Cocaína
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históriada
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principalmente pelopapel que desempenhavanoritual religioso,chegandoaproibiroseuuso
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Em 1884, começou-se aestudaro efeitoanestésicodacocaína, o qual foi atribuídoao
oftalmologistaCarl
Koller.Neste períodohou...
sociais,atravésdouso de SPAs,entre outroscomportamentos.A partirdosanos70, houve
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produzindoumaumentodasubstâncianasfendassinápticasdosfeixesdopaminérgicos
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Cocaína

  1. 1. Cocaína Em seutrabalho“ÜBER COCA” de 1885 (BYCH,1989), Freudtraz o seguinte relatosobre a históriada cocaína, à época,sendoestudadaporele comopromissortratamento dadepressão,do nervosismo,da dependênciade morfina,doalcoolismo,dasdoençasdigestivase mesmodaasma:“ A planta coca, Erythroxyloncoca,é um arbustode cerca de 1,20 m a 1,80m de altura,amplamente cultivada na América do Sul,emparticularno Perue na Bolívia,cresce melhornosquentesvalesdasencostas orientaisdos Andes,situados1.500 a 2.000 m acima do nível domar. Asfolhastêmformatooval,com 5 a 6 cm de comprimento;oarbustodá florespequenase brancase produzfrutosvermelhosde formato oval. Quandoos conquistadores espanhóisinvadiramoPeru,descobriramque aplantacoca era cultivadae tida emalta consideraçãonaquele país,estandointimamenteligadaaoscostumesreligiososdo povo.A lenda afirmavaque Manco Capac, o divinofilhodoSol,haviadescidodospenhascosdolagoTiticaca em temposprimevos,trazendo aluzde seupai para os infelizeshabitantesdopaís,que lhes trouxerao conhecimentodosdeuses,lhesensinaraasartesúteise lhesderaa folhade coca, essaplanta divinaque sacia osfamintos, dáforças aos débeise fazcomque esqueçamseusinfortúnios. As folhasde coca eram oferecidasemsacrifícioaosdeuses,mascadasdurante cerimônias religiosase até mesmocolocadasna boca dosmortos,a fimde lhesgarantirumarecepçãofavorável noalém. Os espanhóisnãoacreditavamnosefeitosmaravilhososdaplanta,que desconfiavamserobrado demônio,
  2. 2. principalmente pelopapel que desempenhavanoritual religioso,chegandoaproibiroseuuso sob a alegaçãode que era pagã e pecaminosa;masesta atitude mudou,noentanto,quandoos conquistadores perceberamque osíndiosnãoconseguiamexecutarotrabalhopesadoque lheseraimpostose fossem proibidosde mascarcoca. Diante disto,osespanhóistransigiram,apontode distribuiras folhasaos trabalhadorestrêsouquatro vezesaodia. A maisantigarecomendaçãodacoca consta doensaiodoDr.Monardesem 1569, que louvao efeito prodigiosodaplantanocombate à fome e à fadiga.Em 1749 a plantafoi trazida para a Europa e classificadanogêneroErythroxylon.Em1786 apareceuna Encyclopédie méthodique botanique,de Lamarck, sobo nome de Erythroxyloncoca”. DOMIC (1992) em seuextensotrabalhodenominado“l’ÉtatCocaïne”,relataque em1855, Ernst von Bibra (1806-1876) publicouDie NarkotischenGenussomittel undderMenschemque ele descrevia dezessetedrogas,entre elasochá,o café,o haxixe,oópioe a coca. Em 1859 AlbertNiemann extraiuo alcalóide dasfolhasdadrogae criou o termococaína, acompanhadode relatosde sua capacidade de eliminarafadiga. Apósa morte de Niemannem1862, Lossenretomouseustrabalhose apresentouafórmula químicada cocaína: C17H21NO4. Na Alemanhaem1867, T.Clemenspropôsseuusoterapêuticoe em 1883, Theodor Aschembrndt,médicomilitar, introduziusecretamente acocaína nas manobrasde treinamentoparaser consumidapelossoldados,combonsresultados.
