Antivirales

Universidad Técnica de Manabí
Universidad Técnica de ManabíDocente Facultad Ciencias de la Salud en Universidad Técnica de Manabí, Ecuador em Universidad Técnica de Manabí
Optometría
Patricia Durán Ospina, Microbióloga
MSc. Educación. Docente Universidad
Técnica de Manabí, Ecuador
Patricia Durán Ospina
Microbióloga Universidad de los
Andes, Magister en Educación
Fundador grupo de investigación en
salud visual
Especialista en e-learning UNAB Min-
educación
Editorial Member Board
Journal of ocular diseases and
therapeutics y Elsevier
Especialista en docencia Universitaria
Miembro Junta Directiva Asociación
Colombiana de simulación
Miembro Junta Directiva asociación
Colombiana de fisiología
Miembro INACSL International nursing
Optometría
ANTIVIRALES
 Reflexiones
 Realiza un ensayo sobre disidentes del SIDA
 Investiga como ha avanzado la vacuna contra el
SIDA
 Cuáles son los efectos adversos de los
antiretrovirales?
 Se debe asociar la terapia del sida a una dieta
orgánica?
 Cómo ayuda la inmunofarmacología en los pacientes
con SIDA?
 Consideras que más que un problema médico, el
SIDA sea un problema social?
ANTIVIRALES
 Club de revistas
 Investiga en revistas recientes la evidencia de daños alternos por
efectos adversos de antiretrovirales. Haz un ensayo de 3 hojas para
discusión en el aula
ANTIVIRALES
 Replicación viral:
 Adsorción y penetración en el huésped
 Pérdida de cubierta del DNA o RNA
 Síntesis de proteínas: Polimerasas
 Síntesis de DNA o RNA
 Ensamblaje y maduración de partículas virales
 Liberación de la célula
ANTIVIRALES
 Antivirales actúan sobre:
 Síntesis de DNA o RNA: Análogos de purinas y pirimidinas
 Inhibidores de transcriptasa: síntesis de proteínas
 Inhibidores de proteasas: Ensamblaje
ANTIVIRALES
 Abreviaturas en virología
 araA: Vidarabina
 AZT: Antes:Azidotimidina.Hoy, Zidovudina
 CMV:Citomegalovirus
 ddC: Zalcitabina
 ddl:Didanosina
 d4T:Estavudina
 EBV: Virus Epstein Barr
Antivirales
ANTIVIRALES
 Abreviaturas en virología
 HBV:Virus Hepatitis B
 HCV: Virus hepatitis C
 HHV-6: Virus herpes humano tipo 6
 HIV: SIDA
 HSV 1 HSV 2: Herpes simple 1 y 2
 IDU: Idoxuridina
 IFN: Interferón
 3TC:Lamivudina
 VZV:Virus varicela Zoster
ANTIHERPETICOS
 Idoxuridina
 Aciclovir
 Valaciclovir.Herpes tipo 2 y HZV
 Famciclovir
 Ganciclovir
 Foscarnet
 Sorivudina
 Trifluoridina
 Vidarabina
ANTIVIRALES
 IDU: Idoxuridina
 Análogo de la pirimidina
 Primer antiviral aprobado
 Queratitis herpética
 Síntesis de purinas
 Inhibidores de transcriptasa inversa
 Síntesis de cápside
ANTIHERPETICOS
 Trifluridina
 Análogo de pirimidina
 Actividad in vitro contra HSV 1 y 2 y algunos adenovirus
 Queratoconjuntivitis
 Asociado con alfa – interferón en HSV resistentes a aciclovir
ANTIHERPETICOS
 Aciclovir
 Análogo de la guanosina
 Queratitis herpética, CMV, EBV,
 Inhibe síntesis de DNA
 Resistencia en HZV
 Oral: herpes labial o genital, Intravenosa: Encefalitis e
infección neonatal, Tópica menos eficaz
 Depurado en riñón
 Síntesis de purinas
 Inhibidores de transcriptasa inversa
 Síntesis de cápside
ANTIHERPETICOS
 Valaciclovir
 Ester L-valil del aciclovir
 VO se convierte en aciclovir
 Herpes genital recurrente
 VZV. 1 g cada 8 horas
 En SIDA produce trstornos gastrointestinales, microangiiopatías
tromboticas y uremia
ANTIHERPETICOS
 Famciclovir
 Análogo de guanosina
 VO se convierte en penciclovir
 Similar a aciclovir
 Activo contra HSV1 y 2, VZV, EBV y HBV
 VO, IV en estudio
 Herpes genital recurrente: 125 mg cada 12 horas
 VZV: 500 mg cada 8 horas
 Cefalea, diarrea y náuseas
