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Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776
Dr. Gustavo Campelo Bornholdt - CRM-SC: 12.410
Tenoxicam
no tratamento de afecções
musculoesqueléticas
Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776
Ortopedista do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medi-
cina da Universidade de São Paulo (HC-FMUSP). Médico do
Esporte graduado pela Escola de Educação Física e Esporte
da USP. Mestre e doutor pela FMUSP. Professor colaborador
da FMUSP. Diretor do Centro Médico de Excelência FIFA.
Dr. Gustavo Campelo Bornholdt
CRM-SC: 12.410
Médico do Esporte pelo HC-FMUSP e pela Sociedade Bra-
sileira de Medicina do Exercício e do Esporte. Pós-graduando
pelo Instituto de Ortopedia e Traumatologia do HC-FMUSP.
Membro da Sociedade Brasileira de Medicina do Exercício e
do Esporte.
Tabela 1. Fatores de risco para complicações
gastrointestinais com o uso de AINEs 8-12
Fatores de risco
Relacionados ao paciente Relacionados à medicação
Idade superior a 60 anos
História prévia de úlcera ou sangramento gastrointestinal Múltiplos AINEs
Uso de corticoides Altas doses de AINEs
Uso de anticoagulantes
Doença crônica Escolha do AINE
Infecção por H. pylori
Tenoxicam no tratamento de
afecções musculoesqueléticas
A
nti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)
estão entre os fármacos mais utilizados,
seja com ou sem prescrição médica. Há
inúmeros motivos para o uso desses medica-
mentos, incluindo dor, edema de partes moles,
febre, doenças reumáticas e lesões musculoes-
queléticas. Os AINEs comprovadamente redu-
zem a dor nos casos de osteoartrite1
, lombalgia2
e em partes moles3,4
.
Os AINEs apresentam efeitos anti-inflamató-
rios mediante a inibição da ciclo-oxigenase 2
(COX-2) e consequente redução na produção
de prostaglandinas associadas à dor e à infla-
mação. Os AINEs inibem também a COX-1,
reduzindo a produção de prostaglandinas as-
sociadas à proteção gástrica5
.
Em razão de seus efeitos negativos no meca-
nismo de proteção gástrica, os AINEs podem
causar sangramento gastrointestinal e úlcera
péptica como efeitos colaterais6-8
. Os principais
fatores de risco para complicações gastrointesti-
nais relacionadas a seu uso8-12
estão listados na
tabela 1.
Tabela 2. Risco anual de sangramento gastrointestinal
devido ao uso de AINEs16
Idade Sangramento
gastrointestinal
devido a AINE
Mortalidade devida
a sangramento
gastrointestinal por AINE
Risco de um caso em:
16-44 2.100 12.353
45-64 646 3.800
65-74 570 3.353
> 75 110 647
Os riscos gastrointestinais relacionados ao
uso de AINEs são mais importantes com o uso
prolongado dessas medicações, especialmente
em populações idosas. A incidência dessas
complicações aumenta significativamente com
o incremento da idade. O risco de sangramento
gastrointestinal em um ano de uso de AINEs é
apresentado na tabela 2, de acordo com a idade
do paciente6,7
.(Tabela 2)
ApesardeosAINEsseletivosparaCOX-2reduzirem
o risco de complicações gastrointestinais, a
diminuição da incidência de complicações renais
não apresenta suporte consistente na literatura
especializada. Por outro lado, os inibidores
seletivos da COX-2 podem diminuir a produção
de prostaciclina, interferindo em seu efeito
vasodilatador e antiagregante plaquetário. Dessa
forma, é possível que seu uso apresente mais
risco cardiovascular em relação a AINEs não
COX-2 seletivos13
. Portanto, a escolha do anti-
inflamatório deve considerar as características
individuais de cada paciente.
O tenoxicam é um AINE que apresenta
atividades anti-inflamatória, analgésica e
inibidora da agregação plaquetária, podendo ser
utilizado em uma grande variedade de doenças
musculoesqueléticas. O efeito analgésico do
tenoxicam é semelhante ou superior ao de outros
AINEs. Uma revisão sistemática demonstrou que
tenoxicam promove melhora da dor semelhante
à do diclofenaco e indometacina e alívio da dor
superior à observada com o uso de piroxicam14
.
Tenoxicam não é um AINE seletivo da COX-
2, porém apresenta uma boa relação entre
a inibição da COX-2 e COX-115
. Apesar de os
estudos sobre a relação entre a inibição da COX-
2 e da COX-1 não serem isentos de críticas
devido à variabilidade nas condições dos ensaios,
a tabela 3 apresenta uma boa fonte quanto à
forma com que diferentes AINEs agem sobre as
COXs16
. (Tabela 3)
Ataxadeefeitoscolateraiscomousodetenoxicam
é semelhante à encontrada com piroxicam. Em
relação à indometacina, tenoxicam apresenta
menos incidência de efeitos colaterais14
.