  3. 3. Em 1884, começou-se aestudaro efeitoanestésicodacocaína, o qual foi atribuídoao oftalmologistaCarl Koller.Neste períodohouve importante aumentonovalorcomercial dacocaína, e seuuso terapêuticose amplioue diversificou.Paralelamente,oentusiasmoinicial de Freudcoma cocaína desapareceuapóso fracassoterapêuticonotratamentoda dependênciade morfinade seuamigoDr.Ernstvon FleischlMarxow,que apósasua utilizaçãoapresentouumquadrodeliranteparanóidee não maiscitoua substância emseustrabalhos(LEITE, 1999). Simultaneamentefoi produzidoovinhoMariani,compostoporumamisturade vinhoe cocaína o qual rapidamente alcançouenorme sucesso,sendodivulgadocomo“excelente remédiopara esqueceras dificuldadesdavidacotidiana”.NaInglaterraeravendidocomo“VinhodosAtletas”,e sua fórmula foi condecoradapeloPapaLeãoXIIIe à época era consumida porThomasEdison,JúlioVerne e Emile Zola entre outros.Em 1885, umfarmacêuticoda GeórgiaestabeleceuafórmuladaCoca Cola,que chamouna épocade “VinhoFrancêsde Coca,TônicoIdeal”.Porém, em1886 proliferaramosrelatosde casos de usuários de cocaína apresentando quadrospsicóticos. A visãosocial dacocaína transformou-se apartirdeste período;de umtônicoanunciadosem efeitos colaterais,parauma droga com as restriçõesmaisseverasdahistória(MUSTO,1992). A partir de 1906, nos EstadosUnidos,todososprodutoscontendococaína e outrosprodutoscom potencial de causar dependência,deveriamterseusingredientesmencionadosnaembalagem. SegundoDOMIC(1992), dosanos 30 aos anos60 parece terhavidoum arrefecimentono consumo de cocaína que reaparece nacena mundial como movimentohippie,que naépocacontestavaos valores
  4. 4. sociais,atravésdouso de SPAs,entre outroscomportamentos.A partirdosanos70, houve novo crescimentonoconsumode cocaína, emparte associada,especialmentenosEstadosUnidos,a uma ideologialigadaaoconsumismoe àrápida ascençãosocial,a denominadaerayuppie, relacionadaao consumode cocaína atravésda sensaçãodo aumentode energiae dacapacidade intelectual. Foi a partirdos anos80 que começou-se a observarum importante crescimentonoconsumo de cocaína e consequentemente nosproblemasassociadosaoseuuso.Paralelamente,osurgimentoda AIDSe sua rápidaassociaçãocom o uso compartilhadode drogasinjetáveislançouluzà gravidade do consumode drogas poresta via,entre asquaisa cocaína, e emseguida,de umanovavia de administração da droga, a viapulmonar,a sabera cocaína na formade crack, evidenciandoumanovaviade consumo que tem crescidorapidamente e trazidomuitosproblemasfísicos,psíquicose sociais. Alémdomomentosocial que pode servistocomoumdos responsáveispeloincrementono consumode cocaína emnossaépoca,não há dúvidade que outrofator facilitadoré oaumentoda oferta, mediadopela lógicado ganhofinanceiroe dasofisticaçãonaárea químicae de produçãodo produto. O processode extraçãoda cocaína é iniciadocolocando-seasfolhase solventesorgânicosem recipientes, onde apósum períodode maceração o extratoorgânicoé separadodasfolhase evaporado.O resíduo obtido,denominadopastade coca,contémcocaína juntamente comoutrosalcalóidese óleos essenciais.A droga pode serobtidatambémpormeioda secagemdasfolhas,digestãocomácidosulfúricoe posterior extração,apósprecipitaçãocombicarbonatode sódio.A pasta de coca é tratada com ácido clorídricopara
  5. 5. formaçãode cloridratode cocaína, que corresponde àformausual de tráfico,sendoporém, frequentemente “diluída”coma adiçãode produtosque procurammimetizarsuaação farmacológica,cor ou sabor.São utilizadoscomessafinalidadeoutrosanetésicoslocais(lidocaína,procaína), cafeína, efedrina,quinina,estricnina,manitol,sacarose,heroína,póde mármore,talco,entre outros.A partir do cloridratoé possível obtercocaína na formade base,que é volátil e quimicamente mais estável (SILVA & ODO,1999). A cocaína, alcalóide extraídodasfolhasdaerithroxyloncocahá maisde um século,é umadas substâncias