ANTIHERPETICOS
 Ganciclovir
 Análogo de guanosina
 Actividad contra CMV, HSV, VZV y EBV
 VO y IV, Intravítrea
 Vida media 2 a 4 horas
 Dosis máxima: 1.25 mg/Kg/día
 Util en retinitis por CMV en SIDA
 Neumonitis por CMV
ANTIHERPETICOS Foscarnet
 Inhibe DNA y RNA polimerasa
 Actividad frente a HSV, VZV, CMV, EBV, HHV-6, HBV y HIV
 IV
 Deficiente biodisponibilidad oral
 Se deposita en huesos,hipo e hipercalcemia
 Se elimina en 4 a 8 horas
 Retinitis por CMV
 Infecciones HIV resistentes a Ganciclovir
 Esofagitis y colitis por CMV
Antivirales
ANTIHERPETICOS
 Sorivudina
 Análogo de pirimidina
 Activo contra VZV, HSV 1 y EBV
 VO en estudio
 Dosificación una vez al día por tener vida media intracelular
prolongada
ANTIHERPETICOS
 Vidarabina
 Análogo de adenosina
 Actividad contra HSV, VZV y CMV
 Ungüento en queratoconjuntivitis
 IV en encefalitis por HSV neonatal
 Muy tóxico
 Toxicidad gastrointestinal y neurológica: Confusión y convulsiones
 Inestable
INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA INVERSA
Antirretrovirales
 Zidovudina
 Didanosina
 Lamivudina
 Zalcitabina
 Estavudina
 Inhibidores de proteasas
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA
INVERSA
Antirretrovirales
 Zidovudina
 Antes AZT. Azidotimidina
 Análogo de desoxitimidina
 Actividad contra HIV 1 y 2
 Resistencia por mutaciones en gen de transcriptasa inversa
 IV y VO
 Dosis de 300 mg cada 12 horas
 Reacción adversa: Mielosupresión. Anemia
 Toxicidad por concomitancia con fármacos que se degraden en
hígado
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA
INVERSA
Antirretrovirales
 Didanosina
 ddI.Análogo de deoxiadenosina
 Tabletas masticables
 Eliminación renal
 Dosis 200 mg cda 12 horas en HIV
 Si se administra con fluoroquinolonas y tetraciclinas dar dos horas
antes o después para no disminuir efecto del antibiótico
 Efectos adversos: pancreatitis, diarrea, hepatotoxicidad
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA
INVERSA
Antirretrovirales
 Lamivudina
 Análogo nucleósido
 Activo con HSV, HIV-1, HBV
 Concomitante con AZT para retardar HIV
 Dosis VO 150 mg cada 12 horas
 Efectos colaterales: Cefalea, insomnio, fatiga, trastornos
gastrointestinales
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA
INVERSA
Antirretrovirales
 Zalcitabina
 ddC: Nucleósido de pirimidina
 Activo contra HIV-1
 VO
 Concomitante con AZT
 Dosis 0.75 mg cada 8 horas
 Ajuste en dosis con pacientes con insuficiencia renal
 En pacientes alcohólicos: neuropatía periférica
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA
INVERSA
Antirretrovirales
 Estavudina
 d4T: Análogo de timidina
 VO
 HIV-1
 Efectos adversos: Neuropatía periférica
INHIBIDORES DE
PROTEASA
 Indinavir
 Ritonavir
 Saquinavir
 Nuevas generaciones
Antivirales
INHIBIDORES DE
PROTEASAS Indinavir
 Inhibe proteasa HIV-1
 Dosis 800 mg cada 8 horas
 Administrar con estómago vació para lograr máxima absorción
 Efectos adversos: Hiperbilirubinemia, trombopenia, náuseas,
diarrea
INHIBIDORES DE
PROTEASAS Ritonavir
 Inhibe proteasa HIV-1
 VO Dosis 600 mg cada 8 horas
 Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales
 Saquinavir
 Inhibe actividad de proteasa HIV1
 VO Dosis 600 mg cada 8 horas
OTROS ANTIVIRALES
 Amantadina:Inhibe pérdida de cubierta viral.Influenza A
 Rimantadina:Influenza A
 Interferon IFN: Proteínas endógenas con actividad viral
no específica. Inhibe entrada al huesped
 IFN alfa: Tipo I leucocito.Hepatitis B y C, Sarcoma de Kaposi
en SIDA y papilomatosis faríngea
 IFN Beta:Tipo I, fibroblasto.
