1. ENFERMERIA PSIQUIATRICA

6. FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS

7. Concepto
Alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin
producir sedación o sueño. Es sólo un
complemento y no el protagonista de la terapia
ansiolítica, dosis crecientes de cualquiera de
los componentes producirán sedación, sueño,
anestesia, coma y muerte.

8. CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
ANSIOLÍTICOS:
BENZODIAZEPINAS
• De Acción Prolongada:Clonazepam,
Clobazepam, Clorazepato, Diazepam
• De Acción Intermedia ; Alprazolam,
Bromazepam, Lorazepam
• De Acción Corta: Loprazolam, Oxazepam
, Temazepam

9. No Benzodiazepínicos
• Azapironas; Buspirona, Gepirona,
Isapirona, Tandospirona
• Antidepresivos con efecto ansiolítico:
Venlafaxina XR, Escitalopram,
Paroxetina, Duloxetina

10. CLONAZEPAM: (Rivotril, Ravotril,
Diocam.)
• Ansiolítico, Antipánico,
Antifóbico y Anticonvulsivante
• En el Perú, Clonazepam se
comercializa bajo la forma
farmacéutica de tabletas de
0.25mg, 0.5mg, 1mg, 2mg, 2.5mg
de uso por vía oral
• El mecanismo de acción del
Clonazepam se cree que está
relacionado con su capacidad de
estimular la actividad del ácido
gama aminobutírico (GABA), el
principal neurotransmisor
inhibitorio en el sistema nervioso
central.

11. Uso y dosis
• Epilepsia, dosis inicial: 0.01 a 0.03 mg/Kg/día dividida
en dos o tres dosis, no superior a 0.05mg/kg/día
• Epilepsia; Dosis diaria de mantenimiento : La dosis
debe incrementarse en no más de 0.25 a 0.5 mg cada
tercer día hasta una dosis diaria de mantenimiento de
0.1 a 0.2 mg/Kg dividida en tres dosis

12. Farmacocinética
• Absorcion: 1-4 horas
• Distribución: Fijacion a las proteinas en un
85%, atraviesan la barrera placentaria
• Metabolismo: se produce por hidroxilación
oxidativa y reducción del grupo 7-nito, con
formación de compuestos 7-amino o 7-
acetilamino,
• Eliminacion: Orina 50-70%, heces 10-30%

13. Contraindicaciones:
• Antecedentes de
hipersensibilidad a las
benzodiazepinas debido
a que clonazepam ejerce
efectos depresores
sobre el SNC
• Enfermedad hepatica
• Mujeres embarazadas 1
trimestre
• Pacientes habiendo
ingerido alcohol

14. Puede producir:
• Mareos, afonía,
disartria, apariencia
de "mirada fija",
cefalea, hemiparesia,
hipotonía, depresión
respiratoria,
temblor, vértigo.

15. DIAZEPAM (Valium, Alboral, Aneural, Ansium,
Diaceplex, Dipaz, Drenian, Dipezona, Lembrol, Plidan,
Saromet, Tepazepam)
Cada tableta contiene:
Diazepam 5 mg.
Tranquilizante
benzodiazepínico, con
propiedad ansiolítica y
antineurótica,
psicosedativa y
antiagresiva, sedante,
miorrelajante

16. DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:
DOSIS USUAL EN ADULTOS: Vía Oral:
Ansiolítico: De 2 a 10 mg, dos a cuatro veces al día.
Sedante-hipnótico:
Abstinencia alcohólica: 10 mg tres a cuatro veces al día
durante las primeras 24 horas, la dosis puede decrecer
a 5 mg. Tres a cuatro veces al día según sea necesario.
Anticonvulsivante: De 2 a 10 mg. dos a cuatro veces al día.
Como coadyuvante relajante músculo esquelético :De 2 a 10
mg. tres a cuatro veces al día.
Nota: En pacientes debilitados: De 2 a 2.5 mg. una a dos
veces al día, la dosis puede incrementarse gradualmente
según necesidad y tolerancia

17. Contraindicaciones:
Antecedentes de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, al diazepam y a cualquiera de
sus excipientes.
Insuficiencia respiratoria severa.
Insuficiencia hepática grave.
Miastenia grave.