Dentre as diversas indicações dos AINEs já
apresentadas neste artigo, destaca-se o uso de
tenoxicam na osteoartrite (OA). Esse fármaco é
umAINEquenãoinibeasíntesedeproteoglicanos
da cartilagem articular18
. Os proteoglicanos
e o ácido hialurônico desempenham papel
importante na organização da cartilagem
articular e em suas propriedades biomecânicas.
Dessa forma, a diminuição da concentração de
proteoglicanos e ácido hialurônico, como ocorre
na OA, compromete as propriedades funcionais
da cartilagem.
Tabela 3. Seletividade dos AINEs 15
AINEs Taxa
Ácido acetilsalicílico 3,12*
Indometacina 1,78*
Ibuprofeno 1,69*
Tenoxicam 1,34
Celecoxibe 0,11*
*Expressa como a razão entre a concentração inibidora de 50% da ciclo-oxigenase-2 para a concentração inibidora de 50% da
ciclo-oxigenase-1 no sangue total. AINEs com razão inferior a 1 indicam seletividade para ciclo-oxigenase-2 (adaptado da Ref. 15).
Alguns AINEs inibem a síntese articular de
proteoglicanos, enquanto outros não. Esse
diferente efeito dos AINEs no metabolismo das
cartilagens pode ser relevante clinicamente, uma
vez que qualquer fármaco que comprometa a
síntese de proteoglicanos pode comprometer
a habilidade de os condrócitos repararem
a matriz extracelular, acelerando os danos
condrais. In vitro, tenoxicam não compromete o
metabolismo dos proteoglicanos na cartilagem
articularsaudáveleapresentabalançopositivono
metabolismo dos proteoglicanos na cartilagem
com OA. Esse efeito positivo do tenoxicam na
cartilagem é mais proeminente na OA grave, de
forma que tenoxicam pode exercer um efeito
favorável em pacientes com OA avançada18
.
Espécies reativas de oxigênio também se
relacionam com degradação articular. Alguns
AINEs aumentam a oxidação e a geração de
espécies reativas de oxigênio, enquanto outros
atenuam sua formação. O tenoxicam reduz a
atividade da xantina oxidase, enzima relacionada
com estresse oxidativo, podendo apresentar efeito
antioxidativo benéfico no tratamento da OA19
.
Tenoxicam apresenta também uma vantagem
em relação a diversos outros AINEs no que diz
respeito à posologia. Enquanto grande parte dos
AINEs apresenta posologia com múltiplas doses
diárias (duas, três ou até quatro doses por dia),
tenoxicam é um AINE que pode ser utilizado
em dose única diária com eficácia semelhante
a dos principais AINEs disponíveis, COX-2
seletivos ou não14,16
. A dose única diária (20 a
40 mg) é desejada pela facilidade de uso e pela
maior aderência ao tratamento e consequente
resposta terapêutica.
Considerações finais
Tenoxicam é um anti-inflamatório com
eficácia e segurança semelhantes ou
superiores às dos AINEs mais utilizados
para tratar doenças musculoesqueléticas.
Alémdisso,apresentapossíveisvantagens
em relação a outros AINEs no tratamento
da OA em razão de seus efeitos positivos
no metabolismo da cartilagem articular. A
posologia em dose única diária constitui
um outro fator positivo, facilitando a
adesão ao tratamento.
Diretor: Miguel Taberner Sala. Endereço: R. Caravelas, 370 B - CEP 04012-060 – Vila Mariana – São Paulo – SP.Tel.: (11) 2339-4440 - (11) 2339-4450
E-mail: editora@editoraartedecuidar.com.br. Site: www.editoraartedecuidar.com.br. O conteúdo desta obra é de responsabilidade dos autores,
devidamente indicados na publicação, e não reflete necessariamente a opinião da MTS EDITORA ARTE DE CUIDAR LTDA. nem do laboratório que
patrocina a sua distribuição aos profissionais. Em consonância com os termos da RDC Anvisa no
96/08, esta obra destina-se exclusivamente a
profissionais autorizados a prescrever os medicamentos aqui apresentados.
Referências bibliográficas
1.	 Gotzsche P. Methodology and overt hidden bias in
reports of 196 double-blind trials of non-steroidal
antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis.
Controlled Clinical Trials. 1989;10:31-56.
2.	 van Tulder MW, Scholten R, Koes BW, et al. Non-
-steroidal anti-inflammatory drugs for low-back pain.
Cochrane Database of Systematic Reviews. 2006(1).
3.	 Boudreault J, Desmeules F, Roy JS, et al. The efficacy
of oral non-steroidal anti-inflammatory drugs for ro-
tator cuff tendinopathy: a systematic review and me-
ta-analysis. J Rehabil Med. 2014 Apr;46(4):294-306.