 IFN Gamma: Tipo II Inmuno
 Ribavirina: Análogo guanosina. Influenza,
paramixovirus.Aerosol. No en embarazo.
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Antivirales

  • 1. Optometría Patricia Durán Ospina, Microbióloga MSc. Educación. Docente Universidad Técnica de Manabí, Ecuador
  • 2. Patricia Durán Ospina Microbióloga Universidad de los Andes, Magister en Educación Fundador grupo de investigación en salud visual Especialista en e-learning UNAB Min- educación Editorial Member Board Journal of ocular diseases and therapeutics y Elsevier Especialista en docencia Universitaria Miembro Junta Directiva Asociación Colombiana de simulación Miembro Junta Directiva asociación Colombiana de fisiología Miembro INACSL International nursing Optometría
  • 3. ANTIVIRALES  Reflexiones  Realiza un ensayo sobre disidentes del SIDA  Investiga como ha avanzado la vacuna contra el SIDA  Cuáles son los efectos adversos de los antiretrovirales?  Se debe asociar la terapia del sida a una dieta orgánica?  Cómo ayuda la inmunofarmacología en los pacientes con SIDA?  Consideras que más que un problema médico, el SIDA sea un problema social?
  • 4. ANTIVIRALES  Club de revistas  Investiga en revistas recientes la evidencia de daños alternos por efectos adversos de antiretrovirales. Haz un ensayo de 3 hojas para discusión en el aula
  • 5. ANTIVIRALES  Replicación viral:  Adsorción y penetración en el huésped  Pérdida de cubierta del DNA o RNA  Síntesis de proteínas: Polimerasas  Síntesis de DNA o RNA  Ensamblaje y maduración de partículas virales  Liberación de la célula
  • 6. ANTIVIRALES  Antivirales actúan sobre:  Síntesis de DNA o RNA: Análogos de purinas y pirimidinas  Inhibidores de transcriptasa: síntesis de proteínas  Inhibidores de proteasas: Ensamblaje
  • 7. ANTIVIRALES  Abreviaturas en virología  araA: Vidarabina  AZT: Antes:Azidotimidina.Hoy, Zidovudina  CMV:Citomegalovirus  ddC: Zalcitabina  ddl:Didanosina  d4T:Estavudina  EBV: Virus Epstein Barr
  • 9. ANTIVIRALES  Abreviaturas en virología  HBV:Virus Hepatitis B  HCV: Virus hepatitis C  HHV-6: Virus herpes humano tipo 6  HIV: SIDA  HSV 1 HSV 2: Herpes simple 1 y 2  IDU: Idoxuridina  IFN: Interferón  3TC:Lamivudina  VZV:Virus varicela Zoster
  • 10. ANTIHERPETICOS  Idoxuridina  Aciclovir  Valaciclovir.Herpes tipo 2 y HZV  Famciclovir  Ganciclovir  Foscarnet  Sorivudina  Trifluoridina  Vidarabina
  • 11. ANTIVIRALES  IDU: Idoxuridina  Análogo de la pirimidina  Primer antiviral aprobado  Queratitis herpética  Síntesis de purinas  Inhibidores de transcriptasa inversa  Síntesis de cápside
  • 12. ANTIHERPETICOS  Trifluridina  Análogo de pirimidina  Actividad in vitro contra HSV 1 y 2 y algunos adenovirus  Queratoconjuntivitis  Asociado con alfa – interferón en HSV resistentes a aciclovir
  • 13. ANTIHERPETICOS  Aciclovir  Análogo de la guanosina  Queratitis herpética, CMV, EBV,  Inhibe síntesis de DNA  Resistencia en HZV  Oral: herpes labial o genital, Intravenosa: Encefalitis e infección neonatal, Tópica menos eficaz  Depurado en riñón  Síntesis de purinas  Inhibidores de transcriptasa inversa  Síntesis de cápside
  • 14. ANTIHERPETICOS  Valaciclovir  Ester L-valil del aciclovir  VO se convierte en aciclovir  Herpes genital recurrente  VZV. 1 g cada 8 horas  En SIDA produce trstornos gastrointestinales, microangiiopatías tromboticas y uremia
  • 15. ANTIHERPETICOS  Famciclovir  Análogo de guanosina  VO se convierte en penciclovir  Similar a aciclovir  Activo contra HSV1 y 2, VZV, EBV y HBV  VO, IV en estudio  Herpes genital recurrente: 125 mg cada 12 horas  VZV: 500 mg cada 8 horas  Cefalea, diarrea y náuseas