18. Reacciones Adversas
Somnolencia, bloqueo de
las emociones, reducción
de la agudeza mental,
confusión, fatiga,
cefalea, vértigo,
debilidad muscular,
ataxia, diplopía,
Amnesia, dependencia,
disminución de la libido,
hipersalivación,
dificultades en el
lenguaje, hipotensión,
incontinencia o
reacciones cutáneas,

19. ALPRAZOLAM(Xanax, Trankimazin,
Alplax, Prinox)
• Ansiolítico, antipánico y
antifóbico.
• ejercen su acción sobre el
SNC al unirse a los
receptores estereo
específicos en los distintos
sitios del SNC.
• Alprazolam 0,25 mg.
• El alprazolam se absorbe
rápidamente luego de su
administración oral. Las
concentraciones plasmáticas
pico se alcanzan entre las
primeras 24 a 48 hs

20. DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:
- Ansiolítico: De 0,25 mg a 0,5 mg, tres veces al
día. La dosis será acorde al paciente hasta una
dosis total máxima de 4 mg/dia.
• En pacientes debilitados: Oral, 0,25 mg.,dos a
tres veces al día, la dosis puede
incrementarse gradualmente según necesidad
y tolerancia.
- Agente antipánico o anti-agorafobico: Oral,
inicialmente 0,5 mg tres veces al día, la dosis
sera incrementada si es necesario, hasta un
máximo de 10 mg /día.

21. Indicación
- Tratamiento a corto plazo
de los desórdenes de la
ansiedad o para el alivio
de sus síntomas.
- Tratamiento adjunto de
la ansiedad asociada con
depresión mental.
- Tratamiento a corto
plazo del insomnio.
- Tratamiento de
desórdenes de pánico.

22. Contraindicaciones
• Intoxicación alcohólica; historia de abuso o
dependencia de drogas, glaucoma de ángulo
cerrado (agudo o predisposición): deterioro de
la función hepática:
• hiperquinesis: hipoalbuminemia (puede
predisponer a los pacientes a incrementar la
incidencia del efecto sedante); depresión
• mental severa
• Pacientes geriátricos y debilitados, niños

25. CLASES:
I.-TRICICLICOS.
II.-INHIBIDORES DE LA MAO.
III.-INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

26. ACCION
ANTI
ANSIOLITICA SEDANTE
DEPRESIVA

27. CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
DE ANTIDEPRESIVOS.
absorción
metabolismo
excreción

28. 3.5.-CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:
buena absorción oral.
Ef. Primer paso hepático intestino.
Fijación a proteínas plasmáticas (95%)
Elevado volumen de distribución: 50L/Kg.
Pasan placenta y leche materna.

29. Efectos Efectos cardiovasculares.
anticolinérgicos.
REACCIONES ADVERSOS
Convulsiones

30. FÁRMACOS :
-
(501x354)

31. I.-TRICICLICOS.
• estructura química
• los trastornos del estado de ánimo (bipolares).

32. EFECTOS SECUNDARIOS
• sequedad bucal
• visión borrosa
• midriasis
• cansancio
• retención urinaria

33. • Las aminas terciarias: potencian a la
serotonina así como receptores no-
adrenérgicos y producen mayor sedación:
amitriptilina, imipramina, trimipramina,
doxepina, clomipramina, y lofepramina.
• Las aminas secundarias actúan
principalmente sobre los no-adrenérgicos y
tienden a tener un perfil de efectos
secundarios más leve : nortriptilina,
desipramina, protriptilina, y amoxapina.

34. AMITRIPTILINA
• Acción Terapéutica: Antidepresivo Sedativo.
Indicaciones:
• Depresión Mayor, Trastorno Bipolar , trastornos depresivos
en la psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión.
• Farmacodinamia:
• La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y
serotonina en las neuronas noradrenérgicas y
serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición en la
recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la
actividad antidepresiva de la amitriptilina.
•
Farmacocinética:
• Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza
exclusivamente en el hígado por desmetilación e
hidroxilación y su metabolito activo es la nortriptilina.

35. • Reacciones Adversas:
• Infarto de miocardio, hipertensión, taquicardia,
estados de confusión, desorientación, falta de
coordinación, ataxia, temblores, Rash cutáneo,
urticaria, fotosensibilidad, edema de cara o lengua.
• , trombocitopenia, púrpura y eosinofilia,náuseas,
dolor epigástrico, vómitos, anorexia.
• Contraindicaciones:
• Está contraindicada su prescripción durante el
período de recuperación inmediato al infarto de
miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-
beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma,
retención urinaria.

36. IMIPRAMINA
• Nombre Comercial: Tofranil.
• Acción Terapéutica:
Antidepresivo tricíclico. Inhibidor de la recaptación de
noradrenalina y serotonina.
• Indicaciones:
Todas las formas de depresión, incluidas las formas
endógenas, orgánicas y psicógenas, y la depresión asociada
con trastornos de la personalidad o alcoholismo crónico.
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la imipramina y a cualesquiera de los
excipientes, o sensibilidad cruzada a los antidepresivos
tricíclicos del grupo de las dibenzoacepinas.

