Receptores

288 visualizações

Publicada em

Publicada em: Ciências
0 comentários
0 gostaram
Estatísticas
Notas
  • Seja o primeiro a comentar

  • Seja a primeira pessoa a gostar disto

Sem downloads
Visualizações
Visualizações totais
288
No SlideShare
0
A partir de incorporações
0
Número de incorporações
8
Ações
Compartilhamentos
0
Downloads
5
Comentários
0
Gostaram
0
Incorporações 0
Nenhuma incorporação

Nenhuma nota no slide

Receptores

  1. 1. Fundação Universidade Federal do Rio Grande Departamento de Ciências Fisiológicas - Farmacologia Receptores farmacológicos Daniela Martí Barros
  2. 2. Estrutura dos receptores  Existem quatro “superfamílias” - com uma arquitetura comum.  Três “superfamílias”consistem em receptores de membrana (transmembrana).  O quarto tipo é intracelular
  3. 3. Receptores ligados a canais  Denominados receptores ionotrópicos  Participam principalmente da transmissão rápida  Proteínas oligoméricas dispostas ao redor de um canal.  A ligação do ligante e a abertura do canal ocorrem em milissegundos  Alguns exemplos: nAch, GABAA, NMDA
  4. 4. rReceptores ligados à proteína G  Receptores metabotrópicos  A proteína G é uma proteína de membrana que consiste em três subunidades (αβγ), em que a subunidade α possui atividade GTPase.  Existem vários tipos de proteína G, que interagem com diferentes receptores e controlam diferentes efetores.  Alguns exemplos: mAch, adrenorreceptores, GABAB
  5. 5. Efetores controlados por proteínas G  Duas vias chaves são controladas por receptores através de proteínas G.  Ambas podem ser ativadas ou inibidas por ligantes farmacológicos.  Via da adenilato ciclase/cAMP: - AC catalisa a formação do mensageiro intracelular cAMP - O cAMP ativa várias proteínas quinases, fosforilando de várias enzimas, transportadores e outras proteínas.
  6. 6. Efetores controlados por proteínas G  Via da fosfolipase C/trifosfato de inositol/ diacilglicerol: - Catalisa a formação de dois mensageiros intracelulares - IP3 e DAG - O IP3 aumenta a conc intracelular de cálcio - O ↑ [ ] intracelular de cálcio desencadeia eventos como: contração, secreção, ativação enzimática e hiperpolarização de membrana. - O DAG ativa proteína quinase C que controla muitas funções celulares.
  7. 7. Hippocampal Celular Events in Memory Consolidation Stimulation Inhibition Ca +2 Ca +2 PLs GC ATP Ras PiP2 GTP NO cAMP Ca +2 /CAM Ca +2 /CAM cGMP cAMP-GEF Raf DAG... Ca+2 IP3 PKA Rap1 MEK CamK II/IV PKG Rsk Ca +2 PKC other targets MAPK other targets other targets other targets new proteins c-fos CREB jun mRNA AC α2 D2 5HT1A β D1/5 Ca ++ TrK NMDA AMPA mGLU mACh K + by MRM Vianna Eventos Intracelulares - Transdução de Sinal
  8. 8. Receptores ligados a quinases  Os receptores de vários hormônios (p. ex insulina) e fatores de crescimento incorporam a tirosina quinase em seu domínio intracelular.  Estão envolvidos principalmente em eventos que controlam o crescimento e a diferenciação celulares e atuam indiretamente ao regular a transcrição gênica.  Existem duas vias importantes: - a via Ras/Raf/MAP quinase (divisão, crescimento e diferenciação celular) - a via Jak/Stat ativada por citocinas - controla a síntese e liberação de mediadores inflamatórios.
  9. 9. Receptores intracelulares  Controlam a transcrição gênica  Os ligantes incluem hormônios esteróides, hormônios tiroideanos, vit D, ac. retinóico  Os receptores são proteínas intracelulares, os ligantes devem penetrar nas células.  Os efeitos são produzidos em conseqüência da síntese alterada de proteínas e, portanto, de início lento.

×