4.	 van den Bekerom MP, Sjer A, Somford MP, et al.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) for
treating acute ankle sprains in adults: benefits out-
weigh adverse events. Knee Surg Sports Traumatol
Arthrosc. 2014 Jan 29.
5.	 Dammann HG. Preferential COX-2 inhibition: its
clinical relevance for gastrointestinal non-steroidal
anti-inflammatory rheumatic drug toxicity. Z Gas-
troenterol. 1999 Jan;37(1):45-58. Review.
6.	 Moore R, Phillips C. Cost of NSAID adverse effects
to the UK National Health Service. Journal of Medi-
cal Economics. 1999;2:45-55.
7.	 Blower A, Brooks A, Fenn G, et al. Emergency
admissions for upper gastrointestinal disease and
their relation to NSAID use. Aliment Pharm Ther.
1997(11):283-91.
8.	 Garcia Rodriguez LA, Jick H. Risk of upper gastroin-
testinal bleeding and perforation associated with
individual non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Lancet 1994 Mar 26;343(8900):769-72.
9.	 Gabriel SE, Jaakkimainen L, Bombardier C. Risk
for serious gastrointestinal complications related
to use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs:
a meta-analysis. Ann Intern Med. 1991 Nov
15;115(10):787-96.
10.	Silverstein FE, Graham DY, Senior JR, et al. Miso-
prostol reduces serious gastrointestinal complica-
tions in patients with rheumatoid arthritis receiving
nonsteroidal antiinflammatory drugs: a randomi-
zed, double-blind, placebo-controlled trial. Ann
Intern Med. 1995 Aug 15;123(4):241-9.
11.	Lanas A, Ferrandez A. Inappropriate prevention
of NSAID-induced gastrointestinal events among
long-term users in the elderly. Drugs Aging.
2007;24(2):121-31.
12.	Lewis SC, Langman MJ, Laporte JR, et al. Dose-res-
ponse relationships between individual nonaspirin
nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NANSAIDs)
and serious upper gastrointestinal bleeding: a meta-
-analysis based on individual patient data. Br J Clin
Pharmacol. 2002 Sep;54(3):320-6.
13.	Smith BJ, Collina SJ. Pain medications in the loc-
ker room: to dispense or not. Curr Sports Med Rep.
2007 Dec;6(6):367-70. Review.
14.	Riedemann PJ, Bersinic S, Cuddy LJ, et al. A study
to determine the efficacy and safety of tenoxicam
versus piroxicam, diclofenac and indomethacin in
patients with osteoarthritis: a meta-analysis. Jour-
nal of Rheumatology. Dec 1993;20(12):2095-103.
15.	Lora M, Morisset S, Ménard HA, et al. Expression of
recombinant human cyclooxygenase isoenzymes in
transfected COS-7 cells in vitro and inhibition by te-
noxicam, indomethacin and aspirin. Prostaglandins
Leukot Essent Fatty Acids. 1997 May;56(5):361-7.
16.	Peterson K, McDonagh M, Thakurta S, et al. Drug
class review: Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
(NSAIDs): final Update 4 Report [Internet]. Portland:
Oregon Health & Science University, 2010 Nov.
17.	Feldman M, McMahon AT. Do cyclooxygenase-2
inhibitors provide benefits similar to those of tra-
ditional nonsteroidal antiinflammatory drugs, with
less gastrointestinal toxicity? Annals of Internal Me-
dicine. 2000;132:134-43.
18.	Manicourt DH, Druetz-Van Egeren A, et al. Effects
of tenoxicam and aspirin on the metabolism of pro-
teoglycans and hyaluronan in normal and osteoar-
thritic human articular cartilage. Br J Pharmacol.
1994 Dec;113(4):1113-20.
19.	Ozgocmen S, Ardicoglu O, Erdogan H, et al. In vivo
effect of celecoxib and tenoxicam on oxidant/anti-
-oxidant status of patients with knee osteoarthritis.
Ann Clin Lab Sci. 2005 Spring;35(2):137-43.
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MATERIAL DESTINADO EXCLUSIVAMENTE Á CLASSE MÉDICA
ReferênciasBibliográficas:1)AdelowoOO,ChukwaniOMetal.Comparativedoubleblindstudyoftheefficacyandsafetyoftenoxicanvs.piroxicanisosteoarthritisofkneeandhipjoints.WestAfr.J.Med1998-Jul-Sep;17(3)194-8.2)Buladoproduto:Teflan(tenoxicam).RegistroMSnº1.0497.1138.
