Opioides y receptores

Compuestos o fármacos derivados Morfina Codeína Tebaína Heroína Imitan la acción de: Ligandos naturales p/ receptores de opioides Drogas con potencial adictivo Heroína OPIOIDE OPIÁCEO PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS NARCÓTICO

FAMILIAS: Encefalinas Endorfinas Dinorfinas ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

[object Object],[object Object],[object Object],Receptor Efectos Ubicación Agonistas Antagonistas   1 Analgesia supreaespinal, sedación, náuseas, vómitos, constipación, incremento temperatura, tolerancia Áreas de la percepción del dolor ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Naloxona Naltrexona  2 Depresión respiratoria, sedación, dependencia  Analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria débil, miosis, tolerancia débil Modelan influjo sensorial a la corteza Dinorfina A y B Butorfanol Espiradolina  Depresión respiratoria, analgesia débil supraespinal, náuseas, vómito, prurito, tolerancia débil, activa M. liso, funciones secretoras endócrinas y exócrinas Se encuentran en áreas límbicas Encefalinas Etorfina Deltorfina DSLET  Disforia, alucinaciones, estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria ? N-allylnormetazocina Fenciclidina

AMPc/Prot G Apertura canales K+ AMPc/Prot G AMPc/Prot G Cierre canales Ca+

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[object Object],Opioides Hipotálamo Disminuye liberación de Hormona liberadora de gonadotrofinas Factor liberador de Corticotrofina (CRF) Disminuye FSH LH Corticotrofina  -endorfina Cortisol Testosterona Tirotrofina Metabolismo Temperatura Líbido

[object Object],[object Object],Miosis Activación receptores  Núcleo prerrectal PC III (MOC)

Depresión centro respiratorio Activación Receptores  y  Inhibe la respuesta Al aumento de CO 2 TOS Inhibe centro Tos antitusivos Acción central DISNEA Inhibe sensación BRONQUIOS DOSIS altas Bronconstricción histamina

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Motilidad Alivio diarrea algunos casos Disentería Secreción pancreática y biliar Absorción agua Estreñimiento Espasmo M. Liso: Vaciamiento vesícula biliar Incrementa secreción HCl (R  ) Liberación Histamina Actividad gástrica Vaciamiento gástrico

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[object Object],[object Object],VASODILATACIÓN  RUBORIZADOS LIBERACIÓN HISTMINA  PRURITO Y SUDORACIÓN

Alcaloide más importante Obtenido de semillas de opio Poderoso agonista de receptores 

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MORFINA METABOLITOS ACTIVOS Morfina 3 Glucorónido Morfina 6 Glucorónido Efectos desagradables de la morfina Prolonga efecto analgésico morfina

[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Farmacodinamia SNC ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Aparato cardiovascular Aparato Respiratorio ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Aparato Digestivo

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[object Object],[object Object],[object Object],Cardiovascular: Hipotensión, hipertensión, bradicardia, y arritmias Pulmonar: Broncoespasmo, probablemente debido a efecto directo sobre el músculo liso bronquial SNC: Visión borrosa, síncope, euforia, disforia, y miosis Gastrointestinal: Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico

Cómodas y larga duración ,[object Object],[object Object],[object Object],De segunda elección ,[object Object],[object Object],Especiales ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],Intravenosa: 2-15 mg Induccción dosis de 1 mg/kg IV. Oral: 10-30 mg cada 4 horas si es necesario; liberación lenta, 15-60 mg cada 8-12 horas. IM, SC 2.5-20 mg Rectal: 10-20 mg cada 4 horas. Intratecal: Adultos, 0.2 a 1.0 mg. Epidural: Adultos, 3 a 5 mg.

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OPIOIDES Producen: Tolerancia Dependencia física Necesidad de aumentar la dosis Adicción Síndrome de abstinencia

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Incremento frecuencia respiratoria PA se normaliza Elimina efectos psicomiméticos y disfóricos Personas adictas a opioides ADMINISTRACIÓN NALOXONA Sx de abstinencia de opioides Personas bajo Tx con naloxona SUSPENSIÓN NALOXONA No se produce Sx de abstinencia APARATO RESPIRATORIO APARATO CARDIOVASCULAR SNC

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