37. Efectos colaterales y secundarios:
• Los efectos indeseados son usualmente leves
y transitorios, desapareciendo bajo
tratamiento continuado o con una reducción
de la dosis. Algunos presentan efectos
secundarios tales como:Somnolencia, fatiga,
inquietud, confusión, Temblor,Sequedad de
boca, sudoración, constipación, trastornos en
la acomodación visual, visión borrosa,
sofocos.

38. AMOXAPINA
• Acción Terapéutica: Antidepresivo.
Indicaciones:
• Síndromes depresivos, Depresión Mayor ,Trastorno Bipolar (maniaco-
depresivo). Depresión reactiva.
• Farmacodinamia:
• Es un antidepresivo tipo II . El mecanismo de acción se desarrolla a partir
de un aumento de la concentración de noradrenalina y serotonina en la
sinapsis neuronal al bloquear en forma no selectiva la recaptación
neuroaminérgica de estos neurotransmisores cerebrales. Asimismo bloquea
los receptores dopaminérgicos postsinápticos
Farmacocinética:
• Se administra por vía oral y se absorbe en el tracto digestivo en forma
rápida.

39. • Reacciones Adversas:
• Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o
debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa,
movimientos de succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos,
hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis convulsivas,
rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de
garganta.
• Precauciones y Advertencias:
• Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal.
Pueden necesitarse 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos
antidepresivos. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.
Contraindicaciones:
• No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto
de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de
alcoholismo, asma, enfermedad maníacodepresiva, trastornos sanguíneos,
alteraciones cardiovasculares.

40. II.-INHIBIDORES DE LA MAO.
• Inhibidores de la monoamino oxidasa
funcionan inhibiendo la acción de un enzima que
es responsable de la descomposición de la
noradrenalina y de la serotonina en el cerebro.
• PRECAUCIONES
• Las personas que toman IMAOs deben evitar
numerosos alimentos

41. • Es peligrosa la ingesta de alimentos que
contienen niveles elevados de tiramina
(quesos fermentados, vinos y alcohol en
general, y en curtidos o alimentos en conserva
de vinagre).
• La interacción de la tiramina con los IMAO
puede ocasionar una crisis hipertensiva que
puede llevar a la ruptura de una arteria en el
cerebro, es decir, un accidente cerebro-
vascular.

42. TRANILCIPROMINA
• Acción Terapéutica:
• Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B
(IMAO A-B).
• Indicaciones:
• Tratamiento de la Depresión Mayor con o sin Melancolía,
Distimia, Depresión Atípica Trastorno de Pánico,
Agorafobia, Fobia Social, Bulimia, Depresión Resistente
(que no responde a otros fármacos).
• Farmacodinamia
• Es un inhibidor de la MAO no selectivo, que se une de
forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO
reducida produce un aumento de la concentración de
estos neurotransmisores en los lugares de
almacenamiento en todo el SNC y el sistema nerviosos
simpático.

43. • Farmacocinética
• Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en
sangre se alcanza entre 1 y 3 horas postadministración. Su vida media es
de 2 a 4 horas. Se metaboliza por oxidación en el hígado en forma rápida.
Se elimina por vía renal y biliar.
• Reacciones Adversas
• El efecto colateral más temido es la crisis hipertensiva que se produce al
ingerir alimentos con alto contenido en tiramina mareos o sensación de
mareos severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa,
cansancio y debilidad, somnolencia.
Precauciones y Advertencias
• Es importante evitar bebidas alcohólicas y con cafeína.
• Contraindicaciones
• Disfunción hepática severa, Disfunción renal severa. La relación riesgo-
beneficio debe evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado,
enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.

44. MOCLOBEMIDA
• Acción Terapéutica:
• Tratamiento de los síndromes depresivos
• Reacciones adversas:
• trastornos del sueño, agitación, sensación de ansiedad,
irritabilidad, vértigo, cefaleas, parestesias, sequedad bucal,
trastornos visuales, alteraciones gastrointestinales y
reacciones cutáneas (tales como rash, prurito, urticaria y
rubor).
• Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a cualquiera
de sus excipientes. Estados de confusión aguda.

45. III.-INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
• utilizados en el tratamiento de la depresión,
trastorno por ansiedad y algunos trastornos de la
personalidad. También suelen ser eficaces y se
utilizan en el tratamiento de la eyaculación precoz.
• Los ISRS aumentan los niveles extracelulares del
neurotransmisor serotonina, inhibiendo su
recaptación por la neurona presináptica,
incrementando de ese modo el nivel de serotonina
disponible para unirse con el receptor postsináptico.