TEFLAN (tenoxicam) – FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:Comprimido revestido 20 mg:caixas com 5 e 10 comprimidos.Pó liófilo para solução injetável 20 mg:caixa com 50 frasco-ampola.Pó liófilo para solução injetável 40mg:caixa com 5 frasco-ampola +
diluente com 2 ml.USO ADULTO.INDICAÇÕES:TEFLAN está indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema músculo-esquelético:artrite reumatóide;osteoartrite;artrose;espondilite anquilosante;afecções extra-
articulares,comoporexemplo,tendinite,bursite,periartritedosombros(síndromeombro-mão)oudosquadris;distensõesligamentareseentorses;gotaaguda;dorpós-operatória. PRECAUÇÕESEADVERTÊNCIAS:Osantiinflamatóriosnãoesteróidesinibemasínteserenaldas
prostaglandinasepodem,portanto,determinarreaçõesindesejáveissobreahemodinâmicarenalesobreoequilíbriohidrosódico.Porestemotivo,éimportantecontrolaradequadamenteasfunçõescardíacaerenal(BUN,creatinina,aparecimentodeedemas,aumentodepeso,
etc.) quando da administração de tenoxicam a pacientes com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como:doença renal pré-existente, insuficiência renal em diabéticos, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de
drogascomconhecidopotencialnefrotóxico,diuréticosecorticosteróides.Pacientesemtratamentocomtenoxicamqueapresentemsintomasdedoençasgastrintestinaisdevemsercuidadosamentemonitorados.INTERAÇÕESMEDICAMENTOSAS:Otratamentoconcomitante
com salicilato ou outros antiinflamatórios não esteróides deve ser evitado devido ao risco aumentado de reações adversas gastrintestinais. Recomenda-se cautela quando agentes antiinflamatórios não esteróides, como o tenoxicam, são administrados concomitantemente
com o metotrexato.Uma vez que o tenoxicam pode diminuir o clearance renal do lítio, a administração concomitante destas duas substâncias pode ocasionar um aumento das taxas plasmáticas e da toxicidade do lítio.Os níveis plasmáticos de lítio devem ser cuidadosamente
monitorados.Otenoxicamnãodeveseradministradoconcomitantementecomdiuréticospoupadoresdepotássio.Podereduziroefeitoanti-hipertensivodosbloqueadoresalfa-adrenérgicosedosinibidoresdaenzimaconversoradaangiotensina(ECA).REAÇÕESADVERSAS/
COLATERAIS:O tenoxicam é geralmente bem tolerado na dose recomendada.A tolerância local do tenoxicam, quando administrado por via parenteral, foi boa.Foram observadas as seguintes reações adversas:Freqüência maior do que 1%:-Trato gastrintestinal:desconforto
gástrico, epigástrico e abdominal, dispepsia, pirose, náusea.- Sistema nervoso central:vertigem, cefaléia.Freqüência menor do que 1%:-Trato gastrintestinal:constipação, diarréia, estomatite, gastrite, vômitos, sangramento gastrintestinal, úlceras, melena.- Sistema nervoso
central:fadiga,distúrbiosdosono,perdadoapetite,securanaboca,vertigem.-Pele:prurido,eritema,exantema,rash,urticária.-Tratourinárioesistemarenal:aumentodebilirrubinaoucreatinina,edema.-Tratoshepáticosebiliares:atividadeenzimáticahepáticaaumentada.-
Sistemacardiovascular:palpitações.POSOLOGIA:Paratodasasindicações,excetonadorpós-operatóriaegotaaguda,recomenda-se20mgumavezaodia.Nadorpós-operatória,adoserecomendadaéde40mg,umavezaodia,durante5diasenascrisesagudasdegota
adoserecomendadaéde40mgumavezaodiadurante2diase,emseguida,20mgdiáriosduranteospróximos5dias.Quandoindicado,otratamentopodeseriniciadoporviaintramuscularouendovenosaumavezaodiadurante1a2diasecontinuadoporviaoral.Emcasos
dedoençascrônicas,oefeitoterapêuticodotenoxicammanifesta-selogoapósoiníciodotratamento,porémarespostaaumentaprogressivamentenodecorrerdotratamento.Emcasosdedoençascrônicas,noqualénecessáriootratamentoporlongoprazo,dosessuperiores
a20mgdevemserevitadas,poisistoaumentariaaincidênciaeaintensidadedasreaçõesadversassemumaumentosignificativodaeficácia.Paraestespacientespode-setentarreduziradosediáriademanutençãopara10mg.Instruçõesposológicasespeciais.Devidoàfalta
de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.REGISTRO MS – 1.0497.1138.
CONTRAINDICAÇÃO:nãodeveseradministradoempacientescomreconhecidahipersensibilidadeàdroga.INTERAÇÕESMEDICAMENTOSAS:
o tratamento concomitante com salicilato ou outros anti-inflamatórios não esteróides deve ser evitado ao risco aumentado de reações
adversasgastrintestinais.
