Analgesicos opiaceos y su clasificación

1. ANALGÉSICOS NARCÓTICOS
(OPIÁCEOS)
FACULTAD ENFERMERÍA UMSNH

2. ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
• SON FÁRMACOS QUE MODIFICAN LA
PERCEPCIÓN DEL ESTÍMULO DOLOROSO, SIN
PÉRDIDA DEL ESTADO DE ALERTA, ACTUANDO
EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
• SU REPRESENTANTE PRINCIPAL ES LA
MORFINA ALCALOIDE PENTACICLICO EXISTE
EN EL OPIO, JUGO EXTRAÍDO DE LA
ADORMIDERA PAPAVER SOMNIFERUM

3. TIPOS DE OPIOIDES.
• AGONISTAS PUROS: MORFINA, FENTALINO, MEPERIDINA Y CODEÍNA.
• AGONISTAS PARCIALES: BUFERNORFINA, DEZOCINA, MEPTAZINOL Y PENTAZOCINA
• AGONISTAS ANTAGONISTAS: BUTORFANOL Y NALBUFINA
• ANTAGONISTA: NALOXONA – NALTREXONA

4. CLASIFICACIÓN:
• ORIGEN:
A) NATURALES : MORFINA, CODEÍNA, PANTOPON.
B) SEMISINTÉTICOS: HEROÍNA, METOPÓN, OXIMORFONA.
C) SINTÉTICOS:
- DERIVADOR DEL MORFINANO: LEVARFENOL, DEXTROMETORFAN
- DERIVADO D LA FENILPIPERIDINA: MEPERIDINA, FENTANYL
- DERIVADOS DEL DIFENILHEPTANO: PENTAZOCINA, DIPIPANONA
- DERIVADOS DEL PENZOMORFANO: PENTAZOCINA, CICLAZOCINA.
- HIPNOANALGESICOS: DEXTROPOPOXIFENO

5. ANALGESICOS
OPIOIDES
Origen
Naturale
s
Semisinté
ticos
Sintético
s
Derivados del
morfinano
Derivados de la
fenilpiperidina
Derivados del
difenilheptano
derivados del
Benzomorfano
hipnoanalgesicos
Estructura
química
Fenantrenos,
fenilpiperidinas,
benzomorfanos
y morfinanos
Intensidad
del dolor
Débiles
Potente
s
Interacción
con el
receptor
Afinida
d
Receptores
U, s , k
Eficacia
Agonistas,
antagonistas,
agonistas
parciales y
agonistas –
antagonistas.Duración de
acción
Corta
Ultracor
ta
Retarda
da

6. RECEPTORES OPIÁCEOS: CLASIFICACIÓN – LOCALIZACIÓN
- ACCIÓN
Tipo Localización Efectos Prototipo
µ
(MU)
Cerebro: lamina III y IV
del córtex
Tálamo: S. gris
periacueductal
Medula espinal: S.
gelatinosa
µ1: analgesia supraespinal
Indiferencia al dolor
µ2: analgesia espinal-
depresión respiratoria,
nauseas, vómitos, prurito,
miosis, tolerancia y
dependencia física
Morfina
Fentanilo
Meperidina
Metadona
Codeina
k
(KAPPA)
Cerebro: hipotálamo –
córtex
S. Gris periacueductal
Medula espinal: S.
gelatinosa
K1: analgesia espinal –
sedación, miosis, diuresis, efecto
potencial adictivo.
K2: efecto
farmacológico
desconocido
K3: analgesia
supraespinal – disforia
(cansancio, desasosiego,
desorientación).
Buprenorfina
Nalfufina
Butorfanol

7. Localización Efectos Prototipo
(DELTA) Cerebro: núcleo
pontinuo – córtex
Amigdala – bulbo
olfatorio
Sistema nervioso
autonomo:
Analgesia espinal
Tolerancia
dependencia física
Modulación de la
actividad de los
receptores µ
Efectos autónomos
Morfina
Fentanilo
Meperidina
Endorfinas
(SIGMA) Cerebro: cuerpo
estriado
Tronco cerebral
Medula espinal
No analgesia
Alucinaciones
Nauseas
Estimulación
respiratoria y
vasomotora
Buprenorfina
Pentazocina
Nalbufina
Butorfanol
Ketamina

8. MECANISMO DEL DOLOR
• LA SENSACIÓN DE DOLOR SE RECIBE EN LOS
NOCICEPTORES. ES EN LA MEDULA ESPINAL
DONDE SE RECIBEN LOS IMPULSOS
NERVIOSOS Y LOS TRANSMITE AL TALLO
CEREBRAL, AL CEREBRO MEDIO Y AL TÁLAMO.