  • 16. ANTIHERPETICOS  Ganciclovir  Análogo de guanosina  Actividad contra CMV, HSV, VZV y EBV  VO y IV, Intravítrea  Vida media 2 a 4 horas  Dosis máxima: 1.25 mg/Kg/día  Util en retinitis por CMV en SIDA  Neumonitis por CMV
  • 17. ANTIHERPETICOS Foscarnet  Inhibe DNA y RNA polimerasa  Actividad frente a HSV, VZV, CMV, EBV, HHV-6, HBV y HIV  IV  Deficiente biodisponibilidad oral  Se deposita en huesos,hipo e hipercalcemia  Se elimina en 4 a 8 horas  Retinitis por CMV  Infecciones HIV resistentes a Ganciclovir  Esofagitis y colitis por CMV
  • 19. ANTIHERPETICOS  Sorivudina  Análogo de pirimidina  Activo contra VZV, HSV 1 y EBV  VO en estudio  Dosificación una vez al día por tener vida media intracelular prolongada
  • 20. ANTIHERPETICOS  Vidarabina  Análogo de adenosina  Actividad contra HSV, VZV y CMV  Ungüento en queratoconjuntivitis  IV en encefalitis por HSV neonatal  Muy tóxico  Toxicidad gastrointestinal y neurológica: Confusión y convulsiones  Inestable
  • 21. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Zidovudina  Didanosina  Lamivudina  Zalcitabina  Estavudina  Inhibidores de proteasas
  • 22. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Zidovudina  Antes AZT. Azidotimidina  Análogo de desoxitimidina  Actividad contra HIV 1 y 2  Resistencia por mutaciones en gen de transcriptasa inversa  IV y VO  Dosis de 300 mg cada 12 horas  Reacción adversa: Mielosupresión. Anemia  Toxicidad por concomitancia con fármacos que se degraden en hígado
  • 23. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Didanosina  ddI.Análogo de deoxiadenosina  Tabletas masticables  Eliminación renal  Dosis 200 mg cda 12 horas en HIV  Si se administra con fluoroquinolonas y tetraciclinas dar dos horas antes o después para no disminuir efecto del antibiótico  Efectos adversos: pancreatitis, diarrea, hepatotoxicidad
  • 24. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Lamivudina  Análogo nucleósido  Activo con HSV, HIV-1, HBV  Concomitante con AZT para retardar HIV  Dosis VO 150 mg cada 12 horas  Efectos colaterales: Cefalea, insomnio, fatiga, trastornos gastrointestinales
  • 25. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Zalcitabina  ddC: Nucleósido de pirimidina  Activo contra HIV-1  VO  Concomitante con AZT  Dosis 0.75 mg cada 8 horas  Ajuste en dosis con pacientes con insuficiencia renal  En pacientes alcohólicos: neuropatía periférica
  • 26. INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA Antirretrovirales  Estavudina  d4T: Análogo de timidina  VO  HIV-1  Efectos adversos: Neuropatía periférica
  • 27. INHIBIDORES DE PROTEASA  Indinavir  Ritonavir  Saquinavir  Nuevas generaciones
  • 29. INHIBIDORES DE PROTEASAS Indinavir  Inhibe proteasa HIV-1  Dosis 800 mg cada 8 horas  Administrar con estómago vació para lograr máxima absorción  Efectos adversos: Hiperbilirubinemia, trombopenia, náuseas, diarrea
  • 30. INHIBIDORES DE PROTEASAS Ritonavir  Inhibe proteasa HIV-1  VO Dosis 600 mg cada 8 horas  Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales  Saquinavir  Inhibe actividad de proteasa HIV1  VO Dosis 600 mg cada 8 horas
  • 31. OTROS ANTIVIRALES  Amantadina:Inhibe pérdida de cubierta viral.Influenza A  Rimantadina:Influenza A  Interferon IFN: Proteínas endógenas con actividad viral no específica. Inhibe entrada al huesped  IFN alfa: Tipo I leucocito.Hepatitis B y C, Sarcoma de Kaposi en SIDA y papilomatosis faríngea  IFN Beta:Tipo I, fibroblasto.  IFN Gamma: Tipo II Inmuno  Ribavirina: Análogo guanosina. Influenza, paramixovirus.Aerosol. No en embarazo.