ProduzidoemJaneiro/2015D-VISÃODOESPECIALISTATENOXICAM-Cód.5001471
eficácia anti-inflamatória
com apenas 1 TOMADA DIÁRIA
1,2
COMODIDADE POSOLÓGICA
2
1 cpr. 20mg 1x ao dia2
2 cprs. 20mg 1x ao dia2
DOR INTENSA
SE PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO

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VISÃO DO ESPECIALISTA TENOXICAM

  • 1. Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776 Dr. Gustavo Campelo Bornholdt - CRM-SC: 12.410 Tenoxicam no tratamento de afecções musculoesqueléticas
  • 2. Dr. André Pedrinelli - CRM-SP: 51.776 Ortopedista do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medi- cina da Universidade de São Paulo (HC-FMUSP). Médico do Esporte graduado pela Escola de Educação Física e Esporte da USP. Mestre e doutor pela FMUSP. Professor colaborador da FMUSP. Diretor do Centro Médico de Excelência FIFA. Dr. Gustavo Campelo Bornholdt CRM-SC: 12.410 Médico do Esporte pelo HC-FMUSP e pela Sociedade Bra- sileira de Medicina do Exercício e do Esporte. Pós-graduando pelo Instituto de Ortopedia e Traumatologia do HC-FMUSP. Membro da Sociedade Brasileira de Medicina do Exercício e do Esporte. Tabela 1. Fatores de risco para complicações gastrointestinais com o uso de AINEs 8-12 Fatores de risco Relacionados ao paciente Relacionados à medicação Idade superior a 60 anos História prévia de úlcera ou sangramento gastrointestinal Múltiplos AINEs Uso de corticoides Altas doses de AINEs Uso de anticoagulantes Doença crônica Escolha do AINE Infecção por H. pylori Tenoxicam no tratamento de afecções musculoesqueléticas A nti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) estão entre os fármacos mais utilizados, seja com ou sem prescrição médica. Há inúmeros motivos para o uso desses medica- mentos, incluindo dor, edema de partes moles, febre, doenças reumáticas e lesões musculoes- queléticas. Os AINEs comprovadamente redu- zem a dor nos casos de osteoartrite1 , lombalgia2 e em partes moles3,4 . Os AINEs apresentam efeitos anti-inflamató- rios mediante a inibição da ciclo-oxigenase 2 (COX-2) e consequente redução na produção de prostaglandinas associadas à dor e à infla- mação. Os AINEs inibem também a COX-1, reduzindo a produção de prostaglandinas as- sociadas à proteção gástrica5 . Em razão de seus efeitos negativos no meca- nismo de proteção gástrica, os AINEs podem causar sangramento gastrointestinal e úlcera péptica como efeitos colaterais6-8 . Os principais fatores de risco para complicações gastrointesti- nais relacionadas a seu uso8-12 estão listados na tabela 1.
  • 3. Tabela 2. Risco anual de sangramento gastrointestinal devido ao uso de AINEs16 Idade Sangramento gastrointestinal devido a AINE Mortalidade devida a sangramento gastrointestinal por AINE Risco de um caso em: 16-44 2.100 12.353 45-64 646 3.800 65-74 570 3.353 > 75 110 647 Os riscos gastrointestinais relacionados ao uso de AINEs são mais importantes com o uso prolongado dessas medicações, especialmente em populações idosas. A incidência dessas complicações aumenta significativamente com o incremento da idade. O risco de sangramento gastrointestinal em um ano de uso de AINEs é apresentado na tabela 2, de acordo com a idade do paciente6,7 .(Tabela 2) ApesardeosAINEsseletivosparaCOX-2reduzirem o risco de complicações gastrointestinais, a diminuição da incidência de complicações renais não apresenta suporte consistente na literatura especializada. Por outro lado, os inibidores seletivos da COX-2 podem diminuir a produção de prostaciclina, interferindo em seu efeito vasodilatador e antiagregante plaquetário. Dessa forma, é possível que seu uso apresente mais risco cardiovascular em relação a AINEs não COX-2 seletivos13 . Portanto, a escolha do anti- inflamatório deve considerar as características individuais de cada paciente. O tenoxicam é um AINE que apresenta atividades anti-inflamatória, analgésica e inibidora da agregação plaquetária, podendo ser utilizado em uma grande variedade de doenças musculoesqueléticas. O efeito analgésico do tenoxicam é semelhante ou superior ao de outros AINEs. Uma revisão sistemática demonstrou que tenoxicam promove melhora da dor semelhante à do diclofenaco e indometacina e alívio da dor superior à observada com o uso de piroxicam14 . Tenoxicam não é um AINE seletivo da COX- 2, porém apresenta uma boa relação entre a inibição da COX-2 e COX-115 . Apesar de os estudos sobre a relação entre a inibição da COX- 2 e da COX-1 não serem isentos de críticas devido à variabilidade nas condições dos ensaios, a tabela 3 apresenta uma boa fonte quanto à forma com que diferentes AINEs agem sobre as COXs16 . (Tabela 3) Ataxadeefeitoscolateraiscomousodetenoxicam é semelhante à encontrada com piroxicam. Em relação à indometacina, tenoxicam apresenta menos incidência de efeitos colaterais14 . Dentre as diversas indicações dos AINEs já apresentadas neste artigo, destaca-se o uso de tenoxicam na osteoartrite (OA). Esse fármaco é umAINEquenãoinibeasíntesedeproteoglicanos da cartilagem articular18 . Os proteoglicanos e o ácido hialurônico desempenham papel importante na organização da cartilagem articular e em suas propriedades biomecânicas. Dessa forma, a diminuição da concentração de proteoglicanos e ácido hialurônico, como ocorre na OA, compromete as propriedades funcionais da cartilagem.