46. CONTRAINDICACIONES
• Está contraindicado el uso simultáneo de
IMAO con los ISRS, puesto que podrían
conducir al aumento de la concentración de la
serotonina hasta producir un
síndrome serotoninérgico, potencialmente
letal..

47. LISTA DE ISRS
 Citalopram (Celexa, Cipramil, Prisdal, Emocal, Sepram,
Seropram)
• Oxalato de escitalopram (Lexapro, Cipralex, Esertia)
• Fluoxetina (Prozac, Fontex, Seromex, Seronil, Sarafem, Fluctin
(EUR))
• Maleato de fluvoxamina (Luvox, Faverin, Fluvoprex, Dumirox)
• Paroxetina (Paxil, Tamcere, Seroxat, Frosinor, Aropax,
Deroxat, Rexetin, Xetanor, Paroxat)
• Sertralina (Zoloft, Besitran, Aremis, Lustral, Serlain)
• Dapoxetina (Sin marca comercial conocida

48. CITALOPRAM
• Nombres Comerciales:
Celexa, Seropram, Prisdal.
• Acción Terapéutica:
Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).
• Farmacocinética:
Absorción
La absorción es casi completa e independiente de la ingesta de comida.
• Indicaciones:
Tratamiento de la Depresión en su fase inicial y como terapia de
mantenimiento contra potencial ocurrencia de recidivas. Tratamiento y
prevención del Trastorno de Pánico con o Sin agorafobia.
• Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Citalopram, renal severa.
• Efectos adversos:
náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración incrementada y temblor.
En ensayos clínicos comparativos con antidepresivos tricíclicos, la incidencia
de eventos adversos con Citalopram fue siempre más baja en todos los casos.

49. SERTRALINA
• Nombres Comerciales:
Zoloft, Aremis, Besitran, Atruline, Lustral.
• Clasificación Terapéutica:
Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).
• Indicaciones:
Depresión, Trastorno de Pánico, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC) y Trastorno
por Estrés Postraumático
• Farmacocinética y farmacodinámica
• La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la
recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su
disponibilidad.
Contraindicaciones e interacciones
• La sertralina está totalmente contraindicada en su uso concomitante con
Disulfiram y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs)
Sobredosificación
• Aunque se han dado casos de ingestas de hasta 6 gramos de sertralina en una
única dosis sin consecuencias graves (somnolencia, náuseas, vómitos, ansiedad y
pupilas dilatadas).

50. FLUOXETINA
• Composición:
• Cada cápsula contiene: Fluoxetina (como clorhidrato) 20 mg.
•
Acción Terapéutica:
• Antidepresivo serotoninérgico selectivo.
•
Indicaciones:
• Estados depresivos endógenos como depresión unipolar o
bipolar, bulimia, desórdenes obsesivo compulsivos, estados
depresivos reactivos y estados depresivos enmascarados
como alcoholismo, tabaquismo y obesidad.
•
Posología:
• Dosis según prescripción médica. Dosis usual: 1 comprimido
de 20 mg diarios en dosis única por la mañana y aumentar la
dosis en forma gradual hasta 80 mg diarios en 2 tomas.
•

51. • Efectos Colaterales:
• Ocasionalmente fatiga, temblor, nerviosismo, sedación, ansiedad,
insomnio, somnolencia, astenia, anorexia, náuseas, diarrea, cefalea,
vértigos, rash.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a fluoxetina,
insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.
Advertencias: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia
hepática, ancianos, enfermos con antecedentes convulsivos.
Interacciones Medicamentosas: Potencia el efecto del alcohol, de los
depresores del SNC y de los IMAO.
•
Presentaciones: Envase conteniendo 20 o 30 cápsulas.
• Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:
• inestabilidad
• confusión
• apatía
• nerviosismo
• temblor incontrolable en las manos
• mareos
• frecuencia cardíaca más rápida que lo normal, irregular, o palpitaciones
• ver o escuchar cosas que no existen (alucinaciones)
• fiebre
• desmayos
• coma

52. • Efectos Colaterales:
• Ocasionalmente fatiga, temblor, nerviosismo, sedación, ansiedad,
insomnio, somnolencia, astenia, anorexia, náuseas, diarrea, cefalea,
vértigos, rash.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a fluoxetina,
insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.
Advertencias: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia
hepática, ancianos, enfermos con antecedentes convulsivos.
Interacciones Medicamentosas: Potencia el efecto del alcohol, de los
depresores del SNC y de los IMAO.
•
Presentaciones: Envase conteniendo 20 o 30 cápsulas.
• Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:
• inestabilidad
• confusión
• apatía
• nerviosismo
• temblor incontrolable en las manos
• mareos