maisintrigantesdahistórianamedicina(ARAÚJOetal.,1998). Apesarde sua prevalênciade consumo apresentar-se pequenaemcomparaçãoao álcool,atinge níveisestatísticosde epidemiaem váriospaíses. O NIDA (1994) estimouque 4,5 milhõesde norte americanoshaviamfeito algumusode cocaína em1992. NosEUA pode-se considerarque houve duasepidemiasdoconsumonoséculoXX.A primeira ocorreuno iníciodo séculoe foi controladacom umasérie de medidas,dentre elasaprópriaproibiçãoda cocaína que até entãoera legalmenteusada,mesmoembebidascomoaCoca Cola.A segunda epidemia ocorreunos anos 70 atingindoseupicoemmeadosdosanos80 (MATTOS etal.,1998). O perfil elitizadode usuáriosexpandiu-separatodasas camadas sociais,tendoemvistao aumentoda produçãoe o aparecimentode apresentaçõesmaisbaratascomoo crack. A partirdo final dos anos 80 verificou-se umdeclínio:onúmerode usuáriosque haviamconsumidococaínanosúltimos30 dias diminuiu de 5,9milhõesem1985 para 1,9 milhõesem1991 nosEUA. Apesarda diminuição entre os usuárioseventuais,onúmerode usuáriosdiários,osproblemasrelacionadosàgestaçãoe a incidênciade
  6. 6. admissõesrelacionadasaousode cocaína emProntosSocorros dos EUA aumentaramentre 1985 e 1995, evidenciandoumasubpopulaçãode dependentescomimportantesprejuízosdecorrentesdo consumo. O uso de cocaína no Brasil,na metade dosanos80 era um fenômenoquase que exclusivode algunstipos de elite econômicaousocial compoucarepercussãonosistemade tratamentode usuáriosde drogas.Com a maior ofertada droga,principalmente comamaior produçãonospaíses andinos,oBrasil passoua sofrer uma epidemiadousode cocaína que se estende até osdiasde hoje (LARANJEIRA etal.,1998). SegundoCARLINIetal.,(1995) no artigo intitulado“Revisão - Perfilde usodacocaína no Brasil”, tem havidoumaumentogradual e constante do númerode estudantese criançasde rua que usam cocaína, principalmente nas cidadesde SãoPaulo,Riode Janeiroe PortoAlegre,de 1987 para 1993, um número cada vezmaior de estudantes,de ambosossexos,relataramusonavidaou usono últimomês de cocaína. O uso porcrianças de rua mostrou-se importante:até 1993, não havia relatode uso de crack, fatoque foi referidopor9.2% dessascriançasneste últimoano;ouso endovenosofoi relatadopor1% das crianças de rua entrevistadas,sendoque ousodiáriode cocaína (cloridratoe crack ) foi de 5%. Dados domesmotrabalhoindicamque temsidoobservadoque oconsumode cocaína, quer cheirada,ou usada porvia endovenosa,é quase que umapresençaobrigatóriaentre ostrabalhadoresdo sexo,sendoaté usada comouma formade pagamento. O mesmoestudoobservouque oconsumode cocaína por viaendovenosatornou-se comum nas cidadesde São Pauloe Rio de Janeiro;emSãoPaulo,entretanto,este usotende acairdada a entradado crack. Dados
  7. 7. deste trabalhoindicamque oconsumode cocaína ocupaentre o 8 e o últimolugarentre osestudantese do entre criançasde rua; por outrolado,as internaçõeshospitalarespordependênciade cocaína vêm aumentando,chegandoaatingiro1 o postoentre as váriasdrogas (excetuando-seoálcool).Taisdados indicam que,emboracommenor prevalênciade consumo,se comparadaa outrasSPAs, quandoocorre,o uso é potencialmente maisdanoso. Em 1990, 17% dosusuáriosque vinhamparatratamentonas clínicasespecializadasreferiam ter usadoo crack, em 1993 esse númeropassoupara64% e, atualmente pode-sefalarque 80% desses usuáriosfazem uso de crack (LARANJEIRA,1998). Dados doProjetoBrasil demonstramque ocrack é consumidopormaisde 30% das pessoas que também usam drogasinjetáveis,em diversascidadesbrasileiras(BARBOSA &BUENO,no prelo). NAPPO(1999) aponta para o crescimentodoconsumode crack emnossomeio.Esta droga,de grande potênciae altopoderaditivo,temsidoassociadacomgrande frequênciaàprostituiçãoe a troca de sexopor drogas.Este comportamentoé aindamaisfrequenteemmulheres,participandocomomais um fatorde facilitaçãodadisseminaçãodovírusHIV e outrasDSTs na populaçãofeminina. Ação no SistemaNervosoCentral O efeitoagudodacocaína pode seratribuídoprincipalmente aumbloqueiodarecaptaçãoda dopamina,