  • 4. Tabela 3. Seletividade dos AINEs 15 AINEs Taxa Ácido acetilsalicílico 3,12* Indometacina 1,78* Ibuprofeno 1,69* Tenoxicam 1,34 Celecoxibe 0,11* *Expressa como a razão entre a concentração inibidora de 50% da ciclo-oxigenase-2 para a concentração inibidora de 50% da ciclo-oxigenase-1 no sangue total. AINEs com razão inferior a 1 indicam seletividade para ciclo-oxigenase-2 (adaptado da Ref. 15). Alguns AINEs inibem a síntese articular de proteoglicanos, enquanto outros não. Esse diferente efeito dos AINEs no metabolismo das cartilagens pode ser relevante clinicamente, uma vez que qualquer fármaco que comprometa a síntese de proteoglicanos pode comprometer a habilidade de os condrócitos repararem a matriz extracelular, acelerando os danos condrais. In vitro, tenoxicam não compromete o metabolismo dos proteoglicanos na cartilagem articularsaudáveleapresentabalançopositivono metabolismo dos proteoglicanos na cartilagem com OA. Esse efeito positivo do tenoxicam na cartilagem é mais proeminente na OA grave, de forma que tenoxicam pode exercer um efeito favorável em pacientes com OA avançada18 . Espécies reativas de oxigênio também se relacionam com degradação articular. Alguns AINEs aumentam a oxidação e a geração de espécies reativas de oxigênio, enquanto outros atenuam sua formação. O tenoxicam reduz a atividade da xantina oxidase, enzima relacionada com estresse oxidativo, podendo apresentar efeito antioxidativo benéfico no tratamento da OA19 . Tenoxicam apresenta também uma vantagem em relação a diversos outros AINEs no que diz respeito à posologia. Enquanto grande parte dos AINEs apresenta posologia com múltiplas doses diárias (duas, três ou até quatro doses por dia), tenoxicam é um AINE que pode ser utilizado em dose única diária com eficácia semelhante a dos principais AINEs disponíveis, COX-2 seletivos ou não14,16 . A dose única diária (20 a 40 mg) é desejada pela facilidade de uso e pela maior aderência ao tratamento e consequente resposta terapêutica. Considerações finais Tenoxicam é um anti-inflamatório com eficácia e segurança semelhantes ou superiores às dos AINEs mais utilizados para tratar doenças musculoesqueléticas. Alémdisso,apresentapossíveisvantagens em relação a outros AINEs no tratamento da OA em razão de seus efeitos positivos no metabolismo da cartilagem articular. A posologia em dose única diária constitui um outro fator positivo, facilitando a adesão ao tratamento. Diretor: Miguel Taberner Sala. Endereço: R. Caravelas, 370 B - CEP 04012-060 – Vila Mariana – São Paulo – SP.Tel.: (11) 2339-4440 - (11) 2339-4450 E-mail: editora@editoraartedecuidar.com.br. Site: www.editoraartedecuidar.com.br. O conteúdo desta obra é de responsabilidade dos autores, devidamente indicados na publicação, e não reflete necessariamente a opinião da MTS EDITORA ARTE DE CUIDAR LTDA. nem do laboratório que patrocina a sua distribuição aos profissionais. Em consonância com os termos da RDC Anvisa no 96/08, esta obra destina-se exclusivamente a profissionais autorizados a prescrever os medicamentos aqui apresentados.
