Fármacos para tratamento das dislipidemias

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Fármacos para tratamento das dislipidemias

  1. 1. Fármacos para tratamento das Dislipidemias
  2. 2. Dislipidemias • Dislipidemia é a alteração nos níveis plasmáticos dos lipídeos, tais como o colesterol, triglicerídeos e fosfolipídios. • LDL; VLDL; HDL; Quilomicrons • Concentrações excessivas no plasma de uma importante classe de lipoproteínas, conhecida como lipoproteínas de baixa densidade – LDL, aumenta o risco de cardiopatia isquêmica e aterosclerose.
  3. 3. Dislipidemias • Primária – São geneticamente determinadas. • Secundárias - Representam a consequência de outras condições, como o diabetes melittos, alcoolismo, síndrome Nefrótica, insuficiência renal crônica, hipotireoidismo, hepatopatia e administração de drogas, como por exemplo antagonistas dos receptores beta adrenérgicos e diuréticos tiazídicos. As dislipidemias são um fator de risco para a aterosclerose
  4. 4. Dislipidemias Classificação laboratorial das dislipidemias: a) hipercolesterolemia isolada – colesterol total (CT) maior que 240 mg/dL; e/ou LDL-C maior que 160 mg/dL; b) hipertriglicidemia isolada - triglicerídeo maior que 200 mg/dL; c) hiperlipidemia mista – colesterol total e triglicerídeo maiores que 240 e 200 mg/dL respectivamente; d) diminuição do HDL-C para menos que 40 mg/dL.
  5. 5. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 1) Inibidores da HMG-Coa redutase – Estatinas (sinvastatina, pravastatina, lovastatina, atorvastatina) Esses fármacos inibem a enzima HMG-Coa redutase, enzima chave na síntese do colesterol, levando à redução na síntese do colesterol hepático e ao aumento da expressão dos receptores da LDL na superfície do fígado. Consequentemente, haverá menor síntese das VLDL e LDL pelo fígado, além de aumentar a remoção dessas lipoproteínas. As vastatinas elevam também o HDL-C em 5 – 15% e reduzem os TG em 7 – 30%, podendo assim também ser utilizadas nas hipertrigliceridemias leves a moderadas.
  6. 6. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 1) Inibidores da HMG-Coa redutase – Estatinas (sinvastatina, pravastatina, lovastatina, atorvastatina) Principais efeitos adversos das estatinas: Cefaleia, flatulência, dispepsia, dores musculares, prurido, e hepatotoxicidade. Estão contraindicadas aos pacientes portadores de doenças hepáticas.
  7. 7. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 2) Resinas de ligação de ácidos biliares (colestiramina e colestipol) A colestiramina e o colestipol são resinas de troca aniônica, e são utilizadas para o tratamento da hipercolesterolemia. Quando administradas por via oral, seqüestram ácidos biliares do intestino e impedem sua absorção e recirculação enterohepática. O resultado consiste em redução da absorção do colesterol exógeno e no aumento do metabolismo do colesterol endógeno em ácidos biliares no fígado. Este processo resulta em maior expressão dos receptores de LDL nos hepatócitos e, portanto, em aumento na remoção das LDL do sangue e redução das concentrações plasmáticas de LDL-C. Essas drogas são utilizadas em associação com uma estatina.
  8. 8. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 2) Resinas de ligação de ácidos biliares (colestiramina e colestipol) • As resinas interferem na absorção das vitaminas lipossolúveis (A, D e K) e de certas drogas, como clorotiazida, digoxina e varfarina que por conseguinte devem ser ingeridas pelo menos uma hora antes ou 4-6 horas depois da resina. As resinas não devem ser usadas quando já houver hipertrigliceridemia pois elas agravam essa situação. As resinas são as únicas drogas permitidas para crianças e adolescentes que apresentam hipercolesterolemia resistente às medidas de restrição alimentar.
  9. 9. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 3) Fibratos (clofibrato, bezafibrato, fenofibrato, genfibrosila, etofibrato e ciprofibrato) São fármacos derivados do ácido fíbrico. Não se conhece ainda seu mecanismo exato de ação. • Estimulam a enzima lipase das lipoproteínas, destruindo os VLDL e libertando os lipídeos para consumo nos músculos. • Principais efeitos adversos dos fibratos: efeitos gastrintestinais, diminuição da libido, fraqueza muscular, distúrbios do sono, alteração nos níveis das enzimas hepáticas e creatinina.
  10. 10. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 4) Ácido nicotínico - Niacina, acipimox • Inibe a atividade das lipases hormônio-sensíveis, diminuindo a liberação de ácidos graxos livres para o fígado e a síntese de VLDL; • Estimula a síntese e secreção de HDL e de apo A1, o que contribui para o aumento dos valores de HDL no colesterol. • É indicado na hipertrigliceridemia endógena, nas hiperlipidemias mistas e também na hipercolesterolemia isolada, como alternativa as vastatinas e fibratos. • A administração é VO e a eliminação é urinária.
  11. 11. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 5) Omega-3 Reduz a concentração plasmática de triglicerídeos, porém aumenta o colesterol, além de aumentar o tempo de sangramento. 6) Orlistat O orlistat atua exclusivamente na luz intestinal ligando-se covalentemente aos sítios catalíticos das lípases gástrica e pancreática. • Com a inibição da lípase, a lipólise do triglecerídeo dietético é substancialmente reduzida e, como consequência, cerca de 30% dos triglicerídeos ingeridos são excretados inalterados nas fezes.
  12. 12. Tratamento Farmacológico das Dislipidemias 7) Inibidores da absorção de colesterol – Ezetimibe O ezetimibe diminui o transporte de colesterol das micelas para os enterócitos através da inibição seletiva da captação de colesterol por uma proteína da borda em escova, denominada NPC1L1 Ezetimibe diminui em cerca de 50% a absorção intestinal de colesterol, sem reduzir a absorção de triglicerídeos ou de vitaminas lipossolúveis. Redução das concentrações plasmáticas de colesterol LDL.  O ezetimibe, em dose diária única, reduz as concentrações de colesterol LDL em cerca de 15 a 20%, além de diminuir as concentrações de triglicerídeos em cerca de 8% e eleva em pequeno grau (cerca de 3%) o colesterol HDL.  A associação do ezetimibe com uma estatina aumenta em 15% a eficácia da terapêutica farmacológica, em relação à administração somente de estatinas.

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