9. MECANISMO DE ACCIÓN DEL FÁRMACO
• LA LOCALIZACIÓN DE LOS RECEPTORES MU, DELTA Y KAPPA ES
TRANSMEMBRANA Y SE ACOPLA A PROTEÍNA G INHIBITORIAS.
• SU MECANISMO CONSISTE EN LA INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA
ADENILATO CICLASA, POR LO TANTO EXISTE UNA REDUCCIÓN DEL ADENOSIL
MONOFOSFATO CÍCLICO (AMPC QUE ACTÚA COMO MENSAJERO EN LA
CÉLULA)

11. • COMO RESULTADO SURGEN DOS ACCIONES DIRECTAS BIEN ESTABLECIDAS
EN LAS NEURONAS:
1. CIERRE DE UN CANAL DE CA+ DEPENDIENDO DEL VOLTAJE EN LAS
TERMINALES PRESINÁPTICAS DE NEURONAS PRIMARIAS QUE CONDUCEN
SEÑALES NOCICEPTIVAS Y, POR CONSECUENCIA, SE REDUCE LA LIBERACIÓN DE
NEUROTRANSMISORES
2. ACTIVACIÓN DE RECEPTORES QUE SON A TRAVÉS DE CANALES DE POTASIO EN
LA NEURONA POS SINÁPTICA DE VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL DOLOR
Opioide
Receptor
Proteína G
Inhibición
de la E.
Adenilato
ciclasa
- AMPc
No hay
liberación de
Ca+
Disminuye la
actividad neural

12. MORFINA
• AGONISTA OPIOIDE ACTÚA EN LOS RECEPTORES Μ Y Ƙ, ALIVIA DOLORES CRÓNICOS Y AGUDOS , SU EFECTO
ANALGÉSICO SE RELACIONA CON LA ACTIVACIÓN DE RECEPTORES Μ SUPRA ESPINALES, Y Ƙ A NIVEL DE LA
MÉDULA ESPINAL.
• PRESENTACIÓN:
- TABLETA: CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA PENTAHIDRATADO DE 30 MG
- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA
PENTAHIDRATADO 2.5 MG ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CON 2.5 ML
- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON UNA AMPOLLETA DE 2 ML CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA
PENTAHIDRATADO 50 MG
- SOLUCIÓN INYECTABLE: ENVASE CON 5 AMPOLLETAS CADA UNA CONTIENE SULFATO DE MORFINA 10 MG

13. • VIA DE ADMINISTRACION: INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR O
EPIDURAL.
• DOSIS:
- ADULTOS: 5 A 20 MG CADA 4 HORAS, SEGÚN LA RESPUESTA TERAPÉUTICA.
- NIÑOS: 0.05-0.2 MG/KG CADA 4 HORAS HASTA 15 MG.
• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO,
TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA,
TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y
DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS,
HIPOTIROIDISMO Y CÓLICO BILIAR.

14. METADONA
• AGONISTA OPIOIDE, MAS POTENTE QUE LA MORFINA, ES USADO PARA ALIVIAR DOLOR
INTENSO ASI COMO TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN DE OPIOIDES Y ES SECRETADA
POR VÍA RENAL.
• PRESENTACIÓN: COMPRIMIDOS DE 5, 30 Y 40 MG.
• VIA DE ADMINISTRACIÓN: VÍA ORAL
• DOSIS:
- ADULTOS: DOSIS INICIAL DE 5-10 MG/4-12 HORAS DEPENDIENDO DE LA INTENSIDAD
DEL DOLOR.
- NIÑOS: 0.1-0.2 MG/KG/4-8 HORAS INICIALMENTE (2-3 DOSIS), POSTERIORMENTE
CADA 6-12 H SI FUERA NECESARIO (DOSIS MÁX. 5-10 MG)
• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD, INTOLERANCIA CONOCIDA AL ALCOHOL.