  • 5. Referências bibliográficas 1. Gotzsche P. Methodology and overt hidden bias in reports of 196 double-blind trials of non-steroidal antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis. Controlled Clinical Trials. 1989;10:31-56. 2. van Tulder MW, Scholten R, Koes BW, et al. Non- -steroidal anti-inflammatory drugs for low-back pain. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2006(1). 3. Boudreault J, Desmeules F, Roy JS, et al. The efficacy of oral non-steroidal anti-inflammatory drugs for ro- tator cuff tendinopathy: a systematic review and me- ta-analysis. J Rehabil Med. 2014 Apr;46(4):294-306. 4. van den Bekerom MP, Sjer A, Somford MP, et al. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) for treating acute ankle sprains in adults: benefits out- weigh adverse events. Knee Surg Sports Traumatol Arthrosc. 2014 Jan 29. 5. Dammann HG. Preferential COX-2 inhibition: its clinical relevance for gastrointestinal non-steroidal anti-inflammatory rheumatic drug toxicity. Z Gas- troenterol. 1999 Jan;37(1):45-58. Review. 6. Moore R, Phillips C. Cost of NSAID adverse effects to the UK National Health Service. Journal of Medi- cal Economics. 1999;2:45-55. 7. Blower A, Brooks A, Fenn G, et al. Emergency admissions for upper gastrointestinal disease and their relation to NSAID use. Aliment Pharm Ther. 1997(11):283-91. 8. Garcia Rodriguez LA, Jick H. Risk of upper gastroin- testinal bleeding and perforation associated with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs. Lancet 1994 Mar 26;343(8900):769-72. 9. Gabriel SE, Jaakkimainen L, Bombardier C. Risk for serious gastrointestinal complications related to use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a meta-analysis. Ann Intern Med. 1991 Nov 15;115(10):787-96. 10. Silverstein FE, Graham DY, Senior JR, et al. Miso- prostol reduces serious gastrointestinal complica- tions in patients with rheumatoid arthritis receiving nonsteroidal antiinflammatory drugs: a randomi- zed, double-blind, placebo-controlled trial. Ann Intern Med. 1995 Aug 15;123(4):241-9. 11. Lanas A, Ferrandez A. Inappropriate prevention of NSAID-induced gastrointestinal events among long-term users in the elderly. Drugs Aging. 2007;24(2):121-31. 12. Lewis SC, Langman MJ, Laporte JR, et al. Dose-res- ponse relationships between individual nonaspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NANSAIDs) and serious upper gastrointestinal bleeding: a meta- -analysis based on individual patient data. Br J Clin Pharmacol. 2002 Sep;54(3):320-6. 13. Smith BJ, Collina SJ. Pain medications in the loc- ker room: to dispense or not. Curr Sports Med Rep. 2007 Dec;6(6):367-70. Review. 14. Riedemann PJ, Bersinic S, Cuddy LJ, et al. A study to determine the efficacy and safety of tenoxicam versus piroxicam, diclofenac and indomethacin in patients with osteoarthritis: a meta-analysis. Jour- nal of Rheumatology. Dec 1993;20(12):2095-103. 15. Lora M, Morisset S, Ménard HA, et al. Expression of recombinant human cyclooxygenase isoenzymes in transfected COS-7 cells in vitro and inhibition by te- noxicam, indomethacin and aspirin. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1997 May;56(5):361-7. 16. Peterson K, McDonagh M, Thakurta S, et al. Drug class review: Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs (NSAIDs): final Update 4 Report [Internet]. Portland: Oregon Health & Science University, 2010 Nov. 17. Feldman M, McMahon AT. Do cyclooxygenase-2 inhibitors provide benefits similar to those of tra- ditional nonsteroidal antiinflammatory drugs, with less gastrointestinal toxicity? Annals of Internal Me- dicine. 2000;132:134-43. 18. Manicourt DH, Druetz-Van Egeren A, et al. Effects of tenoxicam and aspirin on the metabolism of pro- teoglycans and hyaluronan in normal and osteoar- thritic human articular cartilage. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1113-20. 19. Ozgocmen S, Ardicoglu O, Erdogan H, et al. In vivo effect of celecoxib and tenoxicam on oxidant/anti- -oxidant status of patients with knee osteoarthritis. Ann Clin Lab Sci. 2005 Spring;35(2):137-43.