  8. 8. produzindoumaumentodasubstâncianasfendassinápticasdosfeixesdopaminérgicos (nigroestriatal, tuberoinfundibular,mesolímbicoe mesocortical).Esse aumentoagudodadopamina,produz um aumento da neurotransmissãoe donúmeroe sensibilidadedosreceptoresdopaminérgicos.Comouso crônico, existe umareduçãonaconcentraçãoda dopaminacomo efeitofinal de umadiminuiçãona quantidade do neurotransmissor. A cocaína tambémafetaoutrossistemasde neurotransmissão,comoosque utilizam noradrenalina, serotonina,endorfinas,GABA e acetilcolina.Asaçõesdacocaína nasviasdopaminérgicassão essenciais para a atividade reforçadoradadroga.A dopaminaaumentaa atividade psicomotora,induz comportamentosestereotipadose diminuioconsumode alimentos.A dopaminaestá envolvidanoscentros límbicosresponsáveispeloprazer,incluindoaquelesrelacionadoscomalimentaçãoe atividade sexual. Com o usorepetitivode cocaínadesenvolve-se atolerânciaaseusefeitos,que podemser devidosaesta hipotéticadiminuiçãodainibiçãodarecapturade dopamina,diminuiçãodaliberaçãode catecolaminasou mudançasna sensibilidade dosreceptorescatecolaminérgicos(dessensibilizaçãopós-sináptica ou supersensibilizaçãopré-sináptica) (LARANJEIRA,1996). BASILE & LEITE (1999) referemque osprimeirosefeitosdacocaína,peloaumentode dopaminaem fendas sinápticas,levamauma relativadepleçãodessasubstânciae aoaumentode sua metabolização principalmente pelaCOMT(catecol-orto-metil-transferase);àdepleçãoatribui-sea sintomatologia disfóricadaabstinênciaagudadadroga, que provavelmente explicaumcomponenteuniversal do efeito
  9. 9. rebote ou“ressaca” apóso uso. Os mesmosautoresreferemque é muitoimportante ressaltarquaa exposiçãocrônicaà cocaína acarreta uma complexadeformaçãofuncional dosistemanervosodevidoàsobreposiçãode nodosdo sistema nervosohipersensibilizadosàação das monoaminasaosrestantes,que sofremaalteração corriqueiraàdessensibilização.Umavezque existe apossibilidade,emprincípio,de uma interaçãoentre estruturas desse sistemadinamicamente deformadoque perpetue algumcomponentedessa deformação,nãopodemos descartara idéiade irreversibilidadeemalgumefeitocrônicode certasdrogasde abuso,entre elasa cocaína . Apósa absorção pelasdiferentesvias(aplicaçãonasmucosas,oral,respiratóriaou intravenosa),a velocidade de distribuçãodacocaína é relativamenterápida.Estudossugeremque elase acumulanos tecidosadiposose noSNCemfunção de sua lipossolubilidade,resultandoconcentraçõesde 4 a 11 vezes maioresque asplasmáticas, composteriorliberaçãodessessítiosparaoutrostecidos; atravessa prontamente abarreiraplacentáriaapresentandoníveisnorecémnascidoiguaisaosdamãe. SegundoSILVA &ODO (1999), osprincipaisprodutosde biotransformaçãodacocaína são a benzoilecgoninae oéstermetil ecgoninae emmenorproporção,aecgonina,anorcocaína e a benzoilnorcocaína.A eliminaçãodacocaínaé, predominantementecontroladapelasua biotransformação, sendoapenaspequenasquantidadesexcretadasinalteradasnaurina;osprodutosque aparecememmaior abundânciana urinasão : cocaína (3%),benzoilecgonina(15a 50%),éstermetil ecgonina(15a 35%), ecgonina(1a 8%) e norcocaína (2 a 6%). Devidoaomecanismode ação,parcialmente conhecido,dacocaína,pode-se descreveras alterações
  10. 10. agudasque o seuconsumopropiciae assim tentarcompreenderseupotencial efeito reforçador(VIDE QUADRO XIII). QUADRO XIII:Efeitosagudosdacocaína · Euforiaque frequentemente evoluiparadisforia. · Sensaçãode energiaaumentadae de melhorfuncionamento. · Aumentodaspercepçõessensoriais. · Diminuiçãodoapetite. · Aumentodaansiedade e dasuspeição. · Diminuiçãodocansaçoe da necessidadede sono. · Aumentodaautoconfiança · Delíriosde cunhopersecutório. · Sintomas geraisde descargasimpática.

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