15. FENTANILO
• ANTAGONISTA OPIOIDE ACTÚA SOBRE RECEPTORES Μ Y Ƙ, ES DE 50 A 150
VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA, SE EMPLEA EN ANESTESIA, SE INDICA
PARA DOLOR CRÓNICO, SÍNDROME DOLOROSO O DOLOR INTRATABLE QUE
REQUIERA ANALGESIA OPIOIDE.
• PRESENTACIÓN: SON PARCHES QUE CONTIENEN FENTANILO 4.2 MG.
• VIA DE ADMINISTRACION: TRANSDERMICA

16. • DOSIS: PARA ADULTOS 4.2 MG CADA 72 HORAS. DOSIS MÁXIMA 10 MG.
• CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL
FENTANILO Y A OPIOIDES, TRATAMIENTO CON INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOXIDASA, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO, HIPERTENSIÓN
INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS,
PSICOSIS E HIPOTIROIDISMO.

17. TRAMADOL
SU ACCIÓN ANALGÉSICA ES MODERADA ENTRE CODEÍNA Y BUPRENORFINA. AGONISTA NO SELECTIVO
EN RECEPTORES Μ, D Y K DE OPIOIDES CON UNA MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR Μ.
CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, TRAUMATISMO CRANEOENCEFÁLICO,
HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL Y DISFUNCIÓN RESPIRATORIA, ARRITMIAS CARDIACAS, PSICOSIS E
HIPOTIROIDISMO.
INTERACCIONES: ASOCIADO A BENZODIAZEPINAS Y ALCOHOL PRODUCE DEPRESIÓN RESPIRATORIA.
LOS INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA POTENCIAN SUS EFECTOS.

18. BUPRENORFINA
• 25 A 30 VECES MAS POTENTE QUE LA MORFINA LA ANALGESIA ES MAS DURADERA (5-8HRS) YA
QUE SU INTERACCIÓN CON LOS RECEPTORES OPIOIDES ES MUY FIRME Y DIFÍCIL DE DISOCIARSE
• A) SI SE PRODUCE DEPENDENCIA, EL CUADRO DE ABSTINENCIA TARDA EN APARECER Y ES DE
INTENSIDAD MODERADA
• B) EN LAS INTOXICACIÓN AGUDA, LA NALOXONA ANTAGONIZA CON DIFICULTAD SUS EFECTOS.
• EFICACIA
• EL TRAMADOL ES EFICAZ COMO ADYUVANTE PARA ALIVIAR EL DOLOR EN OSTEOARTRITIS EN
COMBINACIÓN CON LOS FÁRMACOS ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES).
• LA AUSENCIA DE EFECTOS GASTROINTESTINALES Y DE EFECTOS CARDIOVASCULARES
SIGNIFICATIVOS PERMITEN QUE EL TRAMADOL PUEDA SER UNA BUENA ALTERNATIVA PARA LAS
PERSONAS CON ARTRITIS QUE NO TOLERAN LOS AINES.

19. • CONTRAINDICACIONES:
• HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO
O RENAL, DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL E HIPERTROFIA
PROSTÁTICA.
• PRECAUCIONES:
• EN INTOXICACIÓN AGUDA POR ALCOHOL, SÍNDROME CONVULSIVO,
TRAUMATISMO CRÁNEO ENCEFÁLICO, ESTADO DE CHOQUE Y ALTERACIÓN DE LA
CONCIENCIA DE ORIGEN A DETERMINAR

20. NALOXONA

21. ES UN DERIVADO DE LA MORFINA, QUE SE COMPORTA COMO ANTAGONISTA PURO
DE RECEPTORES OPIOIDES.
ESTO SUCEDE GRACIAS A QUE SE UNE ESPECÍFICAMENTE A LOS RECEPTORES:
• MU
• SIGMA
• KAPPA.
DE TAL FORMA QUE ANTAGONIZA CASI DE INMEDIATO LOS EFECTOS DE LOS
OPIÁCEOS.