  • 6. Anúncio MATERIAL DESTINADO EXCLUSIVAMENTE Á CLASSE MÉDICA ReferênciasBibliográficas:1)AdelowoOO,ChukwaniOMetal.Comparativedoubleblindstudyoftheefficacyandsafetyoftenoxicanvs.piroxicanisosteoarthritisofkneeandhipjoints.WestAfr.J.Med1998-Jul-Sep;17(3)194-8.2)Buladoproduto:Teflan(tenoxicam).RegistroMSnº1.0497.1138. TEFLAN (tenoxicam) – FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:Comprimido revestido 20 mg:caixas com 5 e 10 comprimidos.Pó liófilo para solução injetável 20 mg:caixa com 50 frasco-ampola.Pó liófilo para solução injetável 40mg:caixa com 5 frasco-ampola + diluente com 2 ml.USO ADULTO.INDICAÇÕES:TEFLAN está indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema músculo-esquelético:artrite reumatóide;osteoartrite;artrose;espondilite anquilosante;afecções extra- articulares,comoporexemplo,tendinite,bursite,periartritedosombros(síndromeombro-mão)oudosquadris;distensõesligamentareseentorses;gotaaguda;dorpós-operatória. PRECAUÇÕESEADVERTÊNCIAS:Osantiinflamatóriosnãoesteróidesinibemasínteserenaldas prostaglandinasepodem,portanto,determinarreaçõesindesejáveissobreahemodinâmicarenalesobreoequilíbriohidrosódico.Porestemotivo,éimportantecontrolaradequadamenteasfunçõescardíacaerenal(BUN,creatinina,aparecimentodeedemas,aumentodepeso, etc.) quando da administração de tenoxicam a pacientes com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como:doença renal pré-existente, insuficiência renal em diabéticos, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de drogascomconhecidopotencialnefrotóxico,diuréticosecorticosteróides.Pacientesemtratamentocomtenoxicamqueapresentemsintomasdedoençasgastrintestinaisdevemsercuidadosamentemonitorados.INTERAÇÕESMEDICAMENTOSAS:Otratamentoconcomitante com salicilato ou outros antiinflamatórios não esteróides deve ser evitado devido ao risco aumentado de reações adversas gastrintestinais. Recomenda-se cautela quando agentes antiinflamatórios não esteróides, como o tenoxicam, são administrados concomitantemente com o metotrexato.Uma vez que o tenoxicam pode diminuir o clearance renal do lítio, a administração concomitante destas duas substâncias pode ocasionar um aumento das taxas plasmáticas e da toxicidade do lítio.Os níveis plasmáticos de lítio devem ser cuidadosamente monitorados.Otenoxicamnãodeveseradministradoconcomitantementecomdiuréticospoupadoresdepotássio.Podereduziroefeitoanti-hipertensivodosbloqueadoresalfa-adrenérgicosedosinibidoresdaenzimaconversoradaangiotensina(ECA).REAÇÕESADVERSAS/ COLATERAIS:O tenoxicam é geralmente bem tolerado na dose recomendada.A tolerância local do tenoxicam, quando administrado por via parenteral, foi boa.Foram observadas as seguintes reações adversas:Freqüência maior do que 1%:-Trato gastrintestinal:desconforto gástrico, epigástrico e abdominal, dispepsia, pirose, náusea.- Sistema nervoso central:vertigem, cefaléia.Freqüência menor do que 1%:-Trato gastrintestinal:constipação, diarréia, estomatite, gastrite, vômitos, sangramento gastrintestinal, úlceras, melena.- Sistema nervoso central:fadiga,distúrbiosdosono,perdadoapetite,securanaboca,vertigem.-Pele:prurido,eritema,exantema,rash,urticária.-Tratourinárioesistemarenal:aumentodebilirrubinaoucreatinina,edema.-Tratoshepáticosebiliares:atividadeenzimáticahepáticaaumentada.- Sistemacardiovascular:palpitações.POSOLOGIA:Paratodasasindicações,excetonadorpós-operatóriaegotaaguda,recomenda-se20mgumavezaodia.Nadorpós-operatória,adoserecomendadaéde40mg,umavezaodia,durante5diasenascrisesagudasdegota adoserecomendadaéde40mgumavezaodiadurante2diase,emseguida,20mgdiáriosduranteospróximos5dias.Quandoindicado,otratamentopodeseriniciadoporviaintramuscularouendovenosaumavezaodiadurante1a2diasecontinuadoporviaoral.Emcasos dedoençascrônicas,oefeitoterapêuticodotenoxicammanifesta-selogoapósoiníciodotratamento,porémarespostaaumentaprogressivamentenodecorrerdotratamento.Emcasosdedoençascrônicas,noqualénecessáriootratamentoporlongoprazo,dosessuperiores a20mgdevemserevitadas,poisistoaumentariaaincidênciaeaintensidadedasreaçõesadversassemumaumentosignificativodaeficácia.Paraestespacientespode-setentarreduziradosediáriademanutençãopara10mg.Instruçõesposológicasespeciais.Devidoàfalta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.SE PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.REGISTRO MS – 1.0497.1138. CONTRAINDICAÇÃO:nãodeveseradministradoempacientescomreconhecidahipersensibilidadeàdroga.INTERAÇÕESMEDICAMENTOSAS: o tratamento concomitante com salicilato ou outros anti-inflamatórios não esteróides deve ser evitado ao risco aumentado de reações adversasgastrintestinais. ProduzidoemJaneiro/2015D-VISÃODOESPECIALISTATENOXICAM-Cód.5001471 eficácia anti-inflamatória com apenas 1 TOMADA DIÁRIA 1,2 COMODIDADE POSOLÓGICA 2 1 cpr. 20mg 1x ao dia2 2 cprs. 20mg 1x ao dia2 DOR INTENSA SE PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO