
• Si se utilizan laxantes, utilizar dosis bajas y
eficaces con la menor frecuencia posible.
• • No dar pacientes constipados con dolor
abdominal y sin diagnóstico.
• • Primero tratar con medidas no
farmacológicas
(dieta rica en fibras, incrementar la ingesta de
líquidos, actividad física apropiada). Luego
con agentes formadores de bolo y por último
con laxantes estimulantes, solo para casos
refractarios.