22. SU ADMINISTRACIÓN PUEDE SER:
VÍA INTRAMUSCULAR (IM)
VÍA INTRAVENOSA (IV)
SUBCUTÁNEA (SC)
SUS EFECTOS SON INMEDIATOS.
DE 2 A 3 MINUTOS DESPUÉS DE HABERSE ADMINISTRADO.
ACCIÓN BREVE: DE 25 A 60 MINUTOS.

23. • SU PRINCIPAL USO ES COMO TRATAMIENTO DE URGENCIA PARA REVERTIR LA
DEPRESIÓN RESPIRATORIA EN CASO DE SOBREDOSIS POR HEROÍNA.
• SE UTILIZA COMO PRUEBA DIAGNOSTICA PARA COMPROBAR QUE UN INDIVIDUO
EN TRATAMIENTO DE DESINTOXICACIÓN A OPIOIDES NO ESTE TOMANDO NINGÚN
AGONISTA.

24. DEXTROPROPOXIFENO
• ES UN AGONISTA OPIOIDE QUE DISMINUYE LA PERCEPCIÓN DEL DOLOR Y LA RESPUESTA
EMOCIONAL AL MISMO.
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL.
ADULTOS:
• 65 MG CADA 6 A 8 HORAS, DOSIS MÁXIMA DIARIA 390 MG.

25. • CONTRAINDICACIONES: HIPERSENSIBILIDAD AL FÁRMACO, HIPERTENSIÓN
INTRACRANEAL, DAÑO HEPÁTICO O RENAL
• DEPRESIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPERTROFIA PROSTÁTICA Y NIÑOS
MENORES DE 12 AÑOS.
• INTERACCIONES: AUMENTAN SUS EFECTOS DEPRESIVOS CON: ALCOHOL Y
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS

26. EFECTOS ADVERSOS
• SEDACIÓN
• DEPRESION RESPIRATORIA
• MAREOS, NAUSEASY VOMITO
• RIGIDEZ MUSCULAR
• BRADICARDIA
• MIOSIS
• HIPERTENSION E HIPOTENSION
• EUFORIA
• CEFALEA
• ALUCINACIONES
• CONVULSIONES
• TAQUICARDIA
• PRURITO

27. CONSIDERACIONES DE ENFERMERIA EN EL USO DE
OPIOIDES
• 1.- REVISAR FÁRMACOS SIMULTÁNEOS QUE PUEDAN INTERACTUAR CON LOS ANALGÉSICOS.
• 2.- LAS INDICACIONES DEBEN DE MARCAR EL INTERVALO PARA CONTINUAR LA ADMINISTRACIÓN
• 3.- REGISTRAR LA CANTIDAD DE ANALGÉSICOS USADOS EN LA LIBRETA DE REGISTRO CON LA FECHA, HORA, Y DOSIS, CON
LA AUTORIZACIÓN ESTABLECIDA Y ADEMÁS REQUISITOS DE DOCUMENTACIÓN .
• 4.- DOCUMENTAR INDICACIONES DE TRATAMIENTO, TIPO INICIO Y CARACTERÍSTICAS DE LOS SÍNTOMAS.
• 5.- ANOTAR LAS EXPERIENCIAS PREVIAS O EFECTOS ADVERSOS A LOS ANALGÉSICOS NARCÓTICOS.’
• 6.- OBTÉN SIGNOS Y SÍNTOMAS.
• 7.- ANOTAR PESO, EDAD Y ESTATURA. DOSIS ALTAS CON EL PESO PUEDEN CAUSAR EFECTOS ADVERSOS NOTABLES.
• 8.- DOCUMENTAR PRESENCIA DE ASMA Y OTRAS CONDICIONES QUE ALTEREN LA RESPIRACIÓN,
• 9.- DETERMINAR PRESENCIA DE EMBARAZO. LOS NARCÓTICOS CRUZAN LA PLACENTA Y CAUSAN DEPRESIÓN FETAL.
• 10.- VIGILAR FUNCIÓN HEPÁTICA.
• 11.- INFORMAR ACERCA DE LA PRESENCIA DE NÁUSEAS Y VÓMITOS.